伊班膦酸钠的临床应用

伊班瞬酸钠注射液与肺癌骨转移随着环境恶化及中国人口老龄化，我国肺癌发病率逐年增加。

据《2016年中国肿瘤发病率和死亡率分析》报告显示：2016年，估计全国新发恶性肿瘤406.4万例，其中肺癌新发病例数约为82.8万例，仍然是我国最常见的恶性肿瘤，其发病率及死亡率均位居第一。

肺癌发病隐匿，确诊时约50%为晚期（IV期）。

随着治疗方法和技术的进步，晚期肺癌患者的5年生存率逐渐提高。

患者生存获益的同时，发生骨转移及骨相关事件（SREs）的风险也随之增高。

肺癌骨转移的发病率除肝脏和肺脏以外，骨骼是恶性肿瘤常见的转移部位。

肺癌骨转移发生率大约为10-15%研究显示，50%的肺癌患者死后尸解发现有骨转移。

肺癌骨转移后患者的中位生存时o间仅为6-10个月，经过治疗后1年生存率也仅为40-50%o46%的肺癌骨转移患者并发SREs,一旦发生SREs,将显著缩短患者生存期，有研究显示生存时间可缩短一半。

若合并严重SREs,如高钙血症、病理性骨折、脊髓压迫等并发症，患者的生存将进一步缩短。

临床表现仅50用肺癌骨转移患者出现临床症状。

肺癌骨转移常伴有严重骨痛及SREs（病理性骨折、脊髓压迫、高钙血症等），不仅明显影响患者睡眠、情绪、日常生活能力，而且威胁患者的生存。

骨痛为骨转移最主要的临床症状。

病理性骨折常为肺癌骨转移的首发症状，约1/3患者以骨转移癌为首发症状而无原发癌表现。

高钙血症是肺癌骨转移的致死原因之一。

肺癌骨转移的治疗治疗原则以全身治疗为主，其中化疗、分子靶向治疗、免疫治疗可作为肺癌的抗肿瘤治疗方式，手术、放疗等合理的局部治疗可以更好地控制骨转移相关症状。

双瞬酸盐等骨改良药物可以预防和延缓SRES的发生，对症止痛治疗可明显改善患者的生活质量。

双瞬酸盐类药物是肺癌骨转移的基础用药，可以和常规抗肿瘤治疗（化疗、靶向治疗、放疗、放射性核素治疗和手术治疗）联合使用。

双瞬酸盐类药物按照分子结构侧链的不同分为三代，第一代是简单的P-C-P结构，代表药物是氯屈瞬酸钠；第二代双瞬酸盐侧链含有氨基，代表药物主要为帕米瞬酸二钠和阿仑瞬酸；第三代在氮原子上再引入一个饱和短链或含氮咪理环,代表药物主要为伊班瞬酸钠和哇来瞬酸。

伊班膦酸钠注射液（艾默坤）——骨转移治疗的理想选择伊班膦酸钠注射液（艾默坤）——骨转移治疗的理想选择骨改良药物可抑制破骨细胞介导的骨吸收作用，减少骨丢失，提高骨密度，进而减少恶性肿瘤骨转移引起的骨相关事件（SREs）的发生。

骨改良药物主要包括双膦酸盐类药物和地舒单抗。

双膦酸盐类药物作为治疗骨转移的基础药物，目前已发展至第三代。

第一代是简单的P-C-P结构，代表药物是氯屈膦酸钠；第二代双膦酸盐侧链含有氨基，代表药物主要为帕米膦酸二钠和阿仑膦酸；第三代在氮原子上再引入一个饱和烃链或含氮咪唑环，药物活性进一步增强，代表药物主要为伊班膦酸钠和唑来膦酸。

随着抗肿瘤全身治疗药物的发展，晚期肿瘤患者的生存时间得以延长，因而骨改良药物长期使用造成的不良反应发生率有上升趋势。

与其它骨改良药物相比，伊班膦酸钠具备以下优势：伊班膦酸钠注射液具备良好的安全性：1、急性期反应低：双膦酸盐药物静脉应用时需注意急性期反应，发生率由高到低为唑来膦酸、帕米膦酸、伊班膦酸，可预防性或治疗性使用镇痛药物缓解，无需停药。

