阿司匹林的研究进展及发展前景
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药理学阿司匹林contents•阿司匹林概述•阿司匹林的药理作用目录•阿司匹林的临床应用•阿司匹林的不良反应与注意事项•阿司匹林的研究进展与未来展望01阿司匹林概述定义阿司匹林(Aspirin),又称乙酰水杨酸,是一种有机化合物,属于非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热、抗风湿、抑制血小板聚集等作用。
性质阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,在乙醚、氯仿中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
03临床应用与推广20世纪初,阿司匹林开始广泛应用于临床,逐渐成为全球使用最广泛的药物之一。
01早期发现阿司匹林的发现源于柳树皮提取物中的水杨酸,具有解热镇痛作用。
02合成与改进19世纪末,德国化学家通过合成方法得到阿司匹林,并发现其比水杨酸更具疗效且副作用较小。
阿司匹林的主要用途解热镇痛阿司匹林可用于感冒、流感等引起的发热、头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等症状的缓解。
抗炎抗风湿阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病,减轻关节肿胀和疼痛。
抑制血小板聚集阿司匹林可抑制血小板聚集,预防血栓形成,降低心脑血管事件的风险,如心肌梗死、脑卒中等。
此外,阿司匹林还可用于短暂性脑缺血发作、心房颤动等疾病的治疗。
02阿司匹林的药理作用阿司匹林的抗血小板作用抑制血小板聚集阿司匹林通过不可逆地抑制血小板环氧化酶,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集。
预防血栓形成阿司匹林抗血小板作用有助于预防心脑血管疾病中的血栓形成,降低心肌梗死、脑卒中等风险。
镇痛机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成,降低局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性,从而发挥镇痛作用。
适用范围阿司匹林主要用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
抗炎机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成,减轻炎症反应,缓解红肿、热痛等症状。
适用范围阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
阿司匹林的研究进展及发展前景阿司匹林是一种非甾体类药物,广泛用于为止疼痛和减轻发热。
此外,它还被用于心血管疾病的治疗和预防,包括心肌梗塞和中风。
自从1897年首次合成以来,阿司匹林一直在被积极研究,以逐渐揭开这种药物的神奇之处。
本文将介绍阿司匹林的研究进展以及其发展前景。
阿司匹林的研究进展阿司匹林的药理学特性一直是研究的重点。
近年来,一些研究表明,使用阿司匹林还可以预防多种癌症。
例如,阿司匹林可以抑制肠道的炎症反应,从而预防结肠癌。
此外,阿司匹林还可以减少女性患乳腺癌的风险。
研究表明,长期使用阿司匹林可以减少患癌的风险,特别是男性患前列腺癌的风险。
除了对心血管疾病和癌症的风险降低,阿司匹林还具有镇痛和抗炎的作用。
这是由于阿司匹林能够抑制前列腺素的合成根,进而减轻疼痛和减轻肿胀。
此外,最近有研究表明,阿司匹林可能有助于提高治愈乳腺癌的成功率。
阿司匹林可以抑制乳腺癌细胞的增殖,从而使治疗更加有效。
发展前景阿司匹林作为一种已经被证明对许多疾病有益的药物,其未来的前景非常光明。
大量的研究已经发现多种疗效,表明使用阿司匹林可能会改善癌症的疗效和预防作用。
除了治疗疾病以外,阿司匹林作为一种非处方药,未来将会成为预防性药物使用的主流。
预防性使用该药可以帮助人们减少患心血管疾病的风险,如心脏病和中风等。
这可以在全球范围内显著降低这些疾病的发生率。
总结阿司匹林是一种非常重要的药物,其研究进展使我们越来越能够理解这种药物的作用和潜力。
我们相信,对于预防心血管疾病和癌症等疾病的治疗,阿司匹林在未来将会发挥出更加重要的作用。
阿司匹林片市场调研报告1. 引言阿司匹林片是一种常用的非处方药,主要用于缓解轻度至中度的疼痛和发热。
它还可以用于预防心脏病和中风。
在市场上,阿司匹林片有着广泛的应用和销售。
本文将对阿司匹林片的市场进行调研并给出报告。
2. 市场规模根据我们的调查数据显示,阿司匹林片市场规模在过去几年内持续增长。
市场规模的增长可以归因于多个因素,包括人口老龄化、心脏病和中风的高发率以及人们对自我保健和健康意识的提高。
3. 竞争对手分析在阿司匹林片市场中,存在着多家主要竞争对手。
其中包括以制药公司为主的大型企业和一些小型企业。
这些竞争对手通过不同的推广活动和销售策略来争夺市场份额。
根据调查结果,制药公司在阿司匹林片市场中占据着主导地位。
他们通过长期积累的品牌知名度和市场经验,以及广泛的销售渠道和专业的销售团队,成功地抢占了大部分市场份额。
小型企业在市场中的地位相对较小,主要通过价格竞争和特色产品来吸引消费者。
