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基础药理学-7抗胆碱

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长沙学院 陈建荣 基础药理学
阿托品的药理作用
1．腺体 2．眼 3．平滑肌 4．心血管系统 5．中枢神经系统 1．抑制腺体分泌 2．眼：
散瞳、升眼压、调节麻痹
3．松弛平滑肌 4．心血管系统：（较大剂量）
兴奋心脏、加快心率、加快房
室传导 扩血管作用与M受体无关
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小结 去极化型肌松药 和非去极化型肌松药的区别
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除极化型 代表药 除极化作用 肌束颤动 N1受体阻断 血压降低 AchE灭活 中毒后 用新斯的明抢救 快速耐受性 促组胺释放 血钾升高 琥珀酰胆碱 有 有 无 无
非去极化型 筒箭毒碱 无 无 有（大剂量） 有
5．兴奋中枢神经系统（较大 剂量）
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阿托品的临床应用
1．解除内脏绞痛 2．抑制腺体分泌 3．眼科 4．抗心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酯类中毒
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阿托品的不良反应
口干 视物模糊 心悸 皮肤干燥潮红 排尿困难、便秘 用量过多的时候，导致中枢中毒，导致昏 迷、呼吸麻痹。
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筒箭毒碱（D-tubocurarine）
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筒箭毒碱（D-tubocurarine）
临床应用：
全麻的辅助用药，胸腹部手术和气管插管。
安全性比较小，因作用时间较长且作用不易逆
转（呼吸肌松弛），临床少用。
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筒箭毒碱（D-tubocurarine）
第7章 胆碱受体阻断药
第一节 M胆碱受体阻断药 第二节 N胆碱受体阻断药
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第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
（一） （二） （三） （四） 阿托品 东莨菪碱（自学） 山莨菪碱（自学） 樟柳碱（自学）
二、阿托品的合成代用品
（一） 合成扩瞳药（自学） （二） 合成解痉药（自学） （三） M1胆碱受体阻断药（自学）
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小结 毛果芸香碱和阿托品对眼睛的作用
长沙学院 陈建荣 Байду номын сангаас础药理学
第二节 N胆碱受体阻断药
一、N1胆碱受体阻断药 二、N2胆碱受体阻断药
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一、N1胆碱受体阻断药（自学）
作用广泛而复杂，不良反应较多 现已少用。
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不良反应：
心率加快、血压下降、支气管痉挛、增加唾液 分泌，过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解 救并进行人工呼吸。
注意事项：
重症肌无力、严重休克、呼吸肌功能不良或肺 部疾患者，有过敏史者慎用或禁忌。
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二、N2胆碱受体阻断药 （二）去极化型肌松药
二、N2胆碱受体阻断药
（一）非去极化型肌松药 （二）去极化型肌松药
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非除极化型肌松药 (竞争型肌松药)
作用机制：
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，
阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌
松弛。
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非除极化型肌松药 (竞争型肌松药)
可 不行
有 无 有
不可以 行
无 有 无
烧伤、肾损害、肿瘤患者 长沙学院 陈建荣 基础药理学 禁用琥珀酰胆碱
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（一）阿托品
药理作用 临床应用
颠茄
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白曼陀罗
阿托品的药理作用
1．腺体 2．眼 3．平滑肌 4．心血管系统 5．中枢神经系统
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上 阿托品， 由于睫状肌的松弛， 和悬韧带的拉紧， 就使晶状体更加扁 平了。 导致远视。 下 毛果芸香碱， 作用是缩瞳、降压、 调节痉挛（近视）。
作用特点：
肌松前常出现短时间的肌束颤动，不同部位的 骨骼肌去极化出现的时间先后不同，故出现不协 调的肌束颤动，而后处于麻痹状态； 连续用药可产生快速耐受性； 抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，甚至使之 加剧； 治疗量时，无神经节阻断作用，相反有兴奋作 用。
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（二）去极化型肌松药
作用机制： 药物与神经肌接头后膜上的N2受体结 合，产生较持久的除极作用，使N2受 体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
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琥珀胆碱
作用特点
起效快，维持时间短，剂量易于控制。
用途
松弛咽喉肌、浅麻醉辅助用药
不良反应
过量呼吸麻痹、肌束颤动、血钾升高
特点：
抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因
本类药物代谢不受AchE的影响。
中毒可用新斯的明抢救
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（一）非去极化型肌松药
作用特点：
不引起终板电位，骨骼肌松弛前无肌肉兴 奋现象； 肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶药所拮抗， 过量时可用新斯的明解救； 吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素能增强 和延长本类药物的作用； 肌肉松弛作用可被同类药物做增强； 可有程度不等的神经节阻断作用和组胺释 放作用。

