作用于肾上腺素受体的药物
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作用于肾上腺素能受体的药物(一)(总分45,考试时间90分钟)一、A型题题干在前,选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. (-)-去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,使效价降低,是因为发生了以下哪种反应A.水解反应B.还原反应C.氧化反应D.开环反应E.消旋化反应2. 盐酸麻黄碱的立体结构为A.(1R,2S)-(-)B.(1S,2S)一(+)C.(1R,2R)-(-)D.(1S,2R)-(+)E.(1R,2R)-(+)3. 具有下列化学结构的药物为A.特拉唑嗪B.哌唑嗪C.可乐定D.唑吡坦E.双氯芬酸4. 下列叙述中哪项与可乐定不符A.存在互变异构体,以亚胺型结构为主B.化学名为-2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基)咪唑C.代谢物为对羟基可乐定,无降压活性D.临床用为降血压药E.也可用于吗啡类药品成瘾的戒断5. 苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A.对α1受体亲和力增大B.对α2受体亲和力增大C.对β受体亲和力增大D.对β受体亲和力减小E.对α和β-受体亲和力均增大6. 增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是A.延长苯环与氨基间的碳链B.把酚羟基甲基化C.去掉苯环上的酚羟基D.在α-碳上引入甲基E.在氨基上以较大的烷基取代7. 下列结构的药物名称是A.去氧肾上腺素B.克仑特罗C.甲氧明D.沙丁胺醇E.肾上腺素8. 下列结构的药物名称是A.沙丁胺醇B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.氯丙那林E.甲氧明9. 具有下列化学结构的药物为A.哌唑嗪B.特拉唑嗪C.唑吡坦D.可乐定E.诺氟沙星10. 盐酸伪麻黄碱的化学名是A.(1S,2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐B.(1R,2R)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐C.(1R,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.(1S,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.(1R,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐11. 具有下列化学结构的药物为A.去甲肾上腺素B.多巴胺C.间羟胺D.特布他林E.肾上腺素12. 哌唑嗪临床用于A.心力衰竭,心肌梗死所致的心源性休克B.防治支气管哮喘C.降血压D.过敏性反应E.心绞痛13. 盐酸克仑特罗临床用于A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.循环功能不全时低血压的急救E.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎14. 异丙肾上腺素的化学结构是15. 具有下列化学结构的药物为A.美托洛尔B.普萘洛尔C.阿替洛尔D.特拉唑嗪E.多巴酚丁胺16. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符A.在水中几乎不溶,微溶乙醇B.结构中含有哌嗪环C.结构中含有喹唑啉环D.为α受体阻断剂E.结构中含有四氢呋喃基17. 下列结构的药物名称是A.麻黄碱B.伪麻黄碱C.多巴胺D.克仑特罗E.肾上腺素18. 具有下列化学名的药物的药理作用为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪A.β-受体阻断剂B.选择性α1-受体阻断剂C.中枢性降血压D.β-受体激动剂E.α-受体激动剂19. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为A.克仑特罗B.氯丙那林C.沙丁胺醇D.特布他林E.间羟胺20. 下列结构的药物名称是A.甲氧明B.麻黄碱C.伪麻黄碱D.多巴胺E.克仑特罗21. 具有下列化学结构的药理作用为A.中枢性降压药B.β-激动剂C.α-受体激动剂D.增加心肌收缩力,增加心排血量E.选择性β1-受体阻断剂22. 下列结构的药物名称是A.氯丙那林B.特布他林C.沙丁胺醇D.肾上腺素E.去氧肾上腺素23. 具有下列化学结构的药物为A.哌唑嗪B.特拉唑嗪C.唑吡坦D.可乐定E.诺氟沙星24. 盐酸麻黄碱的化学名为A.(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.(1S,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.(1R,2 R)-2-甲氨基-2-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.(1R,2 R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.(1S,2 R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐25. 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A.盐酸异丙肾上腺素B.盐酸克仑特罗C.盐酸甲氧明D.重酒石酸去甲肾上腺素E.盐酸氯丙那林26. 下列结构的药物名称是A.特布他林B.多巴胺C.肾上腺素D.甲氧明E.氯丙那林27. 与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体B.配制注射剂时不应使用金属容器C.化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐D.用于周围循环不全时低血压状态的急救E.露置空气中,见光易氧化变色,色渐深28. 化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇的药物为A.克仑特罗B.沙丁胺醇C.氯丙那林D.特布他林E.异丙肾上腺素29. 以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸异丙肾上腺素C.多巴胺D.盐酸克仑特罗E.沙丁胺醇30. 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.间羟胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素31. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系A.侧链的碳原子数应为二个,延长或缩短活性均下降B.苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性,3.4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C.侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心,S-异构体的活性强于R-异构体D.氨基上引入较甲基大的烷基时,则增强β-受体的激动作用E.侧连α-碳原子上引入甲基,β2-激动作用增强32. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱不符A.化学名为(1S,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.遇光、空气、热易氧化破坏C.对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D.与三氯化铁试液显蓝紫色E.为制备苯丙胺(冰毒)的原料,因此对本品的生产和使用受到严格控制33. 化学结构为的药物名称是A.克仑特罗B.氯丙那林C.特布他林D.沙丁胺醇E.甲氧明34. 化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1,2-苯二酚的药物为A.异丙肾上腺素B.克仑特罗C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素35. 同时较强作用于肾上腺素能α-受体和β-受体的药物是A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.克仑特罗E.甲氧明36. 具有下列化学结构的药物为A.萘丁美酮B.普萘洛尔C.美托洛尔D.阿替洛尔E.特拉唑嗪37. 具有下列化学结构的药物为A.美托洛尔B.普萘洛尔C.阿替洛尔D.多巴酚丁胺E.特拉唑嗪38. 下列叙述中哪项与普萘洛尔不符A.分子中会手性碳原子,S-构型比R-构型的活性强B.与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀C.对热、光均稳定D.主要代谢物为α-萘酚,以结合形式排出E.为非选择性β-受体阻断剂39. 下列拟肾上腺素药物结构中不含手性碳原子的是A.氯丙那林B.特布他林C.多巴胺D.克仑特罗E.沙丁胺醇40. 具有下列化学结构的药物为A.异丙肾上腺素B.多巴酚丁胺C.沙丁胺醇D.特布他林E.美托洛素41. 下列结构的药物名称是A.沙丁胺醇B.伪麻黄碱C.间羟胺D.异丙肾上腺素E.去甲肾上腺素42. 下列结构的药物名称是A.异丙肾上腺素B.多巴C.伪麻黄碱D.去甲肾上腺素E.麻黄碱43. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符A.分子中含有一个手性碳原子,但临床上使用外消旋体B.在水中极微溶解C.用于传导阻滞,心肌梗死后的心源性休克D.结构中含有一个甲基E.在体内主要经单胺氧化酶和儿萘酚氧甲基转移酶代谢44. 下列结构的药物名称是A.多巴胺B.克仑特罗C.甲氧明D.沙丁胺醇E.伪麻黄碱45. 异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为A.侧链上的羟基B.侧链上的氨基C.烃氨基侧链D.儿茶酚胺结构E.苯乙胺结构。
肾上腺素受体激动拮抗剂肾上腺素受体激动拮抗剂(Arb)是一类药物,通过阻断肾上腺素受体,降低交感神经功能,从而对高血压和其他心血管疾病产生治疗效果。
一、简介肾上腺素受体激动拮抗剂是一种治疗高血压和其他心血管疾病的药物。
它通过与肾上腺素受体结合而发挥作用。
肾上腺素受体激动拮抗剂可以分为选择性和非选择性两种,选择性的作用于特定的亚型受体,而非选择性的作用于多种亚型受体。
二、作用机制肾上腺素受体激动拮抗剂通过阻断肾上腺素受体,降低交感神经的兴奋性,进而减少心脏输出和血管收缩,降低血压。
具体来说,肾上腺素受体激动拮抗剂作用于血管平滑肌细胞上的肾上腺素α1受体,使其发生拮抗作用,从而扩张血管、降低血压。
这种药物还可以通过抑制肾上腺素β1受体产生正性肌力作用,减少心脏的负荷,从而对心脏疾病产生治疗效果。
三、临床应用由于肾上腺素受体激动拮抗剂具有良好的降压效果和心脏保护作用,广泛应用于临床治疗。
主要适用于以下情况:1. 高血压:肾上腺素受体激动拮抗剂是一线降压药物,适用于各种原因引起的高血压患者。
2. 心衰:肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过减少心脏的负荷和抑制肾上腺素β1受体,改善心脏收缩功能,降低心脏舒张压,从而改善心衰症状。
3. 心肌缺血:肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过扩张冠状动脉和改善心肌氧供需平衡,从而改善心肌缺血症状。
4. 心律失常:肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过调节心脏电生理,减少心律失常的发生。
5. 降低心血管事件风险:肾上腺素受体激动拮抗剂还可以通过改善血管功能和抑制炎症反应,降低心血管事件的发生风险。
四、药物副作用肾上腺素受体激动拮抗剂的副作用较为轻微,但仍需注意以下几点:1. 低血压:由于药物降压作用,可能导致低血压的发生。
患者在使用期间可能会感觉头晕、乏力等症状。
2. 血钾异常:肾上腺素受体激动拮抗剂可能影响肾脏对钾离子的调节作用,导致血钾水平异常,患者需定期检测血钾水平。
3. 肾功能损害:肾上腺素受体激动拮抗剂对肾脏的血流动力学产生影响,长期使用可能对肾功能产生不良影响,因此需要密切监测肾功能。
10、比较间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺的异同点?
(1)间羟胺通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用,其作用与NA相似,但特点是:⑴升压作用弱而持久,⑵对肾血管的收缩作用
也弱,较少引起心悸,尿少等不良反应,⑶可以肌肉注射,⑷ 短时期内连续应用,能产生快速耐受性,使作用逐渐减弱。
临床上作为NA代用品,用于各种休克早期和低血压。
(2)去氧肾上腺素主要激动α1受体,其收缩血管、升高血压作用较NA弱而持久,但减少肾血流作用比NA明显,现已少用。
此外,本品尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α受体,使瞳孔扩大,作用比阿托品弱而短暂,且不引起眼压升高
和调节麻痹。
是快速短效扩瞳药用于眼底检查。
(3)甲氧胺作用与去氧肾上腺素相似,由于血压升高,反射性地减慢心率,并能直接抑制窦房结,延长心室肌不应期,减慢房室传导。
用于阵发性室上性心动过速。
关键词:肾上腺素 受体 激动药
参考文献:
1、苏定冯主编.心血管药理学, 第1版,科学出版社, 2001年
2、陈修主编. 心血管药理学,第3版,人民卫生出版社. 2002年
3、李家泰主编. 临床药理学, 第2版,人民卫生出版社, 1997年.
4、庄心良,曾因明,陈伯銮主编.现代麻醉学,第3版,人民卫生出版社,2003年。