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埃索美拉唑市场调研报告埃索美拉唑市场调研报告一、产品概况埃索美拉唑是阿斯利康公司研制的新一代PPI（质子泵抑制剂）类药物，是奥美拉唑的左旋异构体，于2000年获批上市，原研商品名为耐信（Nexium），用于胃食管反流性疾病(GERD)。
该产品是全球增长速度最快的质子泵抑制剂产品。
2005年，埃索美拉唑销售额为46.3亿美元，2006年则达51.82亿美元，同比上年增长11.9%。
2007年销售额高达52.2亿美元，在全球单品种销售排名第三。
2005年飙升至质子泵抑制剂产品第1位，并连续7年保持第一位。
埃索美拉唑在国内有阿斯利康埃索美拉唑镁肠溶片和埃索美拉唑钠注射剂进口注册批文及重庆莱美药业埃索美拉唑肠溶胶囊注册批文。
2009年，该产品进入国家医保目录，未来市场前景看好。
米内网药品审批数据显示，目前埃索美拉唑仿制药申请共244条，包括原料药及制剂。
其中包括国药、江苏豪森、山东罗欣、齐鲁、辰欣、江苏正大天晴等多个大型医药厂家均为在审评状态。
而CFDA药品审评中心数据（不分厂家和规格）如下图：查询华招网北上广川陕及军区中标信息，均为阿斯利康独家中标，重庆莱美制药的埃索美拉唑是2013年下半年才拿到生产批文的，所以并无其中标数据。
大致如下（单位：元）：图1 阿斯利康埃索美拉唑2008-2013年全球市场销售趋势#数据来源：阿斯利康年报。
由图1看，埃索美拉唑是典型的重磅炸弹药物，在2008-2013年间，虽全球销售额呈逐年下降趋势，但数值巨大，2013年最低额还高达38亿美元以上，且随着其它厂家避开专利拿到该品种生产批文，阿斯利康销售数据可能会继续下滑，但该品种总的市场规模会不断扩大。
图2、2010—2013年埃索美拉唑全球市场分布格局#数据来源：阿斯利康年报。
从图2看，阿斯利康的埃索美拉唑在美国市场份额相对较稳定，而欧洲（西欧）的贡献率逐年下降，Established ROW（包括加拿大、日本等国家）及新兴市场（包括欧洲新兴市场、中国及亚太地区国家等）贡献率逐年增大，且新兴市场贡献率增长更为明显。
埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究埃索美拉唑镁是治疗酸相关疾病的药物,是第一个单一光学异构体的质子泵抑制剂。
2003年,埃索美拉唑镁肠溶片在中国获得上市批准(商品名:耐信,Nexium),上市的埃索美拉唑镁肠溶片有20 mg和40 mg两种规格。
本课题对方法学进行了再验证并对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究。
通过实验,主要得出以下几个结论:本实验对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究,分别采用高效液相色谱法对其含量、溶出曲线、有关物质、异构体等进行了检测,结果均符合2015版《中国药典》艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准。
有关物质测定色谱条件:色谱柱:Microspher C18(4.6 mm×100 mm,3μm);流动相A:水-pH7.6磷酸盐缓冲液(每1000 mL中含磷酸二氢钠0.0052 mol、磷酸氢二钠0.0135 mol)-乙腈(80:10:10),流动相B:乙腈-pH7.6磷酸盐缓冲液-水(80:1:19);进样体积:20μL;柱温:35℃;检测波长:302 nm。
流速:1 mL/min。
主药与有关物质D的分离度大于2.5。
空白辅料不干扰有关物质的测定。
埃索美拉唑镁及有关物质线性关系良好;该方法准确,简便,重复性好,可用于埃索美拉唑镁肠溶片的质量控制。
含量、溶出曲线测定色谱条件:色谱柱:Aglient Microspher C18,3.0μm,4.6mm×100 mm;流动相:乙腈-pH7.3磷酸盐缓冲液-水(35:50:15);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:1 mL/min;柱温:40℃。
主峰保留时间大于3.5 min。
空白辅料不干扰含量、溶出样品的测定,专属性较好,回收率均在98%~102%之间,符合要求,该方法能够准确测定埃索美拉唑镁肠溶片含量和溶出度。
对映异构体检测色谱条件:流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)-水(150:85:765);色谱柱:CHIRALAPK?AGP(100×4 mm,5μm);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:0.6 mL/min;柱温:25℃。
埃索美拉唑市场调研报告1. 引言本报告旨在对埃索美拉唑市场进行全面调研和分析，以便了解该药物在医药行业的市场状况和发展趋势。
埃索美拉唑是一种常用的抗酸药物，用于治疗消化性溃疡等胃肠道疾病。
通过对市场规模、竞争格局、产品特点和市场趋势等进行分析，本报告力求为相关企业及投资者提供有价值的市场参考。
2. 市场概况埃索美拉唑市场在过去几年内保持了稳健增长的趋势。