2、颌骨坏死的风险低：少数患者长期使用双膦酸盐后有发生颌骨坏死的风险，由高到低：唑来膦酸、帕米膦酸、阿仑膦酸、利塞膦酸、伊班膦酸。

3、肾脏毒性与安慰剂相似：伊班膦酸钠注射液肾脏毒性与安慰剂相似，具备良好的肾脏安全性。

而其它静脉用双膦酸盐（如氯膦酸二钠、帕米膦酸二钠、唑来膦酸等）可能对肾脏造成不同程度的损伤。

二、伊班膦酸钠注射液可连续3天负荷剂量使用，快速缓解骨转移引起的严重骨痛《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南》、《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范》、《肺癌骨转移诊疗专家共识》以及《肾癌骨转移诊疗专家共识》共同推荐伊班膦酸钠注射液6mg/天、连续3天负荷剂量用药方案，可快速缓解骨转移引起的严重骨痛，同时减少阿片类药物使用。

三、艾默坤?伊班膦酸钠注射液具备良好的药物经济学价值艾默坤?伊班膦酸钠注射液首家通过一致性评价，以最低价中选第七批国家集采，大大降低治疗费用，缓解国家医保支付压力。

探讨伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛的临床疗效目的：研究探讨伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛的临床疗效。

方法：选取本院2014年1月～2016年1月期间收治的肺癌骨转移患者57例，采取前瞻性双盲分组研究方式将患者随机分为两组，其中27例采取常规NA治疗方案（NVB+DDP）进行治疗，设置为NP组，余下30例则在NP治疗方案的基础上联合应用伊班膦酸钠进行治疗，设置为伊班膦酸钠组，随访观察3个治疗周期，重点分析两组患者肺癌骨转移性疼痛疗效。

结果：伊班膦酸钠组患者镇痛效果明显优于对照组（P＜0.05）差异有统计学意义。

结论：班膦酸钠作为当前肿瘤骨转移疼痛短期镇痛药物，具有迅速改善患者骨转移骨痛症状，且安全可靠，低剂量用药无明显副作用反应，临床应用具有较高前景。

标签：肺癌骨转移性；疼痛；伊班膦酸钠；化疗肺癌在晚期或终末期常常发生骨转移，由此引发剧烈性骨痛，其痛苦将严重导致患者后期生存质量降低。

当前临床中对于骨转移疼痛的治疗多采取化疗、磷酸盐或放疗核素等进行疼痛控制，其方式虽有一定疗效不过治疗手段单一导致不舍和长期应用，且因患者恶性肿瘤相关因素导致机体不适症产生治疗局限性[1]。

对此本院采取伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛，并依据前瞻性双盲分组研究方式探讨NP化疗联合伊班膦酸钠在骨转移镇痛疗效，现将报告如下：1一般资料与方法1.1一般资料选取本院2014年1月～2016年1月期间收治的肺癌骨转移患者57例，男性29例，女性28例，年龄31～65岁，平均年龄57.1±4.5岁，全部患者均通过CT、MRIX线等诊断手段确诊为骨转移并且骨痛程度大于2级者。

本次研究已排除对伊班膦酸钠过敏或合并其他恶性肿瘤疾病者。

采取前瞻性双盲分组研究方式将患者随机分为两组，其中27例采取常规NA治疗方案（NVB+DDP）进行治疗，设置为NP组，余下30例则在NP治疗方案的基础上联合应用伊班膦酸钠进行治疗，设置为伊班膦酸钠组。

骨改良药物在乳腺癌骨转移中的应用国家癌症中心发布最新数据：2022年中国恶性肿瘤新发病例482.47万人，其中乳腺癌新发病例数35.72万人！骨骼是乳腺癌患者常见转移部位之一。

在晚期乳腺癌中，骨转移的发生率为65-75%，而首发症状为骨转移患者占25-50%。

乳腺癌骨转移大多为多发性溶骨性病变。

乳腺癌骨转移的特点：伴有疼痛的骨转移严重影响患者生活质量，但骨转移本身一般不直接对生命构成威胁；有效的治疗手段较多，不合并内脏转移的患者生存期相对较长。

乳腺癌骨转移综合治疗的主要目标：①缓解疼痛，恢复功能，改善生活质量；②预防和治疗SRE；③控制肿瘤进展，延长患者生存期。

乳腺癌骨转移的治疗方案：①化疗、内分泌治疗、分子靶向治疗等系统治疗；②双膦酸盐或地舒单抗等骨改良药物防治骨相关事件（SREs）；③手术治疗；④放射治疗；⑤镇痛和其他支持治疗。

