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肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明
β受体阻断药普萘洛尔α，β受体阻断药拉贝洛尔
酚妥拉明药理作用
松弛血管平滑肌
降低血压
兴奋心脏
拟胆碱作用，组胺类作用，
临床应用
外周血管痉挛性疾病
NA滴注外漏 ，防止局部组织缺血坏死
肾上腺素等拟交感胺过量，用于高血压
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及骤发的高血压，手术前准备
抗休克
不良反应
体位性低血压（扩张血管)
心动过速，心律失常，心绞痛
恶心腹泻腹痛（拟胆碱作用，兴奋胃肠道平滑肌）
诱发或加剧胃，十二指肠溃疡（组胺样作用，增加胃酸分泌）
β受体阻断药（普萘洛尔）药理作用
心脏收缩 ，传导 ，心率 →心输出量
血管心排出量 →收缩血管
血压降低患者血压，对正常人血压无影响
支气管平滑肌支气管平滑肌收缩 →呼吸道阻力 （易诱发或加重哮喘）
代谢不影响正常人的血糖水平，可延长用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖胰岛素引起
的低血糖反应。
膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性
内在拟交感活性
抑制血小板的聚集，睫状肌上皮细胞β-R
临床应用
心律失常：快速型室上性和室性心律失常
高血压
心绞痛和心肌梗死
充血性心力衰竭
甲亢（辅助用药）
青光眼
不良反应
心血管反应：心功能不全，窦性心动过缓，房室传导阻滞
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象
其他：眼-皮粘膜综合症、少数患者出现低血糖。
肾上腺素受体激动药的基本知识任务四肾上腺素受体激动药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；（2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用；（3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。
能力目标（1）临床应用中能根据休克的类型选择用药；（2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。
案例引导少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。
因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。
此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。
肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。
因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。
苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。
根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。
一、α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。
去甲肾上腺素激动α受体作⽤用强⼤大，⽆无选择性。
对⼼心脏β1受体作⽤用较弱，对β2受体⼏几乎⽆无作⽤用。
去甲肾上腺素激动⾎血管的α1受体，使⾎血管收缩，主要使⼩小动脉和⼩小静脉收缩，冠状⾎血管扩张。
⾎血管在整体情况下，⼼心率由于⾎血压升⾼高⽽而反射性减慢。
⼼心脏收缩压升⾼高的同时舒张压也升⾼高，脉压减⼩小。
⾎血压药理理作⽤用局部组织缺⾎血坏死，酚妥拉明局部浸润注射扩张⾎血管。
急性肾衰竭，⽤用药期间尿尿量量应保持在每⼩小时25ml 以上。
⾼高⾎血压，动脉硬化症，器器质性⼼心脏病少尿尿，⽆无尿尿，严重微循环障碍患者及孕妇禁⽤用。