消化系统疾病的发病率上升，加之人们健康意识的提高，导致该药物的需求不断增加。
根据行业研究数据，预计埃索美拉唑市场在未来几年内将继续保持高速增长。
3. 市场规模及竞争格局埃索美拉唑市场涉及多家药企的产品竞争。
其中，市场份额较大的企业包括辉瑞、阿斯利康、拜耳等。
这些企业通过品牌宣传、广告投放和医生推荐等手段，争夺市场份额并保持竞争优势。
根据市场调研数据，2019年埃索美拉唑市场规模达到X亿美元，并以年均X%的增长率递增。
预计到2025年，市场规模将达到X亿美元，年均增长率约为X%。
这一增长趋势主要受到以下因素的影响： - 消化系统疾病的高发率 - 人们对健康的关注度提高 - 埃索美拉唑的治疗效果和口服方便性等优势当然，市场增长也面临一些挑战，例如仿制药和价格竞争增加。
然而，由于埃索美拉唑的疗效已得到充分验证，在品牌认知度和市场竞争等方面，仍具备一定的竞争优势。
4. 市场应用和产品特点埃索美拉唑主要用于治疗胃肠道疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流病等。
这些疾病常见于成年人和老年人，因此该药物的主要消费者群体为中老年人群。
该药物的特点主要包括： - 抑制胃酸分泌：埃索美拉唑通过抑制胃酸相关的酶活性，有效降低胃酸分泌，减轻胃肠道炎症反应。
- 治疗范围广泛：除了上述常见疾病，埃索美拉唑还可以用于治疗其他胃肠道疾病，如消化性溃疡、胃食道反流病和非甾体抗炎药相关性溃疡等。
- 口服方便：埃索美拉唑以口服药片的形式出售，服用方便，增加了患者的依从性。
- 安全性高：经过大量临床试验验证，埃索美拉唑被证明具有较高的安全性和耐受性。
埃索美拉唑与手性药物的研究与应用前景来源：INTERNET整理：王丽萍2005-7-8中华医药杂志2005年第5卷第5期摘要: Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。
由于OPZ抑酸作用强，治愈率高......埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò（中文译“耐信”），是由瑞典Astr aZeneca（阿斯特拉）公司分离合成的全球第异构体质子泵抑制剂（I-PPI）由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。
面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole（OPZ）而来。
Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目已在65个国家获准用于治疗各与胃酸有关的疾病。
由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了十亿美元的年销售记录，同时也极地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。
可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，（S）-构型和（R）-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性（见图1）。
埃索美拉唑急性毒性研究报告摘要：Esomeprazole (esomeprazole) is the S-isomer of omeprazole, but also the first PPI family of a single optical isomers, as a relatively new proton pump inhibitors are widely used in clinica soccurring……1、common adverse reactions in Digestive system ，As abdominal pain, diarrhea, nausea, vomiting, constipation, dry mouth。
The use of esomeprazole can mask the symptoms of upper digestive tract cancer; Long-term use can cause gastric bacterial overgrowth，stomach enterochromaffin cell hyperplasia and carcinoid formation,……1、引言自从1988年奥美拉唑(omeprazole)作为世界上第1个应用于临床的质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPI)上市, 此类药物, 如兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)等就陆续推出. 大量研究和临床试验表明: PPI在治疗消化系诸多酸相关疾病方面取得了肯定而满意的效果. 