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药理学胆碱受体激动药

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药理学6胆碱受体激动药

药理学6胆碱受体激动药

• 3、试述毛果芸香碱的药理作用和临床应用。
房 水 回 流
角膜 虹膜 前房角 巩膜 静脉窦
睫状体
【临床应用】 眼局部应用，滴眼后易透过角 膜进入眼房，作用迅速、温和、短暂。 1、青光眼 青光眼的主要特征是眼内压升高， 引起头痛、视力减退等症状，严重者可致明。
闭角性青光眼 由前房角狭窄引 起眼内压增高，如急性或慢性充 血性青光眼。 开角性青光眼 由于小梁网及巩膜静脉窦发生变 性 或硬化，使房水回流障碍，引 起眼内压升高。
2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止虹 膜与晶状体粘连。 3、阿托品中毒及口干燥。
【不良反应】 • １．滴眼浓度过高： • 眉间痛，眼痛，头痛 • ２．药物吸收后各种Ｍ－Ｒ激动的表 现： • 腹泻，多汗，流涎，支气管痉挛
复习题
• 1、按所释放主要递质，传出神经可分为几类。 • 2、肾上腺素受体的分型（包括亚型）？
2、N样作用
大剂量，产生全部胆碱能神经兴奋的作用。在 各系统和器官取决于神经支配的优劣势。 胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 腺体：分泌增加 血压：升高 骨骼肌：收缩
(二 )、 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼睛和腺体的作 用尤为明显。 1、眼 ⑴缩瞳 兴奋瞳孔括约肌，缩小瞳孔。 ⑵降低眼内压 由于缩瞳作用虹膜根部变薄，前 房角间隙扩大，房水易于通过小梁网和巩膜静脉 窦进入循环，降低眼内压。
⑶调节痉挛 ： 所谓“调节痉挛”指睫状肌收 缩、悬韧带放松、晶状体变凸(屈光度增加)， 视近物清楚，看远物模糊。 2、腺体：激动腺体的M受体，引起分泌增加， 汗腺和唾液腺明显。 3、平滑肌：兴奋内脏平滑肌；胃肠、支气管 平滑肌等。 4、心血管系统：引起心率减慢和血压的短暂 降。 5、中枢神经系统：小剂量静注引起猫皮层醒 觉及激活。

药理学第七章 胆碱受体激动药

药理学第七章 胆碱受体激动药

图５－４受体的分布
M胆碱受体激动药
• 依化学结构不同 胆碱酯类：ACh、卡巴胆碱 天然生物碱类：毒蕈碱、毛果芸香碱
乙酰胆碱(Ach)
药理作用：
心血管系统、胃肠道、泌尿
M样作用
道、支气管、腺体、眼
(毒蕈碱样作用)
N样作用
(烟碱样作用)
中枢作用
交感、副交感节后纤维 骨骼肌
M样作用
• 心血管系统(抑制)
注意事项： 滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。
不良反应： 过量可出现M受体过度兴奋症状，可
用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
• 烟碱（nicotine，尼古丁） N1、N2 无临床应用价值，只有毒理学意义
药理作用(选择性激动M 受体)
眼： 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛
腺体：汗腺、唾液腺、泪、胃、胰、小肠等 平滑肌：肠道、子宫、支气管、膀胱、胆道
心血管系统：心率、血压↓
临床应用
1、青光眼 开角型(早期应用) 闭角型(效果较好)
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、缩瞳：对抗扩瞳药的作用 4、口腔黏膜干燥症
心率减慢 传导减慢 心肌收缩力减弱 血管扩张
支气管平滑肌收缩、腺体分泌增多 胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增多 逼尿肌收缩、膀胱外括约肌
瞳孔扩约肌、睫状体环状肌收缩 泪腺、唾液腺、汗腺分泌增多
哮喘、呼吸困难、肺水肿 恶心、嗳气、呕吐、排便 排尿 缩瞳、调节近视
N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
药理学第七章 胆碱受体激动药
●
中● 枢 神● 经 系● 统
Ach 骨骼肌
NM(N2)
运动神经
NN(N1)
Ach ●

06 药理学--第六章 胆碱受体激动药

06 药理学--第六章 胆碱受体激动药

睫状肌
晶状体

悬韧带
⑵腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
3、临床应用：
闭角型青光眼和虹膜炎的治疗。 4.不良反应： 过量可至M受体过度兴奋，必要时可用阿托 品对抗。
毛 果 芸 香 碱
阿 托 品
睫 状 肌 M R
兴 奋 收 缩
悬 韧
抑 带 制 松 弛

