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吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，具有硫氮杂蒽母核，抗精神病药物。
下面是店铺给大家整理的吩噻嗪类药物的性质简介，希望能帮到大家!吩噻嗪类药物的性质该类药物具有吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易氧化。
氧化产物非常复杂，大约有十几种，最初的氧化产物是醌式化合物。
在空气中放置，渐变为红棕色。
日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏。
使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。
如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
这是氯丙嗪及吩噻嗪药物的毒副作用之一。
服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
吩噻嗪类药物的代表药物盐酸氯丙嗪化学名为3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N，N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠灵。
使用吩噻嗪类药物后，在日光作用下可引起氧化反应，有一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。
如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
故一些病人在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
吩噻嗪类药物的合成一般是以邻氯苯甲酸为原料，经Ullmann反应，制得2位相应取代的二苯胺，与铁粉加热脱去羧基，在碘的催化下与硫环合，形成三环吩噻嗪母核，再于碱性缩合剂催化下与相应的卤代侧链缩合得到。
盐酸氯丙嗪的2位为氯取代，故以间氯苯胺为原料与邻氯苯甲酸制得2-羧基-3-氯-二苯胺。
《药物分析》指导教师：姜艳丽所属院系：理学院年级：09级班级：化学一班姓名：刘鑫泽学号：090521112012.04.24吩噻嗪类药物一、基本结构与化学性质（一）结构特点与典型药物吩噻嗪类药物分子结构中具有共同的硫氮杂蒽母核，结构差异：母核2位上的R‘取代基，通常为－H、－Cl、－CF3、－COCH3、－SCH2CH3等；10位上的R取代基，则为具有2-3个碳链的二甲或二乙胺基，或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物等。
临床上使用的本类药物多为其盐酸盐。
（二）主要化学性质1.具有紫外和红外吸收光谱特征本类药物的紫外特征吸收，主要由母核三环的π系统所产生。
一般具有三个峰值，即在204nm～209nm（205nm附近）、250nm～265nm（254nm附近）、和300nm～325nm（300nm附近）。
最强峰多在250nm～265nm （ε为2.5×104～3×104）；两个最小吸收峰则在220nm及280nm附近。
2位上的取代基（R‘）不同，会引起吸收峰发生位移。
例如2位上卤素的取代（－Cl及－CF3）可使吸收峰向红移2nm～4nm，同时会使250nm～265nm区段的峰强度增大。
R’引起吸收峰位移，可能是通过对位效应影响三环π系统的S，而间位效应又影响三环π系统的N所发生的。
因此，利用其紫外特征吸收可进行本类药物的鉴别。
本类药物母核的硫为二价，易氧化，其氧化产物为亚砜及砜，与未取代的吩噻嗪母核的吸收光谱有明显不同，它们具有四个峰值。
因此，可以利用紫外吸收光谱的这些特征测定药物中杂质氧化物存在的量；同时也可在药物含量测定时对氧化产物的干扰进行校正。
吩噻嗪类药物取代基R和R‘的不同，产生不同的红外吸收光谱，国内外药典已用于本类药物较多品种的鉴别。
2.易氧化呈色吩噻嗪类药物遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、三氯化铁试液及过氧化氢等，其母核易被氧化成自由基型产物和非离子型产物（砜、亚砜、3－羟基吩噻嗪）等不同产物，随着取代基的不同，而呈不同的颜色。
吩噻嗪类药物结构：抗精神病药，具有硫氮杂蒽母核。
鉴别：紫外分光光度法。
氧化反应。
盐酸氯丙嗪鉴别：加硝酸显红⾊，渐变淡黄⾊。
盐酸异丙嗪鉴别：加硫酸，显樱桃红⾊，放置，⾊渐变深。
加硝酸⽣成红⾊沉淀，加热，沉淀溶解，变为橙黄⾊。
Cl-的反应。
加硝酸使成酸性后，加硝酸银试液，即⽣成⽩⾊凝乳状沉淀，分离，沉淀加氨试液即溶解，再加硝酸，沉淀复出现。
加等量⼆氧化锰，混匀，加硫酸湿润，缓缓加热，发⽣的氯⽓能使湿润的碘化钾淀粉试纸显蓝⾊。
含量测定：⾮⽔溶液滴定法。
吩噻嗪类药物母核上氮原⼦的碱性极弱，不能被滴定，侧链上脂氨基碱性较强，可以⽤⾮⽔溶液滴定法滴定。
⼀般⽤冰醋酸或醋酐为溶剂，⽤⾼氯酸滴定液滴定，由于为盐酸盐，所以滴定前应加⼊⼀定量醋酸汞试液，使⽣成难离解的氯⽓化汞，将盐酸盐转化为醋酸盐，再进⾏滴定。
盐酸异丙嗪⽤冰醋酸作溶剂，每1ml的⾼氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的C17H20N2S.HCl.盐酸氯丙嗪采⽤醋酐作溶剂，橙黄Ⅳ作指⽰剂，⽤⾼氯酸滴定液滴定。
紫外分光光度法。
本类药物的制剂（如⽚剂、注射剂）由于辅料有⼲扰，不能采⽤⾮⽔溶液滴定法滴定，所有⼀般⽤紫外分光光度法测定含量。
两个药物的注射剂均加有维⽣素C作⽤抗氧化剂，维⽣素C在243nm处有吸收，若在249nm处测定药物含量，则维⽣素C有⼲扰。
