浅谈药用气雾剂
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气雾剂行业知识点总结一、气雾剂的基本原理气雾剂的基本原理是利用压力将液体药剂或其他物质喷成微小颗粒,并通过气雾剂器喷洒到空气中。
其原理包括压力驱动、雾化和扩散三个过程。
首先是利用压力将气雾剂中的液体药剂推出,然后通过喷嘴进行雾化,使其形成微小的液滴,最后在空气中扩散并沉积在目标表面。
二、气雾剂的应用领域1. 医药领域:气雾剂在医药领域有着广泛的应用,包括治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、呼吸道感染等呼吸系统疾病的药剂喷雾。
此外,气雾剂还可以用于皮肤外用药剂的喷雾给药,例如烧伤、湿疹等疾病的治疗。
2. 化妆品领域:气雾剂在化妆品领域也有着广泛的应用,例如喷雾型面部保养品、发膜、防晒喷雾等产品都是利用气雾剂技术进行喷雾。
气雾剂技术可以使产品均匀喷洒,使得涂抹更加方便快捷。
3. 家庭清洁用品:气雾剂广泛应用于家庭清洁用品领域,如空气清新剂、浴室清洁剂、玻璃清洁剂等。
喷雾技术可以使清洁剂均匀喷洒,达到更好的清洁效果。
4. 其他领域:气雾剂还广泛应用于农业、汽车保养、食品加工等领域,例如农药喷雾、汽车护理产品喷雾、食品表面处理剂喷雾等。
三、气雾剂的发展趋势1. 环保:随着人们对环境保护意识的提高,气雾剂行业也在朝着环保方向发展,推出了更加环保的产品。
例如无氟气雾剂,利用氮气或二氧化碳作为推进剂,不会对臭氧层造成破坏。
2. 创新技术:随着科技的不断进步,气雾剂行业也在不断引入创新技术,如超细喷雾技术、微胶囊技术等,使得产品更加高效、方便和实用。
3. 个性化定制:消费者对于个性化产品的需求不断增加,气雾剂行业也在朝着个性化定制方向发展。
例如可定制香氛的喷雾剂产品,根据不同消费者的需求进行个性化定制。
4. 智能化:随着智能技术的发展,智能气雾剂器也逐渐走进人们的生活。
智能气雾剂器可以根据不同的环境和使用需求进行智能调节,提供更加便捷的使用体验。
四、气雾剂的生产流程气雾剂的生产流程主要包括以下几个环节:原料准备、配方调制、混合、充填、包装、质检等。
药物制剂中气雾剂剂型的应用与优化气雾剂是一种常见的药物剂型,通过压力驱动将药物以微细的颗粒形式喷射出来,方便患者使用。
本文将探讨气雾剂剂型在药物制剂中的应用和优化方法。
一、气雾剂剂型的应用领域气雾剂剂型广泛应用于各种药物的递送系统中,尤其在呼吸系统疾病的治疗中表现出显著优势。
以下为主要应用领域:1. 呼吸系统药物治疗:气雾剂可以将药物以微细颗粒的形式送达到呼吸系统,从而更好地治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等疾病。
2. 抗感染药物递送:某些呼吸系统感染需要使用抗生素等药物进行治疗,通过气雾剂剂型可以将药物直接送达到感染部位,提高治疗效果。
3. 疼痛管理:气雾剂剂型还可以用于疼痛管理,例如局部麻醉剂的递送,可以减轻手术时的疼痛感。
二、气雾剂剂型的优化方法为了在药物制剂中最大限度地发挥气雾剂剂型的优势,需要进行相应的优化。
以下是一些常见的优化方法:1. 选择适当的喷雾器件:不同的药物需要使用不同类型的喷雾器件,如手动压力喷雾器、加热喷雾器等。
根据药物特性和目标递送系统来选择合适的喷雾器件,以提高药物递送的准确性和效果。
2. 确定合适的溶剂系统:溶剂对药物的稳定性和递送效果有重要影响。
选择合适的溶剂系统,确保药物的稳定性并提高递送效果。
3. 控制药物粒径:药物的粒径与递送效果密切相关。
通过调整喷雾器件和溶剂系统等参数,控制药物的粒径分布,从而提高递送效果和药物吸收速度。
4. 考虑使用辅助剂:辅助剂的添加可以进一步改善气雾剂剂型的性能。
例如,表面活性剂的加入可以改善药物的溶解度和湿润性,增加药物在目标部位的停留时间。
5. 进行适当的质量控制:药物制剂中的气雾剂剂型需要严格的质量控制,包括药物含量一致性、喷雾性能等。
通过制定合理的质量控制标准,确保药物制剂的质量稳定性和可靠性。
三、未来发展方向气雾剂剂型在药物制剂中的应用已取得显著成果,但仍存在一些挑战和改进空间。
以下是潜在的未来发展方向:1. 精准递送系统:通过更精确的药物递送系统,实现对目标部位的精准递送,提高治疗效果。
气雾剂工作总结
气雾剂是一种常见的药物给药形式,它通过将药物悬浮在空气中的微小颗粒中,使药物能够更容易地被吸入到肺部或其他部位,从而快速发挥作用。
