五代头孢菌素的区别
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头孢类药物之间有哪些区别发布时间:2021-05-26T08:33:45.948Z 来源:《健康世界》2021年3期作者:李燕真[导读] 头孢是头孢类抗菌药的总称,是临床上应用最为广泛的一类抗生素,通常情况下,头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢作为原料,然后经过人工合成改造而成的一类抗生素,随着科技的发展,头孢类药物的发展已经提升到了五代产品,而每一代头孢类药物的药效和特点又不同,然而很多患者虽然平时生病后会服用头孢类药物,但对于头孢类药物之间的区别却不清楚,所以很容易导致用药错误而给身体带来一定的损伤,关于头孢类药物之间的区别,我们通过以下科普知识,深度阐述头孢类药物,希望可以帮助大家正确区分不同类的头孢药物,避免错误用药后给身体带来的损伤。
李燕真四川省第四人民医院 610000头孢是头孢类抗菌药的总称,是临床上应用最为广泛的一类抗生素,通常情况下,头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢作为原料,然后经过人工合成改造而成的一类抗生素,随着科技的发展,头孢类药物的发展已经提升到了五代产品,而每一代头孢类药物的药效和特点又不同,然而很多患者虽然平时生病后会服用头孢类药物,但对于头孢类药物之间的区别却不清楚,所以很容易导致用药错误而给身体带来一定的损伤,关于头孢类药物之间的区别,我们通过以下科普知识,深度阐述头孢类药物,希望可以帮助大家正确区分不同类的头孢药物,避免错误用药后给身体带来的损伤。
一、头孢类药物的主要特点(1)头孢菌素对革兰阳性球菌具有非常强的抑制性,这是因为头孢菌素类药物针对革兰阳性球菌具有很强的抗菌谱广,所以革兰阳性球菌能够被抑制,同时还对肠杆菌科类的细菌具有抑制作用,因此头孢类药物相对于青霉素,在对革兰阳性球菌和肠杆菌科类细菌有着一定的优势。
(2)β-内酰胺酶如果不稳定,那么就很容易导致人体患病,而头孢类药物作用于β-内酰胺酶后,会使β-内酰胺酶有着良好的稳定性。
在对β-内酰胺酶的稳定性中,头孢类药物和青霉素相比,头孢类药物对β-内酰胺酶的稳定性更强,效果更好。
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下“头孢”是我们生活中最为常见,同时应用最为广泛的抗生素,由于其广泛的适用性而被大家所熟知。
但是你知道吗,我们平时讲的“头孢”并不止一代哦,不同代的头孢的特点和使用方式之间也存在着差异。
相信看到这里就会有人好奇了,究竟“头孢”是什么?每一代头孢又有什么特点?应该怎样使用呢?别着急,我们今天一起来看看,这在我们身边既熟悉又陌生的“头孢”,究竟有哪些秘密。
“头孢”是什么?“头孢”的正式名称为头孢菌素类抗生素,是由与青霉素菌近源的培养液当中分裂而来的头孢菌素C,在经过改造之后得到的一系列的半合成抗生素。
头孢的作用机理和青霉素类药物类似,都是通过对细菌细胞壁生成作用产生抑制,进而实现杀菌的目的,是一种有效的杀菌药。
同时,头孢和青霉素相比也有着自身独特的优点:首先,头孢的抗菌范围更广,同时和青霉素很少有交叉过敏反应,同时如果引起过敏反应了,其程度也比青霉素更低。
其次,对酸及对各种细菌产生的β—内酰胺酶比较稳定,而这种物质是一种能够对青霉素和头孢菌素产生破坏的物质。
由于头孢的不良反应和毒副作用相对可控,因此在上世纪六十年代在临床中应用之后,头孢就成为了抗生素队伍中的常客,并且在之后的时间内发展迅速,诞生了非常多的品种。
“头孢”使用的相关知识1.当前生物学将微生物划分成八种类型,分别是细菌、病毒、真菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体。
这些微生物都存在一些致病种,在某些情况下会导致我们生病。
“头孢”作为常见的抗生素,只能起到杀灭细菌的效果,对其他微生物不能起到效果。
2.将细菌进行细分,又可以分为40多个种类,而我们日常感染的疾病,可能是由一种细菌或者几种细菌共同作用所导致的。
目前可以使用的“头孢”有五十多种,每种细菌对不同类型的“头孢”表现出的敏感性也是不一样的,因此想要通过使用一种“头孢”药物来进行治疗是一件非常困难的事情,那么对于我们来说,怎么样才能更合理的选择更有效果的“头孢”呢?3.为了研究这一问题,医学工作者不断地进行这实验。
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物,相信大家并不陌生,很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。
实际上,头孢类药物的种类众多,最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等,很多人虽然知道“头孢”,但却不知道有众多不同的头孢药品,并且所治疗的疾病有所差异,或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。
实际上,“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了,已经从一代走到了五代。
那么,接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧!看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。
第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。
第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效,能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中,产生良好的疗效。
对于革兰氏染色阴性菌基本无效的,仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。
例如,无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。
除此之外,相比于第二代和第三代,第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。
第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
对比第一代头孢菌素类药物,第二代的抗菌效能有一定的改善,最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。
但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。
除此之外,第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说,肾毒性也有一定程度的减少。
