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第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
抗结核药物分组第一组：一线口服抗结核药物：异烟肼、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、利福布丁（B）、利福喷丁（Rft）第二组：注射用抗结核药物：链霉素（S）、卡那霉素（km）、阿米卡星（Am）、庆大霉素（Gm）、卷曲霉素（Cm）第三组：氟喹诺酮类药物：氧氟沙星(Ofx)、左氧氟沙星(Lfx)、莫西沙星(Mfx)、加替沙星(Gfx)第四组：口服抑菌二线抗结核药物：乙硫异烟胺（Eto）、丙硫异烟胺（Pto）、环丝氨酸（Cs）、对氨基水杨酸（PAS）第五组：疗效不确切的抗结核药物：氯法齐明（Cfz）、阿莫西林/克拉维酸钾（Amx/Clr）、克拉霉素（Clr）、利奈唑胺（Lzd）、亚胺培南，大剂量异烟肼（1-4组药物无法产生合理方案时可考虑使用）抗结核药物服用指南精品文档交流 2优先选择的顺序：§卷曲霉素 > 卡那霉素 >阿米卡星精品文档交流 3结核病相关知识初治肺结核：1、未曾用过抗结核化学治疗，痰菌阳性的肺结核患者。
2、未接受过抗结核药物治疗或首次接受抗结核药物治疗未能完成疗程者。
3、痰涂片阴性而培养阳性的肺结核患者。
4、不规则化疗未满1个月的患者复治肺结核：1、初治失败，痰菌阳性或涂片阴性而培养阳性患者。
2、完成规则的标准化疗或短程化疗后又复发者。
3、肺切除手术后，而出现新病灶盛遗留病灶恶化、复发者。
精品文档交流 4耐药结核临床有下列情况之一，未获得药敏结果前或尚不具备条件做药敏试验者，应考虑为耐多药结核病（MDR-TB）可疑患者，按MDR-TB治疗（1）初治化疗失败的痰菌阳性病例，经规范的复制方案治疗仍排菌者。
（2）近期接受化疗2个疗程以上仍排菌者。
（3）接受不规则抗结核治疗仍排菌2年以上的患者。
（4）经规范化疗，发热、咳嗽、咯血等临床症状反复迁延，痰菌持续阳性或X线检查肺部病灶恶化者。
根据耐药种类分为：耐多药结核（MDR-TB）:至少对异烟肼及利福平耐药多耐药结核:对不同时包括异烟肼和利福平在内的一种以上结核药耐药广泛耐多药（XDR-TB）：除了对至少两种主要一线抗结核药异烟肼、利福平除外耐药外，还对任何氟喹诺酮类耐药，以及三种二线抗结核注射药物（蜷曲霉素、卡那、丁胺卡那、）中的至少一种耐药即：①对异烟肼及利福平耐药，②对氟喹诺酮耐药，③至少对一种二线抗结核注射剂耐药精品文档交流 5耐多药结核病根据是否接受过抗结核药物及耐药种类，可分为：1.原发耐药结核：没有接受过抗结核药物而耐药2.初始耐药结核：不能充分肯定以往没有接受过抗结核药或治疗小于1个月而发生大的耐药3.获得性耐药结核：接受过抗结核药治疗，时间大于1个月的耐药4.耐多药结核：精品文档交流 6结核病疗程1.原发肺结核：强化期：2个月；巩固期：4个月；总疗程：6个月，如：a.强化期不含吡嗪酰胺；b.胸内淋巴结较大或CT证实有多组淋巴结肿大；C.怀疑有原发耐药；d.合并肺外结核；e.机体免疫功能损害，需延长巩固期，总疗程：9-12个月。
药理学习题库及参考答案一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1.关于阿司匹林描述正确的是A、可抑制PG合成B、减少TXA2生成C、小剂量可防止血栓形成D、大剂量可抑制凝血酶形成E、以上都对正确答案：E2.对庆大霉素耐药的G -菌感染可用A、阿米卡星B、链霉素C、头孢唑林D、青霉素E、卡那霉素正确答案：A3.对于哮喘持续状态应选用A、口服特布他林B、气雾吸入色甘酸钠C、气雾吸入丙酸倍氯米松D、静滴氢化可的松E、口服麻黄碱正确答案：D4.药物消除的零级动力学是指A、吸收与代谢平衡B、单位时间消除恒定比值的药物C、血浆浓度达到稳定水平D、药物完全消除到零E、单位时间消除恒定量的药物正确答案：E5.具有强大利尿作用,能抑制尿液的稀释和浓缩过程的药物是A、氢氯噻嗪B、甘露醇C、高渗葡萄糖D、山梨醇E、呋塞米正确答案：E6.可引起周围神经炎的药物是A、吡嗪酰胺B、阿昔洛韦C、卡那霉素D、异烟肼E、利福平正确答案：D7.强心苷中毒所致阵发性室性心动过速伴有II度房室传导阻滞,最好选用A、普鲁卡因胺B、利多卡因C、苯妥英钠D、氟桂利嗪E、氯化钾正确答案：C8.下列哪项不属于利福平的不良反应A、皮疹B、流感样综合征C、周围神经炎D、胃肠道反应E、肝损害正确答案：C9.某男,5岁。