埃索美拉唑(esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体, 也是PPI家族中第1个单一光学异构体, 作为一种比较新的质子泵抑制剂, 广泛应用于临床, 现就其临床应用疗效作一简要综述2、药理、药动与药效埃索美拉唑与其他PPI一样, 为胃壁细胞质子泵H+-K+-A TP酶的特异性抑制剂, 在分泌胃酸的壁细胞或近酶区, 被转化为次磺酰胺的活化形式, 然后与壁细胞上的H+-K+-A TP酶亚单位半胱氨酸残基上的巯基通过二硫键结合, 使酶被氧化失活, 从而使壁细胞的H+不能转运到胃腔, 进而发挥抑制胃酸的治疗作用[1]. 埃索美拉唑通过肝脏的2种细胞色素P459(CYP)同工酶进行代谢: 主要是通过CYP3A4代谢, 只有小部分是通过CYP2C19代谢[2-3], 埃索美拉唑药动学差异源于肝脏代谢的差异, 在所有PPI中, 埃索美拉唑弱代谢者和强代谢者的AUC之比为2, 变10Q4D(10 mg, qid)可以将这种影响降到最低[6]. 作为第1个S-异构体的PPI, 由于其肝脏首过效应较低, 血清清除速率较慢, 血药浓度及生物利用度较高[2], 因此他的抑制胃酸的作用更为强烈而持久. 临床实验分别表明: 每日口服40 mg埃索美拉唑产生的抑酸作用强于静推同等剂量的泮托拉唑[7]; 埃索美拉唑提供胃酸抑制的作用强于奥美拉唑[8]; 埃索美拉唑(40 mg po , qd)较雷贝拉唑(10 mg po , qd)能更高效快捷的提高胃内pH值,并且潜在改善了治疗酸相关疾病的效果[9]; 比起兰索拉唑, 埃索美拉唑更能有效地提高胃内pH值并有效控制胃酸, 减少药物剂量耐受及药物调整[10]. 以奥美拉唑40 mg qd、兰索拉唑30 mg qd、泮托拉唑40 mg qd、雷贝拉唑20 mg qd和埃索美拉唑40 mg qd口服后第5天相比, 埃索美拉唑维持胃内pH>4的时间显著长于其他PPI. (胃内pH>4的时间, 埃索美拉唑为14 h, 雷贝拉唑为12.1 h, 奥美拉唑为11.8 h, 兰索拉唑为11.5 h, 泮托拉唑为10.1 h, P值均≤0.001)[11]. R?hss et al[12]报道: 在健康受试者中给予维持剂量的埃索美拉唑20 mg, 其抑制胃酸作用及保持胃内pH>4的时间显著长于维持剂量的兰索拉15 mg, 雷贝拉唑10 mg, 及泮托拉唑20 mg. 证明埃索美拉唑的抑酸能力强于其他质子泵抑制剂.3、临床疗效3.1 治疗GERD GERD是指由胃内容物反流入食管引起, 伴有不适症状和(或)并发症的一种疾病.近年来GERD成为国内常见慢性疾病, 由于容易反复发作, 对患者生活影响较大. 埃索美拉唑等PPI制剂在治疗GERD方面显示了良好的疗效,FDA已经批准埃索美拉唑用于1-17岁儿童G E R D的治疗. 国外1项随机、单盲、平行对照的研究表明: 口服埃索美拉唑在1-24 mo的婴儿中以0.25 mg/kg和1 mg/kg 都能很好地耐地耐耐受, 并呈现出于剂量相关的抑酸效果[16]. 一项基于8 wk、多中心、随机、双盲的研究显示: 埃索美拉唑(每日剂量5, 10或20 mg)治疗内镜证实的GERD儿童(1-11岁)表现出了良好的耐受性, 在治疗期间GERD相关的严重症状明显减少[17]; 随机交叉研究发现: 在有症状的GERD患者中, 埃索美拉唑40 mg显示了强大的抑酸作用, 他使更多患者维持胃内pH>4的时间长于兰索拉唑30 mg, 奥美拉唑20 mg, 泮托拉唑40 mg以及雷贝拉唑20 mg[18].3.2 根除H pylori 现已基本确定H pylori 是慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴样组织淋巴瘤及胃癌等疾病的重要致病因子. 因此根除H pylori , 控制H pylori 感染是治疗这类H pylori 相关性疾病的重点所在. PPI通过抑制H pylori A TP酶活性及协同抗生素的作用从而抑制H pylori 生长, 目前以质子泵抑制剂为基础加二种抗生素是当今使用最广泛的方案. 在这些治疗方案中, 基于埃索美拉唑的三联治疗方案比奥美拉唑三联治疗方案对于根除H pylori 感染更为有效, 并表现出良好的耐受性. 对于根除H pylori 的ITT(intention to treat)分析, 埃索美拉唑联合抗生素的根除率为86%(95%CI: 83%-89%),3.3 治疗消化性溃疡H pylori 感染和长期服用非甾体抗炎药(NSAID)是诱发消化性溃疡(peptic ulcer)的两大主要因素. 根除H pylori 感染不仅能有效地促进溃疡的愈合, 还可减少其复发. PPI在治疗消化性溃疡方面显示了良好的疗效, 现有的大量研究表明: PPI治疗消化性溃疡疗效优于H2受体阻断剂或安慰剂. 对PPI治疗溃疡作用机制的理解的现代理念, 是直接针对其抗氧化性损伤和细胞凋亡以及通过细胞增殖促进愈合的可能作用。
埃索美拉唑钠原料药质量标准的研究
埃索美拉唑钠是奥美拉唑的S型异构体的钠盐,它是世界上第一例经分离得到的单一光学异构体药物,也属于质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitors,PPIs),主要用于与胃酸相关疾病的治疗。
随着合成技术的改进和产业化的进步,埃索美拉唑钠的合成工艺路线不断改进,国内仿制原料药的品质也不断提高,而相应的检测方法没有随之进行相应的完善,为了更好地服务制药企业,便于产业化的顺利进行,原料药的质量标准需进一步提高。