一般,第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。
其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂,口服制剂应用较多的为头孢克洛。
第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物,抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。
第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。
第1~4代头孢类抗生素之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,头孢菌素类抗生素可分为五代。
国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。
一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类;拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁,抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近,而且具有一定的抗厌氧菌活性,对β-内酰胺酶稳定。
三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素:肾毒性较大,利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性,需注意监测肾功能。
第3代头孢菌素:头孢哌酮、头孢曲松,经肝肾双途径排泄,肾功能减退时可按原治疗剂量应用。
注意:头孢哌酮/舒巴坦,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。
头孢唑林、头孢他啶:主要由肾脏排泄,肝功能减退时的,可按原治疗量应用。
五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素,都可引起过敏性休克。
药品说明书明确要求皮试的品种:头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。
使用阿莫西林过敏反应的患者:慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。
六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。
药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表(具体以厂家的说明书为准)。
七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时,可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢呋辛(第2代);头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶(第3代);头孢吡肟(第4代)。
易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢曲松(第3代)。
细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素:头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。
详见下表。
八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合,可引起头孢菌素脑病,主要表现为:兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤,甚至诱导癫痫或精神病发作。
五代头抱菌素的区别头抱菌素是以头孢菌素母核7-氨基头抱烷酸(7-ACA)接不同侧链而制成的部分合成抗菌药物。
其基本结构如下:随着取代基%和R1则链的不断改变,生成了一系列具有不同特征的品种。
现目前头抱菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对B-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代,如下(勘误:表格有错误,应为铜绿假单胞菌):表1 五代头抱菌素类抗菌药物作用特点第一代I抗菌作用特点:敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等,但对MRSA不敏感。
仅对少数G-杆菌有抗菌活性;对G-菌产生的0 -内酰胺酶不稳定,对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效;头抱硫脒对肠球菌有效。
I代表药物及药代动力学特点:见表2表2 第二代头抱菌素药代动力学特点I临床应用:治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心内膜炎,骨、关节感染及皮肤及软组织感染等;流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头抱唑啉常作为外科手术预防用药。
头抱拉定、头抱氨苄等口服制剂的抗菌作用较头抱唑啉为差,主要适用于治疗敏感菌所致的轻度或部分中度感染病例。
第二代I抗菌作用特点:对G-菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强,而对G+菌较第一代弱,对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。
对多数B -内酰胺酶较第一代稳定,对金黄色葡萄球菌所产生的B -内酰胺酶的稳定性弱于第一代头抱菌素。
头抱吠辛在脑脊液中达一定浓度。
I代表药物及药代动力学特点:见表3表3 第二代头抱菌素药代动力学特点I临床应用:治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌;流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
各代头孢区别及用药方法头孢菌素是一类广泛使用的抗生素,属于β-内酰胺类药物。
它们具有广谱抗菌活性,可用于治疗多种感染疾病,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素根据其结构和活性的不同,分为几个代别,每一代都有其独特的特点和适应症。
本文将讨论各代头孢菌素的区别以及其用药方法。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早开发的头孢菌素类药物,包括头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉啶等。