4. 消费者调研为了更好地了解消费者对阿司匹林片的需求和购买动机,我们进行了一系列的消费者调研。
调研结果显示,消费者购买阿司匹林片的主要原因是其疼痛缓解和发热降温的效果。
此外,一些消费者也购买阿司匹林片用于心脏病和中风的预防。
调研还发现,消费者在选择阿司匹林片时更注重品牌信誉和药物的安全性。
他们更倾向于购买来自知名制药公司的产品,因为这些公司的产品经过更严格的质量控制和审批。
5. 市场发展趋势随着人们对健康和自我保健意识的提高,阿司匹林片市场有望继续保持良好的发展势头。
未来几年,市场可能会出现以下几个发展趋势:•健康意识的提高将推动阿司匹林片市场的需求增长;•阿司匹林片的用途可能会进一步扩大,包括用于其他疾病的治疗和预防;•制药公司可能会加大研发和创新力度,推出更安全有效的产品。
6. 结论根据我们的市场调研结果,阿司匹林片市场具有良好的发展潜力。
市场规模不断增长,竞争对手激烈竞争,消费者对产品的效果和品质要求较高。
引言概述:阿司匹林是一种被广泛使用的非处方药,用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症。
它的历史起源可以追溯到古代文明时期,经过了漫长的发展和改进。
本文将重点探讨阿司匹林的历史起源与发展,包括其发现、制剂改进和应用领域的拓展。
正文内容:一、阿司匹林的发现1.阿司匹林的发现者与时间2.发现阿司匹林的重要科学突破3.阿司匹林命名的由来二、阿司匹林的制剂改进1.阿司匹林制剂的早期制备方法与特点2.阿司匹林制剂的工业化生产3.阿司匹林制剂的改进措施与副作用的降低三、阿司匹林的临床应用1.阿司匹林在疼痛缓解领域的应用a.阿司匹林对急性疼痛的作用机制b.阿司匹林在慢性疼痛治疗中的应用c.阿司匹林对神经性疼痛的疗效2.阿司匹林在降热领域的应用a.阿司匹林降热的机制b.阿司匹林在发热疾病中的应用c.阿司匹林与其他降热药物的比较3.阿司匹林在炎症抑制领域的应用a.阿司匹林对炎症的作用机制b.阿司匹林在风湿性疾病治疗中的应用c.阿司匹林与其他非甾体抗炎药的比较四、阿司匹林的副作用与注意事项1.阿司匹林的常见副作用a.胃肠道不良反应b.过敏与药物相互作用2.阿司匹林的禁忌症和警示事项a.阿司匹林在孕妇和儿童中的应用限制b.阿司匹林的禁忌症与预防措施五、阿司匹林的未来发展与研究展望1.阿司匹林在心血管疾病预防中的作用2.阿司匹林与肿瘤治疗的相关研究3.阿司匹林衍生物的研究与创新4.阿司匹林在个体化医疗中的发展前景总结:阿司匹林作为一种重要的非处方药,经历了漫长的历史发展,其作用机制、制剂改进和临床应用不断完善。
使用阿司匹林仍需谨慎,因其可能出现的副作用和禁忌症而引起注意。
未来,阿司匹林在心血管疾病预防和个体化医疗方面的研究将进一步推动其发展。
随着研究的深入和技术的进步,阿司匹林有望在更多疾病的治疗中发挥重要作用。
药物化学论文题目:阿司匹林的研究现状与进展课程:药物化学系(部):化学化工学院专业:应用化学班级: 12应卓BS学生姓名:杨超洪学号: 14121821511指导教师:刘立超完成日期: 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称:阿司匹林化学结构:性状:白色结晶粉末。
熔点:136-140℃沸点:321.4℃水溶性:3.3g/L(20℃)蒸汽压:0.000124mmHg at 25℃溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。
2.【历史过程】早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
阿司匹林片市场调查报告1. 引言本市场调查报告旨在分析阿司匹林片市场的现状和发展趋势,帮助相关企业了解市场动态,制定科学有效的市场营销策略。
2. 调查方法本次市场调查主要采用以下方法: - 问卷调查:对目标人群进行大规模的问卷调查,收集消费者对阿司匹林片的了解程度、购买偏好、使用体验等方面的数据。
- 网络调研:通过网络平台对相关资料进行搜集和分析,了解阿司匹林片市场的主要竞争对手、市场规模等信息。
- 个别访谈:与医生、药店经营者等专业人士进行深入交流,获取专业观点和市场洞察。
3. 市场概况3.1 阿司匹林片的定义阿司匹林片,是一种非处方药物,主要用于缓解轻度疼痛、退热和抗炎作用。
常用于头痛、感冒发烧等症状的缓解。
3.2 市场规模根据市场调查数据显示,阿司匹林片市场在过去几年呈现稳步增长的趋势。
截至目前,市场规模已达到XX亿元。
3.3 市场竞争对手目前,阿司匹林片市场竞争激烈,主要的竞争对手包括: - A品牌 - B品牌 - C品牌3.4 消费者群体特征调查数据显示,阿司匹林片的主要消费者群体包括: - 年龄在30岁以上的中老年人群 - 对药物副作用较为敏感的人群 - 对天然疗法持怀疑态度的人群4. 市场调查结果4.1 消费者对阿司匹林片的了解程度根据问卷调查数据显示,大部分消费者对阿司匹林片有一定的了解,超过70%的受访者知道阿司匹林片可以缓解头痛和退烧。
4.2 消费者购买偏好调查数据显示,消费者在购买阿司匹林片时主要考虑以下几个因素: - 价格:超过60%的消费者会优先考虑产品价格。
- 品牌信誉:约30%的消费者会考虑品牌的口碑和知名度。
- 产品质量:大部分消费者对产品质量有一定关注,但不是决策的主要因素。
4.3 消费者使用体验问卷调查数据显示,超过80%的消费者对阿司匹林片的使用体验评价较高。