因出生时颅脑产伤发生多次癫痫大发作,近2天因发作频繁,发作间隙持续昏迷而入院。
诊断为:癫痫持续状态。
首选的治疗药物是A、水合氯醛B、苯巴比妥C、地西泮D、苯妥英钠E、硫喷妥钠正确答案：C10.蛛网膜下腔麻醉及硬脊膜外麻醉使常合用麻黄碱,其目的是防止局麻药A、扩散呼吸B、过度降低血压C、抑制呼吸D、心律失常E、局麻作用过快消失正确答案：B11.患者,男性,40岁,因头疼就医,两次血压检测结果为163/102mmHg 和165/100mmHg,自述有糖尿病史且一直服用口服降糖药物,经检查初步诊断为高血压。
对该病人而言,最佳的初始治疗方案是A、呋塞米B、非洛地平C、美托洛尔D、赖诺普利和氢氯噻嗪E、赖诺普利正确答案：D12.关于TMP与SMZ合用的叙述错误的是A、两药抗菌谱相似B、两药的药动学相似,发挥协同抗菌作用C、TMP单用易产生耐药性,合用能增强SMZ的抗菌活性D、双重阻断敏感菌的叶酸代谢E、两药都属于杀菌药正确答案：E13.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种病症?A、青光眼B、A-V传导阻滞C、重症肌无力D、解毒E、手术后腹气胀和尿潴留正确答案：B14.四环素类药物中抗菌作用最强的是A、多西环素B、替加环素C、米诺环素D、四环素E、土霉素正确答案：C15.明显抑制支气管炎症过程的平喘药是A、异丙基阿托品B、肾上腺素C、倍氯米松D、异丙肾上腺素E、沙丁胺醇正确答案：C16.下列药物属于芳基丙酸类的是A、双氯芬酸B、舒林酸C、美洛昔康D、尼美舒利E、布洛芬正确答案：E17.男性,20岁,1年来有发作性神志丧失,四肢抽搐,服药不规则。
一、知识要点1.一线抗结核药有异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.异烟肼是治疗结核病的首选药物，不良反应主要有神经系统毒性（同服维生素B 6 可防治）、肝毒性等。
3.利福平与其他抗结核药合用于各种结核病，也用于治疗麻风病和沙眼。
与异烟肼合用会增加肝毒性。
4.乙胺丁醇的不良反应是视神经炎。
5.结核病的治疗原则是“早期、联合、适量、规律和全程用药”。
二、练习题（一）单项选择题1.异烟肼的主要不良反应是（）。
A.周围神经炎B.中枢抑制、嗜睡C.骨髓抑制D.损伤第Ⅷ对脑神经E.过敏反应2.异烟肼的抗菌作用机制是（）。
A.抑制RNA多聚酶（转录酶）B.抑制分枝菌酸合成酶C.抑制胸苷酸合成酶D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制磷酸果糖激酶3.可诱导肝药酶活性的抗结核药是（）。
B.利福平C.链霉素D.对氨基水杨酸E.吡嗪酰胺4.下列不是一线抗结核药的是（）。
A.利福平B.链霉素C.吡嗪酰胺D.异烟肼E.丙硫异烟胺5.需同服维生素B 6 的抗结核药是（）。
A.利福平B.乙胺丁醇C.异烟肼D.对氨基水杨酸E.丙硫异烟胺6.利福平抗结核杆菌的作用机制是（）。
A.抑制RNA多聚酶B.抑制蛋白质合成C.抑制结核分枝杆菌合成D.抑制结核杆菌叶酸的代谢E.抑制二氢叶酸还原酶7.对各部位各类型结核病均为首选药物的是（）。
A.异烟肼B.乙胺丁醇C.链霉素D.对氨基水杨酸E.卡那霉素8.以下有关异烟肼的叙述，错误的是（）。
A.穿透力强B.对G + 及G -菌均有抗菌作用C.可用于各部位各类型的结核病D.主要是在肝内乙酰化而被代谢E.肝功能不全者慎用9.应用异烟肼时常合用维生素B 6 ，其目的是（）。