所以盐酸氯丙嗪和盐酸异丙嗪注射液分别在第三个吸收峰，即306nm和299nm的波长处测定，虽然吸收系数略低，但避开了抗氧化剂维⽣素C的⼲扰。
吩噻嗪类构效关系
吩噻嗪类是一类具有吩噻嗪结构的化合物，常见的药物有苯噻嗪、噻嗪酮等。
这些药物常用于治疗高血压和心力衰竭等心脑血管疾病。
吩噻嗪类药物具有降低体内血容量、抑制肾排钠和水的作用，从而达到降低血压和减轻心脏负荷的目的。
在吩噻嗪类药物中，苯噻嗪和噻嗪酮是常用的代表。
苯噻嗪主要作用于近曲小管，抑制钠、氯离子的重吸收，从而增加尿流量，减少体液潴留和血容量。
噻嗪酮除具有苯噻嗪的利尿效应外，还有降低血管阻力和扩张外周血管的作用，能够更好地降低血压。
在构效关系上，吩噻嗪类药物的结构与其降压、利尿效应密切相关。
药物分子中间的吩噻嗪环结构为其活性部位，能够与肾脏排钠通道结合，抑制钠离子的再吸收。
此外，吩噻嗪类药物的脂溶性和电离性也会影响其在体内的吸收和分布情况以及药效。
《药物分析》指导教师：姜艳丽所属院系：理学院年级：09级班级：化学一班姓名：刘鑫泽学号：090521112012.04.24吩噻嗪类药物一、基本结构与化学性质（一）结构特点与典型药物吩噻嗪类药物分子结构中具有共同的硫氮杂蒽母核，结构差异：母核2位上的R‘取代基，通常为－H、－Cl、－CF3、－COCH3、－SCH2CH3等；10位上的R取代基，则为具有2-3个碳链的二甲或二乙胺基，或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物等。
临床上使用的本类药物多为其盐酸盐。
（二）主要化学性质1.具有紫外和红外吸收光谱特征本类药物的紫外特征吸收，主要由母核三环的π系统所产生。
一般具有三个峰值，即在204nm～209nm（205nm附近）、250nm～265nm（254nm附近）、和300nm～325nm（300nm附近）。
最强峰多在250nm～265nm （ε为2.5×104～3×104）；两个最小吸收峰则在220nm及280nm附近。
2位上的取代基（R‘）不同，会引起吸收峰发生位移。
例如2位上卤素的取代（－Cl及－CF3）可使吸收峰向红移2nm～4nm，同时会使250nm～265nm区段的峰强度增大。
R’引起吸收峰位移，可能是通过对位效应影响三环π系统的S，而间位效应又影响三环π系统的N所发生的。
因此，利用其紫外特征吸收可进行本类药物的鉴别。
本类药物母核的硫为二价，易氧化，其氧化产物为亚砜及砜，与未取代的吩噻嗪母核的吸收光谱有明显不同，它们具有四个峰值。
因此，可以利用紫外吸收光谱的这些特征测定药物中杂质氧化物存在的量；同时也可在药物含量测定时对氧化产物的干扰进行校正。
吩噻嗪类药物取代基R和R‘的不同，产生不同的红外吸收光谱，国内外药典已用于本类药物较多品种的鉴别。
2.易氧化呈色吩噻嗪类药物遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、三氯化铁试液及过氧化氢等，其母核易被氧化成自由基型产物和非离子型产物（砜、亚砜、3－羟基吩噻嗪）等不同产物，随着取代基的不同，而呈不同的颜色。
吩噻嗪类：硫杂蒽类：泰尔登【英文名】：Chlorprothixene【别名】氯丙硫蒽【作用和用途】药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯丙嗪，但镇静作用较氯丙嗪强，抗肾上腺素作用及抗胆碱作用弱，用于伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症，更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等。
【用法】治疗精神病，每日服200-450mg必要时可用至每日600mg对兴奋躁动，不合作者，开始可肌注，一日量为90-150mg分次给予，好转后改为口服。
治疗神经官能症每次服5-25mg一日3次【副作用】引起体位性低血压，但锥体外系反应较少见，偶有肝功能损伤、粒细胞减少及皮疹产生。
【注意事项】大剂量引起癫痫大发作。
丁酰苯类：苯酰胺类：新型抗精神病药物：三环类：四环类：单胺氧化酶抑制剂：SSRIs喜太乐 (氢溴酸西酞普兰片)【通用名】氢溴酸西酞普兰片【英文名】 Citalopram Hydrobromide Tablets【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【化学成份】本品主要成分为氢溴酸西酞普兰，其化学名称为：(±)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-氰基异苯并呋喃氢溴酸盐。
【适应症】各种类型的抑郁症。
【用法用量】口服，成人：每日 20mg～60mg，一日一次。
从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。
增量需间隔2-3周。
通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。
为防止复发，治疗至少持续6个月。
临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。
若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
【不良反应】本品的不良反应通常短暂且轻微。
吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物
吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，具有硫氮杂蒽母核，抗精神病药物。
下面是店铺给大家整理的吩噻嗪类药物的性质简介，希望能帮到大家!
