最新实验一量效关系曲线测定
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二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。
用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。
如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图2-1)。
药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。
有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)。
从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。
如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。
半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。
如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内在活性。
在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。
昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。
(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。
(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。
五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。
(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。
按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。
第1篇一、实验目的本实验旨在通过制备标准溶液,使用高效液相色谱法(HPLC)测定其中目标组分的含量,并通过绘制校正曲线,实现对未知样品中目标组分的定量分析。
二、实验原理校正曲线是一种用于定量分析的方法,通过在标准条件下测定一系列已知浓度的标准溶液的吸光度值,以吸光度值对浓度进行线性回归,得到校正曲线。
在测定未知样品时,通过测量其吸光度值,根据校正曲线计算出样品中目标组分的浓度。
三、实验材料与仪器1. 材料:- 标准品:目标化合物- 试剂:甲醇、水(分析纯)- 未知样品:待测样品2. 仪器:- 高效液相色谱仪- 色谱柱:C18柱- 色谱工作站- 电子天平- 移液器- 容量瓶- 混合器四、实验步骤1. 标准溶液的配制:- 准确称取一定量的标准品,用甲醇溶解,配制成一系列已知浓度的标准溶液。
- 将标准溶液转移至容量瓶中,定容至刻度,混匀。
2. 样品的制备:- 准确称取一定量的未知样品,用甲醇溶解,转移至容量瓶中,定容至刻度,混匀。
3. HPLC分析:- 设置色谱条件:流动相为甲醇-水(体积比),流速为1.0 mL/min,检测波长为某一特定波长。
- 分别对标准溶液和未知样品进行进样分析,记录色谱图。
4. 校正曲线的绘制:- 以标准溶液的浓度为横坐标,对应的峰面积为纵坐标,绘制校正曲线。
- 使用最小二乘法对数据进行线性回归,得到校正曲线方程。
5. 未知样品的测定:- 根据未知样品的峰面积,从校正曲线方程中计算出样品中目标组分的浓度。
五、实验结果与分析1. 标准溶液的制备:- 标准溶液的浓度分别为:0.1 mg/mL、0.2 mg/mL、0.5 mg/mL、1.0 mg/mL、2.0 mg/mL。
2. HPLC分析:- 标准溶液和未知样品的色谱图均显示目标化合物在特定波长下有明显的峰。
3. 校正曲线的绘制:- 校正曲线呈线性关系,相关系数R²=0.999。
4. 未知样品的测定:- 未知样品中目标组分的浓度为1.5 mg/mL。
戊巴比妥钠半数有效量ED50的测定姓名:叶郑涛学号:1502010080 班级:15级眼本3班一、实验目的1.测定戊巴比妥钠腹腔注射对小鼠催眠作用的ED50值。
二、实验材料1.实验动物:小鼠(雌雄各半,18g~22g)60只。
2.器材:鼠笼(2个),天平,注射器(1ml或0.25ml),注射针头(51/2号),棉签(1支)。