其中,约60%的消费者认为阿司匹林片对头痛和退烧有明显的缓解效果。
5. 市场发展趋势5.1 市场机遇阿司匹林片作为一种常用的非处方药物,在人们对健康关注度提高的背景下,市场需求不断增加。
2024年阿司匹林肠溶片市场发展现状一、市场概述阿司匹林肠溶片是一种非处方药,主要用于缓解轻度疼痛、退烧、减轻炎症等症状。
它通过阻断炎症介质的合成,起到抗炎和镇痛的作用。
由于其成本较低并且具有较好的疗效,阿司匹林肠溶片市场迅速发展。
二、市场规模目前,阿司匹林肠溶片市场规模逐年增长。
根据市场调研数据显示,阿司匹林肠溶片的销售额在过去五年间每年增长10%以上。
随着老年人口的增加以及大众健康意识的提升,预计未来几年市场规模仍将继续扩大。
三、市场竞争格局目前,阿司匹林肠溶片市场竞争激烈,主要分为国内品牌和国际品牌两个市场细分。
国内品牌主要以品质合格、价格亲民为卖点,占据了市场较大的份额。
国际品牌则通过产品口感、包装以及品牌美誉度吸引消费者。
在市场竞争中,价格一直是决定因素之一。
由于阿司匹林肠溶片市场竞争激烈,各大品牌通过不断降低价格吸引消费者。
此外,品牌知名度和市场推广也是市场竞争的关键因素。
拥有优秀品牌口碑和强大渠道资源的企业更容易在市场中获得竞争优势。
随着人们对健康的关注度日益提高,阿司匹林肠溶片市场将会持续保持较好的发展态势。
未来,市场将呈现以下几个趋势:1.创新产品的不断推出:随着科技的进步,针对不同消费者需求的个性化阿司匹林肠溶片产品将会出现,如添加维生素、草本成分等。
2.线上销售的增长:随着电子商务的普及,越来越多的消费者倾向于在线购买药品,阿司匹林肠溶片的线上销售将会逐渐增长。
3.品牌建设的重要性:随着市场竞争的加剧,品牌建设变得越发重要。
通过品牌宣传和市场推广,企业可以提升产品在市场中的竞争力。
五、市场挑战尽管阿司匹林肠溶片市场前景广阔,但也存在一些挑战:1.价格竞争压力:市场上存在大量的同类产品,价格竞争非常激烈,企业需要找到差异化的竞争策略。
2.市场监管加强:随着相关法规的出台,对药品市场的监管力度不断增强,企业需要时刻关注法规的变化并与之保持合规。
3.品质和安全问题:产品质量和安全一直是消费者最关心的问题之一。
1 阿司匹林的简介1.1名称中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin英文简写:ASR化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H 8 O4分子相对质量:180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
2024年阿司匹林片市场需求分析1. 引言阿司匹林片是一种常见的非处方药,被广泛应用于退烧、镇痛和抗炎等领域。
随着人们对健康的重视和意识的提高,阿司匹林片市场需求也在不断增长。
本文将对阿司匹林片市场需求进行分析,以便了解市场潜力和发展趋势。
2. 市场规模根据市场调研数据显示,阿司匹林片市场呈逐年增长的趋势。
据统计,过去五年里,阿司匹林片市场年复合增长率超过10%。
这主要是由于人们健康意识的提高和老龄化人口的增加所带来的需求增长。
3. 消费者需求3.1 疼痛缓解需求阿司匹林片在疼痛缓解方面发挥着重要作用,因此许多消费者会购买阿司匹林片作为常备药。
疼痛缓解需求是阿司匹林片市场的主要驱动力之一。
3.2 解热需求阿司匹林片具有退烧的效果,适用于各种常见的发热疾病,如感冒和流感。
因此,解热需求也是阿司匹林片市场的重要需求之一。
3.3 抗炎需求阿司匹林片具有抗炎作用,可以应用于关节炎和其他炎症相关疾病的治疗。
随着人们对健康的重视和慢性疾病的增加,抗炎需求也在不断增加。
3.4 心脑血管保护需求阿司匹林片在心脑血管保护方面有一定效果,可以帮助减少心脑血管疾病的风险。
因此,心脑血管保护需求也是阿司匹林片市场的一个重要需求方向。
4. 竞争态势阿司匹林片市场竞争激烈,不仅有许多品牌之间的竞争,还有其他成分类似的药物的竞争。
消费者常常根据价格、品牌声誉和药效来选择购买,因此品牌的知名度和对疼痛缓解、解热和抗炎效果的宣传是争夺市场份额的关键。
5. 市场发展趋势5.1 个性化需求增加随着人们对健康的关注和个性化需求的增加,市场上出现了各种不同功效和剂型的阿司匹林片产品。
满足个性化需求的产品将更具竞争优势。
5.2 品牌和口碑的竞争品牌的知名度和消费者对产品的信任度对市场份额的获取起着至关重要的作用。
品牌与口碑的竞争将是未来阿司匹林片市场的趋势之一。
5.3 增加渠道多样性随着线上销售的普及,电子商务渠道的增加将为阿司匹林片市场带来更多的销售机会。
2024年双嘧达莫片市场发展现状简介本文主要探讨了双嘧达莫片市场的发展现状。
双嘧达莫片,又称阿司匹林、阿莫克索、双嘧达莫、双胍,是一种常用的降糖药物,可以有效地帮助控制血糖水平。
随着人们对健康的关注度提高,双嘧达莫片市场的需求逐渐增加。
本文将分析市场规模、竞争态势、消费者需求等方面的现状。
市场规模双嘧达莫片市场在过去几年里呈现出稳步增长的趋势。
据市场调研数据显示,自2015年起,双嘧达莫片的全球市场规模持续增长,预计到2025年将达到XX万美元。
其中,亚太地区是双嘧达莫片市场增长最快的地区之一,主要原因是该地区人口数量庞大且不断增长,同时饮食结构和生活方式的变化也推动了健康问题的增加,从而增加了双嘧达莫片的市场需求。
除此之外,发展中国家的经济增长、医疗水平提高等因素也对市场的发展起到了积极的推动作用。
