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第四章 片剂

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《药剂学》练习题库：固体制剂02

《药剂学》练习题库：固体制剂02

《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）1、下列说法中正确的是（）A.在片剂中加入淀粉往往增大其孔隙率，利于崩解，故加入淀粉越多越好B.压片力越大，片剂越难崩解C.粘合剂的粘合力越大，片剂崩解时间越长D.为使片剂较快崩解，故颗粒的硬度越大越好2、改善某些药物呈鳞片状结晶析出导致的流动性差的问题方法有（）A.加入大量辅料B.减少加入的辅料C.加入适量的粘合剂D.减少加入的粘合剂3、包衣时加隔离层的目的是（）A.防止片芯受潮B.增加片剂硬度C.加速片剂崩解D.使片剂外观好E.遮盖片剂原有的棱角4、压片时出现裂片的主要原因是（）A.颗粒含水量过大B.润滑剂不足C.粘合剂不足D.颗粒的硬度过大E.颗粒中细粉太少5、我国工业用标准筛常用目数表示筛号，其中的目是指（）A．每一英寸长度上的筛孔数目 B.每一厘米长度上的筛孔数目C．每一分米长度上的筛孔数目 D.筛孔孔径的大小6、下列说法中正确的是（）A.临界相对湿度（CRH）是药物的固有特征。

B.临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的固有特征。

C.临界相对湿度（CRH）是药物吸湿性大小的衡量指标，CRH越大越易吸湿。

D.水溶性药物的吸湿性在相对湿度变化时变化缓慢，且没有临界点。

E.水不溶药物的混合物的吸湿性不具备加和性。

7、倍散的稀释倍数由剂量决定，通常10倍散指（）A.10份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂B.100份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂C.9份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂D.90份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂8、下列各项中不是散剂常用的稀释剂是（）A.乳糖B.糖粉C.白陶土D.磷酸钙E.MCC9、我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是( )A取20片,精密称定片重并求得平均值B片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为7.5%C片重大于或等于0.3g的片剂,重量差异限度为5%D超出差异限度的药片不得多于2片E不得有2片超出限度1倍10、片剂生产中制粒的目的是（）A减少微粉的飞扬 B避免片剂含量不均匀C改善原辅料的可压性 D为了生产出的片剂硬度合格E避免复方制剂中各成分间的配伍变化11、关于片剂等制剂成品的质量检查，下列叙述错误的是（）A糖衣片应在包衣后检查片剂的重量差异B栓剂应进行融变时限检查C凡检查含量均匀度的制剂,不再检查重量差异D凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限检查E对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣12、舌下片应符合以下要求（）A按崩解时限检查法检查，应在10分钟内全部溶化B按崩解时限检查法检查，应在5分钟内全部崩解C所含药物应是易溶性的D所含药物与辅料均应是易溶性的E药物在舌下发挥局部作用13、关于咀嚼片的叙述，错误的是（）A硬度宜小于普通片 B不进行崩解时限检查C一般在胃肠道中发挥局部作用 D口感良好，较适用于小儿服用E对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效14、按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解（）A 15分钟B 30分钟C 60分钟D 20分钟E 10分钟15、旋转压片机调节片子硬度的正确方法是（）A．调节皮带轮旋转速度 B．调节下冲轨道 C．改变上压轮的直径D．调节加料斗的口径 E．调节下压轮的位置16、羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料（）A．稀释剂B．崩解剂 C．粘合剂D．抗粘着剂 E．润滑剂17、以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用（）A．增加颗粒的流动性 B．防止颗粒粘附在冲头上 C．促进片剂在胃中的润湿D．减少冲头、冲模的磨损 E．使片剂易于从冲模中推出18、有关片剂包衣错误的叙述是（）A．可以控制药物在胃肠道的释放速度B．滚转包衣法适用于包薄膜衣C．包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D．用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易，抗胃酸性强的特点E．乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料19、流能磨的粉碎原理为（）A．不锈钢齿的撞击与研磨作用B．旋锤高速转动的撞击作用C．机械面的相互挤压作用 D．圆球的撞击与研磨作用E．高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与室壁之间碰撞作用20、在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油作为（）A．增塑剂B．致孔剂 C．助悬剂D．乳化剂 E．成膜剂21、适用包胃溶性薄膜衣片的材料是（）A．羟丙基纤维素 B．虫胶 C．邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D．Ⅱ号丙烯酸树脂 E．邻苯二甲酸醋纤维素22、不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是（）A．可压性 B．熔点 C．粒度 D．颜色 E．结晶形态与结晶水23、乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为（）A．30％～70％ B．1％～10％ C．10％～20％ D．75％～95％E．100％24、下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律（）A．组分数量差异大者，采用等量递加混合法B．组分堆密度差异大时，堆密度小者先放人混合器中，再放入堆密度大者C．含低共熔组分时，应避免共熔D．剂量小的毒剧药，应制成倍散E．含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收25、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳（）A．等量递加法 B．多次过筛 C．将轻者加在重者之上D．将重者加在轻者之上E．搅拌26、对散剂特点的错误表述是（）A．比表面积大、易分散、奏效快 B．便于小儿服用C．制备简单、剂量易控制D．外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E．贮存、运输、携带方便27、下列哪种片剂是以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂（）A、泡腾片B、分散片C、缓释片D、舌下片E、植入片28、下列哪种片剂要求在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片 E、溶液片29、下列哪种片剂可避免肝脏的首过作用（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片E、溶液片30、下列哪种片剂用药后可缓缓释药、维持疗效几周、几月甚至几年（）A、多层片B、植入片C、包衣片D、肠溶衣片E、缓释片31、主要用于片剂的粘合剂是（）A、羧甲基淀粉钠B、羧甲基纤维素钠C、干淀粉D、低取代羟丙基纤维素E、交联聚维酮32、可作片剂崩解剂的是（）A、交联聚乙烯吡咯烷酮B、预胶化淀粉C、甘露醇D、聚乙二醇E、聚乙烯吡咯烷酮33、片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓（）A、硬脂酸镁B、聚乙二醇C、乳糖D、微晶纤维素E、滑石粉34、可作片剂的水溶性润滑剂的是（）A、滑石粉B、聚乙二醇C、硬脂酸镁D、硫酸钙E、预胶化淀粉35、一贵重物料欲粉碎，请选择适合的粉碎的设备（）A、球磨机B、万能粉碎机C、气流式粉碎机D、胶体磨E、超声粉碎机36、有一热敏性物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、冲击式粉碎机D、气流式粉碎机E、万能粉碎机37、有一低熔点物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、胶体磨D、气流式粉碎机E、万能粉碎机38、一物料欲无菌粉碎请选择适合的粉碎的设备（）A、气流式粉碎机B、万能粉碎机C、球磨机D、胶体磨E、超声粉碎机39、湿法制粒压片工艺的目的是改善主药的（）A、可压性和流动性B、崩解性和溶出性C、防潮性和稳定性D、润滑性和抗粘着性E、流动性和崩解性40、下列属于湿法制粒压片的方法是（）A、结晶直接压片B、软材过筛制粒压片C、粉末直接压片D、强力挤压法制粒压片E、药物和微晶纤维素混合压片。