在医疗领域和个人护理领域,气雾剂已经成为一种非常常见的给药方式,它在治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、呼吸道感染和其他疾病中发挥着重要作用。
气雾剂的工作原理是利用压缩气体或超声波等技术将药物溶液或悬浮液转化为
微小颗粒,然后通过口腔或鼻腔吸入到肺部。
这种给药方式具有快速、有效、方便的特点,尤其适合于治疗急性呼吸道疾病和急性发作的慢性疾病。
与口服药物相比,气雾剂给药能够减少药物的代谢和消化过程,直接作用于病变部位,从而提高药物的利用率和降低副作用。
在临床实践中,气雾剂的使用需要严格掌握给药技术和药物剂量,以确保药物
能够被充分吸入到肺部并发挥最佳疗效。
此外,对于哮喘等慢性疾病的治疗,患者需要定期进行气雾剂治疗,并且要注意药物的保存和清洁,以避免细菌和霉菌的污染。
总的来说,气雾剂是一种非常重要的药物给药形式,它在呼吸道疾病的治疗中
发挥着重要作用。
通过合理的使用和管理,气雾剂能够为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
希望未来能够有更多的研究和创新,为气雾剂的应用带来更多的可能性和机遇。
浅谈药用气雾剂摘要介绍近年来气雾剂的研究现状,主要从特点,组成,配方研究、工艺流程、质量控制、药效考察、用途等方面进展了综述。
并展望其开展前景。
关键词配方研究制备工艺质量控制开展前言药用气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。
可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用,现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。
?美国药典?22版收载的药物气雾剂已达30多种,我国2021版?中国药典?收载的也有两种[1],近几十年来,气雾剂以速效、高效为特色,在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。
特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性,使它在我国临床上得到日益广泛的应用,现将近年来气雾剂的研究与应用综述如下:药用气雾剂的特点:优点:〔1〕药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十清楚显的速效作用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。
〔2〕药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的时机,而且停后剩余的药物也不易造成环境污染。
此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性。
〔3〕使用方便,一揿〔吸〕即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC药物。
〔4〕全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可防止肝脏的首过效应。
〔5〕药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。
缺点:这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品本钱较高。
此外,作为气雾剂重要组成局部的抛射剂〔主要是氟氯烷烃类〕可破坏臭氧层,具有严重的环境保护问题,而且在动物或人体内到达一定的浓度都可以致敏心脏,造成心律失常。
由140多个国家签定的<蒙特利尔条约>要求在2005年全面制止使用氟氯烷烃类抛射剂,因此,开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。
气雾剂一、概念解释气雾剂是一种常见的药物给药形式,指的是将药物以气雾状态(亦称雾状)喷射出来的一种剂型。
此种剂型常用于局部给药,通过雾状药物粒子进入呼吸道、鼻腔等部位,以便快速吸收,并在相应部位发挥药效。
气雾剂通常由药液、药物微粒及加压气体等组成。
二、气雾剂的构成气雾剂通常由以下几个组成部分构成:1.药物:药物是气雾剂的核心组成部分,根据具体治疗需要可能包括抗生素、类固醇、支气管舒张剂等。
不同药物的使用可以针对不同的疾病和症状。
