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小鼠口服枸橼酸托烷司琼原料急性毒性试验摘要小鼠一次灌胃枸橼酸托烷司琼原料，连续观察14 天。
观察行为反应并记录死亡情况。
死亡小鼠解剖可见心脏瘀血。
存活者第15 天全部解剖，肉眼检查主要脏器未见明显病变。
其死亡率用Bliss 法求得枸橼酸托烷司琼LD50 为418.29 mg/kg；95 可信限为390.74 447.79 mg/kg。
1.0 实验目的观察受试物一次口服对小鼠产生的急性毒性反应和死亡情况。
2.0 受试物2.1 名称：枸橼酸托烷司琼原料，白色粉末。
2.2 提供单位：中国科学院上海药物研究所朱友成组2.3 批号: 99022.4 含量：99.7%2.5 配制方法：将受试药物用0.5％CMC-Na 研磨配制成混悬液，并稀释成相应浓度，使各剂量组给药体积相等。
2.6 溶剂：0.5％CMC-Na3.0 动物3.1 来源、种属、合格证：昆明种小鼠60 只，（♀30 只，♂30 只）由中国科学院上海实验动物中心提供，合格证：中科动管第005 号。
经一周适应性饲养。
饲料购自中英合资上海西普尔必凯实验动物有限公司。
自由取水，饲养温度为23 2℃。
3.2 体重：给药时体重为18 22 克。
3.3 性别：雌雄各半。
3.4 每组动物数：按体重随机分组，实验时以每10 只(♀5 只，♂ 5 只)为一组4.0 剂量4.1 剂量设置：按预初实验结果，最高剂量定为570 mg/kg。
以0.9 的比例递减，即为570、513、461.7、415.5、374、336.6 mg/kg，6 个剂量组。
4.2 每只动物接受容量：口服体积为0.2 ml/10g 体重。
5.0 给药途径小鼠禁食 6 小时一次灌胃给药。
6.0 方法动物按体重随机分 6 组，每组10 只，雌雄各半，每组的小鼠体重分布相似。
给药后即观察动物各方面反应情况，死亡动物即进行解剖，检查内脏。
记录每天动物的死亡数。
7.0 观察指标7.1 观察期：14 天7.2 毒性反应：观察检查小鼠外观、行为、进食、粪便等情况，死亡动物进行尸解。
托烷司琼市场分析报告汕头市聚信医药科技有限公司1.概述5-HT3 受体拮抗剂是最近几年发展起来的用于治疗肿瘤病人化疗引起的恶心、呕吐的一种有效药物。
托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3 受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。
在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与5-HT 主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和力更强的止吐药。
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。
其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应等。
2 托烷司琼国内形势一路走高托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。
1996 年3 月7 日，瑞士两大化学/ 生命科学巨头山德士公司（Sandoz）和汽巴-嘉基公司（Ciba-Geigy）合并为现在的诺华（Novartis）。
托烷司琼带来的利益，自然由诺华接手享有。
1992 年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、西班牙（1994 年）、德国（1994 年）、澳大利亚（1995 年）、法国91996 年）、日本（1998 年）等国家上市。
我国于1993 年进口盐酸托烷司琼，行政保护期已于2001 年9 月到期。
国内司琼类药物市场上，近几年托烷司琼的销售增幅有所波动，但整体性的销售形势还是毋庸置疑的一路走高，市场份额也在不断攀升。
2005 年-2008 年其医院购药推总金额年平均增长率为66.08%，市场份额年平均增长率达到81.85%。
2005 年，对于托烷司琼来说是一个具有转折意义的一年，该年经国家药监局批准生产托烷司琼的新增企业数量也是最多。
