米托蒽醌与阿霉素在淋巴瘤治疗中的对比分析

蒽环类药物相关研究进展蒽环类药物是一种抗瘤谱广且高效的抗肿瘤药，对乳腺癌、恶性淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、软组织肿瘤、肝癌均具有很强的抗癌活性。

蒽环类药物包括阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、去甲氧柔红霉素和米托蒽醌等，属周期非特异性药，其主要毒副反应为骨髓抑制和心脏毒性。

随着G-CSF等药物的出现和治疗手段的进步，使得蒽环类药物的单次使用剂量和化疗周期数有了较大程度的提高，其急性剂量限制性毒性-骨髓抑制可得到有效的防治，而其慢性剂量累积限制性毒性-心脏毒性严重限制了其在临床上的广泛和长期使用，使得复发或转移的肿瘤患者不得不使用其它药物治疗而影响治疗效果。

表阿霉素（Epirubicin，EPI）是目前临床应用最为广泛的蒽环类药物，近年来在提高表阿霉素临床疗效与降低其心脏毒性反应方面进行了深入研究。

标签：表阿霉素；疗效；毒性；研究进展近年来随着靶向药物的研究进展，使许多肿瘤患者获益，但是临床工作中还有很多病人对靶向药物无效，需要用化疗药物治疗。

蒽环类抗肿瘤药物是乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤等肿瘤辅助化疗的基石，在联合化疗中应用有效率明显提高。

目前很多乳腺癌辅助治疗的一线方案都包括了蒽环类药无[1]。

蒽环类药物中表阿霉素具有较强抗肿瘤活性，临床上用于治疗乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、软组织肉瘤、胰腺癌、胃癌、小细胞肺癌、急性白血病等[2]。

但其具有明显剂量-效应关系，剂量累积有明显心脏毒性，心脏毒性有急性、亚急性、慢性、迟发性之分，急性及亚急性心脏毒性表现为心律失常、心肌梗死、心室功能障碍、心力衰竭及心包炎-心肌炎综合征；慢性心脏毒性以充血性心力衰竭、心肌病为主要表现，多不可逆，可发展为心力衰竭，病死率较高；迟发性心脏毒性多在结束化疗1年以上发生，以充血性心力衰竭、心律失常、隐匿性心室功能障碍多见，多于应激状态下发病，如手术、感染、妊娠等[3，4]。

且传统的小分子化疗药缺乏特异性，可杀伤正常组织细胞。

因而实现药物的靶向传递，提高患者对药物的耐受性，拓宽现有药物的临床应用范围成为近几年的研究热点。

(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201510798893.3(22)申请日 2015.11.19A61K 9/127(2006.01)A61K 31/136(2006.01)A61K 45/06(2006.01)A61K 31/675(2006.01)A61K 31/337(2006.01)A61K 33/24(2006.01)A61P 35/00(2006.01)(71)申请人吉林大学地址130012 吉林省长春市前进大街2699号(72)发明人裴瑾 韩冰 郝强 张正 宋丽萍丛登立 李燕 田琳 杨越 王曾孙雨馨 陈景霖(74)专利代理机构长春市四环专利事务所(普通合伙) 22103代理人郭耀辉(54)发明名称新型米托蒽醌脂质体联合化疗药物在抗肿瘤治疗中的应用(57)摘要本发明公开了新型米托蒽醌脂质体联合化疗药物在抗肿瘤治疗中的应用。

在国际上首次制备心磷脂等组分的米托蒽醌脂质体新制剂并将其用于与其他临床常规一线化疗药物联用应用在抗肿瘤治疗中。

本发明阐述了新型脂质体制剂的制备方法及表征研究，该制剂具有包封率高、粒径分布均匀、稳定性好、延长化疗药物半衰期、降低毒副作用等特点；并且在乳腺癌和白血病肿瘤动物模型中，米托蒽醌脂质体新制剂与其他化疗药物联合应用的抗肿瘤疗效比其他治疗方法的疗效更加显著。

(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书11页 附图12页CN 105287383 A 2016.02.03C N 105287383A1.本发明公开了新型米托蒽醌脂质体联合化疗药物在抗肿瘤治疗中的应用，其特征在于：其与其他化疗药物联合应用具有更好的抗肿瘤疗效。

2.权利1所述的脂质体制剂为米托蒽醌脂质体，也可以是其他化疗药物的脂质体制剂，其特征在于：所述的脂质体制剂组成成分磷脂材料可以是天然的、人工合成的及半合成的；可以是亲水性的或疏水性的；可以是带有正电荷或带有负电荷及电中性的，更优选为带负电磷脂如心磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇等，可在静电吸引作用下增加如米托蒽醌的包封率。

米托蒽醌 (Mitoxantrone)治疗的疾病及其副作用米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种用于治疗多种疾病的药物，尽管它可以有效地应对某些疾病，但它也存在着一些副作用。

