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作用于肾上腺素能受体的药物(一)(总分45,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. (-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应2. 盐酸麻黄碱的立体结构为A．(1R，2S)-(-)B．(1S，2S)一(+)C．(1R，2R)-(-)D．(1S，2R)-(+)E．(1R，2R)-(+)3. 具有下列化学结构的药物为A．特拉唑嗪B．哌唑嗪C．可乐定D．唑吡坦E．双氯芬酸4. 下列叙述中哪项与可乐定不符A．存在互变异构体，以亚胺型结构为主B．化学名为-2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基)咪唑C．代谢物为对羟基可乐定，无降压活性D．临床用为降血压药E．也可用于吗啡类药品成瘾的戒断5. 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大6. 增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是A．延长苯环与氨基间的碳链B．把酚羟基甲基化C．去掉苯环上的酚羟基D．在α-碳上引入甲基E．在氨基上以较大的烷基取代7. 下列结构的药物名称是A．去氧肾上腺素B．克仑特罗C．甲氧明D．沙丁胺醇E．肾上腺素8. 下列结构的药物名称是A．沙丁胺醇B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．氯丙那林E．甲氧明9. 具有下列化学结构的药物为A．哌唑嗪B．特拉唑嗪C．唑吡坦D．可乐定E．诺氟沙星10. 盐酸伪麻黄碱的化学名是A．(1S，2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐B．(1R，2R)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐C．(1R，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐D．(1S，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E．(1R，2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐11. 具有下列化学结构的药物为A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．间羟胺D．特布他林E．肾上腺素12. 哌唑嗪临床用于A．心力衰竭，心肌梗死所致的心源性休克B．防治支气管哮喘C．降血压D．过敏性反应E．心绞痛13. 盐酸克仑特罗临床用于A．支气管哮喘性心搏骤停B．抗心律失常C．降血压D．循环功能不全时低血压的急救E．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎14. 异丙肾上腺素的化学结构是15. 具有下列化学结构的药物为A．美托洛尔B．普萘洛尔C．阿替洛尔D．特拉唑嗪E．多巴酚丁胺16. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符A．在水中几乎不溶，微溶乙醇B．结构中含有哌嗪环C．结构中含有喹唑啉环D．为α受体阻断剂E．结构中含有四氢呋喃基17. 下列结构的药物名称是A．麻黄碱B．伪麻黄碱C．多巴胺D．克仑特罗E．肾上腺素18. 具有下列化学名的药物的药理作用为1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪A．β-受体阻断剂B．选择性α1-受体阻断剂C．中枢性降血压D．β-受体激动剂E．α-受体激动剂19. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为A．克仑特罗B．氯丙那林C．沙丁胺醇D．特布他林E．间羟胺20. 下列结构的药物名称是A．甲氧明B．麻黄碱C．伪麻黄碱D．多巴胺E．克仑特罗21. 具有下列化学结构的药理作用为A．中枢性降压药B．β-激动剂C．α-受体激动剂D．增加心肌收缩力，增加心排血量E．选择性β1-受体阻断剂22. 下列结构的药物名称是A．氯丙那林B．特布他林C．沙丁胺醇D．肾上腺素E．去氧肾上腺素23. 具有下列化学结构的药物为A．哌唑嗪B．特拉唑嗪C．唑吡坦D．可乐定E．诺氟沙星24. 盐酸麻黄碱的化学名为A．(1R，2S)－2－甲氨基-苯丙烷－1-醇盐酸盐B．(1S，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C．(1R，2 R)-2-甲氨基-2-苯丙烷-1-醇盐酸盐D．(1R，2 R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E．(1S，2 R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐25. 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A．盐酸异丙肾上腺素B．盐酸克仑特罗C．盐酸甲氧明D．重酒石酸去甲肾上腺素E．盐酸氯丙那林26. 下列结构的药物名称是A．特布他林B．多巴胺C．肾上腺素D．甲氧明E．氯丙那林27. 与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A．