它们对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有较好的抗菌活性,但对耐药的细菌和某些革兰阴性菌的覆盖范围有限。
因此,第一代头孢菌素主要用于治疗轻至中度的感染,如皮肤和软组织感染、尿路感染等。
另外,对于手术预防性使用也较为常见。
然而,第一代头孢菌素的抗菌谱相对较窄,对于一些耐药菌株的治疗效果较差。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素是在第一代头孢菌素基础上进行改进和扩展的产物,它们在抗菌活性上相对于第一代有所提升,并且对一些革兰阴性菌具有更广泛的覆盖范围。
包括头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛等。
第二代头孢菌素可用于治疗上呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿生殖道感染等。
另外,它们还常用于治疗一些手术相关的感染。
与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素的抗菌活性更强,但对一些耐药菌株仍然存在一定的限制。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是目前临床使用最广泛的一类头孢菌素,包括头孢克肟、头孢曲松、头孢噻肟等。
它们在抗菌活性和药代动力学上相对于前两代有显著的改进。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌有较好的覆盖范围,尤其对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等耐药菌有较高的活性。
因此,第三代头孢菌素常用于治疗严重的感染,如腹腔感染、中耳炎、骨关节感染等。
此外,由于第三代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性较好,因此也可用于治疗皮肤和软组织感染。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素是目前开发的最新一代头孢菌素,包括头孢吡肟、头孢匹罗等。
它们在抗菌活性和药代动力学上进一步改进,对革兰阴性菌和耐药菌的覆盖范围更广。
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素,自1964年第一代头孢菌素问世以来,已发展到第五代产品。
这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症,因此,对它们进行深入了解,对临床医生和药师来说具有重要意义。
本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。
一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素(1964-1970)主要包括头孢氨苄、头孢拉定等,对G+菌作用强,对G-菌作用较弱。
它们对于β-内酰胺酶不稳定,组织穿透力相对较强。
1.第二代头孢菌素(1970-1980)以头孢克洛、头孢呋辛等为代表,对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定,组织穿透力也较强。
1.第三代头孢菌素(1980-1990)以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表,对G-菌的抗菌作用增强,对G+菌作用减弱。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好,组织穿透力较强。
1.第四代头孢菌素(1990-2000)以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表,抗菌谱进一步扩大,对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定,组织穿透力强。
1.第五代头孢菌素(2000年以后)主要包括头孢洛林、头孢托罗等,对各种类型的细菌,包括耐药菌具有强大的抗菌活性。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高,组织穿透力强。
二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。
然而,对于G-菌感染,第一代头孢菌素的效果并不理想。
在常用剂量下,患者每日给药3—4次,每次250—500mg。
1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素,其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。
其中,脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体,而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。
在使用第二代头孢菌素时,一般推荐剂量为每日500mg,分两次给药,以便维持稳定的血药浓度,达到最佳的治疗效果。
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢是临床治疗细菌感染类疾病相对常用的一种抗生素药物,目前已经发展到了第五代。
但在临床治疗当中,有很多患者会对医生推荐的低代别头孢产生疑问,认为代别越高的头孢效果越好。
那么事实真的是如此吗?就让我们一起来了解一下吧!什么是头孢?头孢是头孢菌素类抗生素的简称,属于β—内酰胺类抗生素当中的一员,与大名鼎鼎的青霉素有着“同族”的亲缘关系,因其分子当中含有头孢烯而得名头孢菌素。
与青霉素的作用机理相似,头孢菌素也是一种通过抑制细菌细胞壁的生成来杀灭细菌的抗生素,但相比青霉素而言,头孢菌素类抗生素却有着相对更好的效果、更低的过敏反应危险度与更广阔的抗菌谱,因此在临床治疗当中得到了相对广泛的应用。
头孢能治疗哪些疾病?头孢菌素类药物属于是一种广谱抗生素,相较于同族的青霉素有着更加广泛的抗菌谱,对于金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌等多种细菌都有着明显的效果,在临床上通常用于治疗因细菌引发的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎等细菌感染类疾病。
但是,头孢类药物并不是在临床治疗患者过程当中的首选,这是因为头孢对敏感细菌的抗菌活性不如青霉素,而对耐青霉素的细菌也可以采用价格相对低廉的红霉素与氯霉素替代。
