《中药药理学》之活血化瘀药
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(2)改善⾎液流变学和抗⾎栓形成: ①改善⾎液流变学。
活⾎化瘀药及其复⽅⼀般均能改善⾎瘀患者⾎液的浓、粘、凝、聚状态,其中以养⾎活⾎和活⾎祛瘀类作⽤更为明显。
各种不同原因的⾎瘀证,经活⾎化瘀药物治疗后,⾎液流变学的各项指标好转。
②抗⾎栓形成。
⾎瘀证常表现为⾎栓闭塞性疾病,如⼼肌粳塞、脑⾎栓形成、⾎栓闭塞性脉管炎、视膜⾎管阻塞等。
实验证明,许多活⾎化瘀药都有抗⾎栓形成作⽤,因⽽对上述疾病有良好疗效。
活⾎化瘀药给实验动物煎服后,对其凝⾎功能的影响。
可见益母草、⾚芍、当归、三棱、莪术都有明显的抗⾎栓形成作⽤,泽兰也有⼀定作⽤。
⾎栓形成过程,⾸先是迎⼩板聚集形成⾎⼩板⾎栓,随后启动凝⾎机制,在各种凝⾎因⼦参与下,形成纤维蛋⽩,最终导致⾎栓形成。
根据现有资料,活⾎化瘀药抗⾎栓形成主要作⽤于以下⼏个环节: 抑制⾎⼩板聚集。
⾎瘀患者⾎液的浓、粘状态,引起⾎流缓慢,⾎⼩板易于在⾎管内膜损伤处粘着,活⾎化瘀药改善⾎液流变学特性,减少了⾎⼩板的粘着和聚集。
此外,活⾎化瘀药可降低⾎⼩板的表⾯活性,从另⼀⽅⾯抑制⾎⼩板聚集,如⾚芍、鸡⾎藤、当归(体外试验)都能⾮常显著地抑制由ADP诱导的⾎⼩板聚集,且与浓度呈正相关。
其他如川芎、红花、益母草、⽔蛙、三棱、莪术、虻⾍、⼟鳖⾍、延胡索、五灵脂等都有这种作⽤。
以活⾎化瘀药为主组成的复⽅也有类似作⽤,如冠⼼病⼈股⽤冠⼼2号⽅后,⾎⼩板聚集性明显下降。
有的药物且能使已聚集的⾎⼩板发⽣解聚,如川芎的有效成分川芎嗪。
活⾎化瘀药抑制⾎⼩板聚集的机制,⽬前尚不完全清楚。
但近年来的研究证明,⾎⼩板内的cAMP是调节⾎⼩板聚集功能的⼀个重要物质,⾎⼩板内cAMP含量增⾼能抑制花⽣四烯酸合成⾎栓烷A2(TXA2),后者是个强烈的⾎⼩板聚集促进物。
已发现冠⼼2号⽅、川芎嗪等都能提⾼⾎⼩板内cAMP的含量。
⾚芍则可能通过抑制花⽣四烯酸转化为TXA2所必需的环加氧酶⽽使TXA2的合成减少。
增加纤溶酶活性。
中药药理学:活血化瘀常用药物(辅导精华)中药药理学:活血化瘀常用药物(辅导精华) 丹参主要:脂溶性的二萜类成分、水溶性的酚酸成分。
主要是丹参酮、丹参素。
丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。
【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 (1)抗心肌缺血临床:丹参治疗冠心病、心绞痛有明显疗效。
动物实验:丹参素、丹参酮?A磺酸钠等rarr;对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、结扎冠状动脉左前降支引起心肌梗死,明显缩小心肌梗死范围。
丹参抗心肌缺血作用环节主要包括: ?扩张冠脉,增加心肌血氧供应;?减慢心率,抑制心肌收缩力,扩张外周血管,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量;?抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。
(2)抗脑缺血 ?丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用。
?乙酰丹酚酸Ararr;预防大脑中动脉血栓形成,降低脑梗死范围,改善行为障碍。