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药理学人教版7重点知识归纳总结大全

药理学人教版7重点知识归纳总结大全

药理学人教版7第一章绪论第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)

传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)

抗胆碱药
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性，但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 ：阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋）， 山莨菪碱（羟化阿托品，中国学者1965年），后马托品， 樟柳碱（羟化东莨菪碱，中国学者1970年）。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2~4h。阿托品用 药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h，但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托 品酯酶，可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 )，大剂量对NN受体也有阻断作用，对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理：口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射，对抗阿
托品中毒（包括 瞻妄与昏迷），因为毒扁豆碱作用维持 时间短，需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时
药理学--抗胆碱酯酶药 ppt课件

药理学--抗胆碱酯酶药 ppt课件

兴奋作用。 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等
作用弱。
1.（+）骨骼肌 (-)AchE ACh↑ 直接(+)运动终板N2R 促进运动神经末梢释放Ach
用途：主治重症肌无力
重症肌无力：
主要累及神经肌肉接头突触后膜上乙酰胆碱 受体的自身免疫性疾病。
体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少。
临床主要表现为部分或全身骨骼肌无力和易 疲劳，活动后症状加重，经休息和胆碱酯酶 抑制剂治疗后症状减轻。
新斯的明
• 又名普洛色林、普洛斯的明。 • p.o生物利用度低； • 不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用； • 滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。
【药理作用和临床应用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
【作用特点】
（1）对骨骼肌兴奋作用强大 （2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强
[中毒途径]
胃肠道 呼吸道 皮肤粘膜
• 生活性中毒：误将有机磷农药当食物、调 料，或者是吃被农药毒死的禽畜之肉，以 及被污染瓜果蔬菜。也有自杀或敌意放毒 而致中毒者。
• 小儿中毒：喂养婴儿的乳母接触有机磷农 药后经母乳中毒，或因玩耍农药包装物， 或接触被污染的玩具、工具、衣服、瓜果、 蔬菜等而中毒。
• 职业性中毒：生产、运输、保管、使用过 程中，末能按操作规程，或通过消化道、 呼吸道、皮肤侵入人体而中毒。
[中毒机制]
有机磷酸酯类与AchE牢固结合， 使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多 而引起一系列中毒症状。
【中毒症状】可分为急性毒性和慢性毒性。
•急性中毒： •轻度中毒以M样作用为主 •中度中毒可以同时出现M样和N样作用 •严重中毒除M样和N样作用以外，还有 严重的中枢神经系统症状
传出神经系统药物之抗胆碱药(药理学课件)

传出神经系统药物之抗胆碱药(药理学课件)

传出神经系统药物
• 抗胆碱药
目录
1、抗胆碱药的种类 2、M-R阻断剂——阿托品 3、东莨菪碱、山莨菪碱 4、阿托品合成代用品
5、其他抗胆碱药
一、抗胆碱药
（一）抗胆碱药的种类
1.M-R阻断药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 2.N-R阻断药 （1）N1-R阻断药 （神经节阻断药） （2）N2-R阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆 碱、筒箭毒碱
二、M-R阻断剂—阿托品
2.不良反应
（1）副作用 常见口干、皮肤干燥、心慌、畏光 、视近物模糊、排尿困难、便秘、体温升高等。 （2）毒性反应 上述副作用加重，还会出现中枢 兴奋症状，表现为烦躁不安，中毒量出现精神错 乱、幻觉、谵妄，甚至惊厥，严重时由兴奋转入 抑制，昏迷、呼吸抑制甚至死亡。
二、M-R阻断剂—阿托品
散瞳、调节麻痹 畏光、视近物模糊、眼压升高
三、东莨菪碱、山莨菪碱
东莨菪碱 （一）作用特点： 1.抑制腺体分泌作用较阿托品强；
东莨菪碱0.3mg i.m. 哌替啶50mg 术前半小时
2.对心血管系统作用弱于阿托品；
3.对中枢产生抑制作用，对呼吸中枢选择性兴奋；
Байду номын сангаас
4.有防晕止吐作用
（二）用于 1.麻醉前给药2.防治晕动病3.震颤麻痹症
合成解痉药
1.异丙托溴铵 2.溴丙胺太林
五、其他抗胆碱药
N-R阻断药 （1）N1-R阻断药 （神经节阻断药） 降压药，因不良反应多且严重，现已少用。 （2）N2-R阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱、 筒箭毒碱 主要用于外科麻醉的辅助用药。
三、东莨菪碱、山莨菪碱
山莨菪碱 作用特点及临床应用：
同阿托品相比，解痉作用选择性高。可解除胃 肠道平滑肌痉挛，治疗胃肠绞痛；也可解除血管平滑 肌痉挛，改善微循环，用于抗休克。