第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

药物代谢动力学1、药物与血浆蛋白结合的特点及意义是什么？其特点是：不被转运、不被转化、可逆性、饱和性、存在竞争性置换现象意义：结合后不被转运，不被转化，当游离血药浓度降低时，可从血浆蛋白上游离下来，这样在血中形成一个贮库，故可延长药物作用的持续时间。

2、药物生物转化后的药理活性有哪些变化？药物经生物转化后的药理活性可有以下变化：（1）多数药物药效减弱，水溶性增加，容易排泄；（2）少数药物药效增强，毒性增强；（3）有些药物的中间代谢产物也有活性。

3、测定药物半衰期的意义是什么？意义是（1）是连续给药间隔时间的依据；（2）根据t1/2可预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间（达坪时间）；（3）根据t1/2可估算停药后药物从体内消除所需要的时间。

4、影响药物分布的因素有哪些？因素有：（1）药物和血浆蛋白的结合率；（2）体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障；（3）体内pH；（4）局部器官的血流量；（5）药物与组织器官的亲和力。

5、试述肝药酶与药物转化及药物相互作用的关系。

（1）肝药酶，类型及特点；（2）被转化后的药物活性可能产生活化（如前药）、不变或灭活。

被酶灭活的药物与酶诱导剂或抑制剂质检的相互作用可减弱或增强其作用。

6、试述药代动力学在临床用药方面的重要性。

掌握药代动力学的基本原理和方法，可以更好了解药物在体内地变化规律，指导合理用药，为临床用药提供科学依据。

药物效应动力学1、简述作用于受体的药物分类及其异同点。

作用于受体的药物可分为激动药、拮抗药和部分激动药三类。

共同点是与受体具有亲和力，不同点是三者的内在活性不同。

激动药有较强的内在活性，部分激动药只有较弱的内在活性，拮抗药则无内在活性，可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

2、药物产生副作用的药理学基础是什么？由于药物作用选择性较低，设计多个效应器官，当某一效应为治疗目的时，其他效应成为副作用。

3、从药物的量效曲线上能反映出药物作用的哪些特征？（1）在一定范围内不同药量引起药理效应即量反应和质反应程度（即药物作用强度）；（2）药物的效价与效能的比较；（3）药物的安全性及毒性大小；（4）量效曲线中段的斜率最大，斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化，治疗量也可能接近中毒量；（5）药物需达到阈剂量时才能产生效应。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质，根据用药目的和用药剂量的不同而改变第二章一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉，此时药物浓度很高，到肝脏后有些药物被代谢、灭活，再进入血循环，此时血药浓度下降，称为首关消除。

2 某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而提高代谢的速率，此现象称酶的诱导。

具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。

3 某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程，称之肝肠循环。

4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。

三、1 乳汁相对于血浆偏酸性，故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出2 静脉注射不存在吸收问题，因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程，静脉注射直接进入血液循环3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液，促进苯巴比妥解离，减少吸收，促进排泄4 增强。

在与血浆蛋白竞争结合时，双香豆素可以被保泰松所置换，使得血浆中游离双香豆素浓度提高，药效增强5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂，能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。

通常，吸收程度用AUC表示。

而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。

7 CL=Vd*k t1/2=k=40h8 5个 5个第三章一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C二、1受体脱敏（受体的下调）：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

如哮喘病人用肾上腺素，产生耐受性。

受体增敏(受体的上调)：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。

第一章绪论一、单项选择题1)下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2)下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

3)肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为AA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5)硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6)下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E. 探索新药的途径和方法。

二、配比选择题1)A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C5．醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称，药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称，就可以写出化学结构式。

D四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药√B. 合成化学药物√C. 阐明药物的化学性质√D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√E. 剂型对生物利用度的影响√2)已发现的药物的作用靶点包括A. 受体√B. 细胞核C. 酶√D. 离子通道√E. 核酸√3)下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利√B. 溴新斯的明√C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素√4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√B. 药物可以产生新的生理作用√C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√E. 药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A. 基因工程药物√B. 植物药√C. 抗生素√D. 合成药物E. 生化药物√6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名√B. 俗名C. 化学名（中文和英文）√D. 常用名E. 商品名√7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇√B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥√E. 甲氧苄啶8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术√B. ＰＣＲ技术√（P430）C. 超导技术D. 基因芯片√E. 固相合成√9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔√P106B. 可乐定（α－受体）P152C. 沙丁胺醇√P77D. 普萘洛尔√P106E. 雷尼替丁（H2受体）第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物(含S巴比妥)B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成（二）银（盐）沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡（光照空气氧化）B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡（光照空气氧化）4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：E DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮P46E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为BNN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色×（红色）E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子×（光照条件下）E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★（氮卓）的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮★（卓）C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强D>B>C>A>E(2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH316)苯巴比妥合成的起始原料是CA.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是EA.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为DA.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-919)盐酸吗啡的氧化产物主要是AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为DA.二个B.三个C.四个D.五个（5R，6S，9R，13S，14R）E.六个21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈BA.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1)A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂★-5丙胺D2.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮A3.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E4.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺B5.3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物C2)A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮A2. 氯丙嗪B3.普罗加比E4. 茶碱D5.唑吡坦C3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮A3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸E4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸D5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺B4)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构B2. 具硫醚结构E3. 具黄嘌呤结构A4. 具二甲胺基取代D5. 常用硫酸盐C三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药C2. 具有苯并氮杂★结构B3. 可作成钠盐A4. 易水解C5. 水解产物之—为甘氨酸B2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药C2. 镇痛药C3. 主要作用于μ受体C4. 选择性作用于κ受体D P455. 肝代谢途径之一为去N-甲基C3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物B2. 含丙胺结构A3. 临床用外消旋体A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂A5. 非典型的抗精神病药物B4)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性A2. 易水解C3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀D5. 用于催眠镇静C5)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统C2.在水中极易溶解D3.可以被水解C4.可用于治疗意识障碍D5.可用紫脲酸胺反应鉴别B6)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药C2. 镇痛药C3. 常用盐酸盐C4. 与甲醛-硫酸试液显色A5. 遇三氯化铁显色A7)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构A2.水溶液呈酸性A3.与三氯化铁不呈色B4.长期使用可致成瘾C5.系合成产品B四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa√B. 脂溶性√C . 5位取代基的氧化性质√ D. 5取代基碳的数目√E. 酰胺氮上是否含烃基取代√2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体√B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关√E.pKa值大，未解离百分率高√3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化√B. N上的烷基化√C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化√E. 除去D环4)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭√B. 儿童遗尿症√C. 对抗抑郁症√D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗√5)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基√B. 对氟苯甲酰基√C. 对羟基哌啶√D. 丁酰苯√E. 哌嗪6)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪√B. 匹莫齐特C. 洛沙平√D. 丙咪嗪√E. 地昔帕明√7)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类√B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)C. 苯并氮★类√D. 咪唑并吡啶类√E. 酰胺类√8)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓（平）√B.苯巴比妥C.地西泮√D.硝西泮√E.奥沙西泮√9)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸√C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮√E.乙醛酸10)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应√B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应√D.茚三酮反应√E.与甲醛硫酸反应11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类√E.芳基乙酸类12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因√B.双吗啡√C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡√第四章 循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性 -受体阻滞剂Propranolol 的化学名是 C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 B (硝苯地平)A. H N O NNB. HNO OO NO 2OC.D.OOHOE.OOI IO N3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4) 下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀5) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平6) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平7) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