分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体B．配制注射剂时不应使用金属容器C．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐D．用于周围循环不全时低血压状态的急救E．露置空气中，见光易氧化变色，色渐深28. 化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇的药物为A．克仑特罗B．沙丁胺醇C．氯丙那林D．特布他林E．异丙肾上腺素29. 以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是A．重酒石酸去甲肾上腺素B．盐酸异丙肾上腺素C．多巴胺D．盐酸克仑特罗E．沙丁胺醇30. 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．间羟胺D．麻黄碱E．异丙肾上腺素31. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系A．侧链的碳原子数应为二个，延长或缩短活性均下降B．苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性，3.4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C．侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心，S-异构体的活性强于R-异构体D．氨基上引入较甲基大的烷基时，则增强β-受体的激动作用E．侧连α-碳原子上引入甲基，β2-激动作用增强32. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱不符A．化学名为(1S，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B．遇光、空气、热易氧化破坏C．对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D．与三氯化铁试液显蓝紫色E．为制备苯丙胺(冰毒)的原料，因此对本品的生产和使用受到严格控制33. 化学结构为的药物名称是A．克仑特罗B．氯丙那林C．特布他林D．沙丁胺醇E．甲氧明34. 化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1，2-苯二酚的药物为A．异丙肾上腺素B．克仑特罗C．麻黄碱D．多巴胺E．去甲肾上腺素35. 同时较强作用于肾上腺素能α-受体和β-受体的药物是A．去甲肾上腺素B．异丙肾上腺素C．麻黄碱D．克仑特罗E．甲氧明36. 具有下列化学结构的药物为A．萘丁美酮B．普萘洛尔C．美托洛尔D．阿替洛尔E．特拉唑嗪37. 具有下列化学结构的药物为A．美托洛尔B．普萘洛尔C．阿替洛尔D．多巴酚丁胺E．特拉唑嗪38. 下列叙述中哪项与普萘洛尔不符A．分子中会手性碳原子，S-构型比R-构型的活性强B．与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀C．对热、光均稳定D．主要代谢物为α-萘酚，以结合形式排出E．为非选择性β-受体阻断剂39. 下列拟肾上腺素药物结构中不含手性碳原子的是A．氯丙那林B．特布他林C．多巴胺D．克仑特罗E．沙丁胺醇40. 具有下列化学结构的药物为A．异丙肾上腺素B．多巴酚丁胺C．沙丁胺醇D．特布他林E．美托洛素41. 下列结构的药物名称是A．沙丁胺醇B．伪麻黄碱C．间羟胺D．异丙肾上腺素E．去甲肾上腺素42. 下列结构的药物名称是A．异丙肾上腺素B．多巴C．伪麻黄碱D．去甲肾上腺素E．麻黄碱43. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符A．分子中含有一个手性碳原子，但临床上使用外消旋体B．在水中极微溶解C．用于传导阻滞，心肌梗死后的心源性休克D．结构中含有一个甲基E．在体内主要经单胺氧化酶和儿萘酚氧甲基转移酶代谢44. 下列结构的药物名称是A．多巴胺B．克仑特罗C．甲氧明D．沙丁胺醇E．伪麻黄碱45. 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构。
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习一、名词解释: 1、拟肾上腺素药2、抗肾上腺素药二、填空题1、酚妥拉明对血管阻断,可使血压 ,而对心脏是反射性兴奋。
2、普萘洛尔的主要适应证包括、、。
3、α1肾上腺受体主要存在于突触后膜，分布在由神经支配的皮肤、黏膜、内脏腺体的、、和心脏的效应细胞上。
α1肾上腺受体激动时，引起。
α1受体兴奋所呈现的作用表现为皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，，， , ，加强。
α2肾上腺受体主要存在于突触前膜，也存在于中枢神经系统突触后膜，血小板、肾上腺能和胆碱能神经末梢，某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上。
α2肾上腺受体激动时，抑制递质----- 的释放。
中枢突触后膜，可降低血压。
其它组织上α2受体兴奋可表现为，抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、抑制脂肪分解等。
β1肾上腺受体主要分布于和脂肪细胞上。
β1受体兴奋时，，从而心排血量，血压，并可使胃肠道平滑肌松弛，加强脂肪分解。
β2肾上腺受体主要分布于呼吸道、子宫和血管平滑肌、骨骼肌和肝脏效应细胞上。
β2受体兴奋时，支气管、子宫和血管平滑肌，促进骨骼肌对钾离子的摄取，。