5-HT3受体拮抗剂及其相关药物（昂丹司琼和托烷司琼）一、简介呕吐( V omiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反应) 。
各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输入功能紊乱。
二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。
同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。
学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。
其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。
5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。
5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。
四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则（1）严格控制适应指征5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。
对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。
（2）依据半衰期指定给药方案托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型，快代谢型人体的半衰期为7h，慢代谢型可达30h。
2023年执业药师之西药学综合知识与技能通关考试题库带答案解析单选题（共48题）1、可致直立性低血压的抗焦虑药物为（）A.劳拉西泮B.丁螺环酮C.阿米替林D.氟西汀E.米氮平【答案】C2、一般情况下，容易透过透析膜被清除的药物是A.分子量大于500的药物B.低水溶性的药物C.血浆蛋白结合率高的药物D.分布容积小的药物E.分布容积大的药物【答案】D3、滥用抗菌药物、糖皮质激素、人血白蛋白、二磷酸果糖及肿瘤辅助治疗药物A.无适应证用药B.超适应证用药C.有禁忌证用药D.过度治疗用药E.联合用药下述处方用药适宜性审核结果应判定为【答案】D4、让患者感觉信任和不受干扰的是A.环境舒适B.适当隐秘C.位置标志明确D.配备必备设备E.紧临门诊药房或设在药店大堂【答案】A5、引起药源性肾病的药物,新霉素具有A.肾小管阻塞B.直接肾毒性C.肾间质纤维化D.前列腺素合成障碍E.不可逆性肾小管坏死【答案】B6、解救强腐蚀剂中毒者（）A.不能催吐B.禁止洗胃C.不能导泻D.不能用强利尿剂E.血液透析不能清除【答案】B7、粪便隐血可见于A.口腔溃疡B.痛经C.湿疹D.胃溃疡E.支气管哮喘【答案】D8、过量服用维生素D所发生中毒的典型临床表现是：A.骨骼发育不良或骨软化B.间质性骨炎或肾结石C.骨质疏松症或骨桥D.横纹肌溶解或肌痛E.高尿酸血症或疼痛【答案】B9、药师发药时提示患者“用药期间禁止饮酒或含酒精饮料”，针对的药物是A.氟西汀B.铋制剂C.氯苯那敏D.卡托普利E.特拉唑嗪【答案】A10、有关依从性的说法错误的是A.依从性仅限于药物治疗B.患者如缺乏依从性可能会干扰临床试验结果C.采用缓释或控释制剂给药有利于提高患者的依从性D.药师加强对患者的用药指导可提高其依从性E.依从性差的患者有可能会发生药物中毒【答案】A11、已知对乙酰氨基酚的成人剂量为一次400mg。
一个体重为10kg的11个月大的婴儿感冒发热，按体表面积计算该患儿的处方剂量应为A.50mgB.75mgC.90mgD.100mgE.200mg【答案】D12、指明其资料来源通过超链接指向其材料来源A.新颖性B.权威性C.归因性E.网站人员【答案】C13、长期应用可引起维生素K缺乏的药物是A.顺f铂B.三环类抗抑郁药C.头孢菌素类药物D.格列喹酮E.氟喹诺酮类药物【答案】C14、（2018年真题）临床上将酚妥拉明20mg、多巴胺20mg、呋塞米20mg加入到5%葡萄糖注射液250ml后,出现黑色沉淀。
2024年执业药师之西药学综合知识与技能高分通关题型题库附解析答案单选题（共45题）1、药物代谢酶系不成熟或分泌不足，2周后肝功能趋于完备可影响A.药物代谢B.药物排泄C.药物中毒D.药物吸收E.药物分布【答案】 A2、患者，女，48岁，因耐药菌引起的心内膜炎使用万古霉素治疗。