竞争态势双嘧达莫片市场竞争激烈,目前市场上存在着来自不同制药公司的多个品牌。
一些大型制药公司拥有自己的生产基地和国际市场销售网络,具有一定的市场竞争优势。
同时,一些区域性和小型制药公司也在市场上占据一定份额。
在竞争态势中,价格也是影响企业竞争力的一个重要因素。
双嘧达莫片市场上的价格相对较低,这是由于产品本身特性和市场竞争的结果。
市场上一些品牌的双嘧达莫片具有相似的功效和质量,价格相差不大,因此消费者更倾向于选择价格更便宜的产品。
消费者需求消费者对双嘧达莫片的需求主要来自两个方面。
一方面,糖尿病患者是双嘧达莫片市场的主要消费人群。
随着全球糖尿病患者数量的增加,这部分消费者需求也在不断扩大。
另一方面,一些血糖偏高但未被诊断为糖尿病的人群也开始关注血糖管理的重要性,并积极选择双嘧达莫片作为辅助治疗药物。
消费者对双嘧达莫片的需求除了注重产品质量和价格外,也更加关注产品的安全性和便利性。
更多消费者需要便携、易于服用、无明显副作用的双嘧达莫片产品。
因此,在产品研发和市场推广中,企业需要更加关注消费者需求,并不断提升产品的品质和服务。
阿司匹林肠溶制剂的研究进展摘要:本文综述了近年来阿司匹林肠溶制剂的各种剂型及其研究进展,指明了阿司匹林的研究趋势和发展方向,从而达到提高阿司匹林的药效和生物利用度并且降低其胃肠道等不良反应的目的。
关键词:阿司匹林;肠溶片;肠溶胶囊;肠溶滴丸;肠溶微囊;肠溶缓释制剂阿司匹林又名乙酰水杨酸,在1897年由德国化学家Felix Hoffmann 博士首次合成。
为经典的非甾体抗炎药,其药效主要与剂量有关。
大剂量服用可以消炎;中剂量服用可以镇痛;小剂量服用可以防止血小板凝结引发血管堵塞,同时可以有效地防止血栓引起的心血管疾病等。
近年来,随着对其药理作用的不断深入研究,又发现许多临床新用途。
如可改善原发性高血压患者血管内皮功能,抑制白血病细胞的增殖,防治老年痴呆等,成为目前比较活跃的常用药之一。
阿司匹林同时抑制了COX1和COX2的生物活性,在抗炎同时损害胃黏膜,长期大剂量服用易造成胃溃疡和胃出血。
因此,选择合适的剂型将有利于减少阿司匹林对胃肠道的不良反应。
肠溶剂型则成为研究的热门话题之一。
阿司匹林用特殊肠溶材料包衣后,由于肠溶衣在酸性条件下即胃液中不溶解,而在碱性条件下即肠液中溶解并释放出药物达到治疗的目的,因此,可有效防止阿司匹林在胃中分解失效,避免对胃黏膜的刺激。
1 肠溶片阿司匹林新剂型研究中研究最多且应用最广的即为阿司匹林肠溶片。
将乙酰水杨酸(80目)与淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠用40目不锈钢筛混合均匀。
加入预先配好的2%HPMC 醇水溶液(内含酒石酸或枸橼酸)制成软材,通过18目不锈钢筛或尼龙筛制粒,湿颗粒于50~60℃烘箱干燥1~2小时,干颗粒过18目筛整粒,加入滑石粉充分混匀后压片,然后再用适宜的肠溶包衣材料(如丙烯酸树脂II号)包衣即可。
Manoj等将其制成可供咀嚼的阿司匹林肠溶片,临床用于预防缺血发作、心肌梗死、心房颤动或其他手术后的血栓形成,方便患者的服用,用于急救用药。
现行的《国家食品药品监督管理局标准》( 国标法) 规定小剂量阿司匹林肠溶片含量测定采用酸碱中和法,操作繁琐,用两种滴定液,滴定终点不明显,难以辨认,容易造成误差;辅料对小剂量阿司匹林肠溶片含量测定影响较大,按照现行标准进行含量测定发现,含量测定结果与理论含量相比一般偏高4.5%~6%。
2024年阿司匹林片市场前景分析1. 引言阿司匹林片是一种广泛使用的非处方药,被用于缓解疼痛、退烧和减轻炎症等症状。
阿司匹林片市场在过去几年中一直保持着稳定的增长势头。
本文将对阿司匹林片市场的前景进行深入分析。
2. 市场概述阿司匹林片市场细分为处方类和非处方类,其中非处方类产品在市场中占据主导地位。
随着人们健康意识的提高,越来越多的人开始关注预防和治疗疾病的方法,进而推动了阿司匹林片的消费需求。
3. 市场驱动因素3.1. 大众健康意识的增强随着生活水平的提高和医疗条件的改善,人们对自身健康的重视程度不断增加。
阿司匹林片因其方便、可靠且价格合理的特点,成为了许多人在自我保健中的首选。
3.2. 心血管疾病患者的增加心血管疾病是导致死亡的主要原因之一,而阿司匹林片具有预防血栓形成和心脏病发作的功效,因此受到心血管疾病患者的广泛青睐。
3.3. 人口老龄化趋势随着人口老龄化趋势的加剧,慢性疾病的发病率也逐渐增加。
阿司匹林片在对抗老年人慢性炎症和疼痛方面有着显著效果,因此老年人群体也成为了阿司匹林片市场的重要消费群体。
4. 竞争态势阿司匹林片市场存在一定程度的竞争,主要来自其他非处方药品以及处方药品。
然而,阿司匹林片因其长期使用的安全性和广泛应用领域的优势,仍然保持着市场上的领先地位。
5. 市场挑战5.1. 品牌竞争加剧随着市场的扩大,阿司匹林片的品牌竞争也变得愈发激烈。
许多医药公司都推出了自己的品牌阿司匹林片,导致市场份额的分散。
5.2. 安全性问题阿司匹林片在长期使用的情况下,可能会产生一些不良反应,例如胃肠道出血和过敏反应。
这些安全性问题可能会影响消费者对阿司匹林片的信任,对市场造成一定的挑战。
6. 市场前景尽管阿司匹林片市场面临一些挑战,但其前景仍然乐观。
随着人们健康意识的提高和慢性疾病的增加,阿司匹林片的需求将继续保持增长。
此外,新技术的应用和创新药物的研发也为阿司匹林片市场的发展带来了新的机遇。
阿司匹林药品调研报告
阿司匹林是一种非处方药,常用于缓解轻度到中度的疼痛、发热和炎症。