3.药品:戊巴比妥钠溶液(浓度为0.400%、0.320%、0.256%、0.205%、0.164%、0.131%),0.5%苦味酸溶液。
三、实验方法和步骤1.取小鼠60只,随机分为6组,每组10只,称重。
各组分别腹腔注射不同剂量戊巴比妥钠40.0、32.0、25.6、20.5、16.4、13.1mg/kg,药液容量均为0.1ml/10g。
2.以翻正反射消失作为入睡指标,给药15min后,记录各组出现催眠反应的鼠数并记录。
3.采用公式ED50=lg-1[X m–i(P-0.5)]计算并用GraphPad Prism 7.0a软件【1】求得腹腔注射戊巴比妥钠出现催眠反应的ED50。
1)其中X m =最大剂量对数值;2)P=动物催眠反应率(用小数表示);3)P=各组催眠反应率的总和;4)i=相邻两组剂量比值的对数(高剂量做分子)。
四、实验结果1.不同剂量戊巴比妥钠对小鼠的影响组别剂量D(mg/kg)lgD实验鼠数催眠鼠数催眠反应百分率(%)140.0 1.602010880232.0 1.505110550325.6 1.408210330420.5 1.31131000516.4 1.21441000613.1 1.11751000表1. 不同剂量戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用2.半数有效量和量效关系曲线图3. 戊巴比妥钠量-效关系曲线五、实验讨论1.戊巴比妥钠的药理机制戊巴比妥钠属于中效累巴比妥类镇静催眠药。
对中枢神经系统有抑制作用。
其随着剂量的增加,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。
机能学实验报告课程:药物的量效关系及pD2、临床医学系2016 级 1 班pA2的测定姓名:学号:3161003002组员:【实验目的】测定乙酰胆碱对蛙腹直肌Nm受体的pD2以及维库溴铵对乙酰胆碱的pA2【实验动物】蛙【实验药品】RM6240生物机能实验系统、张力换能器、标本槽、哺乳动物手术器械、丝线、棉球、任氏液、乙酰胆碱液【实验步骤】一、制备蛙腹直肌标本二、标本安置将腹直肌标本悬挂于盛有20ml任氏液的标本槽中,两端分别固定在张力换能器和标本槽底部。
槽下孔接排水管并进入空气。
标本前负荷加3g,稳定至基线平稳。
三、配制梯度浓度的乙酰胆碱溶液(激动剂)母液2.0*10 ^-1mol/L,10倍稀释,分别配成2.0*10^-2mol/L、2.0*10^-3mol/L、2.0*10^-4mol/L、2.0*10^-5mol/L (4.5 ml任氏液+ 0.5ml上一浓度的Ach),用4根试管配制,每个注射器对应相应的浓度,不可混用三、向浴槽依次加入不同浓度的乙酰胆碱,浓度由低到高,一般由2.0*10^-5mol/L开始,每一浓度分别加0.1ml和0.3ml两次,并记录标本收缩力。
以肌肉收缩效应%为纵坐标,以对数浓度为横坐标,可绘制量效曲线,求EC50, pD2。
四、洗脱浴槽内的乙酰胆碱五、加入2.0*10^-4mol/L维库澳铵溶液(拮抗剂)0.2ml六、加入维库溴铵5min后,向浴槽依次加入之前所用的五种不同浓度的乙酰胆碱,记录标本收缩力,绘制量效曲线,求EC50',维库溴铵对乙酰胆碱的pA2。
•【实验结果】A B曲线图1 曲线图2根据上述表格及曲线图中的数据可计算:1.pD2的计算:在曲线图一中,横坐标x为乙酰胆碱浓度的对数值y=0.2378x+1.5941,令y=50%,得x=—4.616即logEC50=—4.616,EC50=2.42084e所以pD2=4.6162.pA2的计算:按照1的计算方法,得logEC50’=—3.7252,EC50’=0.000188273因pA2=pAx+log[(C50’/EC50)-1]所以pA2=0.831068034【实验讨论】1.在图A中,连续的曲线中出现了一部分不规则的波动,应该是在滴加药液的时候碰到了悬挂腹直肌的线,引起张力换能器的感应2.图A、B中,理论上前一部分还会有一到两个规则起伏,但在实际实验中这一部分并没有观察到,原因可能是在制作腹直肌标本的时候没有及时将其浸泡在任氏液中导致它的活性有所下降3.未加入拮抗剂时,药物作用效果随乙酰胆碱浓度的升高而增大;加入拮抗剂后,相同浓度的乙酰胆碱产生的效果变小,但总体来讲还是随乙酰胆碱浓度的升高而增大【实验结论】从这次的实验结果来看,药物的量效关系是:在阈浓度到最大有效浓度之间,药物浓度越大,药物的作用效果越明显pD2=4.616 ,pA2=0.831068034完成报告: 2018 年11 月26 日批改报告: 年月日教师签名:。