第七章 气雾剂 粉雾剂
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第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节气雾剂气雾剂的定义及分类气雾剂的主要特点【相关链接】气雾剂的要求课堂自学一、气雾剂吸收吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部,可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部,不仅立即起局部作用,并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素二、气雾剂的分类1.吸入气雾剂吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,吸入肺部的制剂。
2.非吸入气雾剂非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3.外用气雾剂外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中,使用时,借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中,抛射剂气化产生压力,若打开阀门,则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化,雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型,以及药液的黏度等。
(一)抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力,有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体,需装入耐压容器中,由阀门系统控制。
阀门开启时,借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响,可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压;应无毒、无致敏性和刺激性;应不与药物等发生反应;不易燃、不易爆炸;无色、无臭、无味;价廉易得。
【相关链接】抛射剂教师就重点内容讲解1.抛射剂的种类主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节概述一、概念及现状1. 定义:(1)气雾剂(aerosols)、喷雾剂(sprays)与粉雾剂(powder aerosols)是药物经特殊的给药装置给药后,药物进入人呼吸道深部,腔道粘膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。
(2)气雾剂是指借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出。
(3)喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出。
(4)粉雾剂则是由患者主动吸入。
2. 历史及现状气雾剂的前身可上溯至古代,在中国有吸入燃烧药树脂的烟来治病的例子;在欧洲有吸入氯乙烷气雾进行麻醉的例子。
现代气雾剂起源于1862年,Lynde提出了用气体的饱和溶液制备加压包装的概念。
1926年Erik Rotheim研制出了第一个用于杀虫的带阀门的压力容器,而后又出现了用碳氢化合物做抛射剂的气雾剂,但其缺点是易燃、易爆、难控制。
1946年,Neodesha等推出了用氟利昂做抛射剂的气雾剂,该系统易于操作,成本低,从而扩大了气雾剂的应用范围,并逐步用于医学领域,如治疗烧伤、感染等皮肤疾患。
1956年,Rick等首次应用定量阀门并于用呼吸道给药,充分发挥了该剂型的优点。
其后,气雾剂及其技术快速发展,与气雾剂类似的剂型,如粉雾剂、喷雾剂虽时用时间较短,同样也迅速发展。
局部给药、抗生素药、抗病毒药、抗肿瘤药、蛋白质多肽药等。
胰岛素肺部给药一些疫苗及其他生物制品的喷雾给药二、气雾剂的肺部吸收特点气雾剂主要通过肺部吸收,吸收的速度很快,不亚于静脉注射,如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1~2min即可起平喘作用。
肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。
肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。
肺泡囊的数目估计达3~4亿,总表面积可达70~100m2,为体表面积的25倍。
肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成,这些细胞紧靠着致密的毛细血管网(毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大),细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm,因此肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位,药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。
