药理学——中枢兴奋药
中枢兴奋药
是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。
剂量越大，兴奋中枢作用越强。
考情分析
一、主要兴奋大脑皮质的药
——咖啡因——
【机制】
咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。
【作用】
1.中枢作用：
小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。
较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。
中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。
2.心肌和平滑肌作用：
▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。
▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；
▲增加冠脉血流量。
▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。
▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。
3.其他：
→利尿作用；
→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用
【临床应用】
1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。
2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。
3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。
【不良反应】
少见且较轻。
过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。
婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。
二、促脑功能恢复药
1.吡拉西坦（脑复康）
茴拉西坦
阿尼西坦
奥拉西坦
【药理作用】
①降低脑血管阻力，增加脑血流量；
②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；
③提高大脑中ATP/ADP比值。
因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。
【临床应用】
①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。
②儿童智力低下者。
③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。
2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）
【药理作用】
作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。
对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。
【临床应用】
用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。
3.胞磷胆碱
【作用】
作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。增加脑组织血流量，对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。
【应用】
主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。
脑内出血的急性期不宜应用。
三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
1.尼可刹米
2.二甲弗林
3.洛贝林
【机制】
1.尼可刹米
【药理作用】作用温和，安全范围大。
【临床应用】
临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。
对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。对巴比妥类效果较差。
【不良反应】
过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。
2.二甲弗林（回苏灵）
【药理作用】
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍。
安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。
【临床应用】
◇适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制；
◇但吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥；
◇对肺性脑病有较好的促苏醒作用；孕妇禁用。
3.洛贝林（山梗菜碱）
【药理作用】
作用持续时间短（数分钟）、安全范围大，很少引起惊厥。
【临床应用】
临床用于新生儿窒息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。【不良反应】
大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞；
过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速。