2.药液溶剂:药液溶剂是用于将药物溶解的液体,常用的溶剂包括乙醇、丙酮、二氯甲烷等。
药液溶剂的选择应根据药物的特性和稳定性来确定。
3.稳定剂:稳定剂用于增加气雾剂的稳定性和保持药物的活性。
常用的稳定剂包括乳化剂、表面活性剂、缓冲剂等。
4.驱动器:驱动器用于推动药物从容器中喷射出来,常用的驱动器有两种类型,即压缩气体驱动器和超声波驱动器。
5.喷射器:喷射器是气雾剂的核心组成部分,用于将药物喷射成雾状。
喷射器主要包括喷雾阀、喷嘴等组件。
不同类型的喷射器有不同的药物雾化效果。
三、气雾剂的优点与其他给药形式相比,气雾剂有以下几个优点:1.高效吸收:由于药物以雾状粒子进入呼吸道,能够快速吸收到局部组织,使药效更迅速、明显。
2.方便使用:气雾剂一般使用方便,患者可以轻松自行使用,无需专业培训。
3.安全可控:气雾剂的药物剂量可以精确控制,减少过量用药的风险。
4.避免肝首过效应:对于需要经过肝脏代谢的药物,通过气雾剂给药可以减少肝首过效应,提高药物生物利用度。
四、气雾剂的应用领域气雾剂广泛应用于医学、药学和卫生领域,主要用于以下方面:1.呼吸系统疾病治疗:气雾剂可用于治疗呼吸系统疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺病等。
2.鼻腔药物给药:气雾剂可以通过鼻腔给药,用于治疗鼻腔疾病,如鼻甲肥大、鼻窦炎等。
3.皮肤病治疗:气雾剂可用于皮肤病药物的局部给药,如湿疹、银屑病等。
4.消毒和清洁:气雾剂中的药物可以具有杀菌和清洁作用,常用于医院、实验室和清洁环境中。
溴化异丙托品气雾剂药用气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。
可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用,现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。
近几十年来,气雾剂以速效、高效为特色,在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。
特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性,使它在我国临床上得到日益广泛的应用。
优点:(1)药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。
(2)药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的机会,而且停后残余的药物也不易造成环境污染。
此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性。
(3)使用方便,一揿(吸)即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于非处方药物。
(4)全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可避免肝脏的首过效应。
(5)药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。
缺点:这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高。
此外,作为气雾剂重要组成部分的抛射剂(主要是氟氯烷烃类)可破坏臭氧层,具有严重的环境保护问题,而且在动物或人体内达到一定的浓度都可以致敏心脏,造成心律失常。
由140多个国家签定的<蒙特利尔条约>要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烃类抛射剂,因此,开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。
现选取市售的溴化异丙托品气雾剂分析如下:【处方】溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.58g柠檬酸0.040g蒸馏水 5.000g共制1000g【制备】将溴化异丙托品、柠檬酸和水溶解在乙醇中而制备活性组分浓缩液。
气雾剂的剂型特点
气雾剂是一种常见的药物剂型,具有许多独特的特点。
气雾剂具有快速作用的优势。
由于药物以微小的颗粒悬浮在气体中,当喷雾剂被吸入时,药物可以迅速进入呼吸道,迅速发挥作用。
这对于急救药物或需要快速缓解症状的药物来说尤为重要。
