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紫杉醇(PTX)在食管癌同期放化疗中的研究进展邓家营【摘要】紫杉醇(paclitaxel,PTX)是食管癌化疗中最有活性的药物之一,因其独特的作用机制和良好的耐受性,被广泛与顺铂(cisplatin,DDP)、5氟尿嘧啶(fluorouracil,5 Fu)等联合应用.PTX还有一定的放射增敏作用,作为放射增敏剂之一常被用于同期放化疗.在临床上,PTX类药物有不同的制剂类型和用药方案,本文就其在食管癌放化疗中的研究进展,在不同方案中的作用以及应用中存在的问题作一综述.【期刊名称】《复旦学报（医学版）》【年(卷),期】2014(041)005【总页数】5页(P697-700,705)【关键词】食管肿瘤;同期放化疗;紫杉醇(PTX)【作者】邓家营【作者单位】复旦大学附属肿瘤医院放疗科上海200032;复旦大学上海医学院肿瘤学系上海200032【正文语种】中文【中图分类】R735.1食管癌是我国常见的恶性肿瘤之一，也是世界范围内常见的癌症死亡原因。
因其早期症状不明显，30％～40％的食管癌确诊时已属无法手术切除的局部晚期。
食管癌单纯放疗效果不佳，5年生存率约为20％，局部未控和复发可达60％～80％。
单纯的化疗又很少获得病理完全缓解，且缓解期较短。
所以临床上更多地应用同期放化疗来治疗局部区域性食管癌非手术的患者。
顺铂（cisplatin，DDP）联合5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-Fu）是经典化疗方案，但是该方案患者耐受性差且疗效不理想。
探索更加高效、低毒并有放射增敏作用的新化疗药物是进一步提高食管癌同期放化疗疗效的重要途径之一。
紫杉醇（paclitaxel，PTX）是一种二萜类生物碱，主要从红豆杉树皮中分离提取。
作为抗肿瘤药，PTX具有独特的作用机制，一方面它可与β-微管蛋白结合并促进其聚合，诱导有丝分裂阻滞于G2/M期，从而使细胞出现分裂性死亡；另一方面，它还可以影响信号通路诱发细胞凋亡。
新增敏剂-甘氨双唑钠对体内肿瘤的放射增敏作用郑秀龙;孟祥顺;赵芳;李雨;高建国【期刊名称】《辐射研究与辐射工艺学报》【年(卷),期】2000(018)002【摘要】采用4种不同肿瘤模型的荷瘤小鼠,观察了CMNa对受照小鼠肿瘤的作用.结果表明:与单纯照射组相比,CMNa能明显地减慢肿瘤的生长速度; 增加肿瘤生长的延迟天数,4种肿瘤模型均得到相同的结果.绝大多数SER值在1.3 以上.实验结果表明,CMNa对体内肿瘤亦有明显的放射增敏作用.然而在相似条件下,以CFU-GM为指标,在研究CMNa对受照正常小鼠对射线敏感的造血组织有否影响时,却未观察到CMNa对正常组织的放射增敏效应,与单纯照射组相比,CFU-GM无变化,SER=1,其治疗增益指数(TGF)均在1.3以上.提示:CMNa将有希望成为临床肿瘤治疗有效的新型放疗增敏药.【总页数】5页(P91-95)【作者】郑秀龙;孟祥顺;赵芳;李雨;高建国【作者单位】第二军医大学放射医学研究室,上海,200433;第二军医大学放射医学研究室,上海,200433;第二军医大学放射医学研究室,上海,200433;第二军医大学放射医学研究室,上海,200433;第二军医大学放射医学研究室,上海,200433【正文语种】中文【中图分类】R979.19【相关文献】1.甘氨双唑钠对恶性肿瘤放射增敏作用的研究 [J], 邵明海;胡炜;王天权;陈仕林2.食管癌根治术后复发放射治疗配合放射治疗增敏剂甘氨双唑钠的近期疗效观察[J], 王威威;胡春宏3.甘氨双唑钠对头颈部实体肿瘤放射治疗增敏作用的临床研究 [J], 苏晶;曲雅勤;任飞;张丽4.放射增敏剂甘氨双唑钠对鼻咽癌放射治疗的作用# [J], 陆小军;张晶晶5.甘氨双唑钠对头颈部实体肿瘤放射治疗增敏作用的临床研究 [J], 苏晶;曲雅勤;任飞;张丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
抗肿瘤放射增敏剂的研发现状与未来趋势分析一、引言近年来，癌症已成为威胁人类健康的主要疾病之一。
尽管放疗在癌症治疗中占有重要地位，但其疗效受到多种因素的影响，如肿瘤的放射敏感性和正常组织的耐受性等。
为了提高放疗效果，减少副作用，抗肿瘤放射增敏剂（Radiosensitizers）的研究逐渐成为热点。
本文将从理论研究的角度，对抗肿瘤放射增敏剂的研发现状与未来趋势进行分析。
二、抗肿瘤放射增敏剂的基本概念及作用机制2.1 基本概念抗肿瘤放射增敏剂是指一类能够提高肿瘤细胞对放射线的敏感性，从而增强放疗效果的药物或化合物。
它们通过影响肿瘤细胞的DNA修复、细胞周期调控、氧合作用等多个环节，使得肿瘤细胞在接受相同剂量的放射线照射时，产生更大的杀伤效应。