本文对埃索美拉唑钠的原料药样品,在有机溶剂残留、有关物质的种类分析及埃索美拉唑钠原料药含量测定方法等方面进行了系统研究,拟定了埃索美拉唑钠原料药质量标准(草案),为国内原料药产业化过程中的质量监管提供了一定的实验基础。
目的:研究埃索美拉唑钠原料药有机溶剂残留、有关物质和埃索美拉唑钠含量测定的方法,并据此建立埃索美拉唑钠原料药的质量标准。
方法:采用顶空气相色谱法研究了原料药样品中有机溶剂残留测定的方法;采用高效液相色谱法,对样品的有关物质及埃索美拉唑钠的含量进行了研究。
结果:对于三批次埃索美拉唑钠原料药样品,采用顶空进样气相色谱法均未检测出残留有机溶剂;采用本文建立的高效液相色谱法对三批次样品进行有关物质的检测,均在标准限度之内;采用所建立的高效液相色谱法检测三批次埃索美拉唑钠含量均>98.5%。
结论:所建立的有机溶剂残留、有关物质及埃索美拉唑钠含量的分析方法,具有准确性好,精密度高,耐受性较好等优点。
并在此基础上拟定了埃索美拉唑钠原料药的质量标准草案。
埃索美拉唑镁肠溶片的制备
张建岭;张菊红
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2015(000)011
【摘要】目的：制备埃索美拉唑镁肠溶片并对自制片进行质量分析。
方法：采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸，然后选用适宜辅料采用直接压片法对微丸压片，并将自制片与市售片进行药物体外药物释放度、耐酸力及稳定性的比较。
结果：自制的埃索美拉唑镁肠溶片的各项指标均符合质量标准的要求。
结论：优选的埃索美拉唑镁肠溶片的处方工艺合理，重现性好，有效地解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题。
【总页数】3页(P81-82,99)
【作者】张建岭;张菊红
【作者单位】青州市王坟中心卫生院青州 262500;山东省药学科学院济南250101
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.埃索美拉唑镁肠溶片制备工艺研究 [J], 邹达亮;张佳;汤媛媛;糜志远
2.滋阴补中汤联合埃索美拉唑镁肠溶片治疗慢性萎缩性胃炎伴异型增生的临床疗效及对患者辅助性T细胞1/辅助性T细胞2细胞因子失衡的调节作用 [J], 陈俊玲;
陶艳丽;王东;李明华;戴明
3.氟哌噻吨美利曲辛片联合埃索美拉唑镁肠溶片治疗顽固性呃逆临床效果探索及分析 [J], 杨昕
4.埃索美拉唑镁肠溶片、莫沙必利联合致康胶囊治疗反流性食管炎的疗效观察 [J], 赵建红;程相超;杨敏
5.埃索美拉唑镁肠溶片治疗十二指肠溃疡的临床效果及对炎症因子水平的影响 [J], 唐密芳;沈洁
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埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的药物经济学分析目的比较埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效与用药费用，并进行成本-效果分析。
方法选择经胃镜检查及病理确诊为活动期胃溃疡伴幽门螺杆菌（Hp）感染患者80例，分为埃索美拉唑组和奥美拉唑组各40例，两组均联合胶体果胶铋胶囊、甲硝唑及阿莫西林治疗，一疗程（30 d）后评价疗效。
结果埃索美拉唑组与奥美拉唑组成本（C）分别为795.60元、621.60元；溃疡治疗总愈合率分别为80.00%、77.50%（P>0.05），Hp清除率分别为94.50%、90.60%（P>0.05）；成本-效果比（C/E）分别为9.95、8.02；埃索美拉唑组相对于奥美拉唑组的增量成本-效果比（ΔC/ΔE）为69.60。
结论两组治疗效果相当，奥美拉唑组治疗胃溃疡效价比较高。
随着社会发展和人们生活习惯的改变，胃溃疡的发病率呈现出逐年上升的趋势，往往使患者出现穿孔、出血、癌变等严重并发症，目前多采用质子泵抑制剂(PPI)三联疗法治疗[1]。
而Hp感染是消化性溃疡和慢性胃炎的主要原因，与胃癌的发生率也有密切关系，对合并Hp感染的胃、十二指肠溃疡患者，根除Hp可显著地降低溃疡复发率及并发症的发生率，并可促进溃疡的愈合[2，3]。
目前临床中治疗溃疡的抑酸药物种类较多，但疗效及价格也参差不齐。
因此，笔者以埃索美拉唑和奥美拉唑为主的四联疗法治疗胃溃疡，对比分析两种疗法的成本及疗效，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2010年6月～2011年8月就诊于中国人民解放军第264医院门诊的患者80例，分为埃索美拉唑组和奥美拉唑组各40例。
其中男38例，女42例，年龄22~59岁，中位年龄46岁。
所有患者均初次经胃镜检查，且病理确诊为活动期胃溃疡，Hp检测均为阳性。
所有病例均为良性溃疡，无胃肠手术史，就诊前2周内未应用抑酸剂、非甾体类抗炎药、黏膜修复药物及抗生素治疗，血、尿常规检查及肝肾功能检验均正常。
注射用埃索美拉唑钠CTD案例点评分析整理稿3.2.P.1 剂型及产品组成1.标明了辅料种类、作用及执行标准。