气雾剂具有便携性和使用方便的特点。
气雾剂通常以小巧的罐装,方便携带。
使用时,只需按下喷雾器,药物便可喷出。
这种简单的使用方式使得气雾剂成为老年人和儿童等特殊人群的首选。
气雾剂还具有精确剂量控制的优势。
喷雾器的设计可以确保每次喷出的药物剂量恒定,从而减少了用药误差的风险。
这对于需要精确控制药物剂量的疾病治疗非常重要。
气雾剂还具有良好的局部吸收性。
由于药物以微细颗粒形式存在,喷雾剂可以更好地吸附在呼吸道上皮细胞表面,提高药物的吸收效率。
这使得气雾剂在治疗呼吸道疾病时非常有效。
气雾剂作为一种特殊的药物剂型,具有快速作用、便携性、精确剂量控制和良好的局部吸收性等独特特点。
这使得气雾剂在医疗和药物治疗中发挥着重要的作用。
药物制剂中气雾剂剂型的研究与改进气雾剂作为一种常见的药物制剂剂型,具有精确剂量、便携性强、使用方便等优点,在医药领域有着广泛的应用。
为了进一步改进气雾剂剂型,提高其疗效和使用体验,研究人员对气雾剂的制备工艺、药物载体和喷雾系统等方面进行了深入研究。
本文将从这些方面展开,探讨药物制剂中气雾剂剂型的研究与改进。
一、气雾剂的制备工艺研究1. 制剂组分的选择气雾剂的主要组分包括药物、推进剂和溶剂。
药物的选择要考虑其疗效、稳定性和可溶性等因素,推进剂的选择要考虑其可溶性、对药物的稳定性的影响以及与药物的相容性等因素。
溶剂的选择要考虑其挥发性、毒性和对环境的影响等因素。
研究人员通过试验和分析,选择最佳的组分配比,以获得最佳的气雾剂制剂。
2. 制剂制备方法的改进气雾剂的制备方法一般包括混合法、悬浮法和溶液法等。
研究人员通过改变制备方法,优化气雾剂的药物分散性和稳定性。
例如,采用超声波法进行制备,可以提高药物的均匀分散度;采用纳米技术制备气雾剂,可以使药物颗粒更加细小,增加其吸入效率。
二、气雾剂药物载体的研究气雾剂的药物载体对药物的释放速率、吸入效率和稳定性等起着重要作用。
研究人员通过改变药物载体的性质和结构,提高气雾剂的疗效和使用体验。
1. 纳米载体的应用纳米技术在气雾剂中的应用已成为研究的热点。
将药物包裹在纳米载体中,可以提高药物的稳定性和吸入效率。
例如,使用纳米脂质体作为药物载体,可以增加药物的保护效果,并提高药物的体内输送效率。
2. 多孔载体的设计多孔载体在气雾剂中的应用可以实现药物的缓释和控释。
通过调节多孔载体的孔径和孔隙度,可以控制药物的释放速率。
此外,多孔载体还可以提高药物吸附量,延长药物的作用时间。
三、气雾剂喷雾系统的研究气雾剂的喷雾系统对药物的雾化效果和粒径分布等有着重要影响。
1. 雾化器设计的改进雾化器是气雾剂喷雾系统的核心部件,其性能直接影响药物的吸入效果。
研究人员通过改进雾化器的结构和材料,提高药物的雾化效率和稳定性。
医院常见药物介绍——第18章_气雾剂与其它气体药剂气雾剂是一种将药物以细小雾状喷雾形式进行吸入给药的药剂,适用于治疗呼吸道疾病或提供急救。
气雾剂的用药方式简单方便,药物能够直接送达至病人的呼吸道,能够快速起效并减少对其他器官的不良影响。
本章将介绍气雾剂及其他气体药剂在医院中常见的使用。
I. 气雾剂的基本结构和原理气雾剂通常由药物、推动剂和适当的辅助剂所组成。
药物是指需要进行吸入给药的治疗药物,如支气管舒张剂、抗炎药物等。
推动剂则用于产生气体压力,将药物从容器中喷射出来,常见的推动剂包括氟利昂、丙酮、酒精等。
辅助剂用于保持气雾剂的稳定性和改善吸入性能。
气雾剂通过喷雾器释放药物,当病人吸入时,药物能够迅速分布到呼吸道,并通过肺部的吸收起到治疗作用。
喷雾器的类型多种多样,包括口咽喷雾器、雾化器、喷雾泵等,不同的喷雾器适用于不同的药物和治疗方式。
II. 气雾剂的常见药物1. 支气管舒张剂支气管舒张剂是气雾剂中最常见的一类药物,主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病。
常见的支气管舒张剂包括β2-肾上腺素受体激动剂和抗胆碱药物。
β2-肾上腺素受体激动剂能够舒张支气管平滑肌,缓解呼吸困难和气喘症状。
常见的β2-肾上腺素受体激动剂有沙丁胺醇、可待因等。
抗胆碱药物则通过抑制乙酰胆碱的作用来扩张支气管,如异丙托溴铵等。
2. 抗炎药物抗炎药物在气雾剂中也占有重要地位,常用于控制哮喘和慢性阻塞性肺疾病的炎症反应。
可待因和异丙托溴铵可与激素类药物如布地奈德联用以增强疗效。
3. 其他药物除了支气管舒张剂和抗炎药物,气雾剂还广泛应用于其他类型的药物。
例如,抗生素如氨基糖苷类药物和万古霉素等可用于治疗细菌感染。
