量效关系曲线

药物的量效关系及时效关系在一定范围内，药物的效应与给药剂量成正比，随给药剂量增加，药物的作用或效应相应增大。

以效应为纵坐标，浓度为横坐标，可绘制反映药物剂量-效应关系的曲线，称量效曲线。

应当指出，多数药物的量效曲线并非呈简单的直线关系。

因此，全面、合理地分析药物的量效关系对指导临床合理用药具有极为重要的意义。

1 量反应的量效关系1.1 量反应的量效曲线以药物浓度为横坐标，效应为纵坐标，绘制的曲线即为量反应的量效曲线。

随着用药剂量增加，药效由弱到强，直至达到最大效应。

低剂量时，药效随药量增加明显增大，其后药效增加趋势逐渐减弱，达某一限度(Emax)时，剂量再增加效应增大不明显，故量效曲线呈长尾S形曲线。

若将药物剂量转换成对数值，绘制的曲线为一对称的S形曲线，通过对该曲线分析，可以了解药物量效关系的特征，并获得反映该关系的参数。

(1)最小有效量：药物能引起可观测效应的阈剂量或阈浓度。

(2)半最大效应剂量：药物产生50％最大效应的剂量或浓度。

(3)药物的效能：药物能产生的最大效应(Emax)。

(4)量效曲线斜率：量效曲线中段近似呈直线，其斜率大小可反映药效强弱。

斜率大，直线陡峻，提示药效剧烈；斜率小，直线平缓，提示药效温和。

1.2 量反应量效关系的临床意义经量效曲线分析所获知的药物效能可用于评价药物效应的强弱，效能大者药效较强。

但效能相等的两药，效应强度并不一定相等。

如中效利尿药氢氯噻嗪与环戊噻嗪的效能相等，但两者强弱不等。

欲使尿液日排钠量达100mmol，氢氯噻嗪用量需10mg，而环戊噻嗪仅需0.3mg。

2 质反应的量效关系2.1 质反应的量效曲线药物引起质反应常需剂量达到某一临界值才能产生，由于药物作用的个体差异，相同剂量药物对不同个体可能引起阳性结果，也可能引起阴性结果。

因此，临界剂量的确定必须通过对多个或多组对象的实验，测得阳性反应百分率。

以药物的对数剂量为横坐标，以累积阳性率为纵坐标作图，可获得对称S形曲线，即为质反应量效曲线。

二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。

由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。

用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。

如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。

药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应(graded response)，例如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。

有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度(minimum effective concentration)，即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration)。

如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。

半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。

如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。

继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy)，反映药物的内在活性。

在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。

医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

itdrfcetsa 等温量效曲线
等温量效曲线是指在等温条件下，物质的量效关系的曲线。

在等温条件下，通过改变物质的量，可以观察到它对效应（如温度、压力、体积）的响应。

在等温量效曲线中，通常将一种物质的量（如体积）作为横坐标，另一种效应（如温度）作为纵坐标。

曲线的形状和特征取决于物质的性质以及实验条件。

以理想气体为例，当在等温条件下改变气体的体积时，根据理想气体状态方程PV = nRT，可以得到一个等温量效曲线为倒
双曲线形状。

这是因为在等温条件下，气体的压力和体积成反比，即当体积增大时，压力减小；而当体积减小时，压力增大。

等温量效曲线在研究物质的性质、特性以及在工程领域的应用中具有重要意义。

通过分析等温量效曲线，可以了解物质的量效关系，如在不同条件下控制物质的性质。

同时，等温量效曲线也可以用于工程设计中，如热力学循环的分析和优化。

药物量效曲线与临床应用药物的有效性、毒性和药代动力学参数（如Cmax和AUC）是决定药物疗效和安全性的重要因素。

而药物量效曲线则是评价药物疗效和毒性的重要工具之一。

药物量效曲线是描述药物效应与药物浓度之间关系的图形，通常以药物浓度（横坐标）和药效参数（纵坐标）为坐标轴，通过药物在体内的浓度变化和相应效应的关系，揭示了药物的药效学特征。

**药物量效曲线的基本特点**药物的药效和毒性通常随着药物浓度的变化而呈现出不同的曲线关系。

一般来说，药物的量效曲线可分为以下几类：1. **线性曲线**：药物效应和药物浓度成正比，呈线性增加。

这种曲线通常出现在药物的低剂量时，临床上常见于对药物敏感的患者。

2. **S形曲线**：药物效应与药物浓度之间存在明显的阈值关系，超过一定浓度后，效应增加速率减缓。

S形曲线是最常见的药物量效曲线类型，绝大多数药物都呈现出这种曲线特征，如普通镇痛药的效应。

3. **双向曲线**：药物效应随药物浓度的增加而先增加后减少，呈现出双峰或多峰曲线。

这种曲线在某些特殊情况下可能出现，需要谨慎评估用药方案。

4. **无效曲线**：药物浓度增加并不伴随着效应的增加，显示出药物的效应饱和状态。

这种曲线常见于饱和蛋白质结合药物。

药物量效曲线的特点决定了药物在临床应用中的剂量、给药方式和疗效预测。

医生需要根据患者的体重、年龄、性别、肝肾功能等因素，合理调整药物剂量和给药途径，以达到最佳的治疗效果。

**药物量效曲线的临床应用**1. **个体化用药**：药物在不同患者中的药代动力学参数存在差异，因此同一剂量的药物可能在不同患者中呈现出不同的药效。

通过量效曲线的分析，医生可以了解患者对药物的反应情况，从而制定个体化的用药方案，提高治疗效果。

2. **药物疗效和毒性监测**：药物量效曲线反映了药物的药效和毒性特点，医生可以通过监测药物在体内的浓度和相应的效应变化，及时调整用药方案，降低药物毒性，提高疗效。