此外,头孢作为一种仅对细菌有抗性的抗生素,对于那些因病毒、支原体、衣原体或真菌等病原体的感染没有治疗作用,因此通常只在对细菌感染的患者进行治疗的过程当中作为备选使用。
目前的5代头孢,有着怎样的区别?1.一代头孢一代头孢是最早被开发并投入使用的头孢菌素类药物,其中有注射用的头孢噻吩、头孢赛鼎以及口服类的头孢氨苄、头孢拉定与头孢克罗等。
相对于后续的几代头孢而言,一代头孢的抗菌谱相对较窄,其主要作用是对抗革兰阳性菌引发的感染。
而在对抗革兰阴性菌的过程当中,由于其对阴性菌产生的β—内酰胺酶尚不稳定,很容易被一些革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏,因此对抗效果实际上并不理想。
头孢注射功效与作用头孢注射药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,属于β-内酰胺类抗生素。
头孢注射药物以其高效、广谱的抗菌活性,被广泛应用于各种感染症的治疗。
本文将详细介绍头孢注射药物的功效与作用。
头孢注射药物主要是由头孢菌素类(cephalosporin)和头孢菌素酶抑制剂(cephalosporinase inhibitor)两个部分构成的。
头孢菌素类药物是一类广谱抗菌药物,能够广泛抑制革兰阳性和革兰阴性细菌的生长。
头孢菌素类药物根据它们的抗菌谱可以分为第一代至第五代,不同代数的头孢菌素类药物在抗菌谱和临床应用方面有所不同。
首先,我们来看一下头孢菌素类药物的抗菌谱和主要临床应用。
一代头孢菌素对革兰阳性和革兰阴性细菌均有较好的抗菌活性,适用于治疗Staphylococcus aureus、Streptococcus pyogenes等引起的轻度感染。
二代头孢菌素分为第二代头孢菌素和第二代头孢菌素酶抑制剂类药物,其抗菌谱更广,除了对革兰阳性和革兰阴性细菌有较好的抗菌作用外,对一些非发酵革兰阴性杆菌(如Haemophilus influenzae、Moraxella catarrhalis等)也有较好的抗菌活性。
第二代头孢菌素可以用于上呼吸道感染、尿路感染等疾病的治疗。
三代头孢菌素在抗菌谱上更加广泛,对革兰阳性和革兰阴性细菌均有很好的抗菌活性,特别是对革兰阴性杆菌(如Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae等)有较好的杀菌作用。
三代头孢菌素常用于严重感染、泌尿系感染等的治疗。
第四代头孢菌素对革兰阴性细菌的抗菌能力更强,对革兰阳性和革兰阴性细菌均有较好的抗菌作用,特别适用于革兰阴性杆菌引起的严重感染(如肺炎、腹腔感染等)。
第五代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱,包括对耐药革兰阳性和革兰阴性细菌(如耐药金黄色葡萄球菌、MRSA、VRE等)的抗菌活性。
头孢菌素酶抑制剂是一类结构与β-内酰胺类抗生素相似的化合物,主要用于抑制头孢菌素酶的活性,从而增强头孢菌素类药物的抗菌效果。
各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了,但是令人最头疼最难记得也是它,因为有太多代头孢了,从第一代到至今已经有五代。
头孢菌素类药物属于β-内酰胺类抗微生物药,它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点,是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物,当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种,根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。
今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明,帮助大家对头孢有一个全面了解。
第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中,主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。
它们主要是对革兰氏阳性菌感染,包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用,主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。
主要用法是对于头孢唑林,每次0.5g左右,通过静脉输液为主,头孢拉定每次1g左右,通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服,普通的片剂或胶囊,需要空腹服药,这样才能够减少药物对胃部的刺激,缓释片剂也可以在饭后服药。
第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯,它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用,所以被称之为是广谱抗生素,常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。
也被用作围手术期的预防用药,以头孢呋辛为例。
头孢呋辛主要是1g左右,通过静脉输液应用,头孢呋辛酯口服0.3g左右,进食服用或者和牛奶同时服用即可,头孢克洛也是口服,用量在0.3g左右,一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用,普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物,这样是为了减少肠道反应。
如果是缓释片,则需要在进食或餐后一小时内服用,每天服用两次就可以。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
使用头孢菌素需要注意的几个要点头孢菌素是当今医学界临床上应用的非常广泛的药物,这是因为头孢菌素类抗菌药物为含有头孢烯的半合成抗生素,而这类抗菌药物具有极强的杀菌作用。
因此头孢菌素被用来治疗各种细菌感染的疾病,但是很多患者在使用头孢菌素时,缺乏对头孢菌素的深入了解,如果使用稍有不慎,那么就会对人体造成不必要的危害。
基于此,本文就头孢菌素的一些基本医学知识和使用注意事项在这里给大家进行科普,希望可以帮助广大患者能够正确使用头孢菌素,避免错误的用药方式而给身体带来不必要的创伤。
一、头孢菌素药物的发展及抗菌效果特点(1)第一代头孢菌素第一代头孢菌素的代表性药物有头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉等药物,针对革兰氏阳性细菌感染以及耐药金黄色葡萄球菌等病菌引起的疾病具有较为良好的抗菌作用。
(2)第二代头孢菌素第二代头孢菌素的代表性药物有头孢孟多、头孢呋辛以及头孢克洛,因此第二代头孢菌素常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属以及志贺菌属引起的疾病具有较为良好的抗菌效果[1]。