2.2 作用机制抗肿瘤放射增敏剂的作用机制复杂多样，主要包括以下几个方面：DNA损伤修复抑制：一些放射增敏剂能够抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复能力，使得放射线引起的DNA损伤无法得到有效修复，从而导致细胞死亡。
细胞周期调控：某些放射增敏剂能够干扰肿瘤细胞的细胞周期进程，使细胞停留在对放射线更敏感的时期，从而提高放疗效果。
氧合作用改善：由于肿瘤组织内部往往存在缺氧区域，这些区域的肿瘤细胞对放射线不敏感。
一些放射增敏剂能够改善肿瘤组织的氧合作用，增加氧含量，从而提高放射敏感性。
三、抗肿瘤放射增敏剂的研发现状3.1 现有药物类型及应用现状目前，已有多种抗肿瘤放射增敏剂进入临床应用或研究阶段，主要包括以下几类：硝基咪唑类：如米索硝唑（MISO）、依他硝唑（Etanidazole）等。
这类药物主要通过模拟乏氧环境，抑制肿瘤细胞的DNA修复能力，从而提高放疗效果。
由于其神经毒性较大，限制了其在临床上的广泛应用。
生物还原活性物：如TPZ（Tirapazamine）。
这类药物在缺氧条件下能够产生更多的活性氧自由基，破坏肿瘤细胞的DNA，从而达到放射增敏的效果。
TPZ已在多个临床试验中显示出良好的疗效和安全性。
核辐射相关药物的研究概况本研究概述了目前人们关心的核辐射损伤防护药物及肿瘤放射治疗增敏药物的研究情况，探讨了辐射损伤及放射增敏的生物学机制。
从中草药成分、化学合成药物及生化细胞因子类不同药物的功效及机制方面进行了总结。
并对辐射相关药物的发展方向提出了更高的要求，对相关的药物及机制的研究具有一定指导作用。
标签：核辐射；药物；防护；增敏核能属于清洁能源，随着人类对核能利用的日趋广泛，对核辐射损伤机制和防护药物的研究逐渐成为人们关注的重大问题。
目前我国正在大力发展核电事业，但其潜在的巨大危害不容忽视，更不可掉以轻心，必须加强相关辐射防护及救治药物的研究及储备。
肿瘤的放射治疗仍是目前临床恶性肿瘤的三大重要治疗手段之一，随着环境污染、食品安全问题的日趋严重，肿瘤的发病率和死亡率逐年上升。
如何提高临床肿瘤放射治疗效果，有效提高射线对肿瘤细胞的杀伤率，同时减轻射线对正常组织的损伤成为重要的研究课题。
肿瘤放射增敏剂正是能够提高射线对肿瘤组织杀伤效果的一类药物，特别是其能提高射线对肿瘤组织中乏氧抗性细胞的杀伤率。
同时，在临床肿瘤治疗中配合使用辐射防护剂保护正常组织，可望大大提高临床肿瘤的放射治疗效果，有效提高患者的生存质量。
因此，本研究对与核辐射相关的两类药物的研究情况分别进行简单概述，以期对相关药物研究的开展有所裨益。
1核辐射损伤防护药物的研究概况由于日本地震海啸导致福岛核电站泄漏事故的发生及对民众健康潜在的巨大危害，对辐射损伤防护剂的研究再一次引起药物科研人员的极大兴趣。
而放射治疗仍是目前恶性肿瘤临床治疗的主要手段，射线在有效杀伤肿瘤细胞的同时，对正常组织也会产生一定辐射损伤的负面效应。
辐射防护剂是一类能对电离辐射有预防及治疗功效的药物。
为了尽可能地保护正常组织，同时最大限度地杀伤肿瘤细胞，相关科研的着眼点转向了对辐射防护药物的研究。
研究表明[1]，电离辐射损伤使人在伤害的发展过程中，导致机体中氧自由基（ROS）浓度的升高，由于内源性活性氧的产生，诱导生成脂质过氧化物，那么脂质含量高的生物膜就特别容易受到损伤，从而影响整个细胞的功能。
丙戊酸钠对胃癌SGC-7901细胞的放疗增敏作用陈秀萍;楚建军;王忠超【摘要】目的探讨丙戊酸钠(VPA)对胃癌SGC-7901细胞的放疗增敏作用及其可能机制.方法 MTT法检测丙戊酸钠对胃癌SGC-7901细胞的抑制率,计算半数抑制浓度(IC50).流式细胞仪(FCM)分析细胞周期及细胞凋亡率.结果 VPA作用后胃癌细胞SGC-7901的增殖受到抑制,凋亡增强,S 期细胞比例减小,G1期细胞增比例增大,联合放疗组效果较单纯组更为显著;MTT实验结果显示VPA作用SGC-7901细胞24、48、72 h后IC50分别为19.83、3.67 、2.75 mmol/L.结论丙戊酸钠联合放疗可诱导SGC-7901细胞细胞周期阻滞和细胞凋亡,从而抑制SGC-7901细胞生长.