骨改良药物的作用机制：双膦酸盐类药物主要抑制破骨细胞成熟，抑制成熟破骨细胞的功能，抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集，抑制肿瘤细胞扩散、浸润和黏附于骨基质。

地舒单抗能特异性靶向核因子-κβ受体活化因子配体（RANKL），通过高亲和性及特异性结合RANKL，从而抑制RANKL与破骨细胞前体及破骨细胞表面的受体RANK结合，进而抑制破骨细胞的分化、功能和存活，打破肿瘤骨转移恶性循环，抑制过度骨吸收，减少骨破坏。

骨改良药物推荐骨改良药物使用时机骨改良药物用法：①唑来膦酸4mg/次，1次/3-4周静脉滴注；②伊班膦酸钠常规剂量6mg/次，1次/3-4周静脉滴注；负荷剂量：对疼痛较重急需改善生活质量的患者，可采用负荷剂量伊班膦酸钠，6mg/次/天、连续3天；③帕米膦酸二钠60-90mg，静脉滴注，1次/3-4周；④地舒单抗120mg，皮下注射，1次/4周。

伊班膦酸钠作为第三代双膦酸盐的代表药物，具有高效低毒的特性。

在一项全球多中心的临床研究（MF4265）中已证实，伊班膦酸钠不仅可有效降低骨相关事件发生率、全面改善患者生活质量，且肾脏不良反应发生率与安慰剂组基本一致。

伊班膦酸钠对人乳腺癌细胞系MDA—MB-231、MDA—MB-
453的体外生长
伊班膦酸钠是一种有效的治疗骨转移的药物，其另一个重要的应用领域就是治疗乳腺癌。

在体外实验中，伊班膦酸钠能够抑制MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞系的生长。

MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞系都是一种三阴性乳腺癌细胞系，其没有表达雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2（HER2）受体，因此难以通过内分泌治疗和靶向治疗来治疗。