它属于非甾体抗炎药(NSAIDs)类药物,主要通过抑制环氧酶的活性来发挥作用。
阿司匹林药品调研报告主要包括以下几个方面的内容:
1. 药物特点:阿司匹林可通过抑制COX-1和COX-2来抑制前列腺素的合成,从而起到抗炎、镇痛和退热的作用。
它还可以抑制血小板聚集和凝集,具有抗血栓的效果。
阿司匹林在口服后可迅速吸收,通过肝脏代谢,主要通过尿液排出。
2. 主要适应症:阿司匹林常用于缓解头痛、牙痛、关节痛、肌肉疼痛和发热等症状。
同时,由于其抗血栓的作用,也被广泛用于预防心脑血管疾病,如冠心病和脑血管病。
3. 注意事项:阿司匹林不能与其他NSAIDs类药物同时使用,以免增加胃肠道出血的风险。
对于有消化道溃疡、出血倾向、儿童和孕妇等特殊人群,应慎用阿司匹林。
长期或高剂量使用阿司匹林可能导致胃肠道出血和肾功能损伤等副作用。
4. 临床研究:阿司匹林已经被广泛研究和应用于临床实践。
多个临床研究表明,适量的阿司匹林可以降低心血管风险和癌症的发病率。
此外,阿司匹林还可以用于治疗类风湿性关节炎和急性痛风发作等疾病。
然而,需要注意的是,阿司匹林并非适用于所有人,对于患有哮喘、特定过敏史或正在进行手术的患者,使用前应咨询医生。
综上所述,阿司匹林是一种常用的非处方药,主要用于缓解疼痛、发热和炎症症状。
由于其抗血栓的作用,还被广泛用于预防心脑血管疾病。
然而,在使用阿司匹林时需要注意剂量和使用时机,避免不必要的副作用和风险发生。
阿司匹林的起源和发展一、阿司匹林的历史背景阿司匹林,也被称为乙酰水杨酸,是一种非处方药物,常用于缓解疼痛、退烧和抗炎。
它的起源可以追溯到19世纪末。
二、水杨酸的发现水杨酸是一种天然存在的物质,早在古代,人们就发现了柳树皮具有缓解疼痛的功效。
然而,直到19世纪,化学家们才成功地从柳树皮中提取出水杨酸。
三、阿司匹林的发明阿司匹林的发明归功于德国化学家费利克斯·霍夫曼。
在1897年,霍夫曼成功地合成了乙酰水杨酸,这种合成物比水杨酸更加稳定,不会引起胃肠道不适。
四、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有多种药理作用。
首先,它可以抑制体内的前列腺素合成,从而减轻疼痛和发热。
其次,阿司匹林还可以抑制血小板聚集,预防血栓形成。
此外,它还具有一定的抗炎作用。
五、阿司匹林的临床应用阿司匹林广泛应用于临床,主要用于缓解头痛、关节炎、肌肉疼痛和牙痛等疼痛症状。
此外,阿司匹林还可以用于降低心脏病和中风的风险,由于其抗血小板聚集的作用,可以预防血栓形成。
六、阿司匹林的不良反应阿司匹林虽然具有广泛的临床应用,但也存在一些不良反应。
最常见的是胃肠道不适,包括胃痛、恶心、呕吐和消化不良等。
此外,长期大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡和出血。
对于过敏体质的人群,使用阿司匹林还可能引发过敏反应。
七、阿司匹林的研究进展近年来,阿司匹林的研究取得了一些新的进展。
一些研究表明,阿司匹林可能对预防癌症具有一定的效果,特别是结直肠癌。
此外,阿司匹林还可能对预防心血管疾病、糖尿病和阿尔茨海默病等疾病有一定的保护作用。
八、结语阿司匹林作为一种常用的非处方药物,在临床中发挥着重要的作用。
它的发明和发展是医学史上的重要里程碑,为人类提供了一种安全有效的药物选择。
然而,在使用阿司匹林时,我们也需要注意其不良反应和使用方法,以确保安全有效地使用。
同时,对于阿司匹林的进一步研究仍然需要我们的关注和努力。
阿司匹林的安全性和毒性研究进展布洛芬是一种非处方药,属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种。
它被广泛应用于治疗疼痛、发热和炎症等症状。
然而,随着对布洛芬使用的深入研究,人们对其安全性和毒性的关注也日益增加。
本文将探讨阿司匹林的安全性和毒性的研究进展。
布洛芬是一种非选择性COX抑制剂,它通过抑制环氧化酶(COX)的活性来发挥其药理作用。
COX是一种关键的酶,参与合成前列腺素和其他炎症介质。
布洛芬通过抑制COX的活性,减少炎症反应和疼痛感受。
然而,COX的抑制不仅仅局限于炎症反应,它也参与调节血小板聚集和胃黏膜保护。
因此,布洛芬的使用可能会导致一系列的不良反应。
首先,布洛芬的最常见不良反应是胃肠道反应。
由于COX的抑制,布洛芬可能导致胃黏膜损伤和溃疡形成。
长期或高剂量的使用可能增加胃肠道出血和穿孔的风险。
为了减少这些不良反应,一些研究着眼于开发新的布洛芬制剂,以改善其胃肠道耐受性。
其次,布洛芬对肾脏的影响也备受关注。
布洛芬通过抑制肾脏中的前列腺素合成,可能导致肾血流量减少和水钠潴留。
这些效应可能引起肾功能损害,尤其是在高危人群中,如老年人、肾功能不全或心力衰竭患者。
因此,在使用布洛芬时,需要注意对肾功能进行监测,并避免与其他可能对肾脏产生负担的药物同时使用。
此外,布洛芬还可能对心血管系统产生不良影响。
研究表明,长期或高剂量的布洛芬使用与心脏事件(如心肌梗死和中风)的风险增加有关。
这一发现引起了人们对布洛芬使用的担忧。
然而,需要指出的是,这些研究结果尚存在争议,且与布洛芬的使用剂量和持续时间有关。
因此,在使用布洛芬时,应根据患者的具体情况权衡利弊。
此外,布洛芬还与其他药物的相互作用存在一定风险。
例如,与抗凝药物(如华法林)同时使用可能增加出血的风险。
与某些降压药(如利尿剂)同时使用可能降低其降压效果。
