机能实验量效曲线

二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。

由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。

用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。

如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。

药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应(graded response)，例如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。

有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度(minimum effective concentration)，即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration)。

如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。

半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。

如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。

继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy)，反映药物的内在活性。

在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。

（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。

（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。

五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析陈媛【期刊名称】《临床医药实践》【年(卷),期】2018(027)012【总页数】3页(P942-944)【作者】陈媛【作者单位】昆明医科大学海源学院,云南昆明 650106【正文语种】中文医学机能学实验是由生理学、病理生理学、药理学三门医学基础课的实验课综合而形成的一门新的、独立的学科[1]。

它不是三理实验的简单组合，而是三理实验的高度综合。

其综合性强、难度大，不仅要求学生掌握三理知识并做到融会贯通，而且在基本的手术操作技能上对他们也提出了更高的要求。

机能实验课程对于这些没有操作技能基础且仅有基础理论知识的学生具有一定的难度。

由于学生动手实验操作内容较多，并且在操作过程中往往因某处小的失误而导致整个实验的失败[2]，使最终得到的曲线(图形)和理论上应该反映实验结果阳性的曲线(图形)不一致，甚至完全相反。

因此，为了保证实验结果，在学生做实验的过程中，需要带教教师认真、负责的带教态度和不断的巡视，及时预见、发现学生的错误操作以及突发情况。

及时做出相应的应对措施，帮助学生在规定时间内高质量完成实验，并能确保学生实验的阳性率，让最终所采集到的实验曲线(图形)能很好地反映实验结果。

笔者在认真总结多年实验教学经验基础之上，就实验教学中常见的影响实验曲线(图形)的问题进行分析，并提出相应的解决方法。

1 肌肉的单收缩和强直收缩当给予肌肉一次阈刺激或阈上刺激时，肌肉即发生一次收缩反应，称为单收缩。

如给肌肉两个以上强度相同、相继的阈上刺激，而刺激的间隔时间超过一个单收缩时程，则肌肉将出现一连串各自分离的单收缩；若刺激之间的间隔时间比一个单收缩时程时间短，则前一个收缩的舒张期还未结束就开始后一个收缩，这样第2次收缩就出现在上一次收缩的舒张期，这种现象称为复合收缩。

如果刺激频率较慢而始终落在上次单收缩的舒张期内，即在前一次收缩的舒张期还没有结束时给予第2次刺激，于是产生的第二次收缩出现在舒张期，这样描绘出的曲线呈锯齿状，称为不完全强直收缩。

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。

但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。

给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。

量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。

罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。

磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

量反应量效曲线
量反应量效曲线（dose-responsecurve）是指在一定浓度下，药物对生物体产生反应的程度与药物剂量之间的关系。

该曲线的形状对于判断药物的药效、毒性、选择性和适应症等具有非常重要的意义。

一般来说，量反应量效曲线可以分为四个阶段：起始阶段、线性上升阶段、饱和阶段和下降阶段。

在起始阶段，药物的剂量较小，生物体的反应也不明显；在线性上升阶段，药物剂量逐渐增加，生物体的反应也随之增强；在饱和阶段，药物剂量已达到一定程度，再增加药物剂量已不能再增加生物体的反应；在下降阶段，药物剂量进一步增加反而导致生物体反应的下降。

对于不同的药物，其量反应量效曲线的形状也会有所不同。

例如，某些药物的曲线呈现出一定的“突变”现象，即从起始阶段到线性上升阶段的过渡非常快，这也表明该药物的效力非常强。

而另一些药物则呈现出相对平缓的曲线，这表明该药物的效力不如前者。

总之，通过对量反应量效曲线的分析可以更加准确地了解药物的药效特征，从而为药物的开发以及临床应用提供指导。

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药理学：药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。

药效学：药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。

药动学：药动学是研究药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程的变化规律。

兴奋作用:在药物作用下，机体原有功能提高或增强。

抑制作用:在药物作用下，机体原有功能降低或减弱。

局部作用:是指药物吸收入血液前在给药部位所产生的作用。

全身作用:药物吸收入血液后分布到作用部位所产生的作用。

疗效:凡符合用药目的，具有防治疾病效果的作用。

效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。

如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。

效价强度：产生相同效应的各个药物在其达到一定治疗强度时所需要的剂量。

最小有效量：刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。

不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。

副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

如阿托品引起的口干。

毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。

可有急性毒性、慢性毒性急特殊毒性。

后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。

停药反应:病人长期使用某种药物，突然停药后病情恶化的现象。

变态反应：人体对药物过敏所引起的反应，与用药剂量无关。

特异质反应:个别机体对药物所表现的与一般个体在质的方面不同的效应。

选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用，对其他器官组织作用很小或不发生作用。

治疗指数：指药物安全性的指标，以LD50/ED50的比值表示，此值越大越安全。

治疗窗:是反映药物安全性的另一参数，即治疗浓度的范围，其值介于最小有效浓度和最小中毒浓度之间。

激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体而产生效应。

拮抗药：与受体只有亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合，但不产生作用，占据受体妨碍内源性配体或激动药与受体结合产生效应，从而拮抗激动药的效应。

量效曲线的药理学意义药物疗效的评估是药理学研究的核心内容之一。

而量效曲线作为一种常用的药理学评估工具，具有重要的药理学意义。

本文将从药物作用效应、药物剂量和效应之间的关系以及临床应用等方面，探讨量效曲线的药理学意义。

一、药物作用效应量效曲线通过反映药物在不同剂量下的作用效应，可以帮助我们了解药物在生物体内的作用方式及强度。

药物作用效应越强，通常意味着对疾病的治疗效果越好。

通过量效曲线，我们可以观察到药物与生物体之间的关系，进而评估药物的治疗效果以及对不同剂量的响应。

二、药物剂量和效应之间的关系量效曲线可以清晰地展示药物剂量与药物效应之间的关系。

通常来说，随着药物剂量的增加，药物效应也会逐渐增强，直到达到一个最大效应。

这个关系可以通过量效曲线的形状来描述。

常见的量效曲线形状包括S型曲线和反S型曲线。

S型曲线表示随着剂量的增加，药物效应逐渐增强，并最终达到饱和。

这种曲线常见于激动剂类药物，如肌肉收缩剂。

反S型曲线则表示随着剂量的增加，药物效应先增强后减弱。

这种曲线常见于拮抗剂类药物，如肌肉松弛剂。

通过观察量效曲线的形状，我们可以判断药物的剂量和效应之间的关系，并选择合适的剂量范围来达到最佳治疗效果。

三、临床应用量效曲线在临床应用中具有重要意义。

首先，通过量效曲线，我们可以确定药物的最佳治疗剂量。

对于患者来说，了解药物的最佳剂量可以帮助他们避免过量或剂量不足的问题，提高治疗效果。

其次，量效曲线可以帮助医生预测不同患者对药物的反应差异。

不同个体对药物的反应有时存在差异，通过量效曲线，医生可以根据不同患者的特点来调整剂量，以提供个体化的治疗方案。

此外，量效曲线还可以用于评估药物的安全性和毒性。

在药物研发过程中，通过构建量效曲线，可以评估药物的治疗效果和不良反应之间的平衡点。

通过优选剂量可以在保证疗效的前提下尽可能减少不良反应的发生。

这对于药物的临床应用具有重要意义。

总结起来，量效曲线是药理学研究中一项重要的工具。