药剂学片剂培训讲义PPT课件【精编】

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药 剂 学 片 剂 培训讲 义PPT课 件【精 编】
（二）润湿剂与粘合剂
润湿剂： 1.水
适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水 可产生一定粘度的药物。 不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的 药物。
药 剂 学 片 剂 培训讲 义PPT课 件【精 编】
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缺
溶出度较散剂、胶囊剂慢； 不适儿童、昏迷患者； 挥发性成分易损失。
药 剂 学 片 剂 培训讲 义PPT课 件【精 编】
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分类与应用
按给药途径结合制备与作用分类:
（一）口服片剂 （二）口腔用片剂 （三）外用片剂
药 剂 学 片 剂 培训讲 义PPT课 件【精 编】
+适宜辅料 压制
圆片状或异形 片状固体剂型
全
提
粉
纯
末
物
片
片
不同片型的片剂
给药途径: 内服、外用
【课堂讨论】 想一想，片剂的优点和缺点？
优
（1）剂量准确，含量均匀 （2）化学性质稳定 （3）服用、携带、运输方便 （4）生产机械化、自动化程度高， 成本低、价格较低 （5）种类多
药 剂 学 片 剂 培训讲 义PPT课 件【精 编】
第四节 片 剂
知识目标
学习目标
掌握片剂的概念、组成
掌握片剂的制备方法及各部分操作
掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法
能力目标
能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题 能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备
全浸膏片
一、 概 述
半浸 膏片
药材提取物
混匀
药材提取物+药材细粉 药材细粉

片剂(药剂学课件)

片剂(药剂学课件)