机制: 降低脑组织TXA2的生成; 抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放; 改善脑组织微循环等。
(3)抗血栓 ?丹参酮?A磺酸钠、丹参素rarr;抑制血栓形成。
?机制:抗凝血、抑制血小板聚集。
丹参注射液rarr;抑制磷酸二酯酶rarr;增加血小板中cAMPrarr;抑制血小板的聚集。
丹参素rarr;抑制血小板TXA2的合成。
丹参素rarr;抑制凝血,促进纤维蛋白降解。
丹参素:抗血小板聚集作用gt;抗凝血作用。
?临床:治疗心绞痛、脑缺血。
(4)改善微循环丹参rarr;扩张收缩状态的微动脉,加快血流流速,消除血液瘀滞,促进侧支循环的建立。
(5)促进组织的修复与再生 ?丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生。
?促进肝组织的修复、再生作用显著。
肝:丹参rarr;保肝、促进肝细胞再生。
骨:丹参rarr;促进骨折愈合。
作用环节: 促进骨折组织中钙沉积,骨痂形成,骨生成细胞增加; 成纤维细胞功能增强; 破骨细胞增多促进骨的改建。
皮肤:丹参rarr;促进皮肤切口愈合的作用。
肺:丹参注射液rarr;抑制肺纤维化病变。
中药药理学——第十二单元活血化瘀药细目一基本知识要点活血化瘀药的主要药理作用功效:疏通血脉、祛除血瘀,治疗血瘀证活血化瘀药的基本药理作用可归纳如下:1.改善血流动力学活血化瘀药—扩张外周血管—增加器官血流量—降低血管阻力的作用。
活血化瘀药扩张血管的主要部位不同。
(1)破血散结药:对狗股动脉——扩张血管作用最强可降低血管阻力——增加股动脉血流量(2)养血活血类药:对狗冠状动脉——作用较强可增加冠脉血流量——改善心肌血流量(3)病症:冠心病、慢性肝炎、肝硬化、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、慢性阻塞性肺病等具有血瘀表现的疾病。
活血化瘀药治疗后——病变器官或组织血流量增加——循环改善。
2.改善血液流变学和抗血栓形成(1)抑制血小板聚集:赤芍、鸡血藤、当归——显著抑制血小板聚集川芎——使已聚集的血小板发生解聚活血化瘀药抑制血小板聚集的机制:与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。
(2)增加纤溶酶活性:益母草、红花及有效成分红花黄素等可通过增加纤溶酶活性——促进已形成的纤维蛋白溶解——抗血栓形成3.改善微循环川芎、丹参、蒲黄、姜黄、红花、当归、益母草等都有不同程度改善微循环的作用。
活血化瘀药改善微循环表现在以下几个方面:(1)改善微血流,促进血液流动。
(2)解除微血管痉挛,减少微血管襻顶瘀血,使微血管形态改善并趋向正常。
(3)降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗血或使之消失。
细目二常用药物丹参要点功效祛瘀止痛,凉血消痈,活血通经,清心除烦。
要点药理作用1.对心血管系统的作用(1)强心和扩血管:丹参能使心功能不良的心肌——收缩力增强——不增加心肌耗氧量。
丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素:a.具有扩张冠状血管;b.增加冠脉流量;c.促进侧支循环的作用。
丹参也能扩张肢体血管——增加血流量,此作用可用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。