吩噻嗪类药物的性质
该类药物具有吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易氧化。
氧化产物非常复杂，大约有十几种，最初的氧化产物是醌式化合物。
在空气中放置，渐变为红棕色。
日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏。
使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。
如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
吩噻嗪类药物的代表药物
盐酸氯丙嗪
化学名为3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N，N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠灵。
使用吩噻嗪类药物后，在日光作用下可引起氧化反应，有一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。
如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
故一些病人在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
吩噻嗪类药物的合成一般是以邻氯苯甲酸为原料，经Ullmann反应，制得2位相应取代的二苯胺，与铁粉加热脱去羧基，在碘的催化
下与硫环合，形成三环吩噻嗪母核，再于碱性缩合剂催化下与相应的卤代侧链缩合得到。
盐酸氯丙嗪的2位为氯取代，故以间氯苯胺为原料与邻氯苯甲酸制得2-羧基-3-氯-二苯胺。
用硫环合时，生成少量4-氯吩噻嗪，该化合物在氯苯中溶解度大，可用氯苯作溶剂，2-氯吩噻嗪析出结晶，而4-氯吩噻嗪留在母液中。
以1-氯-3-二甲氨基丙烷为侧链缩合得到氯丙嗪后，用饱和盐酸醇溶液成盐得到盐酸氯丙嗪。
氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体，产生抗精神病作用。
但它的副作用也与此机制有关，主要是帕金森综合征，不能静坐，或运动障碍。
临床用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
氯丙嗪可抑制脑干网状结构的上行激活系统，故还有很强的`镇静作用。
氯丙嗪也可以影响延脑的呕吐中枢活动，故有抑制呕吐的作用。
奋乃静
化学名为2-[4-[3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)丙基]哌嗪-1-基]乙醇{2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl]ethanol}。
奋乃静的结构中含有吩噻嗪环，对光敏感，易被氧化，在空气或日光中放置，会氧化逐渐变为红棕色。
本品的水溶液中加人氧化剂浓硫酸，呈品红色，加热颜色变深。
本品溶于稀盐酸，加热到80℃，加过氧化氢数滴，药物被氧化呈深红色，放置后，红色逐渐褪去。
奋乃静具有安定作用，抗精神病作用比氯丙嗪强6-8倍。
用于治疗慢性精神分裂症、躁狂症、焦虑症及精神失常等，亦有镇吐作用。
可产生严重的锥体外系副作用。
吩噻嗪类药物的构效关系
(一)苯环上取代基的影响
吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。
1、3和4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团可增强活性。
当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。
2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大
小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。
2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用，乙酰丙嗪虽然作用弱于氯丙嗪，但毒性亦较低，2位乙酰基取代的乙酰奋乃静，帕金森副作用比奋乃静低。
(二)苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用
当2位为硫原予取代时，镇静作用增强，而锥体外系副作用减轻。
锥体外系副作用是抗精神病药物最常见的一种副作用，发生率约为25%-60%。
副作用产生的原因主要是阻断了运动神经的多巴胺受体。
硫利达嗪的锥体外系副作用很弱，主要用于治疗精神分裂症，此外还具有较强的降血压作用。
2位含S取代基的结构还有硫乙拉嗪、哌泊噻嗪等，对慢性精神病人有明显的改善作用。
(三)吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响
侧链末端的取代基为含N的碱性基闭，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代缝的宽度对活性的影响很大。
碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。
以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静，以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍。
若以哌啶衍生物取代，也得到疗效较好的药物如硫利达嗪、哌泊噻嗪。
侧链的结构还与副作用有一定关系，侧链为脂肪胺，如氯丙嗪具有中等锥体外系副作用;侧链为哌啶，如硫利达嗪嗪锥体外系副作用较小。
(四)吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响
当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失。
(五)修饰成前药可延长作用时间
氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长。
如庚氟奋乃静及癸氟奋乃静，前者注射一次可维持作用1-2周，后者可维持作用2-3周。
这种前药的修饰方法还适用于其他N上有羟乙基哌嗪取代的抗精神病药
物，脂肪酸的碳链越长，作用时间越长，如棕榈哌泊噻嗪长达每月注射一次。
【吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物】。