1、粉末直接压片法：
主 药
二、各制备方法的制备工艺
辅 料
粉 碎 过 筛 混 合 混 合 压 片
2、干法制粒压片法：
主 药 辅 料 粉 碎 过 筛 混 合 压 片 粉 碎 混 合 压 片
3、半颗粒压片法
主 药 粉碎 过筛
辅 料
混 合
混 合
压 片
4、湿法制粒压片法
主 药 辅 料 粉 碎 过 筛 混 合 造 粒 干 燥 整 粒 混 合 压 片
1）概念：片重差异超过规定范围， 2）原因： 颗粒流动性不好 颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊 加料斗内的颗粒时多时少 冲头与模孔吻合不好
5、崩解迟缓：
1）崩解：指固体制剂在规定的溶剂中全部崩 解溶散或成碎粒所需的时间 崩解的首要条件：水分渗入片中 2）崩解迟缓的原因： 压缩力 影响片剂内部孔隙 可溶解性成分与润滑剂 影响水分的渗入 物料的压缩成形性与粘合剂 影响片剂的瓦解 崩解剂 使体积膨胀的主要因素
填充剂 增大体积或重量 吸收剂 保持“干燥”度 润湿剂 激发原料或辅料黏性 黏合剂 增加原料或辅料黏性 崩解剂 促进药物迅速崩解释放 润滑剂 压片过程中的摩擦力 片剂辅料的主要作用：填充、黏合、崩解和 润滑作用
1、填充剂的种类、特点
种 类 特 点
淀粉
糊精
最常用；成本低，配伍范围广；可压性差
黏性强、可压性好，单独使用不应过多
压缩成形性：塑性形变 药物的熔点与结晶形态：立方晶 粘合剂和润滑剂 水分 压力
七、片剂制备中可能发生的问题及原因分析
裂片 松片 粘冲 片重差异超限 崩解迟缓 溶出超限
1）概念：片剂发生裂开的现象 2）裂片的常见形式：顶裂、腰裂 3）裂片产生的原因： 处方原因： a、物料中药物细粉太多 b、含有易脆碎的物料和易弹性形变的物料 工艺原因： 单冲＞多冲；快速＞慢速；凸面片＞平面片；一次 压缩＞多次压缩 设备原因：冲模磨损、吻合不紧密

第四章固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣

第四章固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第四章 固体制剂－1（散剂、 颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
第一节 概述
• 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸
• 剂、膜剂等。
• 一、固体剂型的制备工艺
• 药物、辅料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片→片剂
•
•
散剂 颗粒剂
胶囊剂 • 物料的混合度、流动性、填充性对于固体制剂来说非
常重要。
二、固体剂型体内吸收路径 口服给药→崩解（通过筛孔直径2毫米）→ 溶解→吸收（生物膜）→血液循环 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂 ＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂 ＞丸剂
② CS↑ a 、多晶型中选择亚稳定型的晶型，具有较高
的溶解度和溶出速度；无定型药物溶解时 不克服晶格能，所以比结晶型易溶解；
b、制成固体分散体
第二节 制剂单元操作
一、粉碎 1、目的和意义： ① r S↑ 溶出度↑ F↑ ②提高药物的含量均匀度，有利于制剂中多成分的混合均匀。 2、粉碎设备 ①研钵 ②粉碎机 球磨机：最普通的粉碎机，效率较低，但为密闭粉碎，适于
1、挤压制粒（用强制挤压的方式使其通过具有一定 大小筛孔的筛网或孔板）：
原辅料→粉碎、过筛→混合→制软材→制粒
挤压式制粒机：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式
特点：挤压力不大，制成的颗粒松软，适合压片。 但操作过程繁琐，不适合大批生产。
2、转动制粒：在药物粉末中加入一定的粘合 剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末 结聚成球形粒子的方法。
贵重物料的粉碎。 冲击式粉碎机：应用广泛，具“万能粉碎机”之称。 流能磨（气流粒碎机）：超微粉碎（3-20μm）适于热敏
性和低熔点物料粉碎，无菌粉末粉碎。粉碎费用高。
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AYM系列滚筒式球磨机

第四章 片剂

第四章 片剂

（五）色、香、味调节剂



片剂中还常加入一些着色剂、娇味剂等辅料以改善口 味和外观。 口服制剂所用色素必须是药用级或食用级，最大用量 一般不越过 0.05% 香精加入是将其溶解于乙醇中，均匀喷洒在已经干燥 的颗粒上或将微胶囊化固体香精可直接混合于已干燥 的颗粒中压片。
三、片剂的制备



4交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）：白色、流动性良 好的粉末或颗粒，但在水中迅速溶胀且不会出现高粘 度的凝胶层。因而其崩解性能十分优越，已为英、美 等国药典所收载。