(3)第三代头孢菌素第三代头孢菌素的代表性药物有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮以及头孢曲松,因此第三代头孢菌素常用于铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌以及部分脆弱拟杆菌引起的疾病治疗。
(4)第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表性药物有头孢匹罗和头孢吡肟,因此第四代头孢菌素常用于革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌等病菌引起的各种疾病治疗。
(5)第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表性药物有头孢洛林酯、头孢吡普等,相对于前四代头孢菌素而言,第五代头孢菌素的抗菌效果更好,同时对应的副作用也比较小,但是在使用第五代头孢菌素时,需要由专业的医生给予指导才能用药,否则错误的用药方式会导致患者出现不良反应。
第五代头孢菌素对于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌都能够起到较好的抗菌作用,同时患者出现头晕、乏力等副作用的情况相对而言也比较轻。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少等优点。
它们被分为不同的代数,每一代都有其独特的特点和应用范围。
截至目前,虽然尚未有正式被广泛认可的“头孢八代”,但我们可以先了解一下已有的头孢代数分类。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代初问世,主要包括头孢噻吩、头孢唑林、头孢氨苄等。
第一代头孢菌素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,对革兰阴性菌的作用相对较弱。
其特点是肾毒性较后续几代稍大,药物在脑脊液中的浓度较低。
在临床应用方面,第一代头孢菌素常用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素出现在 20 世纪 70 年代,代表药物有头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等。
与第一代相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,对部分厌氧菌也有一定作用。
肾毒性较第一代有所降低。
在临床应用上,可用于治疗肺炎、胆道感染、腹膜炎等。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素于 20 世纪 80 年代开始应用,常见的有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用更强,尤其是对肠杆菌科细菌具有强大的抗菌活性。
对革兰阳性菌的作用则不如第一代和第二代。
同时,其组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高浓度。
临床常用于治疗重症感染,如败血症、脑膜炎、肺炎等。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素在 20 世纪 90 年代后期问世,如头孢吡肟。
第四代头孢菌素对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较强的抗菌活性,抗菌谱更广。
其稳定性更好,能快速穿透细菌的细胞壁,达到杀菌作用。
在临床上,常用于对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。
五、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。
第五代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌具有良好的抗菌活性,同时对常见的革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较强的作用。
五代头孢的区别及用药五代头孢有何不同头孢菌素和青霉素一样,同属β-内酰胺类抗生素。
随着科技的发展,头孢菌素类药已是四代同堂。
不少人认为,其代次越高,价格越贵,疗效也越好,其实这是一种误解。
头孢菌素主要是按照其开发顺序、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对肾脏毒性大小的不同而划分为不同的代次。
1第一代头孢常用药:头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用:对革兰氏阳性菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
治疗疾病:主要用于治疗轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇科感染。
2第二代头孢常用药:头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。
作用:对革兰氏阴性菌、阳性球菌等有较强的抗菌作用,故被称为广谱抗生素。
治疗疾病:常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道、尿路及软组织、妇科感染。
3第三代头孢常用药:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。
作用:对于重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。
治疗疾病:用于治疗败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染。
是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
4第四代头孢常用药:头孢吡肟、头孢匹罗。
作用:抗菌作用与第三代相似,但抗菌谱更广泛。
治疗疾病:主要用于治疗各种严重感染,如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
5第五代头孢常用药:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普作用:对G+强于前四代,尤其对MASR最为有效,对G-与四代类似,对耐药株有效,对β-内酰胺酶的抵抗力很高,无肾毒性。