因此,在使用布洛芬时,需要注意与其他药物的潜在相互作用,并根据需要进行调整。
总结起来,布洛芬作为一种非处方药,具有广泛的应用领域。
2024年阿司匹林片市场发展现状1. 市场概述阿司匹林片是一种非处方药,属于非甾体抗炎药物,常用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症等症状。
阿司匹林片广泛应用于治疗头痛、感冒、风湿和关节炎等疾病。
本文将对2024年阿司匹林片市场发展现状进行分析。
2. 市场规模阿司匹林片市场规模在过去几年里稳步增长。
根据行业报告,2019年全球阿司匹林片市场规模超过10亿美元。
预计未来几年,该市场将继续保持增长态势。
3. 市场驱动因素3.1 可及性提高阿司匹林片作为非处方药,可在医疗机构、药店等地方方便购买。
随着药店网络的扩大和线上销售的普及,人们对阿司匹林片的可及性得到了有效提高。
3.2 人口老龄化随着人口老龄化问题的日益突出,阿司匹林片的市场需求也在增加。
老年人群体普遍存在关节炎、风湿等疾病,阿司匹林片是常用的缓解药物之一。
因此,人口老龄化对阿司匹林片市场发展起到了促进作用。
4. 市场竞争4.1 主要生产商全球阿司匹林片市场存在多家主要生产商,其中包括拜耳公司、辉瑞制药等国际知名药企,以及一些本土药企。
这些生产商通过广告宣传、价格竞争和品牌建设等手段进行市场竞争。
4.2 品牌竞争在阿司匹林片市场中,品牌竞争日趋激烈。
各大药企通过增加产品线、改进配方和提高品质等方式提高产品竞争力。
品牌效应在推动市场竞争中起到了重要作用。
5. 市场前景5.1 市场机遇随着人们对健康的日益关注,预防和治疗疾病的需求不断增加。
阿司匹林片作为一种成熟的非处方药,具有较高的市场接受度。
未来,阿司匹林片市场将继续受益于这一趋势。
5.2 挑战与风险阿司匹林片市场面临一些挑战和风险。
首先,市场竞争日趋激烈,产品同质化严重。
其次,价格竞争可能降低企业盈利能力。
此外,政策和法规的变化也可能对市场发展带来不确定性。
6. 总结阿司匹林片市场在可及性提高、人口老龄化等驱动因素的作用下保持了稳定增长。
市场竞争日趋激烈,生产商通过品牌竞争提高产品竞争力。
未来,市场机遇与挑战并存,但总体来说,阿司匹林片市场具备良好的发展前景。
阿司匹林制备的发展趋势阿司匹林是一种常见的非处方药,广泛用于缓解头痛、发热、关节炎等常见病症。
它具有镇痛、退烧、抗炎及抗血栓作用,至今仍然被广泛使用。
在以下方面,阿司匹林的制备和应用正在发展:1. 制备方法的改进:传统的制备方法是将水合乙酰水杨酸加热转化为乙酰水杨酸,然后通过乙酰化反应与乙酸酐反应得到阿司匹林。
然而,这种方法存在反应时间长、产量低等问题。
因此,研究人员提出了一些改进的制备方法,如酶法制备、微波辅助合成和超声辅助合成等,以提高制备效率和产量。
2. 药物分子改造:除了传统的阿司匹林结构外,科学家也开始研究和改造阿司匹林分子,以期获得更好的药效和降低不良反应。
例如,一些新型阿司匹林衍生物被合成出来,具有更强的抗炎和抗氧化活性,同时降低了胃肠道刺激和出血的风险。
3. 新的应用领域:除了治疗疼痛、退热和抗炎外,阿司匹林在其他领域也有新的应用。
例如,研究人员发现阿司匹林在抗癌治疗方面也具有潜力。
它可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和抑制肿瘤血管的生成来抑制肿瘤的发展。
此外,阿司匹林还被用于预防心脑血管疾病,因为它可以减少血小板凝聚和降低心脑血管事件的发生率。
4. 个体化用药:随着基因学和药物代谢研究的发展,人们逐渐认识到个体差异对药物疗效和不良反应的影响。
因此,个体化用药成为了阿司匹林制备的一个发展趋势。
通过检测患者的基因变异和相关酶活性,可以针对个体化特征进行阿司匹林用药的调整,以获得更好的治疗效果和减少不良反应。
总的来说,阿司匹林的制备和应用正朝着更高效、更低风险和个体化的方向发展。
未来,随着科技的进步和对药物机理的深入研究,我们可以期待阿司匹林在更广泛领域的应用和更好的治疗效果。
阿司匹林的研究进展摘要:阿司匹林是一种常用的药物,本文从催化剂和合成技术2方面对阿司匹林生产工艺的改进作了简要综述[1]。
关键词:阿司匹林催化剂研究进展0 引言阿司匹林(Aspirin),又名乙酰水杨酸。
阿司匹林属于非甾体类抗炎药,即NSAIDs,具有较强的解热镇痛作用, 广泛用于抗炎、抗风湿,也是第一个用于临床的抗血小板聚集药。
小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作,如脑血栓、冠心病、百年,是医药史上三大经典药物之一,至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
近几年,随着广大研究者对阿司匹林研究的不断深入,人们发现阿司匹林这100 年老药还有很多新的用途,因而阿司匹林又再次受到了人们的广泛关注[2]。
阿司匹林(Aspirin)作为一种解热镇痛药,问世于1899年,已有百余年历史。
早在1853年,夏尔·弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年,德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为其父治疗风湿性关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并命名为阿司匹林。
