放疗增敏剂
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放射增敏剂
一概述
放射增敏剂是一种化学或药物制剂,当与放射治疗同时应用时可以改变肿瘤细胞对放射的反应性,从而增加对肿瘤细胞的杀伤效应。
放射增敏是指为增强射线对肿瘤细胞的杀伤效应,提高肿瘤的控制率和治愈率,应用一些药物或物理等方法来提高肿瘤细胞对射线的敏感性的过程。
肿瘤细胞的放射敏感性与其肿瘤细胞类型、细胞分化程度、细胞周期、临床分期和解剖大体分型等诸多因素有关。
评估使用放射增敏剂的增敏效果可使用增敏比这一指标。
放射增敏剂不影响正常组织细胞,而是选择性地增强辐射对肿瘤细胞的杀伤效果。
二具备条件
放射增敏剂必须同时具备下列条件:①治疗剂量对正常细胞无毒或毒性很低,并对正常细胞增敏作用小或无增敏作用;②易溶于水,不易与其他物质起反应,性质稳定;③渗透性强,能向无毛细血管区域内的细胞渗透;④有适当长的生物半排期,以保证药物在体内的浓度,并可到达肿瘤组织;
⑤对增殖和静止的肿瘤细胞,特别是肿瘤乏氧细胞有较强的致敏作用;⑥在常用的放疗分次剂量内有效。
三分类
放射增敏剂包括许多种类如DNA前体碱基类似物、亲电
子放射增敏剂(包括硝基咪唑类、硝基芳香烃及硝基杂环类化合物)、乏氧细胞放射增敏剂、生物还原化合物、放射损伤修复抑制剂、琉基抑制剂、氧利用抑制剂、类氧化合物、纲胞毒类增敏剂、靶向放射增敏剂、与基因有关的肿瘤放射增敏剂和中药等。
四
放射增敏剂的作用常用增敏比(SER)来表示:
SER=D0(无增敏剂)/D0(有增敏剂)
单纯照射时达到一特定的生物效应和照射联合应用放射增敏剂后达到同样生物效应所需照射剂链的比值;应用放射增敏剂后,要达到单纯照射的特定生物效应,能够降低一定的照射剂量。
药物在肿瘤放疗中的辅助作用癌症是一种威胁人类健康的严重疾病,传统的肿瘤治疗方法包括手术切除、放射疗法和化学药物治疗。
而药物在肿瘤放疗中的辅助作用正日益受到医学界的关注。
药物可以通过不同的机制提高肿瘤放疗的疗效,减轻患者的不良反应并改善生活质量。
本文将从药物的普遍作用、不同药物的辅助机制以及药物辅助放疗的临床应用等方面进行探讨。
一、药物的普遍作用主要药物在肿瘤放疗中的辅助作用主要包括以下几个方面:1.增强肿瘤细胞对放射治疗的敏感性:一些药物可以通过改变肿瘤细胞的DNA结构,破坏肿瘤细胞的修复和增殖能力,从而增强肿瘤对放射治疗的敏感性。
这些药物常常被称为放射增敏剂。
2.减轻放射治疗的不良反应:放射治疗会对正常组织和器官造成一定程度的伤害,而一些药物可以通过抑制放射治疗对正常细胞的损伤,减轻治疗期间的副作用,提高患者的生活质量。
3.改善患者的免疫功能:肿瘤患者往往伴有免疫功能下降的问题,而一些药物可以调节患者的免疫功能,增强机体对肿瘤的抵抗能力,提高治疗的效果。
二、不同药物的辅助机制不同的药物具有不同的辅助机制,主要包括以下几种:1.化学增敏剂:化学增敏剂通常是指那些能够增强放射治疗疗效的化学物质。
这些物质可以通过改变肿瘤细胞的DNA结构,使其对放射线更加敏感,从而提高放疗的疗效。
常见的化学增敏剂包括顺铂、长春新碱等。
2.放射增敏剂:放射增敏剂是指那些可以增强肿瘤细胞对放射治疗的敏感性的药物。
这些药物可以通过调节细胞周期,抑制DNA修复机制,增加放射线对肿瘤细胞的杀伤作用。
常见的放射增敏剂包括单克隆抗体和多肽类药物等。
3.免疫增强剂:免疫增强剂是指那些可以提高患者免疫功能的药物。
这些药物可以通过调节机体的免疫系统,增强机体对肿瘤细胞的识别和攻击能力,提高放疗的效果。
常见的免疫增强剂包括转移因子、共刺激分子等。
三、药物辅助放疗的临床应用1.局部辅助治疗:局部辅助治疗通常是指将药物直接注入或者涂抹在肿瘤表面,以增强肿瘤对放射治疗的敏感性,并减轻治疗的不良反应。
注射用甘氨双唑钠说明书通用名:注射用甘氨双唑钠生产厂家: 山东绿叶制药有限公司批准文号:国药准字H20210031药品规格:0.25g药品价格:¥98元【商品名】希美纳【通用名】注射用甘氨双唑钠【汉语拼音】Zhusheyong Gan'anshuangzuona【英文名】Sodium Glycididazole for Injection【主要成分】甘氨双唑钠【化学名】N,N-双[2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基-乙氧羰甲基]甘氨酸钠三水合物【分子式】C18H22N7NaO10?3H2O【分子量】573.45【性状】希美纳为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】放射增敏药,适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。
【用法用量】静脉滴注。
按体表面积每次800毫克/米2,于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后,30分钟内滴完。
给药后60分钟内进行放射治疗。
建议于放射治疗期间按隔日一次,每周三次用药。
【药理作用】甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂,属于硝基咪唑类化合物,可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定,抑制其DNA损伤的修复,从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。
【毒理研究】重复给药毒性:Beagle犬长期静脉滴注希美纳的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等,并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。
无毒性反应剂量为60mg/kg/天按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.5倍。
遗传毒性:在Ames试验中,希美纳剂量在1000ug/皿以上时,为阳性结果,剂量在500ug/皿以下时为阴性结果,提示希美纳对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。
希美纳CHO、CHL 染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。
生殖毒性:一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射雄鼠和皮下注射雌鼠希美纳,剂量在100mg/kg按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.375倍以上时,可见雄鼠睾丸重量增加,剂量在33.3mg/kg按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.125倍以上时,可见雄鼠鼠体重增长受抑制,附睾精子数、精子活力降低.但对生育率无明显影响,睾丸组织也未见明显病理改变,剂量达300mg/kg按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍时,对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。
专利名称:一种纳米金簇材料放疗增敏剂专利类型:发明专利
发明人:臧双全,赵雪利,贾桐桐,王朝阳申请号:CN201910508639.3
申请日:20190613
公开号:CN110204563A
公开日:
20190906
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明公开了一种原子精确的纳米金簇材料放疗增敏剂,属于纳米材料化学和生物化学的交叉领域。
本发明以生物相容性良好左炔诺孕酮为保护配体,通过室温挥发一锅法合成产量高,荧光性能优越的原子尺寸精确的金纳米团簇。
该纳米金簇的化学式为:CH AuO(简写为:AuNC),属于三斜晶系,空间群为手性空间群1。
该金纳米团簇在室温下具有较强的黄绿色荧光,荧光量子产率为58.7%;其具有较小的尺寸(~2 nm)和良好的分散性,可以用于明亮的细胞成像。
该纳米金簇材料可以作为放疗增敏剂起到放疗增敏效果。
申请人:郑州大学
地址:450001 河南省郑州市高新区科学大道100号
国籍:CN
代理机构:郑州联科专利事务所(普通合伙)
代理人:时立新
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