而呼吸道抑制剂如麻黄碱、咖啡因和甲基黄嘌呤等则可用于治疗呼吸道疾病引起的咳嗽和肺动脉高压等症状。
III. 气雾剂的使用方法气雾剂的正确使用方法对于治疗效果至关重要。
以下是一些常见的使用方法:1. 用药前准备:首先,摇晃药瓶,确保药物均匀分散;然后,将喷雾器紧贴口腔或鼻腔。
气雾剂作用原理
气雾剂是一种药物或化学品的喷雾剂型,通过压缩气体将药物或化学品喷射成细小的颗粒,使其呈现出雾状。
气雾剂有广泛的应用领域,包括药品、个人护理产品和农药等。
气雾剂的作用原理是利用气体的压缩和释放来将药物或化学品雾化。
典型的气雾剂包括一个容器,其中装有高压气体(通常是氟利昂)。
当扣动喷头时,压力释放并将液体药物或化学品推入喷嘴,通过微孔喷嘴将其喷雾。
当药物或化学品被喷射成雾状后,由于颗粒细小,可以很容易地悬浮在空气中。
气雾剂的优点之一是其方便的使用方式。
由于药物或化学品以雾状喷射,可以直接吸入或涂在皮肤上,使其迅速进入到目标区域。
这对于某些需要迅速吸收的药物尤为重要。
此外,气雾剂具有良好的稳定性和长期使用的能力。
由于容器内的气体可以保持药物或化学品的压力和稳定性,因此可以在较长的时间内保持其有效性。
然而,气雾剂也存在一些限制。
由于雾状药物或化学品非常细小,因此在使用时需要注意避免喷射到眼睛或面部。
此外,一些气雾剂可能包含有害的化学物质,因此在使用时需要小心。
总的来说,气雾剂通过将药物或化学品喷射成雾状,能够提供方便的使用方式和良好的稳定性。
然而,在使用时需要注意安全性,并遵循正确的使用方法。
气雾剂是指药物和抛射剂同装在耐压容器中,使用时借抛射剂(液化气体或压缩空气)的压力,将内容物喷出的制剂。
喷出物主要呈雾状气体溶胶状态,故又名气溶胶。
近年来,还出现了与气雾剂类似的产品,依靠小的压力挤压出的软膏、泡沫之类的制剂,也属于本类剂型。
此外,烟熏剂、喷雾剂同气雾剂有类似之处、但其动力不是抛射剂。
中药气雾剂已有本少品种,如:宽胸气雾剂、华山参气雾剂等。
气雾剂既可用于局部治疗,如烧伤创面、局部感染等,又能应用于呼吸道经肺泡膜吸收,而起全身治疗作用。
气雾剂的优点:①使用方便,奏效迅速;②能保持药物清洁和无菌状态,并能提高药物的稳定性。
由于药物装在密闭容器内,能避免与空气、水分、和光线的接触,因此减少了污染与变质的可能;③减少局部涂药的疼痛(如烧伤和敏感皮肤病患者)与感染;④喷出的雾粒微小,能直达作用部位或吸收部位,且分布均匀,给药剂量较小,故副作用也小。
气雾剂也有缺点:①需耐压容器和阀门系统,成本较高;②需要冷却和灌装的机械设备。
制备操作均较麻烦;③气雾剂具有一定的内压,遇热或受撞击后易发生爆炸;④气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作,可因抛射剂的渗漏而失效;⑤作为主要用途的吸人气雾剂,因肺部吸收干扰因素较多,往往吸收不完全。
气雾剂中药物吸收是在呼吸器官,主要通过肺吸收。
人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊及肺泡组成。
肺泡为主要吸收部位。
肺泡表面至毛细血管间的距离仅0.5~1μm;而且,人体肺泡的总数估计达3~4亿,总表面积估计约200m2;到肺泡的毛细血管总面积估计达100m2,这样大的呼吸表面,正是肺吸收性好的一个重要因素。
特别是血液通过肺循环量很大,自心脏输出的血液几乎全通过肺。
上述结构特点以及血液动力学特点构成了药物肺部吸收的速效性。
药物在肺部的吸收速度,与药物的脂溶性成正比,与药物的分子量成反比。
气雾剂给药时,雾化粒子未必全部能到达主要吸收部位--肺泡中。
药学专业知识:气雾剂特点及分类气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。
气雾剂特点及分类总结如下:气雾剂的特点1.优点:(1)能直达作用部位(定位作用),分布均匀,起效快;(2)药物于避光、密闭容器内,稳定性好;(3)可避免肝首过效应和胃肠道的破坏,提高生物利用度;(4)使用方便,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC 药物;(5)可减少刺激性,并伴有凉爽感;(6)定量阀控制,剂量准确。
2.缺点:(1)成本高;(2)存在安全性问题;(3)吸入型气雾剂,吸收的干扰因素多;(4)抛射剂有一定的毒性,故不适宜心脏病患者使用;(5)抛射剂致冷效应,多次喷射于受伤皮肤或其他创面,可引起不适与刺激。