治疗疾病:主要用于治疗社区获得性肺炎,及复杂性皮肤和皮肤组织感染(包括不威胁肢体的糖尿病脚感染)一拉定唑啉氨苄二呋孟替克丙烯三肟他啶哌曲松四代吡肟骑匹马五代洛林托罗普一拉定唑、啉氨苄头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄二呋孟替、克丙烯头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯三肟他啶、哌曲松头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松四代吡肟、骑匹马头孢吡肟、头孢匹罗五代洛林、托罗普头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普头孢使用常见问题随着临床应用的日益广泛,头孢类药物的过敏反应报道有所增加,应引起高度重视。
头孢类抗生素第一至五代比较头孢菌素类抗菌药物是以头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而合成的半合成抗菌药物,是目前临床上应用最为广泛的β-内酰胺类抗菌药物。
现头孢菌素类抗菌药物上市品种已达60余种,根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,分为五代。
一、五代头孢简明对比由于头孢菌素类种类多,每种药物的适应证、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应不尽相同,易造成混淆和困惑,因此,我们首先对五代头孢进行简易对比,便于记忆。
表1:五代头孢菌素的代表药物表2:五代头孢菌素的抗菌谱、酶稳定性及肾毒性对比二、第一代头孢菌素药学特点第一代头孢菌素是60年代初开始上市的,主要作用于需氧革兰氏阳性(G+)球菌,仅对少数革兰氏阴性(G-)杆菌有一定抗菌活性。
其中,头孢唑啉对G+菌的作用较强,常作为外科手术预防用药。
但是,第一代头孢对G-菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,较易耐药,酶稳定性不及第二、三代。
肾毒性较第二、三代大。
主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。
表3:第一代头孢菌素药学特点第二代头孢菌素药学特点与第一代头孢对比,第二代头孢菌素对G+菌的抗菌作用稍有减弱,但对G-菌的抗菌作用和酶稳定性有所增强,肾毒性相对较少。
常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
注射制剂应用较多的是头孢呋辛,口服制剂应用较多的为头孢克洛。
表4:第二代头孢菌素药学特点第三代头孢菌素药学特点第三代头孢菌素为广谱抗菌药物,其抗G-菌活性更强(抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌),对G+菌作用不及一、二代,对β-内酰胺酶更稳定,基本无肾毒性。
对各种肠杆菌科细菌等G-杆菌具有强大抗菌作用,其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。
临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,呼吸道,脑膜炎,败血症等感染。
表5:第三代头孢菌素药学特点第四代头孢菌素药学特点第四代头孢菌素抗G+菌活性与头孢曲松相似,抗G-菌活性(包括铜绿假单胞菌)与头孢他啶相似,对β-内酰胺酶更加稳定,但对超广谱β-内酰胺酶(ESBL)稳定性稍差。
头孢有分代,代代皆不同(上)头孢菌素是目前抗菌药物中的大家族,临床中使用广泛。
头孢分类较多,衍生系列也较多,因各自具有不同的特点和适应证,常常造成混淆和困惑。
本文简单介绍四代头孢各自特点供临床用药参考。
先来看下四代头孢各自特点:一、第一代头孢菌素注射剂代表品种为头孢唑啉,用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等G+敏感菌感染的治疗,仅对少数革兰阴性杆菌有一定的作用。
2015版抗菌药物临床应用指导原则中明确指出推荐头孢唑啉作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉差,口服剂型主要用于敏感菌所导致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感染。
二、第二代头孢菌素注射剂代表品种有头孢呋辛、头孢替安。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌感染,对G+的活性较第一代差,对部分革兰阴性杆菌有一定的作用。
头孢呋辛也是常用的围手术期预防推荐药物。
对敏感的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等感染有效。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
对铜绿假单胞菌无用,肾毒性较第一代降低。
头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等为口服制剂,口服制剂主要适用于上述感染中的轻症病例或序贯治疗。
三、第三代头孢主要注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。
用于敏感肠杆菌科细菌等G-阴性杆菌所致严重感染。
治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用,不推荐作为产超广谱β内酰胺酶(ESBL)感染菌的治疗选择。
胆汁浓度(头孢哌酮、头孢曲松)和脑脊液浓度(头孢噻肟、头孢曲松)较第一、二代高,基本无肾毒性;头孢噻肟和头孢哌酮的清除主要依靠肝脏途径,头孢曲松和头孢他啶清除依靠肾脏途径。
头孢噻肟、头孢曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染,但作用较第一、二代弱。
头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
口服的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢泊肟、头孢地尼,用于治疗敏感菌所致轻、中度感染或者序贯治疗,但不宜用于铜绿假单胞菌的感染。
头孢分级分类头孢是一类广泛应用于临床的抗生素药物,其主要特点是具有广谱抗菌活性。
根据不同的特征和作用机制,头孢可以分为不同的级别和类别。
以下是对头孢的分级分类的详细描述。
一、一代头孢类药物一代头孢类药物是指最早发现和应用的头孢类抗生素,具有一定的抗菌活性,主要用于治疗对一代头孢类药物敏感的革兰阳性细菌感染和部分革兰阴性细菌感染。
常见的一代头孢类药物包括头孢唑林、头孢噻肟等。
二、二代头孢类药物二代头孢类药物在一代头孢类药物的基础上进行了结构改进和优化,具有更广泛的抗菌活性和更好的耐受性。
二代头孢类药物可用于治疗更多类型的细菌感染,包括对一代头孢类药物不敏感的细菌感染。