5泡腾崩解剂：是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂，是 由碳酸氮钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两 种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分 钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包 装，避免受潮，以免崩解失效。

无机盐类 （1）主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药 用碳酸钙。 （2）性质稳定，无臭无味，微溶于水，可压性好。与多 种保健食品原料可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度 、崩解性均好，对保健食品原料无吸附作用。

糖醇类 （1）甘露醇、 山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜 味，在口中溶解时吸热，有凉爽感，适于咀嚼片，但 价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 （2）赤鲜糖溶解速度快，有较强凉爽感，口服后不产生 热能，有利于牙齿的保护，是制备各口腔速溶片的最 佳辅料，但价格昂贵。
常用崩解剂及其用量
（四）润滑剂
润滑剂：具有用润滑作用的辅料，改善颗粒的填充状 态减轻原料对冲模的黏附性，降低颗粒与冲模的摩擦 力，改善压片和片剂密度的分布。 润滑剂分类： (1)助流剂：能够降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动 性的辅料。 (2)抗黏剂：能够防止原辅料粘着于冲头表面的物质。 (3)润滑剂：能降低颗粒或片剂与冲模孔壁之间摩擦力的 辅料。

药剂片剂课件课件

药剂片剂课件课件

优点：
1.剂量准确，含量均匀； 2.化学稳定性好； 3.生产的机械化、自动化程度较高； 4.服用、携带、运输和贮存等都比较方便； 5.种类多，用途广。
缺点：
1.幼儿及昏迷病人不易吞服； 2.所加辅料有时会影响药物的溶出； 3.挥发性成分，久贮含量有所下降。
二、片剂的分类与应用 按给药途径结合制备与作用分类：
d.泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂，可以溶液形 式服用，药物奏效迅速，方含有崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料。 分散片在21℃±1℃水中3分钟即能崩解分散， 可吞服、冲服、咀嚼或含吮。 f. 多层片：指由两层或多层组成的片剂。 其目的是：①避免复方制剂中不同药物之间的配 伍变化；②制成长效片剂；③改善片剂的外观。 g.缓释片或控释片：指能使药物缓慢释放而延长作 用时间的一类片剂。
1.淀粉 本品为白色细腻的粉末，与大多数药物不起作 用，在水中加热到62℃~72℃可糊化用做粘合剂。 淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩 解剂。淀粉的可压性不好，使用量不宜太多，以免 压制的药片松散，必要时与具有较强粘合力的糊精、 蔗糖等合用，可改善其可压性。 2.糊精 本品为白色或微带黄色细腻的粉末，糊精是淀 粉水解的中间产物。糊精常与淀粉配合一起作为片 剂的填充剂，兼有粘合剂作用。
2.纤维素衍生物 MC、EC 、CMC-Na、HPC、 L- HPC、HPMC 等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末， 加水润湿后制粒。 3.阿拉伯胶浆、明胶浆 适用于易松散药物或要求硬度大的片剂如口含片。 4.糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖 适合于中药纤维性强的或质地疏松的药物。 5.其他 聚维酮（PVP）、海藻酸钠、聚乙二醇（PEG）
5.预胶化淀粉 具有较好的流动性、可压性、自身润滑性和 干粘合性，并有较好的崩解作用。 6.微晶纤维素（MCC） 为中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收 剂，压成的片剂较坚硬。 7.其他 氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及 活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来吸收挥 发油和脂肪油。 甘露醇作为咀嚼片的稀释剂，常与糖粉配合使 用，在口腔中有凉爽和甜味感。山梨醇，可压性 好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。

第四章(2) 片剂

第四章（2）片剂一、问答题1、试述片剂按用途分的种类及各类片剂辅料组成的特殊要求。

2、片剂有哪些基本辅料？它们的主要作用是什么？3、试述各种常用辅料的性质，常用量或浓度范围。

4、试述片剂制备的主要方法及湿法制粒压片的一般过程（含湿法制粒的方法及各类辅料的混合过程）5、全粉末压片存在哪些主要问题及克服措施？6、试述单冲压片机三个调节器（压力，片重，出片）的调节顺序和上下冲及模圈的装拆顺序。