气雾剂的分类1.按分散系统分类:(1)溶液型气雾剂:药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体系(溶液),以雾滴状喷出。
(2)混悬型气雾剂:指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体系(混悬液),以雾粒状喷出。
(3)乳剂型气雾剂:指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化,形成的非均相分散体系(O/W或W/O乳剂),以泡沫状喷出。
2.按相的组成分类:(1)二相气雾剂(气、液):称为溶液型气雾剂(2)三相气雾剂:可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)3.按医疗用途分类:(1)吸入用气雾剂:药物以雾状喷出,并吸入肺部,起局部或全身治疗作用。
(2)皮肤与黏膜用气雾剂:主要起局部治疗作用。
(3)空间消毒与杀虫用气雾剂。
简述气雾剂的特点及存在的问题
气雾剂是一种常见的喷雾剂型,具有以下特点:
一、易于使用:气雾剂使用方便,只需按下喷嘴,即可喷雾。
二、涂布均匀:气雾剂能够均匀地涂布于皮肤或物体表面,使得药物或化妆品能够达到最佳的效果。
三、储藏方便:气雾剂能够在常温下储存,不会因温度变化或光照等外界因素而失效。
然而,气雾剂也存在一些问题,如:
一、环境污染:由于气雾剂中存在一些有害物质,如氯氟烃等,使用过程中可能会对环境造成污染。
二、成本较高:气雾剂的生产成本比其他剂型较高,价格也较贵。
三、易挥发:气雾剂中的药物或化妆品容易挥发,导致使用后效果不持久。
综上所述,气雾剂具有许多优点,但也存在一些问题需要解决。
未来,我们需要
在使用气雾剂时更加注重环境保护,并不断探索新的技术和方法来改进气雾剂的性能和质量。
浅谈药用气雾剂摘要介绍近年来气雾剂的研究现状,主要从特点,组成,配方研究、工艺流程、质量控制、药效考察、用途等方面进行了综述。
并展望其发展前景。
关键词配方研究制备工艺质量控制发展前言药用气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。
可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用,现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。
《美国药典》22版收载的药物气雾剂已达30多种,我国2010版《中国药典》收载的也有两种[1],近几十年来,气雾剂以速效、高效为特色,在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。
特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性,使它在我国临床上得到日益广泛的应用,现将近年来气雾剂的研究与应用综述如下:药用气雾剂的特点:优点:(1)药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。
(2)药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的机会,而且停后残余的药物也不易造成环境污染。
此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性。
(3)使用方便,一揿(吸)即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC药物。
(4)全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可避免肝脏的首过效应。
(5)药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。
缺点:这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高。
此外,作为气雾剂重要组成部分的抛射剂(主要是氟氯烷烃类)可破坏臭氧层,具有严重的环境保护问题,而且在动物或人体内达到一定的浓度都可以致敏心脏,造成心律失常。
由140多个国家签定的<蒙特利尔条约>要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烃类抛射剂,因此,开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。