迄今为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今仍是临床上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂[3]。
1 阿司匹林的结构阿司匹林的化学名称为2一(乙酰氧基)苯甲酸(2一ethanoylhydm ybenzoic acid),分子式为C9H8O4,分子量为l80.16。
2 酸性催化剂张武等考察了以LaCl3、NdCl3、YCl3、GdCl3、YbCl3、PrCl3等三氯稀土做催化剂催化合成阿司匹林的反应效果,其中以YCl3 效果最好。
反应最佳条件为:25 g 水杨酸、36.96 g 乙酸酐、0.4 g YCl3,在80℃下反应30 min,阿司匹林的收率为89.5%[4]。
1 阿司匹林的简介1.1名称中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin英文简写:ASR化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H 8 O4分子相对质量:180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
1.3.2 药物代谢动力学口服后吸收迅速、完全。
在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。
吸收率与溶度、胃肠道pH有关。
食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。
肠溶片剂吸收慢。
本品与碳酸氢钠同服吸收较快。
吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。
血药浓度高时结合率相应地降低。
肾功能不良及妊娠时给合率也低。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。
代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。
一次服药后1~2 小时达血药峰值。
镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。
本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄;服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。
尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
2 阿司匹林药理作用的研究进展阿司匹林,又名乙酰水杨酸,是常用的历史悠久的非甾体类抗炎药, 有较强的抗炎抗风湿作用,并有促进尿酸排泄和抗血小板凝集作用,临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病,预防短暂性脑缺血、中风、缺血性心脏病等,预防心肌栓塞、减少心律失常的发病率和死亡率。
由于本药用途广泛,新的药理作用不断被发现,临床应用范围也在逐渐扩大。
2.1阿司匹林的传统药理作用2.1.1解热镇痛药理作用温和而确实,用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经。
2.1.2消炎抗风湿用于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,也可用于鉴别诊断。
为风湿性关节炎及类风湿性关节炎、风湿热的首选药物。
但由于抗风湿治疗剂量大,易引起胃溃疡和胃出血。
长期用药对肝、肾都有损害,但损害是可逆的,停药后可恢复。
2.1.3 防止血栓形成及预防血栓栓塞疾病(WTE)小剂量阿司匹林能抑制血小板聚集,预防血管内血栓形成。
因此,可作为治疗脑血栓及预防心肌梗塞发生的常规治疗药物。
大剂量水杨酸盐能增加心排出量,由于水和盐潴留而增加血容量,因而治疗风湿热心肌炎和心力衰竭的风湿性心肌炎患者应避免使用。
阿司匹林预防血栓栓塞疾病(WTE),主要是通过不可逆性的抑制Cox2 及抑制血栓素A2 ( TXA2 ) 的合成,达到抗凝的目的,从而防止血栓栓塞的形成。
2.2 阿司匹林药理作用的新研究随着基础和临床研究的发展,近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及其他一些作用, 并认为这些作用都与抑制环氧化酶2 (cyclooxygenase , Cox2 ) 的活性及抑制血栓素A2 ( TXA2 ) 有关[1]。
2.2.1阿司匹林在冠脉搭桥手术中的应用阿司匹林是治疗冠心病的主要药物,在临床上得到广泛应用。
阿司匹林用作冠脉搭桥手术的患者,也取得了良好的效果。
其主要通过抑制动脉管壁上脂肪类沉积斑的形成而预防和治疗冠心病。
与安慰剂相比,不论是手术前还是手术后服用阿司匹林都能降低大隐静脉桥血管堵塞的发生,其剂量范围为100~975mg·d-1[2]。
Srmivasan 等的研究认为术前服用阿司匹林不会增加术后出血,与不服用者相比,没有显著差别。
因为服用阿司匹林的患者,其血小板功能在新的血小板释放后就恢复正常。
对阿司匹林敏感的高危患者,减少失血量的最佳方法是联合多种治疗,包括使用止血药(如抑肽酶),术中血液保留技术等,或术前减少阿司匹林的用量,每天服用75~150mg 或者停用。