4、α肾上腺素受体阻断药能高度选择性地与，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用，主要表现为，。
β受体阻断药能高度选择性地与，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。
主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量，血压稍降低，支气管和血管等。
5、抗肾上腺素药按结构分为和。
按作用时间分为和。
6、拟肾上腺素药按结构分为和。
三、单选题1、β1受体主要分布在（）A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.心脏D.胃肠平滑肌E.瞳孔辐射肌2、临床治疗急性心肌梗死、肾功能衰竭应选用（）A.毛果芸香碱B.可乐定C.盐酸哌唑嗪D.多巴胺E.沙丁胺醇3、新斯的明最强的作用是（）A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋胃肠平滑肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加E.兴奋骨骼肌4、轻症哮喘或预防哮喘发作及各种原因引起的充血性鼻塞，常选用( )A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.间羟胺5、治疗青霉素过敏性休克应首选( )A.关羟胺B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺6、伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )A.多巴胺B.间经胺C.多巴酚丁胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素7、具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素8、肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是( )A.防止过敏性休克B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D.延长局麻作用时间，防止吸收中毒E.扩张血管，促进吸收，增强局麻作用9、肾上腺素对心血管作用的受体是( )A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体10、对β1受体阻断作用的药物是（）A.酚妥拉明B.酚苄明C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.普萘洛尔四、多选题1、肾上腺素能激动剂不稳定的原因是（）A易发生碳原子消旋化B易自动还原C易自动氧化 D易产生脱羧反应E易发生水解2、下列与多巴胺不符的叙述是（）A兴奋α和β受体，对β2受体作用较弱B容易透过血脑屏障 C作用于多巴胺受体，扩张血管D易溶于水，可以口服E是内源性活性物质3、下列叙述符合沙丁胺醇的是（）A化学名：A 1－（4－羟基－3－羟甲基苯基）－2－（叔丁氨基）乙醇硫酸盐 B化学名： 2-[（2，6-二氯苯基）亚氨基]-咪唑烷盐酸盐C舒喘灵D熔融时分解E作用于α肾上腺素受体4、下列结构中不属于β受体阻滞剂的是（）A B CD E5、下列对盐酸普萘洛尔的叙述那些是正确的（）A化学名：1-异丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐B又名: 心得安; 萘心安C它属于高选择性β1受体阻断药D本品口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢；E临床治疗心绞痛，心律失常，高血压6、下列对拉贝洛尔描述正确的是（）A结构式为 B其 S，R构型是α1-受体拮抗剂，R，R构型是β-受体拮抗剂 C该药可以降低全身血管阻力 D具有降血压作用，起效快。
10、比较间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺的异同点？
（1）间羟胺通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用，其作用与NA相似，但特点是：⑴升压作用弱而持久，⑵对肾血管的收缩作用
也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用逐渐减弱。
临床上作为NA代用品，用于各种休克早期和低血压。
（2）去氧肾上腺素主要激动α1受体，其收缩血管、升高血压作用较NA弱而持久，但减少肾血流作用比NA明显，现已少用。
此外，本品尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α受体，使瞳孔扩大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高
和调节麻痹。
是快速短效扩瞳药用于眼底检查。
（3）甲氧胺作用与去氧肾上腺素相似，由于血压升高，反射性地减慢心率，并能直接抑制窦房结，延长心室肌不应期，减慢房室传导。
用于阵发性室上性心动过速。
关键词：肾上腺素 受体 激动药
参考文献：
1、苏定冯主编.心血管药理学, 第1版,科学出版社, 2001年
2、陈修主编. 心血管药理学,第3版,人民卫生出版社. 2002年
3、李家泰主编. 临床药理学, 第2版,人民卫生出版社, 1997年.
4、庄心良，曾因明，陈伯銮主编.现代麻醉学，第3版，人民卫生出版社，2003年。