本文将首先介绍米托蒽醌的主要用途，然后详细讨论其常见的副作用。

1. 米托蒽醌的主要用途米托蒽醌是一种抗肿瘤药物，常用于治疗多种癌症，包括乳腺癌、淋巴瘤和白血病等。

它可以通过抑制癌细胞的DNA复制和RNA合成来抑制癌细胞的生长。

米托蒽醌还可用于治疗多发性硬化症（Multiple Sclerosis, MS）。

对于这种自身免疫性疾病，该药物通过减少免疫系统的活性来减轻症状，并延缓疾病的进展。

2. 米托蒽醌的副作用尽管米托蒽醌对于治疗某些疾病非常有效，但它也会导致一些不良反应。

以下是米托蒽醌的常见副作用：2.1 心脏毒性使用米托蒽醌可能会对心脏造成损害。

研究表明，该药物可能会引起心脏肌肉的永久性损伤，导致心功能下降。

因此，在使用米托蒽醌期间，患者需要接受定期心脏监测，并且医生可能会根据患者的心功能进行剂量调整。

2.2 造血系统毒性米托蒽醌可能对造血系统产生负面影响。

它可能导致白细胞、红细胞和血小板数量的减少，从而增加感染和出血的风险。

因此，在使用米托蒽醌期间，患者需要定期进行血液检测，以及接受充分的血细胞计数。

2.3 恶心和呕吐恶心和呕吐是使用米托蒽醌后常见的副作用。

这可能会对患者的生活质量产生负面影响。

为了缓解这些副作用，医生通常会给患者开具抗恶心药物，并建议患者在服药期间采取小而频繁的饮食。

2.4 污染性蓝绿色尿液使用米托蒽醌后，患者的尿液可能会变成污染性蓝绿色。

这是因为米托蒽醌会在体内产生代谢产物，使尿液呈现出不寻常的颜色。

尽管这一副作用通常是暂时的且无害的，但患者应该及时告知医生。

3. 结论米托蒽醌是一种广泛应用于癌症治疗和多发性硬化症的药物。

然而，患者在使用该药物时需要注意其常见的副作用，包括心脏毒性、造血系统毒性、恶心呕吐和尿液变色等。

2024盐酸米托蒽醌脂质体注射液治疗外周T细胞淋巴瘤专家共识（全文）外周T细胞淋巴瘤（PTCL）是一组起源于胸腺后成熟T细胞的异质性疾病。

根据2022年世界卫生组织（WHO）淋巴组织肿瘤分型标准，PTCL 包含多种病理亚型，我国最常见的是结外NK/T细胞淋巴瘤（NKTCL）、外周T细胞淋巴瘤-非特指型（PTCL-NOS）、淋巴结滤泡辅助性T细胞淋巴瘤-血管免疫母细胞型（nTFHL-AI）、间变性淋巴瘤激酶阳性间变大细胞淋巴瘤（ALK+ ALCL）、间变性淋巴瘤激酶阴性间变大细胞淋巴瘤（ALK- ALCL）。

流行病学资料显示，2022年我国非霍奇金淋巴瘤（NHL）新发病例约9.3万，其中PTCL占21.4%，远高于西方国家的10%~15%。

目前PTCL（结外NKTCL除外）初始治疗仍以CHOP类方案为主，治疗完全缓解（CR）率为50%~ 70%，5年总生存（OS）率为20%~35%。

对于复发难治患者，2023年美国国立综合癌症网络（NCCN）T细胞淋巴瘤诊疗指南和2023年中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南均首选推荐参加临床试验。

此外，指南推荐单药方案包括西达本胺、维布妥昔单抗（适用于CD30+ PTCL）、克唑替尼（适用于ALK+ ALCL）、普拉曲沙、苯达莫司汀、吉西他滨、盐酸米托蒽醌脂质体等；联合化疗方案包括DHAP、ESHAP、GDP、GemOx、ICE等。

对于初治或复发难治结外NKTCL，指南主要推荐含左旋门冬酰胺酶/门冬酰胺酶的联合化疗方案，具有较好的临床疗效。

另外，放疗也是结外NKTCL治疗的重要组成部分。

由于该病异质性强、预后差，复发或难治患者的最佳治疗方案和策略仍在探索中。

米托蒽醌是一种蒽醌类抗肿瘤药物，可用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、急性白血病和其他恶性肿瘤。

由于骨髓抑制和心脏不良反应，其临床使用受到限制。

盐酸米托蒽醌脂质体注射液是一种改良型新药，在治疗复发难治PTCL的关键Ⅱ期研究中显示出一定的疗效[客观缓解率（ORR）41.7%，CR率23.1%]和安全性，于2022年1月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适用于既往至少经过一线标准治疗的复发或难治PTCL成年患者，并被纳入2023版CSCO淋巴瘤诊疗指南复发难治PTCL 治疗的Ⅱ级用药推荐。