%Objective To investigate radiosensitization effect of valproic acid on gastric carcinoma cell line SGC -7901 and its mechanism. Methods Huma gastric carcinoma cell line SGC -7901 was tested by MTT assay for cell proliferation and concentration of IC50, Flow cytometry was adopted to analyze the changes in cell cycle and apoptosis . Results After treated with valproic acid , the cell proliferation was inhibited , cell apoptosis were increased , the proportion of S phase was reduced and the pro -portion of G1 phase were increased. The combination group had more significant effect on human gastric carcinoma cell SGC -7901 than the alone group. The IC50 of VPA treated SGC-790 cells wasl9. 83 mmol/L in 24 h,3. 67 mmol/L in 48 h and 2. 75 ml/ L in 72 h. Conclusion The combination of VPA and radiotherapy could inhibit the growth SGC -7901 lines by means of inducing cell cycle arrest and apoptosis.【期刊名称】《实用癌症杂志》【年(卷),期】2013(028)003【总页数】3页(P227-229)【关键词】胃癌;丙戊酸钠;放疗增敏;细胞凋亡;细胞周期【作者】陈秀萍;楚建军;王忠超【作者单位】214062,苏州大学第四临床医学院肿瘤科;214062,苏州大学第四临床医学院肿瘤科;214062,苏州大学第四临床医学院肿瘤科【正文语种】中文【中图分类】R735.2目前研究认为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在胃癌组织中的表达水平明显高于癌旁正常黏膜组织，提示HDAC1参与胃癌的发生发展。
RRx-001作为放射治疗增敏剂的研究进展高阳;杨翠红;褚丽萍【摘要】放疗是治疗恶性肿瘤的主要手段之一,但由于放疗抵抗现象的存在,放疗效果并不尽如人意.为缓解放疗抵抗,提高放疗效果,放疗增敏剂应运而生.RRx-001作为新近被发现的放疗增敏剂,表现出了良好的临床应用前景.本文就RRx-001的来源、安全性、放疗增敏活性及相关机制的研究进展进行综述.%Radiotherapy is one of the most important methods to treat malignant tumors. Due to the presence of radiation resistance, the effect of radiotherapy is not entirely satisfactory. To alleviate radiation resistance and improve the radiotherapy effect, radiosensitizers have emerged. As a newly discovered radiosensitizer, RRx-001 has a good clinical application prospect. This paper reviewed the research progress of RRx-001 in source, safety, radiotherapy sensitizing activity and related mechanisms.【期刊名称】《天津医药》【年(卷),期】2017(045)005【总页数】4页(P545-548)【关键词】肿瘤;放射疗法;后成说,遗传;一氧化氮;综述;RRx-001;放疗增敏剂;表观遗传修饰【作者】高阳;杨翠红;褚丽萍【作者单位】中国医学科学院&北京协和医学院放射医学研究所,天津市放射医学与分子核医学重点实验室 300192;中国医学科学院&北京协和医学院放射医学研究所,天津市放射医学与分子核医学重点实验室 300192;中国医学科学院&北京协和医学院放射医学研究所,天津市放射医学与分子核医学重点实验室 300192【正文语种】中文【中图分类】R815放射治疗（放疗）是治疗恶性肿瘤的常用方法之一，其主要是利用高剂量的射线辐射来杀死癌细胞或减缓其生长。