7、中药片剂根据其处理后的原料特性会造成哪些困难？如何克服？8、简述片剂成型过程及粉末体积和表面积压片成型过程中的变化。

9、试述药物性状，水分及各种辅料对片剂成型的影响。

10、片剂制备过程中出现的裂片，松片，片重差异超限，均匀度不符合要求等问题有哪些主要原因造成？11、试述片剂崩解的机理及影响崩解和溶出的因素。

12、试述片剂包衣的目的和类型以及用于包衣的片心的特性和要求。

13、片剂包衣常用哪些方法和各具有什么特点？滚转法包糖衣时各层包衣的目的是什么？14、试述薄膜包衣和肠溶衣成膜材料应具的理化性质，常用哪些品种及其应用特点。

15、试述包糖衣和薄膜衣过程中出现的问题及原因分析。

16、中国药典2005版对片剂质量评价的指标和方法有哪些规定？17、片剂薄膜衣的物理性质的评价有哪些项目和测定方法？18、试述片剂处方设计的根据，常见的处方类型及其处方组成的特点。

19、试分析乙酰水杨酸片处方中各辅料成分的作用。

20、制备乙酰水杨酸片时，配制10％淀粉浆，为何先将淀粉加热，稍冷后再使用？21、片剂的制备有哪些方法？各工序分别需要什么设备？操作时应注意哪些问题？22、制粒的目的是什么？常用的制粒方法有哪些？各有何特点？23、软材、湿颗粒、干颗粒分别应符合哪些要求？湿颗粒干燥时应注意什么？压片前为什么要整粒？总混有哪些内容？如何计算片重？24、什么是流化制粒、喷雾制粒、高速搅拌制粒法？各有何特点？那些药物必须干法制粒？方法有哪些？25、常用的压片机有哪几种？各有何性能特点？怎样使用和保养旋转式压片机？26、什么情况下可粉末直接压片？常用的辅料是什么？生产中存在哪些问题？27、压片时可能发生哪些问题？原因何在？怎样解决？28、包衣的目的、种类、方法有哪些？包衣片应符合哪些质量要求？常用的包衣材料有哪些？各有何应用特点？包衣机由哪几部分组成？29、糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片各有何特点？常用衣料是什么？30、片剂的质量评价项目有哪些？片剂四用测定仪可测定哪些项目？31、什么是含量均匀度？哪些药物必须测定含量均匀度？《中国药典》对片重差异限度的要求怎样？32、什么是溶出度？常用何法测定？哪些药物必须测定溶出度？33、什么是崩解度？《中国药典》对崩解度有何规定？34、压片过程中常产生哪些问题？压片的工作过程怎样？35、包糖衣的工艺流程怎样？二、单选题1、片剂四用测定仪可测定除（）外的四个项目。

第四章主要作用于中枢神经系统的药物


林 150mg、非那西丁 【用法】口服，1～2 片/次，3 次/日。 150mg、 咖啡因
50mg 及苯巴比妥
15mg。
5 酚麻美敏（新帕尔 片剂：1 片 克）
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热头痛及缓解轻、中度疼痛。 【用法】口服，成人 1 片/次，极量 4 片/日，疗程不超过 7 天，止痛不超过 5 天。
11 克洛曲
片剂：每片含克痛宁 0.16mg，盐酸曲马多 25mg，布洛芬 50mg。
主要用于晚期癌症疼痛，手术后疼痛及其他原因所致的中、重度疼痛。 【用法】口服或含化，1～2 片/次，2～3 次/日。 【注意】活动期消化道溃疡者禁用；酒精、安眠药 、镇痛剂或其它中枢神经系统的药物急性中毒患者 禁用。
经节苷脂钠（申捷） 支，
【用法】每日 20～40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤急性创伤）：每
日 100mg，静脉滴注；2～3 周后改为维持量，每日 20～40mg，一般 6 周。对帕金森氏病，首剂量 500～
1000mg，静脉滴注；第 2 日起每日 200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至 18 周。
片剂：100 片/盒（每 辛凉解表、清热解毒。用于风热感冒及温病之发热等。
片含原药材 6.25g、对 【用法】口服，4 片/次，3 次/日，2 天为一疗程。 乙酰氨基酚 42mg）
-5-
8 曲马多
针剂：100mg/支 控释片：100mg/片
用于中度至重度疼痛。 【用法】片剂，口服，50～100mg/次，3 次/日；针剂，静注、肌注或皮下注射，50～100mg/次，2～ 3 次/日。每日剂量不超过 400mg。 【注意】肝肾功能不全者、心脏疾患、阿片类依赖者及孕妇慎用；对曲马多高度敏感者及酒精、安眠

