药理学第3章胆碱受体激动药

药理学药名（仅供参考）1、胆碱受体激动药:胆碱脂类：兴奋M、N乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：兴奋M为主毛果芸香碱、毒蕈碱2、抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱、他克林、多奈哌齐难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类3、胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；后马托品；贝那替秦（胃复康）、溴丙胺太林（普鲁本辛）；仑哌西平。

4、胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬；琥珀胆碱(司可林 )；筒箭毒碱。

5、肾上腺素受体激动药（1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（ NA；NE）、间羟胺（阿拉明，）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明（甲氧胺）、羟甲唑啉（氧甲唑啉）、阿可乐定（2）α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺（DA）、麻黄碱（3）β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔和美托洛尔、拉贝洛尔7、局部麻醉药：普鲁卡因（奴佛卡因)、利多卡因、丁卡因8、镇静催眠药苯二氮卓类：三唑仑、奥沙西泮；阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮；地西泮、氟西泮、氯氮、夸西泮。

巴比妥类：巴比妥、苯巴比妥；戊巴比妥、异戊巴比妥；司可巴比妥；硫喷妥钠。

其他：水合氯醛9、抗癫痫药：苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）、乙琥胺、丙戊酸钠。

10、抗精神失常药：氯丙嗪（冬眠灵）11、镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁)、美沙酮；喷他佐辛(镇痛新)；曲马朵、罗通定。

12、解热镇痛抗炎药：阿斯匹林(乙酰水杨酸)；对乙酰氨基酚（扑热息痛)；吲哚美辛(消炎痛)；双氯芬酸；布洛芬，萘普生、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦C；吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康；保泰松；萘丁美酮13、离子通道概论及钙通道阻滞药：钙通道阻滞药（钙拮抗药）1.二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。

2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题 2023临床执业医师药理学《胆碱受体感动药》习题导语：胆碱受体感动药与胆碱受体结合，感动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

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1、关于阿托品作用的叙述中，下面哪项是错误的：A、治疗作用和副作用可以相互转化B、口服不易汲取，必需注射给药C、可以上升血压D、可以加快心率E、解痉作用与平滑肌功能状态有关标准答案：B2、阿托品抗休克的'主要机制是：A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管标准答案：C3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：A、支气管平滑肌B、胆管平滑肌C、胃肠平滑肌D、子宫平滑肌E、膀胱平滑肌标准答案：C4、治疗过量阿托品中毒的药物是：A、山莨菪碱B、东莨菪碱C、后马托品D、琥珀胆碱E、毛果芸香碱标准答案：E5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A、抑制腺体分泌B、松弛胃肠平滑肌C、松弛支气管平滑肌D、中枢抑制作用E、扩瞳、上升眼压标准答案：D6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：A、扩张小动脉，改善微循环B、解除支气管平滑肌痉挛C、解除胃肠平滑肌痉挛D、兴奋中枢E、降低迷走神经张力，使心跳加快标准答案：A7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A、中枢性肌松作用B、抑制胆碱酯酶C、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E、运动终板突触后膜产生长久去极化标准答案：E8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A、竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合B、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制胆碱酯酶E、中枢性肌松作用标准答案：A9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会消失强而长久的肌松作用，其缘由是：A、甲状腺功能低下B、遗传性胆碱酯酶缺乏C、肝功能不良，使代谢削减D、对本品有变态反应E、肾功能不良，药物的排泄削减标准答案：B文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有需要的人。

药物：指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病，并能制成制剂的物质药理学：研究药物与机体（含病原体）之间相互作用的规律及机制的学科。

药动学：研究机体对药物的作用规律，阐明药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的学科。

药效学：研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。

时量曲线：给药后药物随时间迁移放生变化，这种变化以药物浓度/对数浓度的纵坐标，以时间为横坐标绘制的曲线图。

稳态血药浓度：药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。

零级动力学消除：又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。

一级动力学消除：又称恒比消除，即单位时间内药量以恒定比例消除。

药物代谢动力学吸收：指药物从给药部位进入血液循环的过程。

首过消除：指某些药物经胃肠道吸收后，在肠粘膜及肝脏被代谢破坏，使进入体循环的药量小于吸收量的现象。

也称第一关卡效应或首关效应。

药酶诱导剂：能使药酶含量增加或活性增强的药物。

药酶抑制剂：能使药酶含量降低或活性减弱的药物。

生物利用度：指血管外给药时药物被机体吸收利用的程度，即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。

肝肠循环：随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。

半衰期：指血药浓度下降一半所需要的时间，是给药间隔时间的依据。

一级消除动力学：单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除，又称恒比消除。

零级消除动力学：单位时间内按血药浓度的恒定数量进行消除，又称恒量消除。

表观分布容积：按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积，其反映药物在体内分布的广泛程度。

药物效应动力学治疗作用：指凡符合用药目的，能达到治疗效果的作用。

副作用：指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。

2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。

第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。

缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。

用途：治疗青光眼。

二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。

兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。

用途：重症肌无力。

尿潴留。

室上性心动过速。

第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。

第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。

5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。

二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。

局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。

不良反应：心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。

不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。

（二）间羟胺三、b受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。

充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。

一、防治作用：1、预防作用 2、对因治疗 3、对症治疗6、作用于受体的药物分类①激动药（agonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物。

②拮抗药（antagonist）具有较强亲和力而无内在活性的药物。

7、竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①可逆性结合②增加激动剂的剂量，可使量效曲线右移，最大效应不变。

③拮抗参数（pA2）：激动药与拮抗药合用时，使激动剂浓度需增加一倍才能产生原效应的拮抗剂浓度的负对数值。

8、非竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①相对不可逆性结合②增加激动剂的剂量，不能达到原有最大效应，量效曲线下移。

③减活指数（pA’2）：使激动药的最大效应降低一半时拮抗药摩尔浓度的负对数。

第三章药物代谢动力学弱酸性药物在酸性环境中，解离型少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离型多，不易透过生物膜。

大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，血液中的药物包括游离型与结合型。

仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。

①可逆性:结合型、游离型药物处于动态平衡②竞争性:同时应用两种具有相同结合位点且血浆蛋白结合率较高的药物？一、吸收：吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。

二、分布：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能被代谢或排泄。

存在竞争现象。

五、药物代谢反应：Ⅰ相代谢：氧化、还原、水解Ⅱ相代谢：结合反应—增加药物极性六、药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。

七、药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减小肝药酶生成的药物。

八、排泄：肾脏（肾小球滤过，肾小球分泌，肾小管重吸收）、胆汁排泄、乳腺排泄、肠道……九、简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。

十、生物利用度：指非血管给药时，药物实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率。

通常用曲线下面积（area under the time concentration curve，AUC）反映体内药物的相对量。