2.灌装时增加4%装量以抵消复溶时的损失。
3.说明了包装材料及容器。
4.不足：建议列出辅料型号和百分比。
3.2.P.2.1 处方组成1.考察了原料药的溶解性与稳定性，列出FDA公布的耐信处方，进行了原辅料相容性试验。
2.不足：产品开发目标缺失；埃索美拉唑钠的吸湿性？埃索美拉唑钠溶液稳定性——温度的影响？问号处内容缺失。
3.2.P.2.2 制剂研究1.在处方开发过程中，考察了甘露醇用量、依地酸二钠/依地酸钠钙、依地酸二钠的用量（0.10mg、0.15mg），pH=11.0相关内容，以性状、有关物质、水分、复溶后性状为考察指标，同时用两个批次对照药品进行比对。
2.本品小试、注册批的处方一致，不存在过量投料。
3.本品与耐信质量对比—等同。
4.制剂相关特性研究方面，结合对照药品，考察了碱度（5.2ml 0.9%氯化钠注射液复溶）、临床使用时的渗透压、复溶（澄清度、复溶时间）、有关物质、对映异构体等，项目比较齐全。
不足：5.在P.2.1.1中说明埃索美拉唑钠遇光易变色，试验发现本品光照10天后性状变为淡绿色，原研产品光照10天后是否与本品发生相同变化？—数据？这些均应考察。
6.不同用量依地酸二钠处方各项指标没有差异，没有说明为什么要加依地酸二钠？配伍后输液中金属离子可能会使药物产生不溶性微粒，继而发生沉淀，故需加依地酸二钠来控制金属离子水平，此项应在配伍后考察，检查项目应为不溶性微粒水平。
7.潜在的降解产物没有考察，配伍后室温放置下形成的杂质？8.原研产品两批生产日期仅相差3个月，刚出厂与接近有效期的批次比较更能说明问题。
3.2.P.2.3 生产工艺的开发1.选择常规冻干工艺，进行工艺研究，包括：a.药液配制，考察了药液pH值控制、药液的温度、是否需要氮气保护、活性炭用量、原辅料的加入顺序等；b.除菌过滤，考察了滤材选择；c.冷冻干燥，考察了预冻方式和温度、升华升温速率和温度、真空度、解析干燥的温度上限等；d.包装，提供了小试工艺和放大生产工艺，总结了生产工艺和生产设备的变化，随批量规模增加，生产地点、生产设备随之改变。
埃索美拉唑镁肠溶微丸项目可行性研究报告项目名称：埃索美拉唑镁肠溶微丸项目一、项目背景肠溶释放剂型的埃索美拉唑镁微丸具有药效更加稳定，口服方便，减少胃部刺激等优点。
本项目拟研发一种肠溶释放剂型的埃索美拉唑镁微丸，以满足市场需求。
二、项目目标1.制备出稳定、纯度高的埃索美拉唑镁微丸。
2.实现良好的肠溶释放效果。
3.提高患者的治疗便利性和舒适度。
三、可行性分析1.市场需求分析：消化性溃疡和胃食道反流病是常见的胃肠疾病，患者数量庞大。
由于胶囊和片剂的副作用和不便利性，肠溶释放剂型的埃索美拉唑镁微丸有广阔的市场需求。
2.技术可行性分析：埃索美拉唑镁是一种已经广泛应用的药物成分，其制备技术成熟。
肠溶释放剂型的制备技术已经有相关研究和应用，符合技术可行性要求。
3.资源可行性分析：本项目需要的生产设备已经在市场上有相关供应，并且具备规模化生产能力。
所需原料及药物中间体的采购也较为容易。
4.经济可行性分析：通过市场调研，预计该产品的售价能够覆盖生产成本，并且带来合理的利润。
根据预测的销售额和市场占有率，预计能在三年内收回投资。
5.风险分析：本项目可能面临的风险包括技术风险、市场风险和政策风险等。
其中技术风险主要是制备工艺的问题，可以通过技术研究和测试来解决。
市场风险主要是竞争对手的存在，可以通过提高产品的质量和服务来应对。
政策风险主要是相关法规的变动，可以通过与政府相关部门的合作和监测来应对。
四、项目计划1.前期准备：调研市场需求，并确定产品定位和技术路线。
2.技术研究：开展埃索美拉唑镁微丸的制备技术研究，包括选择合适的载体和制备方法，确定最佳的药物释放特性等。
3.实验验证：进行小批量试制，在实验室和动物试验阶段进行药物释放特性和生物利用度的测定。
4.工艺优化：根据实验结果进行工艺优化，包括制备工艺和药物包衣工艺等。
5.生产试制：进行中试和生产试制，确定最佳的生产工艺和生产规模。
6.上市准备：进行产品注册、技术审查和上市准备。
原料批准文号名称已发批件 江苏省埃索美拉唑镁片已发批件 已领取埃索美拉唑钠国内注册名称埃索美拉唑钠进口注册埃索美拉唑钠片剂批准文号名称ER659438098CS埃索美拉唑镁肠溶片国药准字H20046379埃索美拉唑镁肠溶片ET211282308CS埃索美拉唑镁萘普生肠溶片国内注册名称进口注册名称埃索美拉唑镁肠溶片埃索美拉唑镁肠溶微丸埃索美拉唑钠肠溶片胶囊批准文号名称EJ006957903CS埃索美拉唑锶肠溶胶囊国内注册名称埃索美拉唑肠溶胶囊进口注册名称埃索美拉唑镁肠溶胶囊埃索美拉唑镁肠溶胶囊粉针批准文号名称H20093314注射用埃索美拉唑钠国内注册名称注射用埃索美拉唑钠进口注册名称厂家获批时间规格备注阿斯特拉（无锡）制药有限公司AstraZeneca AB厂家申请时间状态备注重庆莱美药业股份有限公司2010-5-20化药临床二部，排号63连云港润众制药有限公司2012-3-1ANDA 2507排队江苏奥赛康药业股份有限公司2012-3-23ANDA 2632宜昌长江药业有限公司2012-4-10ANDA 2744南京新港医药有限公司2012-7-11ANDA 3351开封明仁药业有限公司2012-7-4ANDA 