第四章固体制剂 1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣


生物性质： 生物利用 度、生物 等效性等
安全性： 毒性、过 敏性、刺 激性等
包装：密 封性、防 潮性、防 氧化性等
在临床上的应用情况
固体制剂在临床 上广泛应用于各 种疾病的治疗
固体制剂具有稳 定性好、便于携 带和储存等优点
固体制剂在儿科、 老年科等特殊人 群中的应用
固体制剂在慢性病、 传染病等疾病治疗 中的应用前景
粉碎与混合
粉碎：将原料粉碎 成细小颗粒便于混 合和成型
混合：将粉碎后的 原料混合均匀保证 产品质量
混合设备：常用的 混合设备有搅拌机 、混合筒等
混合时间：根据原 料的性质和混合要 求确定合适的混合 时间
制粒
制粒目的：提高药物的稳定性、流动性和可压性 制粒方法：湿法制粒、干法制粒、喷雾干燥制粒等 制粒设备：混合机、制粒机、干燥机等 制粒过程：混合、制粒、干燥、筛分、包装等
市场前景与发展趋势
市场需求：随着人口老龄化、慢性 病增多固体制剂需求持续增长
法规支持：政府对医药行业的支持 政策为固体制剂市场提供有利环境
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
技术进步：新型固体制剂技术不断 涌现提高药物疗效和患者依从性
发展趋势：个性化、智能化、环保 化将成为固体制剂市场的发展趋势
汇报人：
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
包衣材料：糖类、高分子材料、天 然或合成聚合物
包衣工艺：包衣机、流化床、喷雾 干燥、滚筒包衣
稳定性好
固体制剂在储存和运输过程中不易受潮、变质 固体制剂在生产过程中不易受到微生物污染 固体制剂在服用过程中不易受到胃酸、消化酶等影响 固体制剂在长期储存过程中不易发生化学变化
包装与贮存

药剂学-第4章

第四章固体制剂-1〔散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣〕固体制剂常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等固体制剂的共性：〔1〕物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造本钞票较低，服用与携带方便；〔2〕制备过程前处理的单元操作经历相同；〔3〕药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被汲取进血。

固体剂型的制备工艺流程图关于固体制剂来讲药物需溶解后才能被胃肠道所汲取，特殊是对一些口服制剂汲取的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂三、Noyes-Whitney方程●药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：dC/dt=KS(C S-C)K=D/Vδ式中：K-溶出速度常数S-溶出界面面积D-药物的扩散系数CS-药物的溶解度δ-扩散边界层厚C-药物的浓度V-溶出介质的量改善药物溶出速度的措施：〔1〕增大药物的溶出面积〔粉碎，崩解〕〔2〕增大溶解速度常数〔加强搅拌〕〔3〕提高药物的溶解度〔提高温度，改变晶型，制成固体分散物等〕粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等能够有效地提高药物的溶解度或溶出外表积。

关于难溶性药物提高溶出度的有效方法是：第二节散剂●散剂〔Powders〕系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。

特点:①粉碎程度大，比外表积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，能够同时发扬保卫和收敛等作用；③贮存、运输、携带对比方便；④制备工艺简单，剂量易于操纵，便于婴幼儿服用。

此外还有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等特点散剂的制备物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存●固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破裂成适宜大小的颗粒或细粉的操作。

●粉碎度或粉碎比〔n〕n=D1/D2D1粉碎前的粒度D2粉碎后的粒度粉碎操作的意义：●有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；●有利于各成分的混合均匀；●有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；●有助于从天然药物中提取有效成分等。

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（五）色、香、味调节剂



片剂中还常加入一些着色剂、娇味剂等辅料以改善口 味和外观。 口服制剂所用色素必须是药用级或食用级，最大用量 一般不越过 0.05% 香精加入是将其溶解于乙醇中，均匀喷洒在已经干燥 的颗粒上或将微胶囊化固体香精可直接混合于已干燥 的颗粒中压片。
三、片剂的制备



黏合剂：指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，使 物料聚结成粒的辅料。 淀粉浆： （1）常用黏合剂，利用淀粉糊化的性质而制得。 （2）优点： 通过不同浓度来调节黏性，适合于大多数物料； 淀粉浆为黏厚糊状，使物料均匀润湿，不易出现局部 过湿现象，制备得到的颗粒干燥后不影响色泽，压制 的片剂崩解迅速。

4交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）：白色、流动性良 好的粉末或颗粒，但在水中迅速溶胀且不会出现高粘 度的凝胶层。因而其崩解性能十分优越，已为英、美 等国药典所收载。

5泡腾崩解剂：是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂，是 由碳酸氮钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两 种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分 钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包 装，避免受潮，以免崩解失效。