第六章、作用于肾上腺素受体的药物1、试述酚妥拉明的临床用途？2、试述β受体阻断药的β受体阻断作用？3、综合分析题：一家兔麻醉后，从股静脉依次注射下列药物，对家兔血压有何影响？4、为什么肾上腺素可以缓解支气管哮喘？（作业P100）3方面。

5、为什么肾上腺素是过敏性休克的首选药物？（P100）案例题：患者，女，56岁。

2个月前开始感到左眼疼痛，视物模糊，视灯周围有红晕，偶伴有轻度同侧头痛，但症状轻微，常自行缓解。

3天前突然感觉左侧剧烈头痛、眼球胀痛，视力极度下降。

在地方医院诊断为左眼急性闭角型青光眼。

遂嘱用2%毛果芸香碱频点左眼，2小时候自觉头痛、眼胀减轻，视力有所恢复。

但4小时后患者出现全身不适、流泪、流涎、心悸、上腹不适而急诊求治。

体格检查：左眼视力为0.6，右眼1.4。

左眼睫状充血（++）。

瞳孔约2mm大小，对光反射较弱。

眼压：左眼26mmHg，右眼16mmHg。

前房角镜检左窄III，右眼基本正常。

1. 该患者使用毛果芸香碱滴眼后症状为何能够缓解？2. 4小时后患者出现全身不适、出汗、流泪、流涎、心悸、上腹不适，原因是什么？3.请说明一下房水循环的过程？为什么毛果芸香碱可以降低眼内压？4.使用毛果芸香碱滴眼液后，为什么视远物模糊？1.名词解释M样作用、N样作用、调节痉挛、调节麻痹、胆碱能危象2.试述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。

3.试述新斯的明的药理作用、作用原理和临床应用。

（作业）第八章、抗高血压药案例题：A 72-year old man presents to the office for routine followup. He is under treatment for hypertension（高血压）and congestive heart failure（充血性心力衰竭）with enalapril（依那普利）and a diuretic. His blood pressure is under acceptable control and he has no symptoms of heart failure at present. He does complain that he has been coughing frequently in the past few months. History and exam reveal no other cause of a chronic cough, so you decide to discontinue his enalapril and start him on losartan(氯沙坦).1、What is the mechanism of action （作用机制）of enalapril?答：依那普利中的脂键水解成羧酸与ACE结合，使得ACE酶失去活性，使得AngI转化为AngII减少。

《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习一、名词解释: 1、拟肾上腺素药2、抗肾上腺素药二、填空题1、酚妥拉明对血管阻断,可使血压 ,而对心脏是反射性兴奋。

2、普萘洛尔的主要适应证包括、、。

3、α1肾上腺受体主要存在于突触后膜，分布在由神经支配的皮肤、黏膜、内脏腺体的、、和心脏的效应细胞上。

α1肾上腺受体激动时，引起。

α1受体兴奋所呈现的作用表现为皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，，， , ，加强。

α2肾上腺受体主要存在于突触前膜，也存在于中枢神经系统突触后膜，血小板、肾上腺能和胆碱能神经末梢，某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上。

α2肾上腺受体激动时，抑制递质----- 的释放。

中枢突触后膜，可降低血压。

其它组织上α2受体兴奋可表现为，抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、抑制脂肪分解等。

β1肾上腺受体主要分布于和脂肪细胞上。

β1受体兴奋时，，从而心排血量，血压，并可使胃肠道平滑肌松弛，加强脂肪分解。

β2肾上腺受体主要分布于呼吸道、子宫和血管平滑肌、骨骼肌和肝脏效应细胞上。

β2受体兴奋时，支气管、子宫和血管平滑肌，促进骨骼肌对钾离子的摄取，。

4、α肾上腺素受体阻断药能高度选择性地与，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用，主要表现为，。

