中药药理学第十一章活血化瘀药
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中药药理学知识点【活血化瘀药】泊岸记与你一起,见证青春!!概念:以疏通血脉,祛除瘀血为主要功效,用于治疗血瘀证的中药称为活血化瘀药。
分类:活血止痛药:如川芎、延胡索、郁金、姜黄等活血调经药:如丹参、红花、桃仁、益母草等活血疗伤药:如苏木、骨碎补等破血消癓药:如莪术、水蛭、斑蝥等分类:1、活血止痛药2、活血调经药3、活血疗伤药4、破血消癓药活血化瘀药的药理作用1、扩张血管、增加器官的血流量2、改善血流动力学3、抗血栓作用(1) 抑制血小板聚集(2)可降低血小板的表面活性(3)有些活血化瘀药还可以增加纤溶酶活性4、改善微循环(1)改善微血流(2)微血管形态改善(3)毛细血管通透性降低活血化瘀药的主要研究思路与方法1、观察对器官血流动力学的影响研究方法:心脏冠状动脉、脑、肾、肝和后肢血流测定,心肌和脑缺血实验方法,药物对离体血管的作用2、观察对血液流变学的影响研究方法:检测全血黏度、血浆黏度、血小板聚集性、血小板黏附性等多项指标3、观察对微循环的影响研究方法:利用“血瘀证”的模型,观察微血管的扩张和收缩程度,对毛细血管管交点计数、微血管流速、微血管通透性等指标的测定4、观察抗血栓作用(1)体外(2)体内可采用实验性动-静脉旁路血栓形成法、电刺激颈总动脉血栓形成法、脑动脉及冠状动脉血栓形成法、实验性肺栓塞和药物引起的血栓法进行药物抗血栓作用的研究代表药丹参唇形科植物丹参的干燥根和根茎,临床常生用或酒炙后用化学成分:水溶性:丹参素、丹酚酸为主脂溶性:丹参酮和丹参新酮等作用:活血袪瘀、通经止痛、清心除烦和凉血消痈等功效,临床常用于瘀血阻滞引起的多种疾病的治疗,如冠心病、恶性肿瘤、脑缺血性疾病等药理作用:一、在心血管系统作用1、抗心脑缺血:丹参改善缺血再灌注损伤2、扩张血管:丹参脂溶性成分和水溶性成分都具有促进血管舒张3、改善微循环:丹参素可使微循环血流显著加快,微动脉扩张,毛细血管网开放数目增多,血液流态得到改善二、对血液的影响主要体现在改善血液流变性和抗血小板聚集抗血栓方面三、抗组织的纤维化丹参能提高胶原酶的活性,降低大鼠肝纤维化的胶原蛋白含量,增加尿中羟脯氨酸的排泄量,阻断肝脏羟脯氨酸、I型和IV型胶原mRNA的表达四、抗肿瘤作用丹参抗肿瘤活性物质主要是丹参酮类化合物中药丹参的药理作用涉及心脑血管、抗肿瘤、抗氧化等多方面,而且往往是通过多个靶点来实现某一个药理作用,这也正是中药的作用特点延胡索延胡索是罂粟科延胡索的干燥块茎,又称元胡、玄胡索作用:延胡索具有活血、行气、止痛的功效,主治气血瘀滞引起的痛证延胡索中含有近20种生物碱,分为叔胺碱类和季胺碱类,以延胡索乙素、甲素、丑素和去氢延胡索甲素的生物活性较强,镇痛作用以乙素的左旋体为最强现代药理研究:延胡索具有镇痛、镇静、扩张冠脉血管、抗心肌缺血和脑缺血、抑制胃酸分泌等药理作用一、镇痛作用延胡索中总碱的镇痛作用效价约为吗啡的40%,总碱中以甲素、乙素、丑素为镇痛作用的有效成分,尤以乙素最强,其左旋体,也就是左旋四氢巴马汀是一种非麻醉性镇痛药,同时具有镇静、安定和催眠作用。
活⾎化瘀药是指能疏通⾎脉,祛除⾎瘀的药物,临床⽤于治疗⾎瘀证。
按药物作⽤特点不同,可分为养⾎活⾎药,如丹参、当归、⾚芍等;活⾎祛瘀药,如川芎、红花、蒲黄等;祛瘀⽌痛药,如乳⾹、没药、延胡索等;破⾎散结药,如三棱、莪术、桃仁等。
近年来,对于⾎瘀的实质进⾏了多学科的综合研究,⽐较⼀致的认识是:⾎瘀证是⼀个与⾎液循环有关的病理过程,它与⾎液循环障碍有密切的关系,主要表现在以下⼏个⽅⾯: ⾎液流变学异常。
⾎瘀证的临床表现各异,涉及病种很多,但⼀般均有⾎液“浓、粘、凝、聚”的倾向。
浓,指⾎液的浓度增⾼,表现为⾎球压积增加,⾎浆蛋⽩、⾎脂等浓度增⾼等。
粘,指⾎液粘稠,表现为全⾎和⾎浆⽐粘度增加。
凝,指⾎液的凝固性增加,表现为⾎浆纤维蛋⽩原增加,凝⾎速度加快。
聚,指⾎细胞聚集性增加,表现为红细胞和⾎⼩板在⾎浆中电泳缓慢,⾎⼩板对各种因素(如⼆磷酸腺苷等)诱导的凝集性增⾼,红细胞沉降率加快等。
由于上述种种变化,故⾎瘀患者⾎液运⾏不畅,易致⾎栓形成、⾎管栓塞。
微循环障碍。
微循环⼀般是指微动脉与微静脉间的微⾎管⾎液循环。
祖国医学早有“久病⼊络为⾎瘀”的理论,现代研究表明,⾎瘀患者⼀般均有微循环障碍的表现,如微⾎流缓慢和瘀滞,甚⾄⾎管内凝⾎,微⾎管变形(管襻扭曲、畸形、顶端扩张等):微⾎管周围渗⾎和出⾎;微⾎管缩窄或闭塞等。
⾎流动⼒学异常,⾎瘀患者⼤多出现⾎流动⼒学变化,表现为某个器官或部位的循环障碍,⾎管狭窄或闭塞,⾎流量降低,如冠⼼病患者冠脉循环障碍;⾎栓闭塞性脉管炎的⾎瘀患者肢体循环障碍;缺⾎性中风的⾎瘀患者脑循环障碍;慢性肝炎的⾎瘀患者肝循环障碍。
有些⾎瘀患者还表现⼼功能异常,如冠⼼病、红斑狼疮、视膜中央动静脉栓塞等的⾎瘀患者都有⼼脏功能下降,⼼搏出量减少等异常。
除上述三种基本的病理⽣理变化外,⾎瘀证同机体免疫功能异常,纤维组织代谢障碍等可能也有⼀定关系。
活⾎化瘀药的药理可归纳如下: (1)改善⾎流动⼒学:活⾎化瘀药⼀般都有扩张外周⾎管,增加器官⾎流量的作⽤。