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昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
药效学曲线1. 超过剂量的“S”曲线药效学曲线是指药物在给定剂量下对人体产生作用的时序曲线。
通常可以使用剂量-效应曲线（Dose-Response Curve）来表示药物的药效学曲线。
药效学曲线的形态可以通过各种参数、纵横坐标的比例和变化方式进行描述。
下面将从药效学曲线的S形状、小剂量引起的效应和比较剂量作用等方面进行阐述。
关于药效学曲线的形状，通常有三种：S形、单相直线和反S形。
其中，S形曲线最常见且最具代表性。
其曲线呈现出缓慢上升，稳定期和饱和期这三种形态。
在剂量低时，药物作用较小，效应曲线的膨胀度较小，呈现出缓慢上升的趋势。
在逐渐增加剂量时，药物的作用随之逐渐增强。
直到达到一定剂量时，药效学曲线进入了稳定期，此时药物的作用已经足够强烈，用药剂量的增加只会使作用稳定在一个水平，而不会继续增强。
此后，药效学曲线进入到饱和期，这表示药物最大的作用已经被实现，剂量再大也无济于事，此时曲线饱和在某一水平。
此外，药效学曲线还常受到剂量大小的影响。
对于小剂量引起的效应，需注意到药效学曲线在这种情况下多为直线。
这是因为在这个区间内，药物所引起的效应通常是比较微弱的，不能完全符合S形曲线。
在比较剂量作用（Different Dose Effect），看起来很简单，实际上复杂得多。
它的研究通常需要设置多条药效学曲线进行比较，因为只有在同样的剂量下，不同药物产生的效应才是可比较的。
2. 剂量的选择药效学曲线形态的规律性使我们能够选择正确的用药剂量。
如果一个药物的治疗效果在小剂量时显著，那么在稳定期和饱和期时，用药剂量的增加可能引致明显的不必要的副作用。
事实上，许多药物的治疗效果只有在使用最佳剂量之后才能得到，唯有在这种情况下，药效学曲线才能更好地符合S形曲线。
相反，若把小剂量用作治疗，药效曲线可能会低于最大效应值，甚至可能没有上升到稳定期和饱和期，这种情况下药效学曲线固然不完美，可是它可以指出用药剂量过小。
用药剂量的大小，还需要考虑到药物本身的药代动力学特征、服药途径、病人的生理情况和药物的药物相互作用等因素。
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
药物的量—效关系一、实验目的：1、观察离体腹直肌对不同剂量Ach收缩强度的变化，验证量-效关系；2、了解PD的计算方法及意义。
2二、实验对象：蟾蜍三、实验方法：1、制备标本：蟾蜍→破坏中枢神经系统→仰卧位固定在蛙板上→暴露腹直肌→分离耻骨端、锁骨端→结扎、游离→置任氏液中浸泡10分钟备用。
2、连接装置：麦氏浴槽（或大试管）内置50ml任氏液，腹直肌的锁骨端线连接描笔，耻骨端线连接通气钩，调节标本于适当松紧度。
3、给药记录：向任氏液内依次加入10-7～10-2mol/L的Ach 0.5ml(浴槽内的终浓度为10-9～10-4mol/L)，每次给药后标记，并停鼓记录最大反应（每次给药后3~5分钟再给下一个浓度的药物）。
4、数据处理：（1）量出各剂量收缩高度（mm）；（2）求出各剂量效应百分率：E%=各剂量收缩高度/最大收缩高度×100%；（3）绘图：以效应百分率（E%）为纵坐标，ACh浓度的负对数值为横坐标，绘制成量-效关系曲线；=q-d/m(4) 求值：PD2在量-效关系曲线上找到达最大效应的50%反应时横坐标上的对应值，其中落点的前一个刻度值，d为落点到前一刻度的距离，m为前、后两q为PD2实测值间的距离，即为横坐标上单位刻度的长度。
四、实验结果：-lgM 9 8 7 6 5 4 3收缩高度E%五、实验讨论：1、本次实验观察到的剂量和效应的关系为：一定范围内，随着给药剂量的增加，-R→肌肉收缩。
当ACh浓度较低时，能药物的效应会增强。
其机理为： ACh+N2激动的受体数目较少，产生的腹直肌收缩强度较弱，当ACh浓度增加时，被激受体数目有限，当全部受体动的受体数目也增加，效应增强。
但腹直肌上的N2被激动后，即使再增加给药剂量效应也不再增强。
2、PD为亲和力指数，指能引起最大效应的50%所对应药物浓度的负对数。
反2越大，亲和力也越大。
映药物与受体亲和力的大小。
PD2六、实验结论：1、在一定范围内，药物的效应随着给药剂量的增加而增强。
量效关系曲线
量效关系曲线是指表示数量和效果之间关系的曲线，通常用来刻画药物剂量与效应强度之间的关系。
以药物剂量为横坐标，以效应强度为纵坐标绘制的曲线，曲线是直方双曲线。
从图中可以看出，当药物浓度从一定数值开始时，效应强度为0，随之而来的是随着浓度的升高，效应强度变得越来越强。
而到了一定限度时，效应强度不可能无限增长，而且随着强度的增强，增长的速度越来越慢，知道最后达到最大效应（Emax）。
Emax是一个极限值，无论再怎么增加药物的浓度，效应强度是不会变得更强了。
相反，可能随着浓度的增加，有可能出现中毒的情况。
而刚引起效应的最小浓度则称之为最小有效量。
中间那个EC50，则是能引起百分之五十最大效应的浓度。