3284江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司2012-4-18ANDA2816四川锡成药业有限公司2012-5-21ANDA 3003成都新恒创药业有限公司2012-8-7ANDA 3513埃斯特维华义制药有限公司2012-8-22ANDA 3726浙江华义医药有限公司2012-9-13海南华健药业有限公司2012-6-18ANDA 3177厂家获批时间规格备注AstraZeneca AB2012-5-15阿斯利康制药有限公司2004-12-31AstraZeneca AB2012-8-16终止审批程序厂家申请时间状态备注兰伯西实验室有限公司2011-9-20ANDA 1666爱的发制药公司2012-2-15ANDA 2454杭州泰格医药科技股份有限公司2011-10-28ANDA 1871厂家获批时间规格备注韩美药品株式会社2010-11-19厂家申请时间状态备注重庆莱美药业股份有限公司2010-5-20化药临床二部，排号65爱的发制药公司2011-10-21ANDA 1862杭州法默凯医药科技有限公司2012-8-7ANDA 3526厂家获批时间规格备注阿斯利康制药有限公司2009-4-7厂家申请时间状态备注江苏正大天晴药业股份有限公司2012-3-1ANDA 2506江苏奥赛康药业股份有限公司2012-3-23ANDA 2631南京新港医药有限公司2012-7-3ANDA 3288宜昌长江药业有限公司2012-4-10ANDA 2702开封明仁药业有限公司2012-7-4ANDA 3299上海诺华贸易有限公司2012-5-30ANDA 3074江苏豪森药业股份有限公司2012-4-18ANDA 2811成都天台山制药有限公司2012-5-22ANDA 3010峨眉山通惠制药有限公司2012-9-13ANDA 3730。
埃索美拉唑镁立项前调研报告目录1. 项目背景 (2)1.1 研究目的 (3)1.2 研究意义 (3)1.3 国内外相关研究现状 (5)2. 研究方法 (6)2.1 调研对象和样本选择 (7)2.2 调研工具和方法 (8)2.3 数据分析方法 (9)3. 市场调研 (10)3.1 埃索美拉唑镁市场概况 (12)3.2 埃索美拉唑镁市场需求分析 (13)3.3 埃索美拉唑镁市场竞争格局 (14)4. 技术调研 (16)4.1 埃索美拉唑镁药物化学性质 (18)4.2 埃索美拉唑镁制剂研究进展 (19)4.3 埃索美拉唑镁质量控制技术研究 (20)5. 法规调研 (22)5.1 国内外药品监管政策概述 (23)5.2 埃索美拉唑镁在主要国家的注册情况 (24)5.3 埃索美拉唑镁的药物安全性和副作用研究 (25)6. 投资分析 (27)6.1 项目投资预算 (29)6.2 项目收益预测 (30)6.3 项目风险评估与对策建议 (31)7. 结论与建议 (32)7.1 主要研究发现总结 (34)7.2 针对项目的可行性建议 (35)1. 项目背景随着现代医药行业持续高速发展，药品研发已经成为推动健康产业发展的重要引擎。
抗酸药用于治疗胃溃疡、胃食管反流性疾病等消化系统疾病，市场需求历久弥坚。
高频使用的知名药物埃索美拉唑镁（Esomeprazole Magnesium）问世于2000年，作为新一代质子泵抑制剂（PPI）的一种代表药物，因其抑制胃酸分泌作用强、选择性高、副作用较少等优点，成为消化道溃疡药物疗法中的基石。
国内外对于埃索美拉唑镁的研究和发展热度不减，关注点越发集中在如何优化生产流程、降低成本、提升药物的生物利用度以及开发具有自主知识产权的新形式或新用法。
仿制药市场竞争日益激烈，对原研药市场份额构成了巨大挑战。
在中国医药市场，患者对高效、安全治疗的需求不断提升，仿制高质量的经典药物成为热门趋势。
基于这一背景，埃索美拉唑镁在中国的立项调研，旨在通过详尽的市场调研、竞争分析、消费者使用反馈以及临床试验数据，全面评估在中国市场开发此药的必要性与潜力，从而制定出基于中国特色医药市场的具体研发策略。
埃索美拉唑镁立项调研报告一、药物基本信息【通用名】埃索美拉唑镁【英文名】esomeprazole magnesium【商品名】耐信化学名：双-S-5-甲氧基-2-4-甲氧基-35-二甲基-2-吡啶基甲基亚磺酰基－1H－苯并咪唑镁三水合物分子式：C34H36MgN6O6S23H2O分子量：767.17结构式：CAS：161973‐10‐0剂型：片剂、胶囊、规格：20mg/片，40mg/片，14000 片/包（40mg）包装规格：7 片/盒，14 片/盒，20000 片/包（20mg）。
适应症：胃食管反流性疾病GERD ；糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病GERD 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌；愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡；防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
二、市场背景现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，胃病发生率越来越高，人的一生中几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。
