第五章拟胆碱药拟胆碱药是作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱或兴奋胆碱能神经产生效应的一类药物。
(图5---1)拟胆碱药按其主要作用部位可分为以下两类：（一）直接作用于胆碱受体的药物该药物可分为两种：1.完全拟胆碱药：除递质乙酰胆碱外，尚有氨甲酰胆碱和槟榔碱等。
这些药物既作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体，又作用于神经节和骨胳肌的N－胆碱受体。
2.节后拟胆碱药：常用的有毛果芸香碱、毒蕈碱等。
这些药物主要作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体。
（二）抗胆碱酯酶的药物这类药物都是些酯类，与乙酰胆碱相似，也能与胆碱酯酶结合，但结合后却能抑制胆碱酯酶的活性，使递质乙酰胆碱蓄积而致拟胆碱作用。
根据这类药物与胆碱酯酶结合的牢固程度，又可分为以下两种：1.易逆性碱酯酶药：常用的有新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏等。
它们与胆碱酯酶结合的机理与乙酰胆碱相似，虽然亲合力较高，但经过一定的时间，酶的活性易于恢复，称易逆性抗胆碱酯酶药。
2.难逆性抗胆碱酯酶药：主要包括许多有机磷酸酯类驱虫药和杀虫药，如敌百虫、敌敌畏、对硫磷(1605)、内吸磷（1059）和马拉硫磷（4049）等。
它们能以共价键的形式与胆碱酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，相当稳定，难于水解，因此作用持久，故称为难逆性抗胆碱酯酶药。
有机磷酸酯类药物的药理作用、应用及毒性分别在抗寄生虫药及解毒药中介绍。
第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、完全拟胆碱药乙酰胆碱Acetylcholinum，ACH乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。
作用广泛，缺乏选择性，且在体内易被胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用的价值。
为了了解和掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理，特作简要介绍。
[作用]1.M样作用：注射小剂量的乙酰胆碱即能兴奋M－胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的效应，即心率减慢、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔括约肌收缩以及腺体分泌增加等。
拟胆碱药名词解释胆碱药是一类影响神经系统的药物，包括了拟胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体激动剂两个主要类别。
这些药物通过增加乙酰胆碱的浓度或者直接刺激胆碱受体来影响神经递质的信号传递，从而对中枢神经系统和周围神经系统产生多种影响。
拟胆碱酯酶抑制剂是最常见的胆碱药之一，它们的作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，从而延长神经递质乙酰胆碱在突触间隙的停留时间，增加胆碱能神经递质的效应。
这类药物主要用于治疗阿尔茨海默病，因为该病患者脑内胆碱能神经元的死亡导致了乙酰胆碱水平的下降。
拟胆碱酯酶抑制剂可以帮助提高神经递质的浓度，缓解认知功能障碍和记忆力下降的症状。
胆碱受体激动剂则是直接激活神经受体，模拟乙酰胆碱的作用。
这类药物主要通过与胆碱受体结合，模拟胆碱的作用，从而引起神经递质的释放或增加神经元的活性。
一些常见的胆碱受体激动剂包括毒蕈碱和肾上腺素。
毒蕈碱经常被用来治疗帕金森病，它可以增加多巴胺的释放，提高神经元的活性，从而缓解肌肉僵硬和震颤的症状。
肾上腺素则用于治疗低血压和心脏停跳等病症，通过激活胆碱能神经递质系统来增强心脏的收缩力和频率。
胆碱药物在临床上有着广泛的应用，主要用于治疗神经系统相关的疾病。
除了上述提到的阿尔茨海默病、帕金森病、低血压和心脏停跳等疾病外，它们也可以用于治疗其他神经系统疾病，如癫痫、多发性硬化症、神经肌肉疾病等。
然而，由于胆碱药物对神经系统的影响较大，使用时需要谨慎，特别是对于老年人和有心血管疾病的患者。
一些常见的副作用包括头痛、虚汗、心悸、消化不良等，严重的副作用甚至可以包括呼吸困难和心律失常等。
因此，在使用胆碱药物时应根据具体疾病和患者情况来决定剂量和使用时间，并在治疗过程中密切监测患者的症状和反应。
