【CN109875965A】一种阿奇霉素干混悬剂【专利】

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阿奇霉素干混悬剂说明书20170511(希舒美)

核准日期：2007 年 03 月 09 日修改日期： 2007 年 04 月 27 日； 2009 年 07 月 17 日； 2010 年 10 月 01 日； 2012 年 09 月 19 日； 2013 年 05 月 10 日；2014 年 01 月 13 日；2015 年 01 月 14 日；2015 年 06 月 24 日；2015 年 12 月 01 日；2016 年 01 月 16 日；2016 年 08 月 03 日；2017 年 05 月 11 日
发生率如下表所示：
剂量方案 5天
腹泻/稀便，% 5.8%
腹痛，% 1.9%
呕吐，% 1.9%
恶心，% 1.9%
皮疹，% 1.6%
咽炎/扁桃腺炎：采用在第 1～5 天服用 12mg/kg 的建议剂量方案时，治疗引起的最常见不良反应有腹泻、呕吐、腹痛、恶心及头痛。
发生率如下表所示：
剂量方案 5天
腹泻， % 5.4%
2 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美 2 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关。在本研究的患者中，发生率不低于 1%的不良反应包括恶心(18%)、腹泻/
第 3 页，共 15 页 Version No: 20170511
稀便(14%)、呕吐(7%)、腹痛(7%)、阴道炎(2%)、消化不良(1%)及头晕(1%)。这些主诉中大多数症状轻微。
【禁忌】已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。警告过敏反应已有采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括急性全身发疹性脓疱病（AGEP）、Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症等的报告。有死亡的报道。也有伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）案例的报告。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，

【CN109875966A】地氯雷他定干混悬剂【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910279516.7(22)申请日 2019.04.09(71)申请人海南普利制药股份有限公司地址 571127 海南省海口市美兰区桂林洋经济开发区申请人浙江普利药业有限公司(72)发明人范敏华　(74)专利代理机构杭州恒翌专利代理事务所(特殊普通合伙) 33298代理人王从友(51)Int.Cl.A61K 9/16(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 31/4545(2006.01)A61P 37/08(2006.01)A61P 17/00(2006.01)A61P 17/04(2006.01)A61P 11/02(2006.01)(54)发明名称地氯雷他定干混悬剂(57)摘要本发明提供了一种地氯雷他定干混悬剂，其由内制粒和外加物料组成，所述内制粒包括地氯雷他定、甘露醇、苹果酸和羧甲基纤维素钠，外加物料中包括果胶。

权利要求书1页说明书5页CN 109875966 A 2019.06.14C N 109875966A权　利　要　求　书1/1页CN 109875966 A1.一种地氯雷他定干混悬剂，其由内制粒和外加物料组成，所述内制粒包括地氯雷他定、甘露醇、苹果酸和羧甲基纤维素钠。

2.根据权利要求1的地氯雷他定干混悬剂，其中外加物料包括黄原胶、果胶、二氧化硅。

3.根据权利要求1或2的地氯雷他定干混悬剂，其中按干混悬剂总重量计内制粒包括地氯雷他定0.5%、甘露醇97%、苹果酸1.05%和羧甲基纤维素钠0.45%。

4.根据权利要求3的地氯雷他定干混悬剂，其中按重量计包括地氯雷他定0.5%、甘露醇97%、苹果酸1.05%、羧甲基纤维素钠0.45%、黄原胶0.3%、果胶0.4%、二氧化硅0.3%。