药剂学试题及答案第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、单项选择题1.下列关于气雾剂特点的错误表述为 ( )A.具有速效和定位作用B.药物密闭于容器内,避光,稳定性好C.无局部用药刺激性D.具有长效作用E.可避免肝首过效应和胃肠道破坏作用2.关于溶液型气雾剂的错误表述为 ( )A.药物可溶于抛射剂(或加入潜溶剂),常配制成溶液型气雾剂B.常选择乙醇、丙二醇作潜溶剂C.抛射剂汽化产生的压力使药液形成气雾D.常用抛射剂为CO2气体E.根据药物的性质选择适宜的附加剂3.混悬型气雾剂的组成中不包括 ( )A.抛射剂B.润湿剂C.助溶剂D.分散剂E.助悬剂4.乳剂型气雾剂的组成不包括 ( )A.抛射剂B.药物水溶液C.潜溶剂D.稳定剂E.乳化剂5.气雾剂的优点不包括 ( )A.药效迅速B.药物不易被污染C.可避免肝脏的受过效应D.使用方便,可减少对创面的刺激性E.制备简单,成本低6.气雾剂的叙述错误的是 ( )A.属于速效制剂B.是药物溶液填装于耐压容器中制成的制剂C.使用方便,可避免对胃肠道的刺激D.不易被污染E.可用定量阀门准确控制剂量7.对气雾剂的叙述错误的是 ( )A.气雾剂至少为两相系统B.混悬型气雾剂含水量极低,主要为防止颗粒聚集C.乳剂型气雾剂使用时以泡沫状喷出D.抛射剂可混合使用以调节适合的蒸气压E.吸入气雾剂必须为两相系统8.对抛射剂的要求错误的是 ( )A.在常压下沸点低于室温B.在常温下蒸气压低于大气压C.兼有溶剂的作用D.无毒、无致敏性、无刺激性E.不破坏环境9.混悬型气雾剂的叙述错误的是 ( )A.药物应微粉化,粒度不超过10μmB.含水量应在0.03%以下C.选用的抛射剂对药物的溶解度应较大D.应调节抛射剂的密度,使其尽量与药物密度相等E.可加入适量的助悬剂10.乳剂型气雾剂的叙述错误的是 ( )A.灌封在耐压容器中的是乳剂B.乳剂中的油相是抛射剂,水相是药物的水溶液C.抛射剂为分散相时,可喷出稳定的泡沫D.乳剂型气雾剂常用于阴道起局部作用E.以吐温类作乳化剂制成的气雾剂喷出的泡沫易破坏成液流11.关于气雾剂的表述错误的是()A.气雾剂可在呼吸道,皮肤或其他腔道起局部作用,但不如全身作用B.气雾剂有速效和定位作用C.药物密闭于气雾剂容器内,能保持药物清洁无菌D.可避免肝首过作用和胃肠道的破坏作用E.吸入气雾剂的微粒粒径0.5-5um最适宜12.吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在()μm范围内最适宜A.0.01~0.1 B.0.5~5 C.1~10 D.0.2~2 E.0.3~313.鼻用粉雾剂中的药物微粒,大多数应控制在什么范围A 30-150μmB 50-150μmC 30-100μmD 50-100μm E30-50μm14.下列关于气雾的表述错误的( )A.药物溶于抛射剂及潜溶剂者,常配成溶液型气雾剂B.药物不溶于抛射剂或潜溶剂者,常以细微粉粒分散手抛射剂中 C.抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法D.气雾剂都应进行漏气检查E.气雾剂都应进行喷射速度检查15.下列关于气雾剂的概念叙述正确的是( )A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂16.关于气雾剂正确的表述是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在5~50μm范围为宜17.溶液型气雾剂的组成部分不包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂18.二相气雾剂为( )A、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂19.乳剂型气雾剂为( )A、单相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、双相气雾剂 E、吸入粉雾剂20.气雾剂的抛射剂是( )A、FreonB、AzoneC、CarbomerD、Poloxamer E、EudragitL21.气雾剂的质量评定不包括( )A、喷雾剂量B、喷次检查C、粒度D、泄露率检查E、抛射剂用量检查二、配伍选择题[1-5]分析盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方A.药物 B.抛射剂 C.潜溶剂 D.抗氧剂 E.芳香剂1.盐酸异丙肾上腺素 2.5g( )2.乙醇 296.5g( )3.维生素C 1.0g( )4.柠檬油适量( )5.F12 共制成1000g( )[6-10]A.溶液型气雾剂 B.乳剂型 C.混悬型 D.喷雾型E.吸入剂6.肾上腺素、丙二醇、无菌蒸馏水()7.盐酸异丙肾上腺素、丙二醇、乙醇、氟里昂()8.抗菌素、脂肪酸、甘油、三乙醇胺、PVP、蒸馏水、氟里昂()9.沙丁胺醇、有酸、氟里昂()10.微粉化药物和载体(或无)()[11-15]A丙二醇B甘油C二者均可D二者均不可11. 气雾剂中的潜溶剂( )12.保湿剂( )13. 溶剂( )14. 片剂薄膜包衣中的增塑剂( )15. 透皮吸收促进剂( )[16-20]A.氟利昂 B.可可豆脂 C.Azone D.司盘85 E.硬脂酸镁16.气雾中作抛射剂( )17.气雾剂中作稳定剂( )18.软膏剂中作透皮促进剂( )19.片剂中作润滑剂( )20.栓剂中作基质( )[21-23]A、气雾剂中的抛射剂B、空胶囊的主要成型材料C、膜剂常用的膜材D、气雾剂中的潜溶剂E、防腐剂21.Freon( )22.聚乙烯醇( )23.聚乙二醇400( )[24—27]A、溶液型气雾剂B、乳剂型气雾剂C、喷雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂24.二相气雾剂( )25.借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂( )26.采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂( )27.泡沫型气雾剂( )三.多项选择题1.