A.低浓度、快速滴注B.低浓度、缓慢滴注，时间控制在2小时以上C.高浓度、快速滴注，时间控制在1小时以内D.低浓度、缓慢滴注，时间控制在6小时以上E.缓慢滴注即可【答案】 B3、药库接受了一批药品，其中需要在冷处贮存的是A.西地碘片B.硫普罗宁片C.双歧三联活茵胶囊D.乳酶生片E.托烷司琼注射液【答案】 C4、可能导致γ-谷氨酰转移酶升高的药物是A.氯氮平B.胰岛素C.苯妥英钠D.阿司匹林E.HMG-CoA还原酶抑制剂【答案】 C5、可了解工作效果、并为之后工作的进一步完善的是A.对问题进行确定并归类B.随访了解效果，并建立档案C.对查阅的资料进行评价、分析和整理D.形成答案并以口头形式提供给询问者E.了解问询人一般资料及询问问题的背景资料【答案】 B6、对沙眼衣原体有强大的抑制作用的药物是A.泼尼松龙?B.米诺环素?C.酞丁安滴眼液?D.硫酸锌滴眼液?E.磺胺醋酰钠滴眼液?【答案】 C7、妊娠早期初始，受精后半个月以内，患者用药不当的影响是A.女性生殖系统发育迟缓B.中枢神经系统发育迟缓C.几乎见不到药物的致畸作用D.可导致颅面部畸形、腭裂等E.可产生胚胎形态或功能上的异常而造成畸形【答案】 C8、在药物信息咨询服务中，二级信息资料最突出的优势是A.提供的信息最新B.能够很方便地对所需要的一级信息资料进行筛选C.对某一个具体问题提供的信息全面、详实D.读者能够自己评价信息，免受他人观点影响E.有的还能提供疾病与药物治疗的基本知识【答案】 B9、适用于静脉推注的抗肿瘤药为A.甲氨蝶呤B.阿糖胞苷C.塞替派D.氮芥E.氟尿嘧啶【答案】 D10、应在餐前服用的药物是( )A.氨茶碱片B.吡罗昔康片C.呋塞米片D.胶体果胶铋胶囊E.头孢呋辛酯片【答案】 D11、举重运动员使用后,可短时间内急速降低体重，因此需按兴奋剂管理的药物是()A.缬沙坦B.呋塞米C.普茶洛尔D.硝苯地平E.卡托普利【答案】 B12、原发性高血压临床表现中错误的是A.初期即有明显症状B.诊断标准是血压高于140/90mmHgC.绝大多数原发性高血压属于缓进型D.可出现靶器官损害的临床表现E.约半数人测量血压后才偶然发现血压升高【答案】 A13、处方是医疗活动中关于药品调剂的重要书面文件。
2024年执业药师之西药学综合知识与技能提升训练试卷B卷附答案单选题（共45题）1、在血液透析患者中每次给予元素铁A.60mg qdB.60mg bidC.60mg tidD.100mg/次E.180mg/次【答案】 D2、儿科处方印刷用纸的颜色是A.淡红色B.淡绿色C.淡蓝色D.淡黄色E.白色【答案】 B3、鼻腔黏膜上有丰富的血管、黏液腺的纤毛，鼻中隔前下部也有纤密的毛细胞血管网，当受到刺激、过敏、感染时，鼻黏膜血管迅速扩张和肿胀，出现鼻塞。
其常见病因有：感冒、慢性单纯性鼻炎、慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎等。
A.麻黄碱滴鼻剂B.羟甲唑啉鼻喷雾剂C.布地奈德鼻喷雾剂D.萘甲唑啉鼻喷雾剂E.复方薄荷脑鼻用吸入剂【答案】 C4、能使鼻黏膜血管收缩，减轻充血，缓解鼻塞A.氯雷他定片B.萘甲唑林滴鼻液C.孟鲁司特钠片D.泼尼松片E.曲安奈德鼻喷雾剂【答案】 B5、应提示患者服用后舌苔、大便可呈灰褐色的是A.氟西汀B.枸橼酸铋钾C.米索前列醇D.胰岛素注射剂E.复方莪术油栓【答案】 B6、正规胰岛素的作用峰时为()。
A.0.6～1.5小时B.1.5～4小时C.0.25～0.5小时D.6～12小时E.14～20小时【答案】 C7、（2016年真题）高血压伴痛风的患者慎用的药物是（）。
A.硝苯地平B.卡托普利C.氢氯噻嗪D.普萘洛尔E.特拉唑嗪【答案】 C8、发热的判断标准是指人体昼夜体温波动超过1℃，腋下温度超过A.36.7℃B.37.0℃C.37.3℃D.37.6℃E.37.9℃【答案】 B9、（2017年真题）慢性阻塞性肺病稳定期患者（FEV1＜50%）宜选用的治疗方案是（）A.长效β2受体激动剂+吸入型糖皮质激素B.吸入型糖皮质激素+磷酸二酯酶抑制剂C.抗菌药物+短效支气管舒张剂+糖皮质激素D.吸入型糖皮质激素+镇咳药+抗过敏药E.吸入型糖皮质激素+祛痰药+镇咳药【答案】 A10、适用于L-dopa治疗伴发疗效减退、症状波动的患者A.苯海索B.左旋多巴C.司来吉兰D.恩托卡朋E.拉莫三嗪【答案】 D11、杨某，男性，25岁，间断上腹痛2年，表现为两餐之间出现上腹痛，持续至下餐进餐后缓解，以秋冬季多发。