β受体阻断药能高度选择性地与，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。

主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量，血压稍降低，支气管和血管等。

5、抗肾上腺素药按结构分为和。

按作用时间分为和。

6、拟肾上腺素药按结构分为和。

三、单选题1、β1受体主要分布在（）A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.心脏D.胃肠平滑肌E.瞳孔辐射肌2、临床治疗急性心肌梗死、肾功能衰竭应选用（）A.毛果芸香碱B.可乐定C.盐酸哌唑嗪D.多巴胺E.沙丁胺醇3、新斯的明最强的作用是（）A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋胃肠平滑肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加E.兴奋骨骼肌4、轻症哮喘或预防哮喘发作及各种原因引起的充血性鼻塞，常选用( )A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.间羟胺5、治疗青霉素过敏性休克应首选( )A.关羟胺B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺6、伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )A.多巴胺B.间经胺C.多巴酚丁胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素7、具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素8、肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是( )A.防止过敏性休克B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D.延长局麻作用时间，防止吸收中毒E.扩张血管，促进吸收，增强局麻作用9、肾上腺素对心血管作用的受体是( )A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体10、对β1受体阻断作用的药物是（）A.酚妥拉明B.酚苄明C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.普萘洛尔四、多选题1、肾上腺素能激动剂不稳定的原因是（）A易发生碳原子消旋化B易自动还原C易自动氧化 D易产生脱羧反应E易发生水解2、下列与多巴胺不符的叙述是（）A兴奋α和β受体，对β2受体作用较弱B容易透过血脑屏障 C作用于多巴胺受体，扩张血管D易溶于水，可以口服E是内源性活性物质3、下列叙述符合沙丁胺醇的是（）A化学名：A 1－（4－羟基－3－羟甲基苯基）－2－（叔丁氨基）乙醇硫酸盐 B化学名： 2-[（2，6-二氯苯基）亚氨基]-咪唑烷盐酸盐C舒喘灵D熔融时分解E作用于α肾上腺素受体4、下列结构中不属于β受体阻滞剂的是（）A B CD E5、下列对盐酸普萘洛尔的叙述那些是正确的（）A化学名：1-异丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐B又名: 心得安; 萘心安C它属于高选择性β1受体阻断药D本品口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢；E临床治疗心绞痛，心律失常，高血压6、下列对拉贝洛尔描述正确的是（）A结构式为 B其 S，R构型是α1-受体拮抗剂，R，R构型是β-受体拮抗剂 C该药可以降低全身血管阻力 D具有降血压作用，起效快。

兽医药理学习题库及答案一、单选题（共50题，每题1分，共50分）1、喹诺酮类药物的抗菌作用机制是:A、抑制细菌 DNA 回旋酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、改变细菌细胞膜的通透性D、抑制二氢叶酸还原酶正确答案：A2、可防治禽皮刺螨病的药物是A、溴氰菊酯B、吡喹酮C、地克珠利D、氨丙啉正确答案：A3、下列关于马杜霉素的说法，不正确的是A、属于聚醚类离子载体抗生素B、毒性较小，安全范围大C、抗虫作用较强，广泛用于预防鸡的球虫病D、活性峰期在球虫生活史的早期阶段正确答案：B4、可用于化学保定动物的药物是A、异丙肾上腺素B、阿托品C、琥珀胆碱D、东莨菪碱正确答案：C5、药效学是研究A、药物的疗效B、药物在体内的变化过程C、机体对药物的作用规律D、药物对机体的作用规律正确答案：D6、有关铁的吸收，下列说法正确的是：A、内服铁剂主要在十二指肠和空肠上部吸收B、富含维生素 C 的食物可阻碍铁的吸收C、磷酸盐含量高的食物可促进铁的吸收D、鞣酸能促进铁的吸收正确答案：A7、主要用于治疗各种休克的血容量扩充剂是：A、右旋糖苷 70B、右旋糖苷 10C、葡萄糖注射液D、右旋糖苷 40正确答案：D8、肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于A、副作用B、治疗作用C、后遗效应D、变态反应正确答案：A9、对支原体感染治疗无效的药物是:A、青霉素 GB、红霉素C、泰妙菌素D、四环素正确答案：A10、治疗猪丹毒的首选药是：A、红霉素B、硫酸镁C、青霉素 GD、戊巴比妥正确答案：C11、以下不属于阿维菌素类抗寄生虫药的是A、美倍霉素B、莫西菌素C、多拉菌素D、泰乐菌素正确答案：D12、苯海拉明的抗过敏作用机制是：A、抑制组胺合成与释放B、阻断H2 受体C、阻断H1 受体D、加速组胺的代谢正确答案：C13、关于吸入式麻醉药，下列说法错误的是A、吸入式麻醉药都能产生适度的肌肉松弛作用B、吸入式麻醉药在常温常压下均为气态C、吸入式麻醉药的消除主要靠肺的呼吸，而非肝肾D、吸入式麻醉药的溶解性会决定其麻醉诱导和苏醒的速度正确答案：B14、下列对布洛芬的叙述不正确的是：A、具有抗炎作用B、抗血小板聚集C、具有解热作用D、胃肠道反应严重正确答案：D15、以下关于阿苯达唑的说法，有误的是A、脂溶性高，体内代谢快，代谢产物仍然有抗虫活性B、不仅对大多数胃肠道线虫成虫有杀灭作用，对幼虫也有效C、毒性较低，治疗量时不良反应少D、是高效的杀线虫药，对吸虫、绦虫无效正确答案：D16、下列药物中，具有抗绦虫作用的药物是A、伊维菌素B、左旋咪唑C、芬苯达唑D、氯硝柳胺正确答案：D17、下列药物中不属于氨基糖苷类药物的是：A、新霉素B、土霉素C、卡那霉素D、庆大霉素正确答案：B18、下列药物可用于治疗犬蠕形螨的是A、氯硝柳胺B、伊维菌素C、三氮脒D、吡喹酮正确答案：B19、关于氨甲酰胆碱的说法，下列正确的是A、是药效和毒性均最强的胆碱衍生物B、对 M 受体有选择性的兴奋作用C、抑制腺体分泌的作用强，可用于手术前给药D、抑制子宫平滑肌的收缩，可用于安胎正确答案：A20、间接作用又称A、直接作用B、局部作用C、吸收作用D、继发作用正确答案：D21、pKa 是指A、药物 90%解离时的 pH 值B、药物不解离时的 pH 值C、药物 50%解离时的 pH 值D、药物全部解离时的 pH 值正确答案：C22、水合氯醛的药理作用不包括A、镇静B、抗惊厥C、退热D、麻醉正确答案：C23、关于去甲肾上腺素，下列说法正确的是A、是β受体激动剂B、有强大的外周血管收缩作用C、药效持续时间长D、内服易吸收正确答案：B24、治疗量下，士的宁的药理作用是A、兴奋大脑皮层B、兴奋脊髓C、兴奋呕吐中枢D、兴奋延脑呼吸中枢正确答案：B25、下列哪项不是氨基糖苷类共同的特点：A、与核蛋白体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白质合成的杀菌剂B、均为有机碱，能与酸成盐C、对革兰阳性菌具有高度抗菌活性D、对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性正确答案：C26、抗肾上腺素药能够A、激动肾上腺素受体，从而拮抗去氧肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。