(2)改善微循环:丹参和丹参素:可使瘀滞的微循环——得到改善---血流加速---流态趋向正常---毛细血管开放数增加。
一、单选题1、丹参临床治疗冠心病、心绞痛有明显疗效,药理作用于以下()环节有关。
A.降低超氧化物歧化酶(SOD)活力B.调节内分泌C.扩张冠脉,增加冠脉血流D.加速心率正确答案:C2、一般血液流变学的红细胞类指标不包括()。
A.红细胞聚集性B.红细胞比容C.红细胞电泳D.红细胞变形性正确答案:B3、血液流变学研究的内容不包括()。
A.血流量B.血液的宏观流动性C.血细胞的流变性D.血液生化物质对血液流变性的影响正确答案:A4、器官血流动力学研究的不包括()。
A.全血粘度B.心脏冠脉血流测定C.肝肾脑血流测定D.平均动脉压正确答案:A5、血栓形成的因素不包括()。
A.凝血酶活性增高B.器官血流量减少C.血小板功能异常D.血管内皮损伤正确答案:B6、与血瘀证关系最密切的病理生理状态是()。
A.免疫功能异常B.组织异常增生C.血液循环障碍D.炎症正确答案:C7、活血化瘀药改善微循环的机制不包括()。
A.改善微血流B.改善微血管状态C.增加毛细血管通透性D.降低毛细血管通透性正确答案:C二、多选题1、活血化瘀按其功效特点可以分为()几类。
A.破血消癥药B.活血疗伤药C.活血调经药D.活血止痛药正确答案:A、B、C、D2、活血化瘀药主要药理作用有()。
A.改善血液流变学B.改善微循环C.扩张血管、增加器官血流量D.抗血栓正确答案:A、B、C、D3、活血化瘀药抗血栓作用主要有()。
A.抗凝,改善血瘀证高凝状态B.改善血流变特性C.降低血小板表面活性,抑制血小板黏附聚集释放反应D.增加纤溶酶活性正确答案:A、B、C、D4、丹参活血祛瘀功效的药理学基础是()。
A.抗病毒感染B.抗凝C.改善微循环D.抗血栓正确答案:B、C、D5、丹参药理作用有()。
A.抗氧化B.促进血管生成,建立侧枝循环C.抗凝和促进纤溶D.扩张冠脉,增加缺血区血液灌注正确答案:A、B、C、D三、判断题1、丹参中水溶性成分和脂溶性成分的抗肿瘤机制是一致的。
中药学—活血化瘀药(三)1. 治疗瘀血证、肠痈、咳嗽气喘,应首选的药物是A丹参B桃仁C. 川苓D. 益母草E. 延胡索2. 益母草善治的病证是A. 痰瘀互阻水肿B. 脾肾阳虚水肿C. 水瘀互阻水肿D. 寒湿下注水肿E•风水水肿3. 性平,可治疗经闭、腰膝酸痛、淋证的药物是A. 牛膝B桃仁C. 川苓D. 益母草E. 鸡血藤4. 妊娠禁用的药是A. 木通B. 红花C. 大黄D. 附子E. 莪术5. 既能活血定痛,又能敛疮生肌的药物是A. 三七B. 茜草C. 红花D. 血竭E桃仁答案解析1.[正确答案]B答案解析:桃仁具有活血袪瘀、润肠通便、止咳平喘的功效,可用于淤血证、肠痈、咳嗽气喘等证。
丹参具有活血调经、祛瘀止痛、凉血消痈、除烦安神的功效,可用于月经不调、闭经痛经、产后瘀滞腹痛等证。
川菖(血中之气药)具有活血行气、祛风止痛的功效,可用于血瘀气滞痛证、风湿痹痛。
益母草具有活血调经、利水消肿、清热解毒的功效,可用于血滞经闭、痛经、经行不畅、产后恶露不尽、瘀滞腹痛;水肿、小便不利;跌打损伤、疮痫肿毒、皮肤瘾疹。
延胡索活血、行气、止痛,可用于气血瘀滞痛证。
2. [正确答案]C答案解析:益母草既能利水消肿,又能活血化瘀,故善治水瘀互结之水肿。
除此之外,益母草还具有活血调经、清热解毒的功效,可用于治疗血滞经闭、痛经、经行不畅、产后恶露不尽、瘀滞腹痛;跌打损伤、疮痈肿毒、皮肤瘾疹。