溶液型气雾剂的处方组成包括( )A.抛射剂 B.潜溶剂 C.乳化剂 D.助悬剂 E.润湿剂2.不含抛射剂的剂型是( )A.吸入气雾剂 B.吸入粉雾剂 C.喷雾剂 D.气压剂 E.皮肤用气雾剂3.对吸入气雾剂药物吸收的叙述正确的是( )A.药物的吸收部位是肺部B.油/水分配系数大的药物吸收速度快C.药物微粒越细越有利于吸收D.较粗的微粒大部分沉降在呼吸道中,吸收少E.药物的吸湿性强,吸收会增加4.对于混悬型气雾剂的处方要求有()A.药物先微粉化,粒度控制在5μm以下,一般不超过10μm B.水分含量<0.03%C.抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相等D.增加适量的助悬剂E.选用的抛射剂对药物的溶解度小5.下列关于混悬剂型气雾剂叙述正确的是()A.为了防止药物聚集,处方中有时需加固体润湿剂,如滑石粉、胶体二氧化碳B.加入适量惰性附加剂细粉可以调整主药的相对密度C.处方中加入三油酸山梨坦,油脂月桂醇等可以起稳定剂作用D.水分含量极低,应在0.03%以下,避免药物微粒遇水聚结E.药物粒度小于5μm,不得超过10μm6.下列关于喷雾剂的叙述正确的是()A.喷雾剂中不含有抛射剂B.喷雾剂借助手动泵的压力将内容物以雾状形态释放出C.喷雾剂不适于肺部吸入D.喷雾剂应在避菌环境下配制E.以上说法均不正确7.有关气雾剂的正确表述是( )A.气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成B.气雾剂按分散系统可分为溶液型,混悬型及乳剂型C.目前使用的抛射剂为压缩气体D.气雾剂只能吸入给药E.抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小8.吸入气雾剂起效快的理由是( )A.吸收面积大 B.给药剂量大c.吸收部位血流丰富 D.吸收屏障弱E.药物以亚稳态及无定形态分散在介质中9.下列关于气雾剂叙述正确的是( )A、气雾剂系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂B、气雾剂是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂10.下列关于气雾剂的特点正确的是( )A、具有速效和定位作用B、可以用定量阀门准确控制剂量C、药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、生产设备简单,生产成本低E、由于起效快,适合心脏病患者使用11.关于气雾剂的表述错误的是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和粘膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围为宜12.溶液型气雾剂的组成部分包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂13.关于气雾剂的正确表述是( )A、吸入气雾剂吸收速度快,不亚于静脉注射B、可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作用C、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统中制成的制剂D、按相组成分类,可分为一相气雾剂、二相气雾剂和三相气雾剂E、按相组成分类,可分为二相气雾剂和三相气雾剂14.下列关于气雾剂的叙述中错误的为( )A、脂/水分配系数小的药物,吸收速度也快B、气雾剂主要通过肺部吸收,吸收的速度很快,不亚于静脉注射C、吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好E、小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔,因而吸收快15.气雾剂的组成由哪些组成的( )A、抛射剂B、药物与附加剂C、囊材D、耐压容器E、阀门系统本章答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第八章浸出制剂与中药制剂一、单项选择题1、下列哪一项措施不利于提高浸出效率 ( )A.恰当地升高温度 B.加大浓度差C.选择适宜的溶剂 D. 浸出一定的时间 E.将药材粉碎成细粉2.下列有关浸出方法的叙述,哪条是错误的 ( )A.渗漉法适用于新鲜及无组织性药材的浸出B.浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出C.浸渍法不适于需制成较高浓度制剂的药材浸出D.渗漉法适用于有效成分含量低的药材浸出E.欲制制剂浓度高低是确定渗漉速度的依据之一3、为提高浸出效率,常采取一些措施,下列哪一项措施是错误的 ( )A 选择适宜的溶剂B 恰当地升高温度C 加大浓度差D 将药材粉碎得越细越好E 加表面活性剂二、多项选择题4、浸出过程浓度梯度大,置换作用强,扩散效果好,免于分离浸液和药渣的浸出方法或浸出工艺是 ( )A 煎煮法B 多极浸出工艺C 连续逆流浸出工艺D 渗漉法E 浸渍法5、浸出制剂质量保证体系的综合评价指标是( )A药材标准 B药材洗涤原则 C制法规范 D药材的粉碎规范E质量标准三、填空:1、浸出过程分为,,,2、影响蒸发效率的两个主要因素为和3、蒸发方式可分为和答案及注解一、单项选择题二、多项选择题三、填空:1、浸润、渗透过程、解吸溶解过程、扩散过程、置换过程2、传热温度差、传热系数自然蒸发、沸腾蒸发第九章药物溶液的形成理论一、单项选择题1.下列关于介电常数的描述正确的是( )A. 溶剂介电常数越大,极性越大;B. 溶剂介电常数越大,极性越小;C.溶剂介电常数对其极性无影响;D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响。