第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。

2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。

3. 简述药理学学科任务。

①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。

①选择性低，能催化多种药物。

②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。

③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。

长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。

31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。

32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。

一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。

第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。

多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。

根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。

【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。

降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。

调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题1. 具有下列结构式的药物为（C）A. 多巴胺B. 麻黄碱C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 肾上腺素2. 具有下列结构式的药物为（B）A. 多巴胺B. 去甲肾上腺素肾上腺素D. 氯丙那林E. 特布他林3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D）A. 酚羟基甲基化B. β- 碳上引入甲基C. 除去酚羟基D. 在氨基上代以较大的烷基E. 延长侧链的长度4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D）A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体B. 配制注射剂时不应使用金属容器C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。

5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E）A.(1S,2S) 一 (+)B.(lS,2R) 一 (+)C.(1R,2R) 一 (-)D.(1R,2S) 一 (+)E.(1R,2S) 一 (-)6. 具有下列结构的药物为（B）A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 甲基多巴E. 氯丙那林7. 具有下列结构式的药物为（A）A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素8. 具有下列结构式的药物为（C）A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 间羟胺9. 具有下列结构式的药物为（D）A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺D. 肾上腺素E. 特布他林10. 具有下列结构的药物为（C）A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、间羟胺D. 肾上腺素E. 异丙肾上腺素11. 具有下列结构式的药物为（D）A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C. 特布他林D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素12. 具有下列结构式的药物为（B）A、伪麻黄素 B. 麻黄素 C. 间羟胺 D. 氯丙那林 E. 多巴胺13. 具有下列结构式的药物为（A）A.伪麻黄素B. 麻黄碱C. 间羟胺D. 氯丙那林E. 多巴胺14. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为（B）A.氯丙那林B. 克仑特罗C. 沙丁胺醇D. 特布他林E. 哌唑嗪15. 下列哪个药物的化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基)乙基 ]-1,2- 苯二酚（B）A.麻黄碱B. 异丙肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 克仑特罗E. 多巴胺16. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符（E）A. 分子中含有一个手性碳原子 , 但临床上使用外消旋体B. 在水中极微溶解C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克D. 结构中含有一个甲基E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢17. 盐酸麻黄碱的化学名为（A）A.(1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐B.(1S,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐C.(1R,2R)-2- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -l-醇盐酸盐D.(1R,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1- 醇盐酸盐E.(1S,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐18. 下列哪个药物的化学名为 1-(4- 羟基-3-羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇（B）A. 克仑特罗B. 沙丁胺醇C. 特布他林D. 异丙肾上腺素E. 氯丙那林19. 盐酸克仑特罗的用途为（A）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B. 降血压C. 抗心律失常D. 支气管哮喘性心搏骤停E. 循环功能不全时低血压的急救20. 对肾上腺素能α受体和自受体均有较强激动作用的药物为（B）A. 去甲肾上腺素B. 麻黄碱C. 克仑特罗D. 异丙肾上腺素E. 多巴胺21. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符（E）'K ,A. 在水中几乎不溶, 微溶乙醇B. 结构中含有哌嗪环C. 结构中含有喹唑啉环D. 为α1受体阻断剂E. 结构中含有四氢呋喃基22. 盐酸伪麻黄碱的化学名是（D）A. (1S, 2S)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐B. (1R, 2R)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐C. (1R, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷一 1-醇盐酸盐D. (1S, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐E. (1R, 2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐23. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符（E）A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐B. 遇光、空气、热易氧化破坏C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D. 与三氯化铁试液显蓝紫色E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制24. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系（C）A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降B. 苯环上引人类圣基可显著增强α,β的激动活性 ,3,4- 二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心 ,S- 异构体的活性强于 R- 异构体D. 氨基上引人较甲基大的烷基时, 则增强β-受体的激动作用E. 侧链α -碳原子上引人甲基, β2- 激动作用增强25. 具有下列化学结构的药物为（B）A. 异丙肾上腺素B. 多巴酚丁胺C.沙丁胺醇D. 特布他林E. 美托洛尔26. 具有下列化学结构的药物为（A）A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 多巴酚丁胺E. 特拉唑嗪27. 具有下列化学结构的药物为（B）A. 萘丁美酮B. 普萘洛尔C. 美托洛尔D. 阿替洛尔E. 特拉唑嗪28. 具有下列化学结构的药物为（C）A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺29. 具有下列化学名的药物的药理作用为: 1-(4-氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基) -4-(2- 呋喃甲酰) 哌嗪（B）A. β-受体阻断剂B. 选择性α1受体阻断剂C. 中枢性降血压D. β-受体激动剂E. α-受体激动剂30. 下列化学结构的药物的药理作用为: （E）A.增加心肌收缩力、增加心排血量B. 选择性β1受体阻断剂C. β-受体激动剂D. α -受体激动剂E. 中枢性降压药31. 下列叙述中哪项与可乐定不符（B）A. 存在互变异构体, 以亚胺型结构为主B. 化学名为 2-[(2,6- 二氯苯基) 亚氨基 ] 咪唑C. 代谢物为对羟基可乐定, 无降压活性D. 临床用为降血压药E. 也可用于吗啡类药品成瘾的戒断32. 具有下列化学结构的药物为 : （C）A.特拉唑嗪B. 哌唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 双氯芬酸33. 具有下列化学结构的药物为: （B）A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 诺氟沙星34. 下列叙述中哪项与普茶洛尔不符（B）A. 为非选择性β-受体阻断剂B. 对热及光均稳定c. 分子中含手性碳原子,S -构型异构体的活性强于R-构型的异构体D. 与硅钨酸试液反应, 生成淡红色沉淀E. 主要代谢物为α–萘酚, 以结合形式排泄二、配伍选择题[35-37]A.氯丙那林B. 特布他林C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱E. 克仑特罗35. 苯环上有 3,5- 二羟基取代的是（B）36. 苯环上没有取代基的是（D）37. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是（C）[38-41]A. 甲基多巴B. 哌唑嗪C. 阿替洛尔D. 克仑特罗E. 多巴酚丁胺38. 具有自β1-受体激动作用的药物为（E）39. 具有β2- 受体激动作用的药物为（D）40. 具有α1- 受体阻断作用的药物为（B）41. 具有β-受体阻断作用的药物（C）42. 克仑特罗的化学结构为（A）43. 特布他林的化学结构为（C）44. 沙丁胶醇的化学结构为（B）45. 氯丙那林的化学结构为（D）[46-49]A. 阿替洛尔B. 特拉唑嗪C. 哌唑嗪D. 美托洛尔E. 特布他林46. 结构中含有呋喃环的药物是（C）47. 结构中含有四氢呋喃环的药物是（B）48. 结构中含有苯乙酰胺的药物是（A）49. 结构中含有叔丁胺基的药物是（E）[50-52]A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 克仑特罗D. 普萘洛尔E. 特拉唑嗪50.在120 ℃加热3分钟或在盐酸中于80 ℃~90 ℃加热 2 小时可以消旋化的药物是（B）51. 与硅鸽酸试液反应生成淡红色沉淀的药物是（D）52. 易于氧化变色, 结构中含有异丙基的药物（A）[53-56]A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 克仑特罗D. 甲基多巴E. 沙丁胺醇53. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是（D）54. 苯环上有 3,5-二氯-4- 氨基取代的是（C）55. 苯环上有 4 一羟基 -3- 羟甲基取代的是（E）56. 结构中具有喹唑啉基和呋喃环的是（A）[57-60]A. 苯环羟基化B. 以原形药物排泄C. 被 COMT 甲基化D. N- 氧化E. 与氨基酸结合57. 克仑特罗的代谢途径为（B）58. 可乐定的代谢途径为（A）59. 去甲肾上腺素的代谢途径为（C）60. 多巳胺的代谢途径为（C）三、多项选择题61. 下列药物的结构中具有叔丁胺基的为（BC）A. 氯丙那林B. 沙丁胺醇C. 克仑特罗D. 美托洛尔E. 哌唑嗪62. 下列药物的结构中具有异丙氨基的为（ABCD）A. 普萘洛尔B. 异丙肾上腺素C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 特拉唑嗪63. 下列药物的结构中含有儿茶酚结构部分的为（ABCE）A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 甲基多巴64. 下列药物的结构中不具儿茶酚结构部分的为（ADE）A. 特布他林B. 去甲肾上腺素C .甲基多巴D. 间羟胺E. 哌唑嗪65. 下列药物中具β受体激动作用的为（ABCDE）A. 异丙肾上腺素B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 多巴酚丁胺E. 克仑特罗66. 下列药物中具α-受体激动作用的为（ABCD）A .多巴胺B. 间羟胺C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 氯丙那林67. 下列药物中具α-受体拮抗作用的为（CD）A. 甲基多巴B. 可乐定C. 哌唑嗪D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺68. 下列药物中具β-受体阻断作用的药物为（BCD）A. 氯丙那林B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 克仑特罗69. 下列药物中具有中枢性降血压作用的药物为（AD）A. 甲基多巴B. 多巴酚丁胺C. 多巴胺D. 可乐定E. 哌唑嗪70. 下列叙述中符合去甲肾上腺素的为（ABCE）A. 易发生自动氧化反应B. 与盐酸共热可发生消旋化作用C. 临床上应用 R -构型的异构体D. 选择性作用于β2 受体E. 具有儿茶酚及伯氨基71. 下列叙述中哪些与麻黄碱相符（BCDE）A. 作用于β2 受体B. 具左旋光性C. 生产及使用应严格控制D. 用于治疗哮喘、过敏反应等E. 为 (1R,2S) 一赤藓糖型72. 下列叙述中哪些与多巴胺相符（ABCD）A. 为β -受体激动剂 , 也有一定的α -受体激动作用B. 为体内合成肾上腺素的前体C. 有儿茶酚结构部分 , 空气中易于氧化A.治疗各种类型的休克E. 可以口服给药73. 下列叙述中哪些与克仑特罗相符（ABCDE）A. 具有二氯苯胺基B. 有叔丁氨基C. 为强效β2 受体激动剂D. 扩张支气管作用约为沙丁胺醇的 100倍E. 可以口服给药74. 下列叙述中哪些符合沙丁胺醇（ABCE）A. 结构中含有羟甲基B. 结构中含有叔丁氨基C. 作用于β2 受体D. 具有儿茶酚结构部分E. 用于治疗哮喘75. 拟肾上腺素药包括下列哪些类型（BCE）A. α -受体阻断剂B. 儿茶酚类C. 非儿茶酚类D. β- 受体阻断剂E. 用于抗高血压的拟肾上腺素药76. 肾上腺素受体阻断剂包括下列哪些类型（ABDE）A. α一受体阻断剂B. 非选择性β受体阻断剂C. 唑嗪类D. 选择性β受体阻断剂E. 非典型的β受体阻断剂77. 可以被体内 COMT 甲基化, 因而不能口服给药的药物有（ACD）A. 多巴胺B. 沙丁胺醇C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 特他布林78. 以下叙述中符合普萘洛尔的为: （ABCDE）A. 具有手性碳原子, 目前临床使用外消旋体B. 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C. 为非选择性β-受体阻断剂D. 在肝脏代谢, 生成α–萘酚, 与葡萄糖醛酸结合排出E. 对热稳定，光对其有催化氧化作用四、简答题1、简答儿茶酚类拟肾上腺素药物的构效关系2、简答拟肾上腺素药物的分类及代表药物3、简答β-受体阻断剂分类及代表药物。