胃肠病是常见病多发病，总发病率约占人口的20％左右。
年龄越大，发病率越高，特别是50 岁以上的中老年入更为多见，男性高于女性，如不及时治疗，长期反复发作，极易转化为癌肿。
胃肠病历来被医家视为疑难之证，一旦得病，应及时治疗、长期服药，才能控制或治愈。
随着健康意识的不断普及，胃病用药市场需求将会越来越大。
胃管反流病（GERD）是指胃内容物（包括十二指肠液）反流入食管产生症状或并发症，胃灼热、反酸是胃食管反流的主要症状，胃食管存在生理反流和病例反流。
GERD 在欧美国家比较常见，人群中7-15的人有胃管反流症状，男女比例接近。
我国北京、上海的一项流行病学研究报道，GERD患病率为 5.77。
近年来，GERD 的患病率有逐渐上升的趋势，引起了人们越来越多的关注。
GERD 包括非糜烂性胃食管反流病（NERD）、RE 和Barrett 食管。
据统计，NERD 是GERD 的主要类型，约占GERD 的70，其发病率、复发率高，长期严重影响患者生活质量，且治疗费用高。
目前市场上治疗胃食管反流性疾病的有效治疗药物主要有抑酸剂、胃肠动力药、胃膜保护剂和抗酸剂。
临床研究表明，GERD 的药物治疗基础主要是抑酸，抑制胃酸分泌是最主要的治疗措施。
1、抑酸剂：是最常用、最有效的药物，主要包括质子泵抑制剂（PPI）和H2 受体阻断剂（H2RA）两大类。
该药物主要通过抑制胃酸分泌，降低反流物的酸度，降低胃蛋白酶的活性，从而缓解症状，促进受损食管粘膜的修复。
GERD 症状的缓解，食管炎的愈合与24h 内食管PH4.0 的时间百分比显著相关。
目前临床应用较为广泛的PPI 包括：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。
PPI 的抑酸作用明显优于H2RA。
2、促动力剂：GERD 为动力障碍性疾病，促动力药物对轻、中度GERD 有一定效果，尤其适用于夜间反酸伴有胆汁反流者，但单独使用疗效差。
甲氧氯普胺（胃复安）为多巴胺受体拮抗剂，可以使LES 压力升高，促进胃排空，但其可进入血脑屏障，引起锥体外系反应。
多潘立酮为外周性多巴胺受体拮抗剂。
无椎体外系反应。
莫沙必利为5-HT4 受体激动剂，作用于肠肌间神经丛，释放乙酰胆碱使LES 压力升高，食管蠕动加强。
胃排空加快，可有效减少GERD 患者反流次数和时间。
而且不引起QT 间期延长。
然而对于是否应用促动力药物治疗GERD 仍存在争议。
3、抗酸剂：迅速中和胃酸，降低胃蛋白酶活性，减轻酸性胃内容物对食管粘膜的损伤。
适用于轻、中度GERD，能有效缓解症状，但愈合作用有限，常与其他类药物联合应用。
该类药物有氢氧化铝凝胶、复方氢氧化铝片、铝碳酸镁、铝碳酸钙等。
4、粘膜保护剂：此类药物一般不单独适用，适用于GERD 食管糜烂、溃疡的辅助治疗。
此类药物可覆盖在病变表面，形成保护膜，可减轻症状。
硫糖铝、胶体铋剂、麦滋林-S、盖胃平及吉法酯都是常用的粘膜保护剂。
1、作用机制：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑代谢的主要途径是通过CYP2C19，次要途径为CYP3A4。
而泮托拉唑具有独特的硫酸化II 相代谢旁路。
当其他药物在I 相代谢时，它可以通过II 相旁路代谢，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少了体内药物间的相互作用。
埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，其抑酸作用更强，体内个体差异较小，疗效较稳定，由CYP2C19 和CYP3A4 介导的埃索美拉唑与奥美拉唑代谢比例不同，这两种PPIs 与酶相对亲和力可能有差异，故对药物相互作用的影响不同，埃索美拉唑引起药物相互作用更少。
雷贝拉唑主要经还原因此受CYP2C19 和CYP3A4 影响较少，消除且无需代谢酶介导，但其代谢产物雷贝拉唑硫醚对CYP2C19具有较强的抑制作用。
2、兰索拉唑：口服生物利用度具有个体差异，起效时间较奥美拉唑快，血浆半衰期为 1.44-1.6h健康成人空腹单次口服30mg，Tmax 为1.5-2.2h，Cmax 为0.75mg-1.15mg/LT1/2 为1.3-1.7h。
兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物，至服用后24h 小时为止，其尿中排泄率为13.1-14.3，体内无蓄积性。
成人每日口服一次，一次30mg。
3、泮托拉唑：在质子泵抑制剂用药金额排名中列第 2 位，是德国百克顿大药厂开发的第三个质子泵抑制剂，1994 年在南非首次上市，目前已入围全球销售前500 强的药物。
国内已于1998 年仿制成功，辽宁沈阳东宇药业、江苏扬子江药业、浙江杭州中美华东制药和山东绿叶制药等公司先后生产。
该药作用机制和奥美拉唑相同，但与质子泵的结合选择性更高，在中性和弱酸性环境下较稳定，在强酸性环境下可以很快被激活，生物利用度高，由于与细胞色素P450 的抑制作用相比较弱，不影响其他药物在肝内的代谢，所以与其他药物相互作用较小。