口含片 指含于口腔内缓缓溶解，产生持久局部功效作用 的片剂。其硬度一般较大，多用于口腔及咽喉疾患。 如草珊瑚含片、薄荷片等。
二、片剂常用辅料


辅料指片剂内除功效成分或标志性成分以外的一切附 加物料的总称，亦称赋形剂。 辅料必须具备条件： ※较高的化学稳定性； ※不与主要成分发生任何物理化学反应； ※对人体无毒、无害、无不良反应； ※不影响功效成分或标志性成分的功效和含量测定。

可压性淀粉 （1）亦称为预胶化淀粉，又称α-淀粉，是新型的药用辅 料。 （2）具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合 性，并有较好的崩解作用。可作为多功能辅料，常用 于粉末直接压片。

微晶纤维素 （1）纤维素部分水解而制得的结晶性粉末，具有较强的 结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称，可 用做粉末直接压片。 （2）片剂中含 20% 以上微晶纤维素时崩解较好。 （3）可作片剂的崩解剂、黏合剂、助流剂或填充剂等多 种功效。
(3) 薄膜衣片：指在压制片外包一层高分子材料(如羟丙 基甲基纤维素)的薄膜的片剂。

咀嚼片 指在口中嚼碎后咽下的片剂。这类片剂中常加入适 宜的甜味剂和香料，如蔗糖、甘露醇、薄荷油等。咀 嚼片常用维生素类等。

泡腾片 泡腾片剂是指含有泡腾崩解剂，遇水可产生气体( 如 CO2)而快速崩解的片剂，多用于可溶性功效成分。 如维生素C泡腾片。

糖粉 （1）指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。 （2）优点：粘合力强，可用于增加片剂的硬度，使片剂 的表面光滑美观。 （3）缺点：吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过 大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一 般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

糊精 （1）淀粉水解产物，为白色或类白色粉末，不溶于乙醇 ，冷水中溶解较慢，热水中较易溶解，形成黏糊状。 （2）具有较溶出速度（极少单独使用）。 （3）含量测定时充分粉碎提取，否则影响测定结果的准 确和重现性。

甲基纤维素和乙基纤维素 （1）甲基纤维素具有良好水溶性，可形成粘稠的胶体溶 液而作为黏合剂使用。但当蔗糖或电解质达一定浓度 时会析出沉淀。 （2）乙基纤维素不溶于水，其乙醇溶液作为对水敏感的 原料的黏合剂剂。但黏性较强，且在胃肠液中不易溶 解，对片剂的崩解及保健食品原料的释放具有阻滞作 用。目前，用于缓控释制剂中骨架型或膜控释型。
常用于湿法制粒的黏合剂与参考量
（三）崩解剂


崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒 的物质，从而使功效成分迅速溶解吸收，发挥作用。 这类物质大都具有良好的吸湿性和膨胀性，从而实现 片剂的崩解。
1干淀粉 （1）干淀粉是指含水量在 8% - 10%之间的淀粉，常 用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的 膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂。 （2）对易溶性物料的崩解作用较差，因为易溶性保健食 品原料遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通 过溶液层而透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉 的吸水膨胀。

轻化植物油： （1）本品以喷雾干燥法制得的一种润滑性能良好的润滑 剂。 （2）应用时将其溶于轻质液体石蜡或己烷中，然后将此 溶液喷于颗粒上，以利于均匀分布。


聚乙二醇：为水溶性润滑剂的典型代表，主要使用聚 乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响 且得到澄清溶液。
润滑剂的特性评价

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）： （1）不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒； （2）溶于水时，膨化和溶胀时间较长，在初步膨化和溶 胀后加热至60-70℃，可大大加快其溶解过程。 （3）用作黏合剂的浓度一般为 1% -2% ，其黏性较强 ，常用于可压性较差的物料。

羟丙基纤维素（HPC）： （1）纤维素的羟丙基醚化物，白色粉末，易溶于冷水， 加热至50℃胶化或溶胀； （2）溶于甲醇、乙醇、 异丙醇和丙二醇。 （3）可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的 黏合剂。

辅料功能： ※填充剂（稀释剂、吸收剂） 作用：增加片剂的重量和体积，用于小剂量成分（ 小于0.1g）；吸收液体成分（挥发油） ※黏合剂和润湿剂 作用：增加或启发物料粘性，使粉末成颗粒 ※崩解剂： 作用：使片剂崩解成小颗粒、粉末。 ※润滑剂（润滑剂、助流剂） 作用：使颗粒具有流动性，减小摩擦。 ※其他：着色剂、芳香剂、甜味剂等。
包衣片剂 （1）定义：指在普通压制片外面有保护膜层的片剂。 （2）目的：增加功效成分的稳定; 掩盖功效成分的不良气味; 减少功效成分对胃的剌激; 改善片剂的外观。