不不良反应和禁忌症去甲肾上腺素作⽤用于⼼心肌，传导系统和窦房结的β1、β2受体，加强⼼心肌收缩性，加速传导，加快⼼心率，提⾼高⼼心肌的兴奋性，⼼心排出量量增加，同时提⾼高⼼心肌代谢时⼼心肌耗氧量量增加。
⼼心脏激动⾎血管平滑肌上的α受体。
⾎血管如遇先⽤用α受体阻断药可使肾上腺素的升压作⽤用转为降压作⽤用，这种现象称为肾上腺素作⽤用的翻转。
⾎血压激动⽀支⽓气管平滑肌β2受体，发挥强⼤大的舒张⽀支⽓气管作⽤用，并能抑制肥⼤大细胞释放组安等过敏敏性物质。
激动⽀支⽓气管粘膜⾎血管的α受体，使其收缩，降低⽑毛细⾎血管通透性，有利利于消除⽀支⽓气管粘膜⽔水肿。
平滑肌药理理作⽤用⼼心脏骤停为治疗过敏敏性休克⾸首选药。
过敏敏性疾病肾上腺素可迅速缓解⾎血管，神经⽔水肿⾎血管神经性⽔水肿及⾎血清病。
肾上腺素加⼊入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延⻓长局麻药的麻醉时间。
局麻药配伍及局部⽌止⾎血临床应⽤用肾上腺素主要激动α，β，外周多巴胺受体⼼心肌收缩⼒力力加强，⼼心排量量增加。
⼼心脏使⾎血管，⾎血压升⾼高⾎血管在低浓度时作⽤用于D1受体，舒张肾⾎血管，时肾⾎血流量量增加，有排钠利利尿尿的作⽤用。
肾脏药理理作⽤用⽤用于各种休克必须给⾜足⾎血容量量与利利尿尿药联合应⽤用于急性肾衰竭临床应⽤用多巴胺主要激动β受体，对β1、β2受体选择性很低，对α受体⼏几乎⽆无作⽤用。
肾上腺素受体
激动药 α受体
去甲肾上腺素【NA/NE 】
间羟胺【阿拉明】 去氧肾上腺素【新福林】、甲氧明【甲氧胺】
【α1】
羟甲唑啉【α2】
阿可乐定【α2】 α，β受体
肾上腺素【AD 】
多巴胺【DA 】
麻黄碱
伪麻黄碱
β受体
异丙肾上腺素【ISO 】【β1、β2】
多巴酚丁胺【β1】
沙丁胺醇【β2】
阻断药
α受体
药理作用 血
管：降低外周血管阻力和降低血压
站立时因为拮抗了代偿性血管收缩，外周静脉淤
血曾多，易引起直立性低血压 心
脏：兴奋作用，心肌收缩力增强，心率加快，
心排血量增加 平滑肌：前列腺及尿道周围平滑肌松弛，降低排
尿阻力
酚妥拉明【立其丁】
属竞争性，对α1，α2具有相似的亲和力
临床应用 去
甲肾上腺素滴注外漏
抗休克
顽固性充血性心力衰竭【辅助药】
诊断和治疗肾上腺嗜铬细胞瘤
外周血管痉挛性疾病
其他：诊断和治疗阳痿
妥拉唑林 组
胺样作用和拟胆碱作用较强，主要用于血管痉
挛性疾病的治疗，局部浸润注射处理去甲肾上腺
素静脉滴注外漏
酚苄明【苯苄胺】 仅做静脉注射，起效慢，但作用强大而持久。
高
浓度还有抗5-羟色胺及抗组胺作用。
主要用于治 疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生引起的排尿困
难。
特拉唑嗪【α1】 作
用于血管平滑肌，扩张血管，降低体循环血管
阻力，使立、卧位收缩压和舒张压均降低，但对
心排血量无明显影响。
主要用于高血压、慢性充
血性心力衰竭【有利于伴糖尿病和血脂代谢紊乱
的患者】和良性前列腺增生的治疗。
坦洛新【α1A 】
超选择性，前列腺增生症
育亨宾【α2】 促
进肾上腺素释放，增加交感神经张力，使血压
升高、心率加快。
科研工具药
α，β受体【选择性β>α】
拉贝洛尔 适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛，静脉注
射治疗高血压危象，比单纯β受体阻断药为优
卡维地洛 有
抗氧化作用，降压迅速，可长时间维持，极少
产生钠水潴留，临床用于治疗高血压和充血性心
力衰竭
β受体
药理作用 β
受体阻断作用：
1、心脏：β1，负性频率和负性肌力作用，减少
心输出量，降低心肌耗氧量。
2、血管：β2，外周阻力增加，长期使用可恢复
到原来水平
3、支气管平滑肌：β2，收缩，呼吸道阻力增
加，对哮喘和COPD 患者是致命性影响 4、代谢：β3，抑制交感神经兴奋所引起的脂肪
分解
5、肾素：β1，抑制肾小球旁细胞释放
内在拟交感活性【ISA 】：微弱的激活β受体作用
膜稳定作用：大剂量用药时，有些β受体阻断药
具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，均与降低膜
对离子的通透性有关，与β受体阻断无关。
临床应用 1
、高血压
2、心绞痛和心肌梗死
3、心律失常
4、甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象
