第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章 肾上腺素受体阻断药）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。

对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。

这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。

第一节 α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的）。

这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α翻转”（adrenaline reversal受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。

对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。

一、α1，α2肾上腺素受体阻断药早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。

从作用时间看，又有长效与短效之分。

（一）短效类本类药物与α受体结合较松，易于解离。

是竞争性α受体阻断药。

它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。

酚妥拉明「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。

大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。

第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。

酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。

2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。

3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。

3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。

4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。

酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。

5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。

舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。

【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。

2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。

妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。

大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案一、选择题A型题1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗：A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.普萘洛尔E.酚妥拉明2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指：A.给予β受体阻断药后出现升压效应B.给予α受体阻断药后出现降压效应C.肾上腺素具有α、β受体激动效应D.收缩上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3、普萘洛尔不具有下述哪项药理作用：A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体B.生物利用度低C.抑制肾素释放D.膜稳定作用E.内在拟交感作用4、下列具有拟胆碱作用的药物是：A.间羟胺B.多巴酚丁胺C.酚苄明D.酚妥拉明E.山莨菪碱5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氯丙嗪D.东莨菪碱E.新斯的明6、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A. 局部注射局部麻醉药B.肌内注射酚妥拉明C.局部注射酚妥拉明D.局部注射β受体阻断药E.局部浸润用肤轻松软膏7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为：A.能增强心肌收缩力B.有抗胆碱作用，心率加快C.利尿消肿，减轻心脏负担D.降低心肌耗氧量E.扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.组胺E.普萘洛尔9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用：A.regitinE.B.phenoxybenzaminE.C.dobutaminE.D.araminE.E.anisodamine10、给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会：A.出现升压效应B.进一步降压C.先升压再降压D.减弱E.导致休克产生11、可选择性阻断α1-R的药物是：A.氯丙嗪B.异丙嗪C.肼屈嗪D.丙咪嗪E.哌唑嗪12、属长效类α-R阻断药的是：A.酚妥拉明B.妥拉唑啉C.哌唑嗪D.酚苄明E.甲氧明13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A.阿托品B.山莨菪碱C.多巴胺D.肼屈嗪E.酚妥拉明B型题问题 14~15A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.噻吗洛尔D.拉贝洛尔E.妥拉唑啉14、可用于治疗青光眼的是：15、可用于治疗甲亢的是：C型题问题 16~19A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.两者均是D.两者均否16、支气管哮喘禁用：17、冠心病患者慎用：18、具有拟胆碱样作用的药物是：19、具有抗胆碱样作用的药物是：问题 20~23A.α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C.两者均是 D.两者均否20、育亨宾：21、酚妥拉明：22、哌唑嗪：23、吲哚洛尔：X型题24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有：。

第十一章肾上腺素受体阻断药1 基本要求[TOP]1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。

1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。

2 重点难点[TOP]2.1 重点肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。

3 讲授学时[TOP]建议4学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP]α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。

对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。

α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类：1．非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。

3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）一、非选择性α受体阻断药酚妥拉明和妥拉唑啉酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e）【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。

1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。

静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。

2．心脏兴奋心脏。

这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。

卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]36页卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]第十一章肾上腺素受体阻断药【内容提示及教材重点】一、α受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）作用机制：阻断α1和α2受体药理作用：阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。

二、β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)作用机制：阻断β受体。

药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。

临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。

【作业测试题】一、名词解释1. 肾上腺素升压作用的翻转二、选择题(一) A型题2. 酚妥拉明舒张血管的原理A. 阻断突触后膜α1受体B. 主要奋M受体C. 兴奋突触前膜β受体D. 主要阻断突触前膜α2受体E. 以上均不是3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是A. 扩张冠状动脉B. 降低心脏前负荷C. 阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D. 降低左心室壁张力E. 以上都不是4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应A. 酚妥拉明B. 阿替洛尔C. 利血平D. 阿托品E. 以上都不能5. 治疗外周血管痉挛病可选用A. α受体阻断剂B. α受体激动剂C. β受体阻断剂D. β受体激动剂E. 以上均不行6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘A. α受体激动剂B. α受体阻断剂C. β受体激动剂D. β受体阻断剂E. 以上都不能7. 下面哪种情况，应禁用?受体阻断药A. 心绞痛B. 房室传导阻滞C. 快速型心律失常D. 高血压E. 甲状腺机能亢进8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起A. 去甲肾上腺素释放减少B. 去甲肾上腺素释放增多C. 心率增加D. 心肌收缩力增强E. 房室传导加快9. 与普萘洛尔有关的禁忌症是A. 青光眼B. 腹胀气C. 尿潴留D. 前列腺肥大E. 支气管哮喘(二) B型题A. 毛果芸香碱B. 利血平C. 敌百虫D. 哌唑嗪E. 阿托品10. 节后拟胆碱药11. M受体阻断药12. 胆碱酯酶抑制剂13. α1受体阻断药14. 影响肾上腺素能神经末梢递质药A. 新斯的明B. 筒箭毒碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 酚妥拉明15. 主要兴奋α受体，收缩血管，升高血压16. 能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩17. 能翻转肾上腺素的升压作用18. 能阻断N2受体，松弛骨骼肌19. 作用于β受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌(三) X型题20. 能阻断α受体的药物是A. 阿托品B. 氯丙嗪C. 酚妥拉明D. 麦角碱]E. 酚苄明21. β受体阻断药的药理作用是A. 血管收缩冠脉流量减少B. 支气管平滑肌收缩C. 可降眼压D. 心传导减慢E. 心肌抑制，耗氧量降低22. 下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用A. 普萘洛尔B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 肾上腺素(四) 英文选择题(X型题)23. The following are selective blockers:A. timololB. propanololC. levobunalolD. atenololE. betaxolo24. The following medications can cause conjunctival pigmentation:A. betaxololB. dipivefrineC. azetazolamideD. pilocarpineE. bromonidine25. The following side-effects are seen in b-antagonists:A. reduced tear productionB. decreased corneal sensationC. myopic shiftD. impotenceE. poliosis26. Timolol:A. has a duration of action of between 12 to 24 hoursB. is excreted unchanged by the kidneyC. reduces intraocular pressure because it is b2 selectiveD. can cause dry eyesE. should not be used concurrently as latanoprost27. Propanolol:A. can lower the intraocular pressure if taken orallyB. has a high solubilityC. stabilizes cell membraneD. has partial agonist activityE. can mask hypoglycaemia induced by insulin三. 问答题28. 酚妥拉明的临床用途有哪些？29. 酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点？30. β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面？31. β受体阻断药物临床禁忌症有哪些？其药理学基础是什么？【参考答案】2. A3. C4. A5. A6. D7. B8. A9. E 10. A 11. E 12. C 13. D 14. B 15. C 16. A 17. E 18. B 19. D 20. BCE 21. BCDE 22. ACDE 23. DE 24. B 25. ABD26. AD 27. ABCE卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章](2)第十二章局部麻醉药一. 学习要点以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及运动功能等暂时消失的药物称为局部麻醉药(局麻药)。