常见的二代头孢类药物包括头孢呋辛、头孢丙烯等。
三、三代头孢类药物三代头孢类药物是目前临床应用最广泛的头孢类药物,具有更广谱的抗菌活性和更好的耐受性。
三代头孢类药物可用于治疗多种细菌感染,包括对一、二代头孢类药物不敏感的细菌感染。
常见的三代头孢类药物包括头孢曲松、头孢噻吩等。
四、四代头孢类药物四代头孢类药物是近年来新开发的头孢类药物,具有更广谱的抗菌活性和更好的耐受性。
四代头孢类药物具有良好的穿透性和分布性,能够有效治疗复杂细菌感染,包括对前三代头孢类药物不敏感的细菌感染。
常见的四代头孢类药物包括头孢吡肟、头孢米诺等。
五、五代头孢类药物五代头孢类药物是最新开发的头孢类药物,具有更广泛的抗菌活性和更好的耐受性。
五代头孢类药物具有优异的抗菌活性和耐药性,可用于治疗复杂感染和多重耐药菌感染。
常见的五代头孢类药物包括头孢他啶、头孢噻呋等。
根据不同的特点和应用范围,头孢类药物还可以进一步分为头孢内酯类、头孢烯胺类、头孢哌酮类、头孢噻吩类等不同的类别。
每个类别的头孢类药物在抗菌谱、药物代谢和不良反应等方面存在差异,临床应用时需要根据具体情况进行选择。
头孢类抗生素是临床上常用的抗菌药物之一,根据不同的特征和作用机制,头孢可以分为不同的级别和类别。
在使用头孢类药物时,医生需要根据患者的具体情况和细菌感染的类型选择合适的头孢类药物,以达到最佳的治疗效果。
头孢代数分类
头孢代数是一类广泛应用于抗生素制剂中的药物家族,根据它们的化学结构和活性特点,可以分为以下几类:
1.头孢菌素(Cephalosporins):头孢菌素是最早发现的头孢代
数类抗生素,有广谱的抗菌活性。
按照第一代到第五代的分类,包括:
●第一代头孢菌素:如头孢地尼、头孢克洛等。
●第二代头孢菌素:如头孢丙烯、头孢菌素等。
●第三代头孢菌素:如头孢曲松、头孢呋辛等。
●第四代头孢菌素:如头孢吡肟、头孢哌酮等。
●第五代头孢菌素:如头孢恩他胺。
2.头孢烯酮类(Cephamycins):头孢烯酮类与头孢菌素有着相
似的结构和抗菌活性,与革兰阳性菌的活性特别强。
常见的头孢烯酮类药物包括:头孢噻肟、头孢西丁等。
3.头孢噻吩类(Cephalosporin sulfone):头孢噻吩类可以有效
对抗革兰阳性菌和某些革兰阴性菌,如头孢噻吩。
4.头孢噻唑类(Cephalosporin thiazole):头孢噻唑类也具有广
谱的抗菌活性,如头孢噻恩。
需要注意的是,头孢代数类药物在不同代数中具有不同的抗菌谱和活性,且每个药物的具体命名可能会包括多种头孢代数的特定结构。
因此,在使用或讨论头孢代数类药物时,有必要了解特定药物的分类和特性。
头孢菌素超全总结:五代头孢,代代有千秋
由于不同的头孢侧链结构存在差异,导致其理化特性不同。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同,目前将头孢菌素分为5代。
一代头孢:对革兰阳性菌(以下简称G菌)的活性较强,对少部分革兰阴性菌(以下简称G-菌)有活性,对部分厌氧G-菌敏感;
主要作用的G菌:金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌;对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素酶的肺炎链球菌(PRSP)和肠球菌耐药。
对G菌的活性:头孢噻吩>头孢唑林>头孢拉定=头孢氨苄
二代头孢:对G菌活性与一代头孢相仿或略差,但对G-菌活性增强,对部分厌氧菌敏感;
主要作用的G-菌:大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、部分克雷伯菌属;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、绝大部分沙雷菌属耐药。
对G-菌的活性:头孢呋辛>头孢孟多
三代头孢:对G菌活性不如一代头孢,但对G-菌活性增强,仍可被产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)水解灭活,部分三代头孢还具有抗假单胞菌、不动杆菌等非发酵菌的活性;
对铜绿假单胞菌的活性:头孢他啶>头孢匹胺=头孢哌酮
四代头孢:对G菌活性比三代头孢强,对G-菌活性较三代头孢增强;对AmpC酶的稳定性优于三代头孢,对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿。
五代头孢:最大的特点是能抗MRSA,MRCNS、PRSP,但对肠球菌作用差,对部分阴性菌仍具有良好的抗菌活性。
对ESBLs不耐受,对铜绿、鲍曼活性差。
头霉素:与二代头孢抗菌谱类似,但对大多数产ESBLs酶稳定,并且对脆弱类杆菌等厌氧菌活性较头孢菌素显著增强。
氧头孢烯类:与三代头孢抗菌谱相似,但对拟杆菌素等厌氧菌活性增强。
五代头孢菌素的区别(新)(转载需先授权)头孢菌素类为杀菌药,主要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。
根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为五代。
一、五代头孢的代表品种二、五代头孢的抗菌谱1、第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。
其中,头孢唑啉对革兰阴性菌的作用较强,常作为外科手术预防用药。
2、第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。
其中,头孢呋辛可透过血脑屏障,也是常用围手术期预防用药物。
3、第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。
其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。
4、第四代头孢菌素对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。
5、第五代头孢菌素对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性,同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。
三、五代头孢的肾毒性第五代(几无)=第四代(几无)<第三代(小)<第二代(较小)<第二代(大)头孢菌素类抗生素主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
第一代头孢菌素肾毒性较大,与利尿药、氨基糖苷类合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。
中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。
四、急性细菌性脑膜炎选用易透过血脑屏障的抗菌药物,必要时联合用药,一般用最大治疗剂量静脉给药。