放 松 晶 状 体 拉 紧
变 凸
增 曲 加 光
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素
。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优
势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能 神
经占优势。
结果是：
胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋， 腺体分 泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血 压升高。
Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制。
3、中枢作用
ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透
过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值。
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品）
1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用明显。 ⑴眼睛： ① 缩瞳 虹膜有两种平滑肌，一种受动眼神经支配
仅具有毒理学意义。所以，长期吸烟可引起多种
疾病：癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统和
呼吸系统疾病。
小 结
1、了解乙酰胆碱的作用。 2、掌握毛果芸香碱的药理作用和临床用途。 3、了解烟碱对人体的危害性。
降低眼内压降低眼内压因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产生生经瞳孔进入前房角间隙经瞳孔进入前房角间隙进入静脉窦进入静脉窦最后最后进入血液循环

药理学胆碱受体激动药超牛课件

药理学胆碱受体激动药超牛课件

（1）使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善
（2）与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄
代表药：
碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM （方便）
药理学胆碱受体激动药超牛
23
关于新斯的明的叙述，不正确的是（ ）
A.对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌N2受体 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药超牛
5
(2)降低眼内压
缩瞳→虹膜向中心 拉紧
→虹膜根部变薄
→前房角变宽
→滤帘张开
→房水回流通畅
→眼压↓ 药理学胆碱受体激动药超牛
6
（3）调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 →晶 体变突（本身有弹性）→屈光度↑→视近物清楚
药理学胆碱受体激动药超牛
7
2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1．青光眼
临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ →房水回流障碍→眼内压↑
药理学胆碱受体激动药超牛
8
毛果芸香碱 →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 →房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连
代表药物：新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物：有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药超牛
11
新斯的明 Neostingmine
❖ 药代特点：
不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用

2023年初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂

2023年初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂

药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩, 缩瞳, 减少眼压；睫状肌收缩, 晶状体变突, 调节痉挛。

2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；克制心脏、血压下降, 随着反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。

M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高, 收缩幅度和蠕动频率增长, 并可促进胃肠分泌, 导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。

4.是尿道平滑肌兴奋, 膀胱逼尿肌收缩, 尿道括约肌松弛, 促进膀胱排空；
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增长
N胆碱受体激动剂: 尼古丁。

药理学胆碱受体激动药

药理学胆碱受体激动药
特点
水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症
第一节 M胆碱受体激动药 卡巴胆碱 (carbachol)
特点
不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显
用途
主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）
第一节 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
(pilocarpine，匹鲁卡品)
对眼的作用
激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛
睫状体松弛 虹膜 角膜
睫状体收缩
晶状体 扁平 悬韧带 拉紧
晶状体 变凸
悬韧带 松弛
调节于视远物清楚
调节于视近物清楚
药物对眼的调节
左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用
基本要求
掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。
熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。
了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体
第一节 M胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管
第一节 M胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
毒蕈碱受体 激动剂
对胆碱酯酶
敏感性
心血管
毒蕈碱样作用
胃肠道
泌尿平 滑肌
阿托品拮 烟碱样

药理学 6 胆碱受体激动药

药理学 6 胆碱受体激动药
水解后脱掉二甲胺基甲酸 → 胆碱酯酶复活
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用

药理学胆碱受体激动药

药理学胆碱受体激动药
毒蕈碱样作用和烟碱样作用增强
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。

药理学06胆碱受体激动药

药理学06胆碱受体激动药

二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用明显，
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹 膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压
睫状体分泌 房水 血管渗出
瞳孔
前房
前房角间隙
巩膜静脉窦
血液循环
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部
方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物
清楚,远物模糊称调节痉挛。
悬韧带
晶状体
睫状肌
2.对腺体作用
皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分 泌。
【临床应用】
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 青光眼
(1)兴奋神经节的NN受体
交感神经节后 纤维兴奋 副交感神经节 后纤维兴奋
(2)兴奋肾上腺髓质NN受体: 肾上腺素释放。 (3)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动。
醋甲胆碱(methacholine)
1.水解速度慢故作用时间长。 2.对心血管系统作用明显。 3.主要用于口腔黏膜干燥症。
卡巴胆碱(carbachol)
B.心脏：负性 ① 负性频率:延缓窦房节自动除极，动作电位延长。 ② 负性传导：延长房室结和普肯野纤维不应期。 ③ 负性肌力：对心房强,对心室弱。 ④缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短。
Ach直接激动M受体和跨突触调节

(2)胃肠道：平滑肌兴奋,腺体分泌增加。 (3)泌尿道:逼尿肌收缩,括约肌舒张。 (4)腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺等)。 (5)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 2．N 样作用：