A.增强疗效B.治疗外周神经炎C.延缓抗药性D.减轻肝损害E.以上都不是10.应用利福平容易出现的不良反应是（）。
A.肝损害B.视神经炎C.外周神经炎D.耳毒性E.肾毒性11.主要毒性为视神经炎的药物是（）。
A.利福平B.链霉素C.异烟肼D.吡嗪酰胺E.乙胺丁醇12.抗结核的一线药是（）。
大学《药理学》章节试题及答案第四十一章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素一、下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、氨基苷类药物主要有：A、林可霉素B、链霉素C、庆大霉素D、妥布霉素E、阿米卡星标准答案BCDE2、氨基苷类抗生素主要的不良反应有：A、耳毒性B、肾毒性C、肝毒性D、过敏反应E、神经肌肉接头的阻滞标准答案ABDE3、对绿脓杆菌有抗菌作用的氨基苷类药物是：A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、庆大霉素E、妥布霉素标准答案CDE4、庆大霉素的作用特点：A、抗菌谱广，对G+和G-均有效B、治疗肠道感染C、与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染D、易产生耐药性E、对耐药青霉素G的金黄色葡萄球菌感染有效标准答案ABCE5、氨基苷的抗药机制是：A、与30S亚基核糖体结合B、与50S核糖体亚基结合C、与70S亚基核糖体结合D、抑制转肽酶E、抑制肽酰基移位酶标准答案交流6、对氨基苷类抗生素无效的细菌是：A、绿脓杆菌B、肠球菌C、厌氧菌D、变形杆菌E、结核杆菌标准答案公元前7、肾功能不良病人患绿脓杆菌感染可选用：A、庆大霉素B、阿莫西林C、链霉素D、新霉素E、阿米卡星标准答案E8、治疗鼠疫受选药物是：A、链霉素B、林可霉素C、红霉素D、庆大霉素E、小诺霉素标准答案A9、对结核菌有治疗作用的氨基苷类药物是：A、庆大霉素B、链霉素C、大观霉素D、阿米卡星E、妥布霉素标准答案B10、立克次体感染治疗的首选药是：A、多西环素B、四环素C、氯霉素D、多粘菌素E、链霉素标准答案美国广播公司11、氨基苷类抗生素有：A、庆大霉素B、罗红霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、米诺环素标准答案ACD二、思考题1氨基苷类的杀菌机制是什么？2氨基苷类的主要不良反应有哪些？第四十二章四环素类与氯霉素一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、引起二重感染的药物是：A、红霉素B、四环素C、青霉素D、妥布霉素E、绿霉素标准答案是2、引起幼儿牙釉质发育不全的是：A、红霉素B、青霉素C、林可霉素D、多西霉素E、四环素标准答案E3、支原体肺炎的首选药物是：A、绿霉素B、多粘菌素C、链霉素D、四环素E、环丙沙星标准答案D4、氯霉素可治疗的感染有：A、伤寒B、副伤寒C、肺炎D、淋球菌E、流脑标准答案AB5、氯霉素的主要不良反应有：A、过敏反应B、耳毒性C、骨髓抑制D、灰婴综合症E、二重感染标准答案CDE6、四环素类抗药作用的机制是：A、抑制细菌30s亚基核糖体，抑制细菌生长B、抑制细菌70s亚基核糖体C、抑制细菌脱氧核糖核酸回旋酶，阻断脱氧核糖核酸复制，起杀菌作用D、抑制细菌细胞壁的合成E、改变胞浆膜的通透性标准答案C7、四环素的不良反应有：A、二重感染B、过敏反应C、影响骨及牙的发育D、骨髓抑制E、肝损伤标准答案高手8、多烯环素的作用特点是：A、抗菌作用强于四环素、土霉素B、口服多价金属离子影响吸收C、有肝肠循环D、遇光不稳定，易溶于水E、有骨髓抑制作用标准答案美国广播公司二、思考题四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是什么？第四十三章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