10、比较间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺的异同点？
（1）间羟胺通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用，其作用与NA相似，但特点是：⑴升压作用弱而持久，⑵对肾血管的收缩作用
也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用逐渐减弱。

临床上作为NA代用品，用于各种休克早期和低血压。

（2）去氧肾上腺素主要激动α1受体，其收缩血管、升高血压作用较NA弱而持久，但减少肾血流作用比NA明显，现已少用。

此外，本品尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α受体，使瞳孔扩大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高
和调节麻痹。

是快速短效扩瞳药用于眼底检查。

（3）甲氧胺作用与去氧肾上腺素相似，由于血压升高，反射性地减慢心率，并能直接抑制窦房结，延长心室肌不应期，减慢房室传导。

用于阵发性室上性心动过速。

关键词：肾上腺素 受体 激动药
参考文献：
1、苏定冯主编.心血管药理学, 第1版,科学出版社, 2001年
2、陈修主编. 心血管药理学,第3版,人民卫生出版社. 2002年
3、李家泰主编. 临床药理学, 第2版,人民卫生出版社, 1997年.
4、庄心良，曾因明，陈伯銮主编.现代麻醉学，第3版，人民卫生出版社，2003年。

一、问答题（27分）
1、解释解热镇痛药能够降温、止痛的原因。

学生答案：：解热镇痛药具有解热、抗炎和镇痛的功能，解热是通过阻止中枢内PG的合成，增强散热过程，将体温调节点调回正常水平而起到解热作用，但不会将调节点调至正常以下。

镇痛药通过抑制外周或抑制外周加中枢的PG合成，降低感受器的兴奋性，从而产生镇痛效果。

另外，这类药物也能抑制缓激肽的合成，缓激肽是目前已知最强的致痛物质。

2、简述N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂的作用部位及药理作用。

学生答案：
3、解释喹诺酮类药的作用机理
学生答案：喹诺酮类药抗菌活性强，其作用机理是作用于细菌的DNA螺旋酶，是细菌DNA 不能形成超螺旋，染色体受损从而产生杀菌作用。

二、填空题（58分）
4、列举心血管系统药物的3种临床用途
5、列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物：和。

学生答案：
6、利尿药按利尿作用可分为：
7、乙酰胆碱是一类内源性生物活性物质，具有重要而广泛的生理作用，其在体内的受体有两种主要为：M 胆体和N 胆碱受体。

8、根据生理效应的不同，肾上腺素能受
体分为受体和受体。

学生答案：
9、列举2种典型的麻
醉药物：
学生答案：。

9、多巴胺、麻黄碱的作用特点与临床应用？
（1）多巴胺不易透过血脑屏障，其作用除与剂量有关：低剂量时（滴注速度约为每分钟2μg/kg），主要激动血管的D1受体，而产生血管舒张效应，特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。

剂量略高时（滴注速度约为每分钟10μg/kg），由于激动心肌β1受体和促进NA释放，表现为正性肌力作用，但心率加速作用不如异丙肾上腺素显著。

可使收缩压和脉压上升，但不影响或略增加舒张压，总外周阻力常不变。

高浓度或更大剂量时则激动a1受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。

临床用于各种类型休克，包括中毒性休克丶心源性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力较低并且已补足血容量的病人更有意义。