塞来昔布对乳腺癌细胞株的放射增敏作用牛国梁;王辉;谢荣俊;张树友【摘要】背景与目的:塞来昔布(celecoxib)能有效增强放射线对肿瘤的作用,但其作用机制尚不清楚.本研究探讨塞来昔布对人乳腺癌MDA-MB-231细胞放射增敏的作用机制.方法:取对数生长期MDA-MB-231细胞株2×106个,分为对照组、药物组、照射组及实验组(照射线联合塞来昔布),流式细胞分析法(flowcytometry,FCM)检测各组细胞凋亡率;克隆形成实验检测放射增敏作用;Western blot法检测Akt、pAkt蛋白表达.结果:实验组凋亡率[(31.20±1.27)%]显著高于照射组[(17.99±1.01)%](t=14.01,P<0.05);与照射组相比较,实验组反映放射敏感性的指标准域剂量(Dq)、平均致死剂量(D0)、2 Gy照射的存活分数(SF2)值均显著降低(0.437 vs 1.175,1.874 vs 2.394,0.52 vs 0.79),放射增敏比(SERD0)为1.277;各组Akt蛋白表达无明显差异,但塞来昔布能抑制pAkt的表达,而放射线能上调其表达,两者联合使用对pAkt表达有明显抑制作用(P<0.05).结论:塞来昔布对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有放射增敏作用,其可能的机制是阻断PI3K/Akt信号通路的活化,从而提高乳腺癌放射敏感性.%Background and purpose: Celecoxib has been reported to sensitize tumor cells to irradiation, but the mechanism of the radiosensitization is still unclear. The purpose of this experiment was to investigate the effect of celecoxib on the radiosensitivity of human breast cancer cells. Methods: The MDA-MB-231 cell line in the logarithmic phase was divided into 4 groups: the control group, drug group, radiation group and the case group (radiation+celecoxib). The apoptosis rate was analyzed using flow cytometry (FCM). The radiosensitization effect was detected using clone formation experiment. Akt and pAkt protein expressions weredetected by Western blot method. Results: Apoptosis rate in the case group was significantly higher than that of the radiation group, at(31.20±1.27)％and (17.99±1.01)％, respectively(P＜0.05). The values of Dq, D0 and SF2 in the case group significantly decreased compared with those in the radiation group. SERDO was at 1.277 according to the clonogenic assay. Celecoxib inhibited pAkt expression, whereas radiation increased pAkt expression, but both celecoxib and radiation in the case group significantly inhibited pAkt expression. Conclusion: Celecoxib obviously has a radiotherapy sensitization effect on human breast cancer MDA-MB-231 cell, and the downregulation of the PI3K/Akt signaling pathway may involve in the radiosensitization.【期刊名称】《中国癌症杂志》【年(卷),期】2011(021)004【总页数】5页(P272-276)【关键词】塞来昔布;PI3K/Akt;乳腺癌;放射增敏【作者】牛国梁;王辉;谢荣俊;张树友【作者单位】南华大学附属南华医院普外科,湖南,衡阳,421002;南华大学附属南华医院普外科,湖南,衡阳,421002;南华大学附属南华医院普外科,湖南,衡阳,421002;南华大学附属南华医院普外科,湖南,衡阳,421002【正文语种】中文【中图分类】R73-36;R737.9乳腺癌是严重威胁女性健康的恶性肿瘤之一，对早期患者实行保乳治疗加放疗已是当今的总趋势。