氨苄西林对单核细胞增多性李斯特菌有优异的活性,该菌是免疫功能低下患者发生脑膜炎的一个原因。
头孢曲松易透过血脑屏障,头孢噻肟容易透过有炎症的脑膜,美罗培南在脑脊液中可达到有效浓度。
五、需要皮试的品种1、说明书要求皮试的品种头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
2、头孢类之间的交叉过敏头孢唑林、头孢呋辛、头孢替安与其它头孢类抗生素相似度最低,但头孢替安必须做皮试。
五代头孢菌素的区别
头孢菌素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接不同侧链而制成的部分合成抗菌药物。
其基本结构如下:
随着取代基R1和R2侧链的不断改变,生成了一系列具有不同特征的品种。
现目前头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代,如下(勘误:表格有错误,应为铜绿假单胞菌):
表1 五代头孢菌素类抗菌药物作用特点
第一代
▎抗菌作用特点:
敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等,但对MRSA不敏感。
仅对少数G-杆菌有抗菌活性;对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效;头孢硫脒对肠球菌有效。
▎代表药物及药代动力学特点:见表2
表2 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心内膜炎,骨、关节感染及皮肤及软组织感染等;流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差,主要适用于治疗敏感菌所致的轻度或部分中度感染病例。
第二代
▎抗菌作用特点:
对G-菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强,而对G+菌较第一代弱,对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。
对多数β-内酰胺酶较第一代稳定,对金黄色葡萄球菌所产生的β-内酰胺酶的稳定性弱于第一代头孢菌素。
头孢呋辛在脑脊液中达一定浓度。
▎代表药物及药代动力学特点:见表3
表3 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌;流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
注射用头孢呋辛是常用围手术期预防用药,也可用于部分脑膜炎的治疗。
口服头孢呋辛酯主要用于上述感染中的轻症病例,包括淋病奈瑟菌所致单纯性淋球菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。
头孢克洛、头孢丙烯等口服制剂也适用于上述感染中的轻症病例。
第三代
▎抗菌作用特点:
对G-杆菌的作用强于第一、二代头孢菌素,对G+菌作用弱于第一、二代头孢菌素;
具有很强的组织穿透力,体内分布广泛,可在组织、体腔、体液中达到有效浓度;
抗菌谱宽,对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用;
对G-菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。
▎代表药物及药代动力学特点:见表4
表4 第三代头孢菌素药代动力学特
▎临床应用:
治疗敏感肠杆菌科细菌等G-杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。
治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用。
头孢噻肟、头孢曲松可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染,是公认用来作为青霉素耐药肺炎链球菌感染的有效治疗药物。
头孢曲松能透过血-脑脊液屏障,常用于治疗颅内感染。
头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染,头孢他啶活性较头孢哌酮强。
口服第三代头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗。
但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。
第四代
▎抗菌作用特点:
对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌抗菌效果好,对肠杆菌的作用超过第三代头孢菌素。
主要用于对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染。
对大多数厌氧菌有抗菌活性。
对酶高度稳定,不仅对染色体介导的β-内酰胺酶稳定,而且对许多可使第三代头孢菌素失活的广谱β-内酰胺酶也很稳定。
▎临床应用:
临床适应证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
第五代
▎抗菌作用特点:
对G+菌的作用强于前四代,尤其对MRSA等耐药菌有效,同时对G-菌的作用与第四代头孢菌素相似。
对大部分β-内酰胺酶高度稳定,但可被大多数金属β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶水解。
表6:代表药物
▎临床应用:
主要用于复杂性皮肤与软组织感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。
不良反应与注意事项
▎肝肾毒性
多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松、头孢匹胺可能需要调整剂量。
避免与其他具有肾毒性的药物合用。
▎艰难梭菌感染
尽可能停止正在使用的抗菌药物;其次,口服有效治疗药物。
静脉注射甲硝唑的疗效未得到证实,静脉注射万古霉素无效;此外,根据患者感染的严重程度,给予不同的治疗方案。
国内尚无万古霉素口服制剂,可用注射用万古霉素或去甲万古霉素溶入生理盐水或葡萄糖溶液,口服或胃管入。
▎致出血
如头孢哌酮、头孢孟多等。
致出血的原因可能有:
具有甲硫四氮唑侧链结构的头孢菌素在体内干扰维生素K合成和活化;
广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素K;
7位碳原子的取代基有-COOH的头孢菌素可抑制血小板聚集。
通常合用维生素K 可预防出血。
▎双硫仑反应
含甲硫四氮唑侧链结构的头孢菌素,能抑制乙醛脱氢酶的活性,与乙醇合用后易引起戒酒硫样反应。
某些抗菌药物化学结构中没有甲硫四氮唑侧链等,但仍不乏有出现双硫仑反应的报道。
▎过敏反应
参考文献:
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