氟达拉滨联合米托蒽醌、地塞米松治疗惰性淋巴瘤的临床观察王琛;夏堪冀;王玲;舒琦;何代英;徐诣芝【摘要】目的比较FND(氟达拉滨+米托蒽醌+地塞米松)与CHOP(环磷酰胺+阿霉素+长春新碱+强的松)方案治疗惰性淋巴瘤的疗效与安全性.方法临床观察的内容包括缓解率[总有效率和完全缓解(CR)率],无失败生存(FFS)及毒性反应.56例患者随机分组,FND和CHOP组各28例.FND方案:氟达拉滨30 mg·m-2·d-1d1～3静脉注射,米托蒽醌10 mg d1静脉注射,地塞米松20 mg d1～5静脉注射.平均接受6.7个化疗方案.CHOP方案:环磷酰胺600 mg·m-2·d-1d1静脉注射,阿霉素25 mg·m-2·d-1d1静脉注射,长春新碱1.4 mg·m-2·d-1d1静脉注射和强的松50 mg·m-2·d-1d1～5口服.平均接受7.1个化疗方案.以上两方案均为28 d一次.结果FND方案的完全缓解率和总有效率显著优于CHOP方案(总有效率82.1% vs57.1%,CR 53.6% vs 32.1%;P＜0.01).2年无疾病进展生存(PFS)率FND组为86.7%而CHOP组为66.7%.两种治疗方案的耐受性均较好.结论 FND方案的CR率、总有效率均显著优于CHOP方案,并可有效改善预后.【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2010(039)012【总页数】2页(P1520-1521)【关键词】氟达拉滨;惰性淋巴瘤;米托蒽醌【作者】王琛;夏堪冀;王玲;舒琦;何代英;徐诣芝【作者单位】重庆市第三人民医院血液科,400014;重庆市第三人民医院血液科,400014;四川省疾病控制中心门诊部,成都,610041;重庆市第三人民医院血液科,400014;重庆市第三人民医院血液科,400014;重庆市第三人民医院血液科,400014【正文语种】中文【中图分类】R733.1;R730.53惰性淋巴瘤为一类恶性程度较低、进展缓慢的非何杰金淋巴瘤，在世界范围内占非何杰金淋巴瘤的22%。

非霍奇金淋巴瘤治疗现状杜建伟;魏旭东【摘要】淋巴瘤是原发于淋巴系统的恶性肿瘤,分为霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤.其中非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin lymphoma,NHL)占整个淋巴瘤的90％.NHIL种类繁多,不同的淋巴瘤有不同的治疗原则.目前常用的治疗指南有欧洲肿瘤内科学会(European Society for Medical Oncology)指南、美国国立综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network)诊治指南和我国的淋巴瘤诊治规范.我们将结合这3个指南对NHL的治疗现状进行介绍.【期刊名称】《临床荟萃》【年(卷),期】2015(030)010【总页数】10页(P1110-1119)【关键词】淋巴瘤,非霍奇金;诊断;治疗【作者】杜建伟;魏旭东【作者单位】郑州大学附属肿瘤医院血液科,河南郑州450008;郑州大学附属肿瘤医院血液科,河南郑州450008【正文语种】中文【中图分类】R733.4魏旭东，河南省肿瘤医院血液科主任，主任医师，二级教授，博士生导师，享受国务院政府特殊津贴。

现任中国抗癌协会血液肿瘤专业委员会委员，中国免疫学会血液免疫专业委员会委员；河南省免疫学会血液免疫专业委员会主任委员，河南省医学会血液病专科分会副主任委员。

《中华血液学杂志》及多种血液杂志的编委。

非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin lymphoma，NHL)是一组淋巴系统恶性增殖性疾病。

世界卫生组织(world health organization，WHO)将NHL分为不同的类型，每种类型都具有独特的临床特点、组织形态、免疫组织化学及遗传学特点。

同时NHL具有很强的异质性，具体表现为不同的淋巴瘤类型甚至同一种类型的淋巴瘤呈现出不同的预后。

因此，准确的病理诊断、细致的疾病分层和规范化治疗是提高我国的淋巴瘤诊疗水平的关键。

目前广泛使用的淋巴瘤治疗指南包括美国国立综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network，NCCN)指南、欧洲肿瘤内科学会(European Society for Medical Oncology，ESMO)指南和中国的治疗指南。

蒽环类抗肿瘤药物蒽环类抗肿瘤药物是一类来源于波赛链霉菌青灰变种的化疗药物，不知道大家知不知道蒽环类抗肿瘤药物有什么呢?下面是店铺为你整理的蒽环类抗肿瘤药物的相关内容，希望对你有用!蒽环类抗肿瘤药物1.柔红霉素(道诺霉素)第一代蒽环类抗肿瘤抗生素，用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞病、尤因肉瘤和肾母细胞瘤等。

2.阿霉素(多柔比星)抗瘤谱较广，适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。

肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

3.阿柔比星阿柔比星对急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效，对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效，并且脱发、口腔炎等均较轻。

此外，还有表阿霉素(表柔比星)、伊达比星、戊柔比星(仅用于治疗膀胱癌)、米托蒽醌(属衍生物蒽醌类)等。

另外，作为抗生素的一种，蒽环类药物也具有抗菌活性，但由于毒性过大，它们从未被用于治疗感染。

蒽环类抗肿瘤药物的作用机理蒽环类药物主要有三种作用机理：1.通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA 复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。

2.抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。

有研究显示拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶II的翻转，而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。

这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏;同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。

3.螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。