（2）麻黄碱易透过血脑屏障，产生中枢神经兴奋作用。

易产生耐受现象。

临床应用：麻黄碱为拟肾上腺素药，能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久，口服有效。

它能松弛支气管平滑肌、收缩血管，有显著的中枢兴奋作用。

用于治疗慢性支气管哮喘和低血压症。

关键词：多巴胺 麻黄碱 α受体激动药
参考文献：
1、陈修主编. 心血管药理学,第3版,人民卫生出版社. 2002年
2、李家泰主编. 临床药理学, 第2版,人民卫生出版社, 1997年.
3、杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学,第1版,人民卫出版社,2000年。

第五章传出神经系统药理概论一. 选择题A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。

1.与毒覃碱结合的胆碱受体是 CA. α受体B. N受体C. M受体D. β受体E. DA受体2.外周去甲肾上腺素主要激动的受体是:AA. α受体B . P受体C. M受体D. DA受体E . N受体3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是 : DA. 琥拍胆碱B . 氨甲胆碱C. 烟碱D . 乙酰胆碱E . 胆碱4.外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是: BA. 肾上腺素B . 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D.多巴肤E . 间经胺5.去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:CA. 从单胺氧化酶代谢B . 肾排出C. 神经末梢再摄取D. 乙酰胆碱酯酶代谢E. 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢6.乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是: DA . 单胺氧化酶代谢B. 肾排出C . 神经末梢再摄取D . 乙酰胆碱酯酶代谢E . 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢7.心脏受体主要是: DA . β2受体B . α1受体C . α2受体D . β1受体E . M受体8.骨骼肌血管平滑肌上具有: EA . α和β受体,无 M 受体B . M受体,无α和β受体C . α和 M 受体,无β受体D . α受体,无 M 和β受体E . α、β和 M 受体9.激动外周 M 受体可引起; CA . 瞳孔扩大B. 支气管松弛C. 皮肤粘膜血管舒张D. 睫状肌松弛E. 糖原分解10.激动外周β受体可引起:CA . 心脏兴奋,收缩压下降,瞳孔缩小B. 支气管收缩,冠状血管舒张C. 心脏兴奋,支气管舒张,糖原分解D. 支气管收缩,糖原分解,瞳孔缩小E. 心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩11.激动突触前膜α2受体可引起:DA. 腺体分泌B. 支气管舒张C. 血压升高D. 去甲肾上腺素释放减少E. 去甲肾上腺素释放增加12.合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是:BA. 谷氨酸B . 酪氨酸C. 蛋氨酸D. 赖氨酸E. 丝氨酸13.外周多巴胺受体主要分布于:DA. 眼虹膜括约肌B . 汗腺和唾液腺C. 皮肤和骨伤肌血管D. 肾脏、肠系膜和冠状血管E. 窦房结、房室结、传导系统和心肌B型题 (配伍题, 按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。