3. [正确答案]A答案解析:牛膝性平,具有活血通经的功效,故可用于治疗妇科经产诸疾,如经闭、痛经、月经不调;既能活血祛瘀,又能补益肝肾、强筋健骨,兼能祛风湿,故可用于治疗腰膝酸痛;能够利水通淋,故亦可用于治疗淋证。
除此之外,牛膝能够引火(血)下行,可用于治疗头痛、眩晕、齿痛、口舌生疮、吐血、岫血。
桃仁的功效为活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘,能够治疗经闭,但无治疗腰膝酸痛、淋证的功效。
川苛具有活血行气、祛风止痛的功效,可治疗经闭,但无法治疗腰膝酸痛、淋证。
中药药理学》之活血化瘀药
第一节概述
血瘀证病理改变:
1.血液流变学异变:“浓、黏、凝、聚”
2.微循环障碍
3.血流动力学异常
药理作用:
1.改善血液流变性,抗血栓形成:抗血小板聚集、增强纤溶系统功能、调节血液粘稠度、抗凝血
2.改善微循环
3.改善血流动力学:改善心脏功能、增强心排出量; 扩张血管,
降低外周阻力; 影响心血管的内分泌调节功能
4.抗组织缺血性损伤
5.抑制组织异常增生
6.抗炎、镇痛、兴奋子宫
第二节丹参
主含丹参酮和丹参素、丹酚酸。
(血、脑、心、肝、组织、肾)
①改善血液流变学、抗血栓丹参酮和丹参素
a、抑制血小板聚集
b、抗凝血
c、促进纤维蛋白溶解
d、抗血栓
e、降血脂、抗动脉粥样硬化
②抗脑缺血;
③抗心肌缺血
④抗肝损伤
⑤促进组织的修复和再生
⑥改善肾功能
⑦镇静、镇痛。
现代应用:冠心病/慢性肝炎和早期肝硬化/脑缺血/肺心病。
第三节川
芎
川芎嗪、阿魏酸是所含重要有效成分。
①抑制血小板聚集、抗血栓形成
②抗脑缺血
③抗心肌缺血
④扩血管、降血压
⑤收缩子宫平滑肌
⑥镇静、镇痛
现代应用:①冠心病
②血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病
③呼吸系统疾病
④泌尿系统疾病。
第四节莪术
主含姜黄素、莪术醇、莪术二酮。
①抗肿瘤
②抗血栓形成
③抗炎、镇痛
④兴奋胃肠平滑肌。
现代应用:宫颈癌/宫颈糜烂/ 冠心病。
第五节银杏叶
主含黄酮类化合物及内酯类成分:槲皮素,银杏内酯
①扩血管、改善微循环
②抗血小板聚集、抗血栓
③调血脂、抗动脉粥样硬化
④松弛平滑肌,平喘
现代应用:
①帕金森病
②脑血管病
③冠心病心绞痛
④高脂固醇血症。
第六节延胡索
主含生物碱。
延胡索乙素(四氢巴马汀)活性最强。
其他有延胡索甲素、丑素、去氢延胡索甲素等。
①镇痛
吗啡的40%,阻断多巴胺D1 受体,使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加。
其作用特点是:(1) 对钝痛效果优于锐痛(2) 副作用少而安全,无依赖性(3) 无明显的呼吸抑制
②镇静
③抗心肌缺血、抗脑出血、抗心律失常
④抗消化性溃疡。
去氢延胡索甲素现代应用:各种疼痛,失眠,胃溃
疡,冠心病。
第七节益母草
主含益母草碱、水苏碱。
①兴奋子宫益母草碱
②改善血流动力学,保护缺血心肌;
③改善血液流变学,抗血栓形成。
④利尿及防治急性肾小管坏死。
现代应用
①产后子宫出血和复旧不全②急性肾小球肾炎
③冠心病、心绞痛。
第八节红花成分为红花黄素
①兴奋子宫
②抗凝血、抗血栓形成
③改善血液流变性
④扩张血管、改善微循
⑤扩缺血所致损伤
⑥降血脂。
现代应用:冠心病/ 脑栓塞。
第九节桃仁主要成分为杏仁苷。
①改善血流动力学
②抗血栓形成
③润肠通便
④保肝、抗肝硬化
⑤抗炎镇痛
现代应用:治疗血吸虫病性肝硬化
第十节水蛭
主要成分水蛭素、肝素
①抗血栓
②对血液流变学的影响
③降血脂
④促进实验性脑内血肿吸收。