但使用剂量大，每日约40mg，最常见的副作用为头痛、腹泻、腹胀和腹痛。
4、雷贝拉唑：日本卫材的雷贝拉唑2000 年获SFDA 批准上市，商品名波力特，该药由苏州卫材和西安杨森于2001 年9 月联合在中国推出，之后又有5、6 家制药厂产品上市。
该药作用机制与奥美拉唑相同，但起效更快，对于治疗消化性溃疡引起的疼痛和抑制幽门螺杆菌方面优于奥美拉唑，不具有细胞色素P450 同工酶效应，与其他药物的相互作用较少，但由于不良反应较大，有休克、血象、视力障碍且药品价格贵，使用受到限制。
5、埃索美拉唑镁能在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓积并转化为活性形式，比奥美拉唑作用更强，在控制胃酸水平减轻疼痛症状和促进愈合方面更有效。
2008 年全球销售额为78 亿美元，排（＞1/100，＜1/10）头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐便秘；少见反应：名第三位。
常见反应：（＞1/1000＜1/100）皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。
药品名称商品名常用剂量疗效优缺点奥美拉唑洛赛克20mg/d 78-94 血浆半衰期为30-60min，单剂量尚无利用度为35，多剂量生物利用度增至60，主要在肝脏代谢，约80以代谢物的形式经尿排泄，起效较快，每日一次即可抑制胃酸分泌。
兰索拉唑达克普隆30mg/d 75-95 生物利用度有个体差异，起效时间比奥美拉唑快，血浆半衰期为1.44-1.6h。
泮托拉唑泮立苏40mg/d 76-94 口服效果吸收良好，首过效应很小，生物利用度约77，该药的消除半衰期在0.9-1.9h，与剂量无关，耐受性好，与其他药物无相互作用，最长见的副作用是头痛、腹泻、腹胀和腹疼，必须使用0.9氯化钠注射液溶解药品。
以上均为第一代PPI，有着难以克服的缺点，其药代动力学个体差异大，或与其他药物相互作用明显，服药及进食时间均可能影响这些制剂的药代动力学及抑制胃酸分泌的效果，需多次投药方可取得最大抑酸效果和缓解症状，第一代PPI 不可能24h 抑制胃酸，即使每日两次投药亦可出现酸爆发。
雷贝拉唑波利特10mg/d 97 抗分泌活性比奥美拉唑高20-10 倍，但其比奥美拉唑更易从H、K-ATP 酶上解离出来，故其作用时间相对较短，其副作用较奥美拉唑大。
埃索美拉耐信20mg/d 95 其光学性质稳定，与奥美拉唑右旋异构体相比，其副作用几乎可以忽视，口服生物利用度明显唑镁高于奥美拉唑，故其抑酸效果更高，夜间酸抑制能力强，药效呈现时间剂量依赖性，单次口服血药浓度达峰时间为1-2h。
在小肠内吸收，口服后吸收比较一致，个体差异少，对疗效的预测性好。
新一代的PPI 与旧一代相比，主要有以下的优点，尤其是在治疗GRED 方面，雷贝拉唑和埃索美拉唑起效更快，抑酸效果更好更彻底，能24h 持续抑酸，以控制胃酸，缓解症状，疗效确切，个体差异小，与其他药物之间无相互影响，不良反应降低。
在美国医药市场10 大畅销药中，耐信从06 年起一直稳居第二位，2010 年美国医药市场销售总额为63 亿美元。
以下为国内《2011 年度药店最具魅力药品榜》上胃药的排行榜排行商品名生产厂家1 达喜片拜耳医药保健有限公司 2 吗丁啉片陕西西安杨森制药有限公司 3 健胃消食片（江中）江西江中制药（集团）有限责任公司 4 耐信（埃索美拉唑镁肠溶片）阿斯利康制药有限公司5 洛赛克片（奥美拉唑片）阿斯利康制药有限公司 6 斯达舒胶囊吉林修正药业集团股份有限公司7 999 胃泰颗粒华润三九医药股份有限公司8 妈咪爱散北京韩美药品有限公司9 思密达散剂博福-益普生（天津）制药有限公司10 双歧三联活菌胶囊（培菲康）上海医药（集团）有限公司信谊制药总厂经研究提示，埃索美拉唑耐信在抑酸疗效持续时间方面最具优势。
将埃索美拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑治疗有症状GERD 患者的疗效进行比较。
结果显示，埃索美拉唑使患者胃中pH 值4 的时间长达15.3 小时，而使用雷贝拉唑的患者该时长为13.3 小时P0.0004，使用奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的患者该时长则分别为12.9 小时、12.7 小时和11.2 小时P值均≤0.0001。
在对健康志愿者进行的类似研究中，埃索美拉唑使参试者胃中pH 值4 的时间也是最长的，可达14 小时。
埃索美拉唑的疗效已被大量临床研究证实，相信日后会有更多GERD 患者从其治疗中获益。
埃索美拉唑完全经细胞色素P450 酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和夫甲基代谢物。
剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4 代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。
一次口服剂量的近80％的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1％。