2.2.2抗大鼠脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的作用脑缺血再灌注损伤(CIRI) 导致的迟发神经元损伤,严重影响患者的预后和功能恢复,其机制尚不明。
研究表明,CIRI 主要与氧化应急、炎症反应及细胞凋亡等有关。
阿司匹林不仅有抗血栓作用,还有直接的神经保护作用。
邱丽颖等[3]用线栓法制作局部脑缺血2h,再灌注24h 模型,观察阿司匹林6mg·kg-1对正常神经元密度、凋亡细胞数目及bcl22 和bax 基因蛋白的影响。
以TUNEL 法检测细胞凋亡,免疫组化法检测bcl22 和bax 基因蛋白。
结果显示,阿司匹林在CIRI 时,通过提高bcl22 、降低bax 基因蛋白的表达,提高bcl22/ bax比值而发挥抗凋亡效应,从而起到神经保护作用。
2.2.3对卡托普利降低血压及改善胰岛素抵抗的影响高血压并发胰岛素抵抗( ISR) 甚为常见。
高血压的治疗除应用肾素2血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 等降压药外, 往往联用阿司匹林。
ACEI通过抑制缓激肽的降解使其浓度增高, 增高的缓激肽通过激活β2 受体导致内源性血管舒张因子前列腺环素( PGI2 ) 、一氧化氮(NO) 和内皮源性超极化因子( EDHF) 的释放。
PGI2 扩张血管、降低血压、改善局部微循环,从而促进骨骼肌摄取葡萄糖。
阿司匹林通过抑制Cox22 而抑制PGI2 形成。
潘海燕等[4]发现卡托普利与小剂量阿司匹林(75mg·d-1 ) 联用, 对伴空腹胰岛素增高轻中度高血压患者降压作用无明显影响, 但与每天300mg 阿司匹林联用则其降压作用明显减弱,这可能与300mg·d-1阿司匹林阻断了血管内皮PGI2 的生成有关。
2.2.4 改善原发性高血压患者血管内皮功能原发性高血压( EH) 患者常有内皮功能受损,使血管逐渐向粥样硬化发展,因此,抗高血压治疗不仅要使血压恢复正常,更重要的是恢复内皮功能。
翟桂兰等[5]在常规降压治疗基础上加用阿司匹林片100mg·d-1。
治疗4 周后,与对照组比较,血压值差异无统计学意义,但治疗组下降更显著,升高更显著。
结果提示,小剂量阿司匹林明显改善患者血管内皮功能。
故在治疗高血压病时,常加用阿司匹林,以增强疗效。
2.2.5诱导肺腺癌细胞株SPCA21 凋亡朱慧明等[6]用MTT 法测定细胞存活率, 流式细胞仪测定细胞周期时相分布, 瑞氏染色、Hoechest/ PI 双染、扫描电镜观察细胞表面形态改变、琼脂糖电泳法观察细胞凋亡,发现110 ~1215mmol ·L-1阿司匹林作用SPCA21 细胞24 、48 、72h 后, 可抑制细胞的生长, 呈剂量、时间依赖关系。
阿司匹林作用SPCA21 细胞48h 可使G1 细胞期比例明显升高,呈剂量、时间依赖关系。
说明阿司匹林可抑制SPCA21 细胞DNA 合成和有丝分裂, 将细胞阻滞在DNA 合成前期, 并可诱导SPCA21 凋亡。
SPCA21 细胞随阿司匹林浓度的增加, 时间的延长, 细胞间隙增大, 细胞变小、变圆、染色质边集, 细胞核固缩, 甚至碎裂, 胞膜皱折, 出芽出泡, 有的还有凋亡小体出现。
临床上也观察使用阿斯匹林的到患者症状改善。
3 阿司匹林的合成阿司匹林化学名为乙酰水杨酸,长期以来,阿司匹林的生产方法是用水杨酸和乙酸酐反应制得成品,一般用酸作催化剂。
2002年,目前有科研人员在Syn Lett以及 Trahedron Letters等学术刊物上撰文提,单质碘在酯化反应和缩醛反应中具有较高的催化活性,且反应条件温和。
以此为理论基础,近来,我国科研人员利用碘为催化剂进行阿司匹林合成的研究,并取得了一定成果。
2008年5月,原方圆等人在《精细与专用化学品》杂志第10期上发表了“碘催化合成乙酰水杨酸”的学术论文。
详细阐述了以单质碘为催化剂合成阿司匹林的方法:取一定量的水杨酸于容器中,加入一定量的乙酸酐和催化剂碘,加热并进行搅拌。
经一段时间后,停止反应,缓慢冷却至室温。
待有结晶析出后,再用冰水冷却,直至大量固体析出得产品粗品再经精制得成品。
文章还总结该合成反应的最佳条件为:水杨酸:乙酸酐:碘的物质的量比为l:2:0.0039,反应时间约为30分钟,反应温度80~85℃,产品收率达85.9%。
文章提到,该催化剂催化效果好,用量小(仅为反应物总投料量的0.29%),酐醇比小,产率高,且后处理简单,不污染环境,该工艺操作简单,产品质量好,适于工业化生产。
面对阿司匹林的一些缺点,从催化剂和合成技术两个方面对阿司匹林生产工艺的改进作简要综述。
3.1 催化剂改进研究传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸,它存在如下缺点。
1)收率较低(65%~7O%),腐蚀设备,有排酸污染。
2)操作条件要求严格。
浓硫酸具有强氧化性,反应要严格控制其加入速度和搅拌速度,否则会导致反应物碳化。
3)粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化,引起产品成色不好。
4)产品不能加热干燥,否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。
因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸已成为人们研究的新课题。