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂

药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
1、M样作用症状：（1）作用——兴奋虹膜括约肌、增加腺体分 泌、使平滑肌收缩加强。（2）症状——表现为瞳孔缩小，视物模 糊，流涎，出汗；支气管分泌物增多和支气管痉挛，引起呼吸困 难，严重者出现肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁； 心动过缓，血压下降。
2、N样作用症状： （1）作用——激动N2受体。（2）症状——出 现肌肉震颤，抽搐，严重者出现肌无力甚至呼吸肌麻痹。
（2）激动N2胆碱受体：激动运动神经终板上的 N2受体，使骨骼肌收缩。在大剂量时，可出现 肌肉弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。
3.中枢作用
大脑M受体较丰富，脊髓以N受体为主。拟胆碱 药可增进学习记忆行为，而M胆碱受体阻断药 可引起镇静、健忘，甚至全身麻醉。
毛果芸香碱pilocarpine（匹鲁卡品）：为叔胺化合物，是毛果芸香属 植物（pilocarpus jaborandi）叶中提取的生物碱。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）又 称拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作 用与Ach相似的药物。
M、N胆碱受体激动药（Ach） M胆碱受体激动药（pilocarpine） N胆碱受体激动药（nicotine）
乙酰胆碱acetylcholine（Ach）
有机磷酸酯类（organophosphates）：主要为农业及环境杀虫剂，如 敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、马拉硫磷 （malathion）、对硫磷（parathion）、内吸磷（syspox）等。有些剧 毒类如沙林（sarin）、梭曼（soman）可用作神经毒气。
有机磷酸酯类脂容性高，易挥发，可经呼吸道、消化道粘膜及完整的 皮肤吸收。吸收后可分布全身，以肝脏含量最高。
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1.对眼睛的作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
【药理作用】
(1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
房水产生及回流
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【药理作用】
(2)降低眼内压
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
【药理作用】
睫状体分泌 血管渗出
房水 瞳孔 隙
胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 腺体：分泌增加 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 血压：升高 骨骼肌：收缩 ※ ※ ※
【药理作用】
N样作用
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3 中枢作用
记忆分子，参与学习记忆。 Alzheimer’s disease与此有关
【药理作用】
中枢作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
【药理作用】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
1、M样作用: 空腔脏器平滑肌(非血管)： ↑收缩和频率、↑分泌
收缩 (支气管、胃肠道、眼)逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑
腺体： 分泌增加(唾液腺、消化腺等)
【药理作用】
M样作用
眼：
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
2.对腺体作用
皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分 泌。
3.对平滑肌的作用
❖兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加
❖支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性
都 增加。
【药理作用】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
4.对心血管系统的影响
静脉注射（0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂 下降。
胆碱脂类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品
M样作用
N样作用 用途
Ach 卡巴胆碱
醋甲胆碱 氯贝胆碱
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
+++
+++ ++
++ ++ + ++
-
+
+ +++ +++ ++ +++ +++ ++ +++ + + - +++ ± +++ +++ ++ -
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
本章要求
1．掌握拟胆碱药物的分类。 2．掌握M受体激动药毛果芸香碱对眼的作
用及其在眼科的应用。 3．掌握易逆性抗AchE药的作用，作用机
制及临床应用。 4．了解M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱的
药理作用。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 M、N胆碱受体激动药
卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选
择性较差，副作用较多。 醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系 统作用明显，副作用多。
氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作
用强，对心血管作用弱。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
血管：
小剂量i.v
血管内皮细胞M3受体
性舒张因子EDRF (NO) 平滑肌松弛
过性)
心脏： 心率减慢
直接激动M受体 Ach的跨突触调节
内皮依赖 BP下降(一
【药理作用】
M样作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
Ach对心脏的影响
【药理作用】
M样作用
（1）减慢心率：ACh 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第三节 N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%， 烤烟后含烟碱1~2%。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
【药理作用】
1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 作用于多种神经效应器
巩膜静脉窦
前房 前房角间 血液循环
(3)调节痉挛
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
悬韧带
【药理作用】
睫状肌
晶状体
调节痉挛
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【药理作用】
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2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后 的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。
【临床应用】
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【不良反应】
❖ 眼科局部用药无明显不良反应。 ❖ 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症 状。可用阿托品对抗。 注意
可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关
5.对中枢神经系统的影响
小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应
【药理作用】
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【临床应用】
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好
青光眼
闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化
和化学感受器 又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体
【毒性作用】
工具药
术后腹气胀、尿潴留 青光眼
口腔黏膜干燥症
术后腹气胀、尿潴留 胃肠张力缺乏和胃滞留
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第二节 M受体激动药（生物碱类）
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】
❖选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 ❖对眼睛和腺体的作用明显， ❖对心血管的影响小。
（2）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不 应期，减慢传导
（3）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(ACh 直接作用于M2-R〕 ② ↓心室肌收缩性（ACh 兴奋交感神经突触 前膜M1受体 ，(-)NE释放)
（4）缩短心房不应期.
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2、N样作用:
大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各 系统和器官取决于神经支配的优劣势。
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
【来源】
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。
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【特点】
❖ Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； ❖ Ach易在AChE的作用下迅速水解失效； ❖ 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； ❖ ACh在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。