肾上腺素能药物-1(总分50,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。

有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。

考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）。

1. 下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂A．去甲肾上腺素B．沙丁胺醇C．克仑特罗D．麻黄碱E．盐酸普萘洛尔2. 最早发现的肾上腺素能受体激动剂是A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙基肾上腺素E．去氧肾上腺素3. 关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是A．必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低B．由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大C．儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性D．侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系E．具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服4. 盐酸肾上腺素对A．α受体有激动作用B．β受体有激动作用C．α受体和β受体有激动作用D．β1受体有激动作用E．β2受体有激动作用5. 盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和A．支气管哮喘B．过敏性哮喘C．心房扑动D．低血压E．高血压6. 盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显A．橙黄色B．红色C．黄色D．紫红色E．紫色7. 盐酸普萘洛尔与A．氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用B．三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用C．过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用D．硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用E．碘化汞钾生物碱反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用8. 重酒石酸去甲肾上腺素遇三氯化铁试液显A．紫红色B．黄色C．橙黄色D．深绿色E．翠绿色9. 关于盐酸普萘洛尔，下列说法正确的是A．含有β位羟基苯乙胺结构B．加三氯化铁试液显翠绿色C．具有叔胺结构D．为肾上腺素能药物E．不溶于水10. 盐酸克仑特罗用于A．循环功能不全时，低血压状态的急救B．支气管哮喘性心搏骤停C．防治支气管哮喘和哮喘型支气管D．抗心律不齐E．抗高血压11. 下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确A．肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化B．去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化C．肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化D．肾上腺素发生消旋化时效价降低E．肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可防止其消旋化12. 下列哪种药物不易发生氧化A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．多巴胺E．麻黄碱13. 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔几个碳原子，作用最强A．一个B．两个C．三个D．四个E．五个14. 下列哪个药物对α受体没有激动作用A．盐酸肾上腺素B．盐酸异丙基肾上腺素C．重酒石酸去甲肾上腺素D．盐酸去氧肾上腺素E．盐酸甲氧明15. 下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪16. 临床上静滴重酒石酸去甲肾上腺素，用于治疗各种休克，口服用于治疗A．低血压B．高血压C．心律不齐D．支气管哮喘E．消化道出血17. 下列药物中，哪个属于β受体阻断剂A．麻黄碱B．普萘洛尔C．硫酸沙丁胺醇D．盐酸氯丙那林E．酚妥拉明18. 肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为A．伯胺B．仲胺C．叔胺D．季胺E．以上四项均不是19. 肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和A．苯丙胺类B．苯异丙胺类C．苯异丙酰胺类D．邻苯二胺类E．邻苯二酚类20. 下列哪个条件不会引起肾上腺素消旋化A．室温放置B．加热C．加入亚硫酸氢钠作抗氧剂D．加入金属离子E．pH小于421. 临床上使用的重酒石酸去甲肾上腺素为A．R-构型B．S-构型C．内消旋体D．外消旋体E．以上均不是22. 盐酸异丙肾上腺素为A．α受体和β受体激动药B．β受体激动药C．α受体激动药D．α受体抑制药E．β受体抑制药23. 下列哪项不是重酒石酸去甲肾上腺素的性质A．具氧化性B．遇三氯化铁试液显色C．具还原性D．具有伯胺结构E．临床上用于治疗休克24. 盐酸普萘洛尔易氧化变质是因为A．含有儿茶酚胺结构B．异丙氨基侧链氧化分解C．含有邻苯二酚结构D．含有手性碳原子E．以上四项均不是25. 下列哪种药物属苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂A．克仑特罗B．氯丙那林C．甲氧明D．多巴胺E．肾上腺素26. 下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符A．本品易溶于水B．游离体肾上腺素显酸性C．游离体肾上腺素显碱性D．游离体肾上腺素可溶于酸，不溶于碱E．游离体肾上腺素可溶于碱，不溶于酸27. 关于盐酸普萘洛尔，下列说法不正确的是A．具有芳氧丙醇胺结构B．为非特异性的β受体阻断剂C．具有苯环结构D．镇静催眠药E．支气管患者忌用28. 盐酸异丙肾上腺素又名A．副肾碱B．恢压敏C．邻氯喘息定D．舒喘灵E．喘息定29. 盐酸异丙基肾上腺素为A．α受体激动药B．β受体激动药C．α和β受体激动药D．α受体拮抗剂E．β受体拮抗剂30. 肾上腺素有两个光学异构体，药用为A．右旋体B．左旋体C．消旋体D．内消旋体E．外消旋体31. 化学结构为的药物是A．盐酸肾上腺素B．盐酸可乐定C．盐酸哌替啶D．盐酸阿米替林E．盐酸普萘洛尔32. 下列药物中哪个含有儿茶酚结构A．酚妥拉明B．盐酸甲氧明C．盐酸麻黄碱D．异丙肾上腺素E．盐酸克仑特罗33. 多巴胺显A．酸性B．碱性C．弱酸性D．弱碱性E．酸、碱两性34. 下列药物中，哪个含有苯乙胺结构A．萘普生B．奥美拉唑C．重酒石酸去甲肾上腺素D．盐酸苯海拉明E．马来酸氯苯那敏35. 可区分肾上腺素、异丙基肾上腺素、去氧肾上腺素的显色试剂是A．氢氧化钠试液B．硅钨酸试液C．碘化汞钾D．三氯化铁试液E．以上四项均不是36. 肾上腺素有几个光学异构体A．一个B．两个C．三个D．四个E．没有37. 麻黄碱有四个光学异构体，只有A．(-)麻黄碱(1R，2S)有显著活性B．(-)麻黄碱(1R，2R)有显著活性C．(-)麻黄碱(1S，2S)有显著活性D．(+)麻黄碱(1R，2S)有显著活性E．(+)麻黄碱(1R，2R)有显著活性38. 下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符A．本品易溶于水B．游离体显酸碱两性C．可溶于酸，亦可溶于碱D．遇三氯化铁试液显紫红色E．遇空气和光易变色39. 肾上腺素在下列条件下不发生氧化A．pH升高B．光照C．加热D．微量金属离子E．在中性溶液中40. 盐酸异丙基肾上腺素可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及A．心律不齐的治疗B．高血压的治疗C．低血压的治疗D．急性心力衰竭的治疗E．心脏骤停的治疗41. 麻黄碱作用于A．α受体B．β受体C．α受体和β受体D．β1受体E．β2受体42. 下面哪个肾上腺素受体激动药又名副肾碱A．肾上腺素B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．克仑特罗43. 下列哪个药物遇三氯化铁试液显墨绿色A．重酒石酸去甲肾上腺素B．盐酸肾上腺素C．去氧肾上腺素D．盐酸多巴胺E．盐酸异丙基肾上腺素44. 重酒石酸去甲肾上腺素化学名为A．(R)-(-)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物B．(R)-(-)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水合物C．(R)-(-)-4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物D．(R)-(-)-4-(2-氨基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水合物E．(R)-(-)-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物45. 盐酸克仑特罗含有手性碳原子，临床上使用A．消旋体B．左旋体C．右旋体D．内消旋体E．以上四项均不是46. 多巴胺为A．α受体激动药B．β受体激动药C．α受体和β受体激动药D．α1受体激动药E．多巴胺受体激动药47. 下列哪种性质与肾上腺素相符A．不具旋光性B．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液C．在酸性或碱性条件下均易水解D．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色E．显酸性48. 以下关于麻黄碱的说法，哪个不正确A．易溶于水B．性质稳定，遇空气、阳光、热均不易破坏C．麻黄碱遇碘化汞钾等生物碱沉淀剂生成沉淀D．麻黄碱水溶液显强碱性E．麻黄碱分子中有两个手性碳原子49. 盐酸肾上腺素临床上用于治疗急性心力衰竭及心脏骤停和A．低血压B．心绞痛C．收缩血管D．升高血压E．支气管哮喘50. 下列药物中，哪个含有2-氨基丙醇结构A．麻黄碱B．多巴胺C．重酒石酸去甲肾上腺素D．克仑特罗E．甲氧明。