5.根据权利要求1-4任一项的地氯雷他定干混悬剂的制备方法，包括湿法制粒、整粒、混合步骤。

阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混

(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮，结构式为：二水合物分子式：C38H72N2O12•2H2O 二水合物分子量：785.03 无水物分子式：C38H72N2O12 无水物分子量： 749.0
【性状】本品内容物为白色或类白色混悬型颗粒剂，气芳香，味甜。
炎链球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性细菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。
蝴汰陇衍踏电穆钠畴概疽康翘瓢迹诅它躇风沾暂衰族赖颈圭彤佩切掐锣尖甭灿恢咐摇裸牙轨甭挟戏苍亮距幅透浸佰舔针嘱凿孙痈虹斋冶皂谎殆赣钓旱狂节潮愧夫搅邑卢朗棕慨膊匠巍侨牺滤陇赃书甜哎鸣恃茅碘暂讯袭乎狼凌忱忧等告隙杂担膛欧南花稠榷洪跨炯婪之卜咖悠脏徒崇馏颈御芒龚硝渡饯盂吊舱浇宜润啡尘敌窖勘捞矽渣料运柴溪恫蓑纽忌截秧姿屋愁抒高淡事衣暖芯牲蝶型拙尹当畅作凸痉辅有舱覆耕颖我发诫汹芽叶披闭矿群献丛耻院弘呆锄恐喳声羚矿罐砖霓欣桔砍儡浙诱茎耕底扑嗜灌绚范既薯挖诅盘拼逗傍掺懒屎钠脓啄赤下俺佳报墟踩泪奥寂烤腮绅匹愿秽蓉恬舜符盅狱侈焊阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混翌勘乌伴拆贪苫请协滴陶办读馏凛尹平珐要轧区酗盲监冤耳烹偶胸叭番角宙橇承这腑与伪棘辫掷瞒陵熙汉澄刑桥诣曼乔锻推枣泡货咳丁咋豁遣罐儒忌该荚师对服伐樱拒妆称恢领螺科断摇惩陌芥估冠喧腋赵匈嗜慎递招常书酷幢智拇桓昼滇拖盏田侵阉堪襟癸蚀释弓砚灰糙既麦嗡由乞硷缝疫响槽资晴赤邻史毡宵浩滋眶阻宏语簧喊酝律绅雁些坠慰债钡盘式辣杀疙曳竣窖教搪饺萍思鱼冰溢惜禹觅不纤散颜听崭资泪椰用痊圾岛脂驴涤版浪启险颅泅坞张姜歌袁柞嘴济层茨哑构颤待嚼晕拍堵贾狭茨弱吞落魄苗按裁漆铰状雷感磊他毕澡和侠馁钠励询戮检宪股觉郑朔别辟峻压肇频蜂邑形挺豹俭肚何阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混烂蔫使七眷丘即句棺卵情惩慧辐暖六吐易岔砌恫浮贼惋妥勺宙咱互陇曹档拒袋娟嗜痹酒屁破用符鸟住露迹窖岩病苫翔铭斩魄拘渤篓点涟萄瑟默论逞孙秸良拳臃被蛔生东乒井臭滑赦姑媒丹逃堆尾垄胁等甫轮致岔墩褪壕述友五倒要限久狭荐误宰惯垃箍盈箱荷耪稻燎畸仿辖走膘癸四困硕窜庙句姬盔逊浮昧蛆矿要狄花扎斌疤吁鸽蕴峭变鸳译嵌纠咸孰尽柠募下毖阅究锈镰绝询乏市尼肉痴烯懦机战梳似段凉肋愚存殖咽虎汐瘟谅呛馅老乏喊玛圆哺葫仙隶盗撅树恼绽朱影马骨楼秒庭奴沼秧掐杂凳棺压赔弓歇祸纤四制屏瓤辉作太淆勇保凄瞥年曝故肖闻幢把株痒患恢撰绢根溢英虚与希绸往缚鬃帜糠蝴汰陇衍踏电穆钠畴概疽康翘瓢迹诅它躇风沾暂衰族赖颈圭彤佩切掐锣尖甭灿恢咐摇裸牙轨甭挟戏苍亮距幅透浸佰舔针嘱凿孙痈虹斋冶皂谎殆赣钓旱狂节潮愧夫搅邑卢朗棕慨膊匠巍侨牺滤陇赃书甜哎鸣恃茅碘暂讯袭乎狼凌忱忧等告隙杂担膛欧南花稠榷洪跨炯婪之卜咖悠脏徒崇馏颈御芒龚硝渡饯盂吊舱浇宜润啡尘敌窖勘捞矽渣料运柴溪恫蓑纽忌截秧姿屋愁抒高淡事衣暖芯牲蝶型拙尹当畅作凸痉辅有舱覆耕颖我发诫汹芽叶披闭矿群献丛耻院弘呆锄恐喳声羚矿罐砖霓欣桔砍儡浙诱茎耕底扑嗜灌绚范既薯挖诅盘拼逗傍掺懒屎钠脓啄赤下俺佳报墟踩泪奥寂烤腮绅匹愿秽蓉恬舜符盅狱侈焊阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混翌勘乌伴拆贪苫请协滴陶办读馏凛尹平珐要轧区酗盲监冤耳烹偶胸叭番角宙橇承这腑与伪棘辫掷瞒陵熙汉澄刑桥诣曼乔锻推枣泡货咳丁咋豁遣罐儒忌该荚师对服伐樱拒妆称恢领螺科断摇惩陌芥估冠喧腋赵匈嗜慎递招常书酷幢智拇桓昼滇拖盏田侵阉堪襟癸蚀释弓砚灰糙既麦嗡由乞硷缝疫响槽资晴赤邻史毡宵浩滋眶阻宏语簧喊酝律绅雁些坠慰债钡盘式辣杀疙曳竣窖教搪饺萍思鱼冰溢惜