气雾剂的组成一、药物和附加剂液体、半固体及固体药物均可以开发成气雾剂。
除抛射剂外,气雾剂往往需要添加能与抛射剂混溶的潜溶剂、增加药物稳定性的抗氧剂以及乳化所需的表面活性剂等附加剂。
附加剂应视具体情况而定。
溶液型气雾剂,将抛射剂作溶剂,必要时可加入适量乙醇。
有时为使药物与抛射剂混溶,亦可加丙二醇、聚乙二醇等有机溶媒,但应注意所加入乙醇、丙二醇等的量对肺部的刺激性及气雾剂稳定性的影响。
必要时需加入抗氧剂、防腐剂。
混悬型气雾剂适用于药物在抛射剂中不溶或溶解度差且无合适的潜溶剂使之溶解的情况。
混悬型气雾剂相对于溶液气雾剂而言,药物稳定性好,但制备要求高。
混悬型气雾剂常用的辅料有:①固体润湿剂,如滑石粉、胶体二氧化硅等;②表面活性剂,低HLB值的表面活性剂及高级脂肪醇类可使药物易分散于抛射剂中,常用的有油酸、司盘85、油醇、月桂醇等,它们同时可润滑阀门系统;③水分调节剂,如无水硫酸钙、无水氯化钙、无水硫酸钠的加入使水分控制在300×10-6以下,使用浓度为0.1%~0.5%;④比重矫正剂,如超细粉末的氯化钠、硫酸.钠、磷酸氢钠、亚硫酸氢钠、乳糖和硫酸等可调节药物的比重,使之与抛射剂的比重接近。
乳剂型气雾剂中的乳化剂的选用是比较关键的。
乳化剂的选用应达到以下性能:振摇时即可充分乳化并形成很细的乳滴;喷射时能与药液同时喷出,喷出泡沫的外观呈白色、均匀、细腻、柔软,并具有需要的稳定性。
乳化剂可选用单一的或混合的表面活性剂。
目前乳剂型气雾剂多采用水性基质为外相,抛射剂为内相,近年来这种O/W型气雾剂的非离子型表面活性剂使用较多。
用于此类气雾剂的典型非离子型表面活性剂包括:聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类、脂肪酸酯类和烷基苯氧基乙醇等。
除乳化剂外,常常还需要加入防腐剂、香料、柔软剂、润滑剂等。
注意所选的添加剂应对用药部位无刺激性。
二、抛射剂抛射剂(propellents)是直接提供气雾剂动力的物质,有时可兼作药物的溶剂或稀释剂。
由于抛射剂的蒸气压高,液化气体在常压下沸点低于大气压。
因此,一旦阀门系统开放,压力突然降低,抛射剂急剧汽化,可将容器内的药液分散成极细的微粒,通过阀门系统喷射出来,达到作用或吸收部位。
理想的抛射剂应具有以下特点:要有适当的沸点,在常温下其蒸气压应适当大于大气压;无毒、无致敏性和刺激性;不易燃易爆;不与药物或容器反应;无色、无臭、无味;价廉易得。
三、耐压容器气雾剂的容器应对内容物稳定,能耐受工作压力,并且有一定的耐压安全系数和冲击耐力。
用于制备耐压容器的材料包括玻璃和金属两大类。
玻璃容器的化学性质比较稳定,但耐压性和抗撞击性较差,故需在玻璃瓶的外面搪以塑料层;金属材料如铝、马口铁和不锈钢等耐压性强,但对药物溶液的稳定性不利,故容器内常用环氧树脂、聚氯乙烯或聚乙烯等进行表面处理。
在选择耐压容器时,不仅要注意其耐压性能、轻便、价格和化学惰性等,还应注意其美学效果。
现在比较常用的耐压容器包括外包塑料的玻璃瓶、铝制容器、马口铁容器等。
四、阀门系统阀门系统的基本功能是在密闭条件下控制药物喷射的剂量。
阀门系统使用的塑料、橡胶、铝或不锈钢等材料必须对内容物为惰性,所有部件需要精密加工,具有并保持适当的强度,其溶胀性在贮存期内必须保持在一定的限度内,以保证喷药剂量的准确性。
阀门系统一般由阀门杆、橡胶封圈、弹簧、浸入管、定量室和推动钮组成,并通过铝制封帽将阀门系统固定在耐压容器上。
(1)封帽:其作用是把阀门固定在容器上,通常是铝制品,必要时涂以环氧树脂薄膜。
(2)阀门杆:是阀门的轴芯部分,通常用尼龙或不锈钢制成,包括内孔和膨胀室。
若为定量阀门,其下端应有一细槽(引液槽)供药液进入定量室。
内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔,位于阀门杆之旁,平常被弹性橡胶封圈封住,使容器内外不通。
当揿下推动钮时,内孔与药液相同,内容物立即通过阀门喷射出来。
膨胀室位于内孔之上阀门杆之内。
容器内容物由内孔进入此室时,骤然膨胀,使抛射剂沸腾汽化,将药物分散,喷出时可增加粒子的细度。
(3)橡胶封圈:是封闭或打开阀门内孔的控制圈,通常用丁腈橡胶制成,有出液与进液两个封圈,分别套在阀门杆上,并定位于定量室的上下两端,分别控制内容物由定量室进入内孔和从容器进入定量室。
(4)弹簧:供给推动钮上升的弹力,套在阀门杆(或定量室)的下部,需要质量稳定的不锈钢制成,如静电真空小炉钢(Cr17Ni12Mo2T),否则药液易变质。