分类： (l)糖衣片：指外包糖衣的片剂，如丹参片。 (2) 肠溶片：指在片剂表面外包一层不溶于胃液，可溶 于肠液物料的片型。避免功效成分剌激胃黏膜或被胃 液破坏，如酶片。
（一）稀释剂
作用： （1）用来增加片剂的重量或体积 （2）减少功效成分的剂量偏差 （3）改善物料的压缩成形性

淀粉 （1）片剂常用辅料，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯 淀粉较为常用。 （2）外观色泽好，杂质少，吸湿性小，产量大，价格便 宜，性质稳定，与多数保健食品原料不起作用。 （3）缺点：淀粉的可压性较差，不宜单独使用，以免压 出的片剂过于松散。常与可压性较好的糖粉、糊精混 合使用。

聚乙二醇（PEG）： （1）PE4000、PE6000常用于黏合剂。 （2）PEG 溶于水和乙醇中，制得的颗粒压缩成形性好 ，片剂不变硬，适用于水溶性或水不溶性物料的制粒 。


其他黏合剂：50%-70%蔗糖溶液、海藻酸钠溶液等 。
注：制粒时主要根据物料的性质以及实践经验选择 适宜的黏合剂种类、浓度且用量等，以确保颗粒与片 剂的质量。

微粉硅胶： （1）本品为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的 助流剂。其性状为较质白色无水粉末，无臭无味，比 表面积大，常用量为 0.1-0.3% 。 （2）价格较贵，在国内的应用尚不够广泛。

滑石粉： （1）滑石粉为白色或灰白色结晶性粉末，其润滑作用较 差，抗黏和助流作用较好，主要作为助流剂，一般用 量3-6%。滑石粉具亲水性，不影响片剂的崩解。 （2）降低颗粒表面的粗糙性，改善颗粒的流动性。但由 于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离。

羟丙基甲基维生素（HPMC）： （1）常用薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液，故 常用其 2% - 5% 的溶液作为黏合剂使用。 （2）本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。

明胶： （1）溶于水形成胶浆，其黏性性较大，制粒时明胶溶液 保持较高温度，以防止胶凝。 （2）缺点是制粒物随放置时间变硬。适用于松散且不易 制粒的物料以及在水中不需要崩解成延长作用时间的 口含片等。
第四章 片剂

片剂概述 片剂常用辅料 片剂的制备 片剂制备中可能发生的问题及原因分析 片剂的质量检查 片剂的包装和贮存 片剂的包衣 薄膜包衣存在的问题及解决办法 片剂生产管理规程 片剂批生产管理记录
一、概述


片剂是指保健食品中的功效成分与适宜的辅料经过加 工而制成的片状制剂。 独特性：片剂的适口性、颜色的可看性、外形的美观 性。

缺点： (1)加入辅料较多，并经压制成形，有时会影响其生物利 用度； (2) 儿童、老年人服用不方便； (3) 辅料选择不佳或制备贮存条件控制不当时会逐渐变 质，影响片剂的崩解或功效成分的溶出； (4) 含有挥发性功效成分的片剂贮存久时含量下降。

（二）片剂分类

普通压制片 指功效成分与辅料混匀后，压制而成的片剂，其重 量一般为 0.1-0.5g，服用时用水送下，进入胃肠道而 吸收。其外观有圆形的，也有异形的如长胶囊形等。 普通压制片应用最广，如维生素 C 片等。


2 羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：CMS-Na 是一种白色 无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，是一种性能 优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。在片剂中 的用量一般为 4-8% 。

3低取代羟丙基纤维素 (L- HPC) ：白色或类白色结晶 性粉末，在水、乙醇中不溶，由于有很大的表面积和 孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其吸水膨胀率在500700% ，崩解后的颗粒也较细小，有利于保健食品原 料的溶出。一般用量为 2%-5% 。

（二）湿润剂与黏合剂
湿润剂：指本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的黏 性，以利于制粒、压片。 （1）蒸馏水：常用湿润剂，无毒、无昧、便宜，但需干 燥温度高、时间长，不利于水敏感的药物。水溶性成 分较多时可能出现发黏、结块、湿润不均匀、干燥后 颗粒发硬等现象，宜选择适当浓度的乙醇 -水溶液。 （2）乙醇：用于遇水分解的原料或遇水黏性太大的原料 。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的黏性降低， 常用浓度为30-70%。