在伊班膦酸钠的作用下，这些细胞系的增殖能力显著降低，细胞增殖曲线明显下降。

此外，伊班膦酸钠还能够诱导MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞的凋亡。

通过检测细胞的DNA片段化程度和细胞形态的改变，可以发现伊班膦酸钠处理后，这些细胞系死亡比例增加，凋亡率明显上升。

伊班膦酸钠可能通过多个途径来抑制乳腺癌细胞系的生长。

一方面，伊班膦酸钠能够抑制骨吸收和骨髓内的肿瘤微环境，从而减少乳腺癌细胞的生长和迁移。

另一方面，伊班膦酸钠还能够抑制乳腺癌细胞的凋亡抗原Bcl-2，促进凋亡信号通路的激活。

综合来看，伊班膦酸钠在乳腺癌治疗中具有广泛的潜在应用价值，特别是在治疗三阴性乳腺癌方面。

需要更多的临床和基础研究来评估伊班膦酸钠与传统化疗、内分泌治疗和靶向治疗的联合应用，进一步确定其在乳腺癌治疗中的作用和机制。

伊班膦酸钠在乳腺癌骨转移中的作用陈静;付蕾;史祖宣【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)007【摘要】Bone metastasis from breast cancer often cause significant symptoms, such as pain, impaired function,pathological fracture,and spinal cord compression etc.. Bisphosphonates play an important role in preventing these skeletal related events and are the standard therapeutic drugs for patients with bone metastasis from breast cancer. Ibandronate is a highly potent bisphosphonate available in both intravenous and oral preparations,and it is also effective in high doses for palliation of opioid-resistant pain from bone metastasis. Unlike other intravenous bisphosphonates, ibandronate has minimal renal toxicity, allowing safe outpatient administration and safety monitoring,reducing the need for hospitalization.%乳腺癌所引起的骨转移常引起疼痛、功能障碍、病理性骨折、脊髓压迫等明显的症状.双膦酸盐在防治骨骼并发症中起重要作用,已成为乳腺癌骨转移的标准性治疗药物.伊班膦酸钠是第三代高效能的双磷酸盐制剂,可静脉注射或口服给药,对中重度阿片类药物抵抗的转移性骨痛具有显著缓解作用.与其他静脉给药的双膦酸盐相比,伊班膦酸钠有较小的肾毒性及较好的安全监测性,方便门诊患者应用,从而减少住院需求.【总页数】3页(P1026-1028)【作者】陈静;付蕾;史祖宣【作者单位】郑州大学第一附属医院肿瘤科,郑州,450052;郑州大学第一附属医院肿瘤科,郑州,450052;郑州大学第一附属医院肿瘤科,郑州,450052【正文语种】中文【中图分类】R737.9【相关文献】1.伊班膦酸钠在转移癌性骨痛中的治疗作用 [J], 陆邦超;赵明;顾萍2.骨转换生物标记物在乳腺癌骨转移瘤疗效评价与监测中的作用 [J], 田吉征3.骨标志物在乳腺癌骨转移诊断与疗效观察中的作用 [J], 迟伟群;王福莉;隋晓凤;于晓斐;张超民;姚玉虹4.抑制Sema 4D表达介导的成骨前体细胞AKT磷酸化水平上调在乳腺癌骨转移中的作用 [J], 王振;赵永强;刘继军;金毅;陈骁;郑稼5.血清miR-411-5 p在乳腺癌骨转移患者中的表达和诊断作用 [J], 林成辉;高斌;闫学茂;李浩淼;雷紫雄;陈克冰;李玉泉;曾庆;陈泽钦因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

伊班膦酸钠HPLC分析报告目录伊班膦酸钠HPLC分析报告 (1)引言 (1)背景介绍 (1)研究目的 (2)伊班膦酸钠的化学性质和应用 (3)化学性质 (3)应用领域 (3)HPLC分析原理 (4)HPLC基本原理 (4)HPLC分析步骤 (5)伊班膦酸钠HPLC分析方法的建立 (6)样品制备 (6)色谱柱选择 (7)流动相选择 (8)色谱条件优化 (9)伊班膦酸钠HPLC分析结果与讨论 (9)样品分析结果 (9)方法的准确性和精密度评估 (10)方法的选择性评估 (11)结论 (12)研究结果总结 (12)方法的优势和局限性 (13)引言背景介绍伊班膦酸钠（Ibandronate Sodium）是一种广泛应用于临床治疗骨质疏松症的药物。

骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病，其特征是骨骼组织的质量和密度下降，导致骨骼易碎和骨折的风险增加。

伊班膦酸钠通过抑制骨骼的破坏和促进骨骼的形成，可以有效地预防和治疗骨质疏松症。

高效液相色谱（High Performance Liquid Chromatography，HPLC）是一种常用的分析技术，广泛应用于药物分析领域。

HPLC技术通过将样品溶解于流动相中，利用样品与固定相之间的相互作用进行分离和定量分析。

在伊班膦酸钠的分析中，HPLC技术可以提供高灵敏度、高选择性和高分辨率的分析结果。

伊班膦酸钠的分析方法主要包括紫外检测法、荧光检测法和质谱检测法等。

其中，HPLC 方法由于其高效、准确和可靠的特点，成为了伊班膦酸钠分析的首选方法。

HPLC方法可以通过调整流动相的组成、流速和柱温等参数，实现对伊班膦酸钠的分离和定量分析。

在伊班膦酸钠的HPLC分析中，选择合适的固定相和流动相是非常重要的。

固定相的选择应考虑到其与伊班膦酸钠的相互作用，以实现对伊班膦酸钠的有效分离。

流动相的选择应考虑到其对伊班膦酸钠的溶解性和分离效果的影响。

此外，还需要选择合适的检测器和检测波长，以实现对伊班膦酸钠的准确定量。

伊班膦酸钠注射液提醒您，警惕“静悄悄的流行病”骨质疏松症初期通常没有明显的临床表现，因而被称为“寂静的疾病”或“静悄悄的流行病”。

但随着病情进展，骨量不断丢失，骨微结构破坏，患者会出现骨痛、脊柱变形，甚至发生骨质疏松性骨折等后果。

我国50岁以上人群女性骨质疏松症患病率为20.7%，男性为14.4%; 60岁以上人群患病率明显增高，女性尤为突出。

50岁以上女性椎体骨折患病率约为15%，50岁以后椎体骨折的患病率随增龄而渐增，80岁以上女性椎体骨折患病率可高达36.6%。

髋部骨折是最严重的骨质疏松性骨折，被称为“人生最后一折”。

发生髋部骨折后1年之内，20%患者会死于各种并发症，约50%患者致残，生活质量明显下降。

骨质疏松症的防治措施主要包括基础措施、药物干预和康复治疗。

高危人群通过调整生活方式，加强营养、补充足够的钙和维生素D等骨健康基本补充剂，保证充足的日照及合理、规律的运动以及使用相应药物可以一定程度的预防骨质疏松症的发生。