5、充血性心力衰竭
6、青光眼 不良反应 1
、心血管反应：心脏功能抑制、外周血管雷诺
现象
2、诱发或加剧支气管哮喘
3、反跳现象：长期用药应逐渐减量至停药
4、偶见眼-皮肤黏膜综合征
禁忌症 禁
用于严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房
室传导阻滞和支气管哮喘患者
普萘洛尔【心得安】 对
β1、β2选择性很低，无内在拟交感活性，不影
响正常人的血糖水平和胰岛素的释放，但能延缓
用胰岛素后低血糖的反应，需警惕雷诺症，注意
与其他药物的相互作用如利血平【体位性低血
压】，洋地黄【房室传导阻滞】
索他洛尔【心得怡】 口
服，临床上用于各种心律失常，也可用于高血
压及心绞痛
噻吗洛尔 阻
断作用最强，对青光眼有良好疗效，机制是抑
制房水形成，不影响瞳孔和视力，起效快、副作
用小、耐受性好
吲哚洛尔【心得静】 有
较强的内在拟交感活性主要表现在激动β2受体
方面，可舒张血管平滑肌，对心脏储备力降低或
容易出现心动过缓的高血压患者较好
美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔【β1】
肾上腺素作用的翻转：阻断与血管收缩有关的α1
受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，使肾
上腺素的升压作用翻转为降压 临床应用 休
克：主要用于神经源性休克早期治疗
上消化道出血：
嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
如中枢抑制药氯丙嗪引起的低血压 不良反应 局
部组织缺血坏死
急性肾功能衰竭
禁忌证 禁
用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病患
者、少尿、无尿患者 临床作为NA 的代用品，用于各种早期休克及其
他低血压状态 可
用于治疗室上性心动过速和防治某些麻醉引起
的低血压。
新福林还可作为眼底检查时的快速短
小扩瞳药 主
要用于局部滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，也可
滴眼治疗眼结膜充血，不宜大量长期连续使用
降低眼内压，主要用于青光眼的短期辅助治疗 临床应用 心
脏骤停【首选】：用于溺水、麻醉和手术意
外，药物中毒、传染病和高度房室传导阻滞等所
致的心脏骤停，一般在采用心肺复苏的同时静脉
推注AD
过敏性疾病：
过敏性休克【首选】：
支气管哮喘：仅用于控制急性发作
血管神经性水肿及血清病等变态反应性疾病
局部应用：
与局麻药配伍：延缓局麻药的吸收进而延长局部
麻醉时间，减少毒副作用
局部止血：
治疗青光眼：
禁忌证 禁
用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖
尿病和甲状腺功能亢进患者 临床应用 抗
休克：用于心源性休克、感染中毒性及低血容
量性休克等，对伴有心收缩性减弱及尿量减少而
血容量已补足的休克患者疗效较好
多巴胺与利尿药合用，用于急性肾功能衰竭的早
期治疗。
也可用于洋地黄和利尿剂治疗无效的心功能不全
患者，具有改善血流动力学作用
禁忌证
嗜铬细胞瘤禁用
特点 性
质稳定、口服有效、作用弱而持久、中枢兴奋
作用较显著、易产生快速耐受性
临床应用 预
防或缓解支气管哮喘发作，轻症效果好
消除鼻腔黏膜充血引起鼻塞
防治某些低血压状态，如腰麻和硬膜外麻醉
缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的
皮肤黏膜症状
主要用于缓解鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞症状
临床应用 控
制支气管哮喘急性发作：气雾吸入，作用快而
强，但持续时间短
房室传导阻滞：适用于中重度患者，舌下含药
心脏骤停：常与NA 或间羟胺合用作心室注射 休克：用于治疗伴心排血量低而外周阻力较高的
休克
不良反应及注意事项 心
悸、头晕等，用药过程应注意控制心率，长期
使用可产生耐受性，禁用于冠心病、心肌炎、心
肌梗死和甲亢等患者
临床上用于治疗心肌梗死并发心力衰竭患者 作为支气管扩张剂主要用于治疗哮喘和支气管痉
挛。