(5)浸入管:连接在阀门杆的下部,其作用是将内容物输送至阀门系统中,如不用浸入管而仅靠引液槽则使用时需将容器倒置。
通常用聚乙烯或聚丙烯制成。
(6)定量室:亦称定量小杯,起定量喷雾作用。
它的容量决定气雾剂一次给出一个准确的剂量(一般为0.05~0.2mL)。
定量室下端伸入容器内的部分有两个小孔,用橡胶垫圈封住。
罐装抛射剂时,因罐装机系统的压力大,抛射剂可以经过小孔注入容器内,罐装后小孔仍被垫圈封住,使内容物不能外漏。
(7)推动钮:是用来打开或关闭阀门系统的装置,具有各种形状并有适当的小孔与喷嘴相连,限制内容物喷出的方向。
一般用塑料制成。
配方研究气雾剂在配方设计中可根据临床治疗的需要、给药部位的要求和药物的性质来进行组方。
如:选择β 肾上腺素能受体兴奋药盐酸异丙肾上腺素[2]为有效成分,其对支气管平滑肌有较强的舒张作用,解除支气管痉挛,适于制备主治支气管哮喘的气雾剂,选择口腔喷雾给药方式。
而中药的配方主要考虑功能主治。
如:喘咳平气雾剂[3],由麻黄、白果、苦参、黄芩等成分组成。
其药性温之麻黄为君药宣肺平喘;性平之白果为臣药化痰降浊,敛肺定喘;佐以性寒之苦参除热而降肺气,使以苦寒之黄芩泻火解毒而增加君臣之功,诸药配合共奏清热化痰、平喘止哮之功。
气雾剂的工艺流程制备气雾剂的一般工艺流程为:容器阀门系统的处理与装配—→药物的配制与分装—→填充抛射剂—→质量检查—→包装—→成品(一)容器与阀门系统的处理与装配1.玻瓶搪塑先将玻瓶洗净烘干,预热至120~130℃,趁热浸入塑料粘液中,使瓶颈以下均匀地粘上一层塑料液,倒置后于150~170℃干燥15分钟,备用。
对塑料涂层的要求是紧密包裹玻瓶,万一爆瓶不致玻片飞溅,外表平整、美观。
2.阀门系统的处理与装配将阀门的各种零件分别处理:①橡胶制品可在75%乙醇中浸泡24小时,以除去色泽并消毒,干燥备用;②塑料、尼龙零件洗净再浸在95%乙醇中备用;③不锈钢弹簧在1%~3%碱液中煮沸10~30分钟,用水洗涤数次,然后用蒸馏水洗两三次,直至无油腻为止,浸泡在95%乙醇中备用。
最后将上述已处理好的零件,按照阀门的装配。
(二)药物的配制与分装按处方组成及所要求的气雾剂类型进行配制。
溶液型气雾剂应制成澄清药液;混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态;乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。
将上述配制好的合格药物分散系统,定量分装在已准备好的容器内,安装阀门,扎紧封帽。
(三)抛射剂的填充抛射剂的填充有压灌法和冷灌法两种:1.压灌法先将配好的药液(一般为药物的乙醇溶液或水溶液)在室温下灌入容器内,再将阀门装上并轧紧,然后通过压装机压入定量的抛射剂(最好先将容器内空气抽去)。
液化抛射剂经砂棒过滤后进入压装机。
操作压力以68.65~105.975kPa为宜。
压力低于41.19kPa时,充填无法进行。
压力偏低时,抛射剂钢瓶可用热水或红外线等加热,使达到工作压力。
当容器上顶时,灌装针头伸入阀杆内,压装机与容器的阀门同时打开,液化的抛射剂即以自身膨胀压入容器内。
压灌法的设备简单,不需要低温操作,抛射剂损耗较少,目前我国多用此法生产。
但生产速度较慢,且在使用过程中压力的变化幅度较大。
国外气雾剂的生产主要采用高速旋转压装抛射剂的工艺,产品质量稳定,生产效率大为提高。
2.冷灌法药液借助冷却装置冷却至-20℃左右,抛射剂冷却至沸点以下至少5℃。
先将冷却的药液灌入容器中,随后加入已冷却的抛射剂(也可两者同时进入)。
立即将阀门装上并扎紧,操作必须迅速完成,以减少抛射剂损失。
冷灌法速度快,对阀门无影响,成品压力较稳定。
但需致冷设备和低温操作,抛射剂损失较多。
含水品不宜用此法。
在完成抛射剂的罐装后(对冷灌法而言,还要安装阀门并用封帽扎紧),最后还要在阀门上安装推动钮,而且一般还加保护盖。
这样整个气雾剂的制备才算完成。
药用气雾剂的质量评价质量气雾剂的质量评价,首先对气雾剂的内在质量进行检测评定以确定其是否符合规定要求,然后,对气雾剂的包装和喷射情况,在半成品时进行逐项检查,主要检查有如下项目,具体检查方法参见《中国药典》2010年版附录。
(一)泄露率检查法:取供试品l2瓶,用乙醇将表面清洗干净,室温垂直放置24h,分别精密称定重量(W1),再在室温放置72h(精确至30分钟),分别精密称重(W2),置-4~20℃冷却后,迅速在铝盖上钻一小孔,放置至室温,待抛射剂完全气化挥尽后,将瓶与阀分离,用乙醇洗净,干燥,分别精密称定重量(W3),按下式计算每瓶年泄露率。