而对于骨质疏松症患者而言，通过抗骨质疏松症药物治疗可以有效增加骨密度、改善骨质量并显著降低骨折的发生风险。

抗骨质疏松症的药物主要分为骨吸收抑制剂、骨形成促进剂、以及其他机制类药物及传统中药。

目前，临床上应用最广泛的抗骨质疏松症药物是双膦酸盐类药物，包括伊班膦酸钠、唑来膦酸、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠等。

双膦酸盐与骨骼羟基磷灰石的亲和力高，能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面，抑制破骨细胞功能、使破骨细胞凋亡，从而抑制骨吸收。

不同双膦酸盐抑制骨吸收的效力差别很大。

伊班膦酸钠与唑来膦酸同属于第三代双膦酸盐，治疗有效性大致相同，但由于结构的差异，伊班膦酸钠无论急性期反应、颌骨坏死的风险以及肾脏毒性均低于唑来膦酸，尤其在肾脏毒性方面，伊班膦酸钠对肾脏的影响与安慰剂相似。

一项纳入262例绝经后骨质疏松症患者的研究中对比了注射用唑来膦酸与伊班膦酸钠注射液的安全性（伊班膦酸钠组：140例，唑来膦酸组：122例），研究表明伊班膦酸钠注射液的不良反应发生率明显低于唑来膦酸，且不良反应维持时间更短、安全性更高。

伊班膦酸钠的作用伊班膦酸钠是一种广泛应用于医药和农业领域的化学物质。

它具有多种作用和功能，可以在不同领域起到重要的作用。

本文将详细介绍伊班膦酸钠的作用。

1. 医药领域中的作用伊班膦酸钠在医药领域有着广泛的应用。

首先，它是一种非鸟苷酸酶抑制剂，可以用于治疗骨质疏松症和疼痛性骨转移。

伊班膦酸钠可以通过抑制骨组织的重吸收作用，减轻和预防骨质疏松症的进展。

此外，它还可以减少由于肿瘤扩散引起的骨疼痛。

其次，伊班膦酸钠还可以用于治疗高钙血症。

高钙血症是一种由于甲状旁腺功能亢进或骨骼恶性肿瘤引起的血钙水平过高的疾病。

伊班膦酸钠可以减少体内的骨重吸收，从而降低血钙水平。

另外，伊班膦酸钠还可以用于治疗儿童骨质软化症，该病是由于维生素D缺乏或吸收不良引起的钙和磷的代谢障碍。

伊班膦酸钠可以通过增加钙和磷的吸收，促进骨骼的正常发育和骨密度的提高。

此外，伊班膦酸钠还可以用于辅助治疗多发性骨髓瘤和恶性淋巴瘤等恶性肿瘤。

它可以通过抑制骨髓中瘤细胞的增殖和转移，起到抗肿瘤的作用。

2. 农业领域中的作用伊班膦酸钠在农业领域也有重要的作用。

首先，它可以用作松散酸剂，改善土壤的结构和酸碱性。

伊班膦酸钠可以中和土壤的酸性，并增加土壤的肥力，从而促进植物的生长和发育。

其次，伊班膦酸钠还可以作为农药的一种成分，用于防治一些对金属防治剂敏感的作物病害。

它可以用于预防和治疗作物的真菌病、细菌病和病毒病等。

伊班膦酸钠可以通过抑制病原体的生长和繁殖，从而保护作物免受病害的侵袭。

此外，伊班膦酸钠还可以用于作物生长调节剂的制备。

它可以通过调节植物激素的合成和代谢，促进植物的生长和发育，提高产量和品质。

3. 其他领域中的应用除了医药和农业领域，伊班膦酸钠还在其他领域有着一些应用。

例如，在水处理中，伊班膦酸钠可以作为缓蚀剂，用于防止水中金属的腐蚀。

它可以与金属离子形成不溶性的络合物，保护金属免受腐蚀。

此外，伊班膦酸钠还可以用于染料和油墨的生产过程中，起到稳定和抗氧化的作用。