CpG-ODN抗肿瘤增敏作用的研究进展胡广蕊;孟民杰【摘要】CpG oligodeoxynucleotide(CpG-ODNs),which is widely used in radiotherapy,chemotherapy and the surgical treatment, can enhance treating effects, improve the patients' immunity, reduce the risk of complications and improve patients' quality of life. The basic concept,the structure,the functioning mechanism and anti - tumor effects of CpG-ODN are introduced. The application of CpG-ODN as a novel anti-tumor sensitizer in the tumor treatment with combination of radiotherapy, chemotherapy and surgical operation is specially discussed.%CpG寡脱氧核苷酸(CpG oligodeoxynucleotides,CpG-ODNs)在放、化疗及外科治疗中的应用,不仅提高了治疗效果,还能提高患者的免疫力,降低发生并发症的风险,改善患者的生活质量.本文简单介绍CpG-ODN的基本概念、结构、作用途径及其抗肿瘤免疫活性,重点介绍近几年来CpG-ODN作为一种新的抗肿瘤增敏剂,联合放、化疗及外科治疗在肿瘤治疗中的应用,并对CpG-ODN的安全性进行了分析,提出CpG-ODN 作为抗肿瘤增敏剂的研究展望.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2011(027)005【总页数】4页(P552-555)【关键词】CpG-ODN;免疫活性;肿瘤;放疗;化疗【作者】胡广蕊;孟民杰【作者单位】广东药学院生命科学与生物制药学院,广东广州510006;广东药学院生命科学与生物制药学院,广东广州510006【正文语种】中文【中图分类】R979.1对于恶性肿瘤的治疗，主要采取以手术治疗、放射治疗、化学治疗等相结合的综合治疗方法。
肿瘤放射治疗中辐射增敏剂的应用进展冉晨曦;何人可;汤小玲;郭忠【摘要】肿瘤放射治疗中辐射增敏剂的作用机制主要包括改变肿瘤微环境、清除自由基和电子、细胞周期同步化、抑制DNA损伤修复、促进细胞凋亡和生物还原作用。
目前临床应用的常规辐射增敏剂有硝基咪唑类化合物、环氧化酶-2抑制剂、铂类、天热药物，为减轻不良反应，采用小剂量多次照射或与解毒药物并用或局部用药等。
新型辐射增敏剂有纳米粒、核仁素的特异性核酸适配体AS1411、STAT3反义寡核苷酸，他们作为放疗增敏剂能在肿瘤组织内被动靶向地聚集，进而达到杀死肿瘤的目的。
近年来，寻找更高效辐射增敏剂的重点放在能影响某些还原酶的药物，设法进一步加重肿瘤乏氧状态，并且使提升细胞放射抗性的蛋白表达量下降，从而发挥细胞毒作用。
【期刊名称】《山东医药》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】3页(P86-88)【关键词】肿瘤;放射治疗;辐射增敏剂【作者】冉晨曦;何人可;汤小玲;郭忠【作者单位】西北民族大学医学院，甘肃兰州730030;西北民族大学医学院，甘肃兰州730030;西北民族大学医学院，甘肃兰州730030;西北民族大学医学院，甘肃兰州730030【正文语种】中文【中图分类】R730.5放疗是治疗恶性肿瘤的常规手段，其原理在于利用不同剂量的射线对肿瘤进行照射，进而抑制和消灭癌细胞。
放疗可单独应用，亦可伴随其他医疗手段共同应用。
放疗只对某些辐射敏感性较高的肿瘤有较好的疗效，而对于临床上大部分肿瘤不敏感[1]。
因此，在放疗治疗过程中，需要利用其他各种辅助手段来降低某些肿瘤对辐射的抵抗能力，提高其辐射敏感性[2]。
辐射增敏剂是近几年在肿瘤临床研究这一板块中较为活跃的“新大陆”。
由于耐低氧细胞的存在，通常辐射治疗不能完全清除癌细胞。
为了增加乏氧细胞对放射的敏感性，研究者曾进行了很多努力和尝试，比如加大放疗的剂量、使用乏氧细胞增敏剂、放疗和化疗药物联合应用等[3]。