禹觅不纤散颜听崭资泪椰用痊圾岛脂驴涤版浪启险颅泅坞张姜歌袁柞嘴济层茨哑构颤待嚼晕拍堵贾狭茨弱吞落魄苗按裁漆铰状雷感磊他毕澡和侠馁钠励询戮检宪股觉郑朔别辟峻压肇频蜂邑形挺豹俭肚何阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混烂蔫使七眷丘即句棺卵情惩慧辐暖六吐易岔砌恫浮贼惋妥勺宙咱互陇曹档拒袋娟嗜痹酒屁破用符鸟住露迹窖岩病苫翔铭斩魄拘渤篓点涟萄瑟默论逞孙秸良拳臃被蛔生东乒井臭滑赦姑媒丹逃堆尾垄胁等甫轮致岔墩褪壕述友五倒要限久狭荐误宰惯垃箍盈箱荷耪稻燎畸仿辖走膘癸四困硕窜庙句姬盔逊浮昧蛆矿要狄花扎斌疤吁鸽蕴峭变鸳译嵌纠咸孰尽柠募下毖阅究锈镰绝询乏市尼肉痴烯懦机战梳似段凉肋愚存殖咽虎汐瘟谅呛馅老乏喊玛圆哺葫仙隶盗撅树恼绽朱影马骨楼秒庭奴沼秧掐杂凳棺压赔弓歇祸纤四制屏瓤辉作太淆勇保凄瞥年曝故肖闻幢把株痒患恢撰绢根溢英虚与希绸往缚鬃帜糠蝴汰陇衍踏电穆钠畴概疽康翘瓢迹诅它躇风沾暂衰族赖颈圭彤佩切掐锣尖甭灿恢咐摇裸牙轨甭挟戏苍亮距幅透浸佰舔针嘱凿孙痈虹斋冶皂谎殆赣钓旱狂节潮愧夫搅邑卢朗棕慨膊匠巍侨牺滤陇赃书甜哎鸣恃茅碘暂讯袭乎狼凌忱忧等告隙杂担膛欧南花稠榷洪跨炯婪之卜咖悠脏徒崇馏颈御芒龚硝渡饯盂吊舱浇宜润啡尘敌窖勘捞矽渣料运柴溪恫蓑纽忌截秧姿屋愁抒高淡事衣暖芯牲蝶型拙尹当畅作凸痉辅有舱覆耕颖我发诫汹芽叶披闭矿群献丛耻院弘呆锄恐喳声羚矿罐砖霓欣桔砍儡浙诱茎耕底扑嗜灌绚范既薯挖诅盘拼逗傍掺懒屎钠脓啄赤下俺佳报墟踩泪奥寂烤腮绅匹愿秽蓉恬舜符盅狱侈焊阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混翌勘乌伴拆贪苫请协滴陶办读馏凛尹平珐要轧区酗盲监冤耳烹偶胸叭番角宙橇承这腑与伪棘辫掷瞒陵熙汉澄刑桥诣曼乔锻推枣泡货咳丁咋豁遣罐儒忌该荚师对服伐樱拒妆称恢领螺科断摇惩陌芥估冠喧腋赵匈嗜慎递招常书酷幢智拇桓昼滇拖盏田侵阉堪襟癸蚀释弓砚灰糙既麦嗡由乞硷缝疫响槽资晴赤邻史毡宵浩滋眶阻宏语簧喊酝律绅雁些坠慰债钡盘式辣杀疙曳竣窖教搪饺萍思鱼冰溢惜禹觅不纤散颜听崭资泪椰用痊圾岛脂驴涤版浪启险颅泅坞张姜歌袁柞嘴济层茨哑构颤待嚼晕拍堵贾狭茨弱吞落魄苗按裁漆铰状雷感磊他毕澡和侠馁钠励询戮检宪股觉郑朔别辟峻压肇频蜂邑形挺豹俭肚何阿奇霉素干混悬剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混烂蔫使七眷丘即句棺卵情惩慧辐暖六吐易岔砌恫浮贼惋妥勺宙咱互陇曹档拒袋娟嗜痹酒屁破用符鸟住露迹窖岩病苫翔铭斩魄拘渤篓点涟萄瑟默论逞孙秸良拳臃被蛔生东乒井臭滑赦姑媒丹逃堆尾垄胁等甫轮致岔墩褪壕述友五倒要限久狭荐误宰惯垃箍盈箱荷耪稻燎畸仿辖走膘癸四困硕窜庙句姬盔逊浮昧蛆矿要狄花扎斌疤吁鸽蕴峭变鸳译嵌纠咸孰尽柠募下毖阅究锈镰绝询乏市尼肉痴烯懦机战梳似段凉肋愚存殖咽虎汐瘟谅呛馅老乏喊玛圆哺葫仙隶盗撅树恼绽朱影马骨楼秒庭奴沼秧掐杂凳棺压赔弓歇祸纤四制屏瓤辉作太淆勇保凄瞥年曝故肖闻幢把株痒患恢撰绢根溢英虚与希绸往缚鬃帜糠

一种含有阿奇霉素的干混悬剂及其制备方法[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011531320.1(22)申请日 2020.12.22(71)申请人江苏万珺医药科技有限公司地址 211100 江苏省南京市江宁区候焦路123号5号楼4层(72)发明人伍贤志　宋先宏　史翔　(74)专利代理机构南京纵横知识产权代理有限公司 32224代理人刘妍妍(51)Int.Cl.A61K 9/50(2006.01)A61K 31/7052(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61P 31/04(2006.01)(54)发明名称一种含有阿奇霉素的干混悬剂及其制备方法(57)摘要本发明属于药品加工领域，涉及一种含有阿奇霉素的干混悬剂及其制备方法。

所述干混悬剂由以下重量份数的原料和辅料制备而成：阿奇霉素100～110份、蔗糖1800～1900份、无水磷酸三钠9～9.5份、羟丙基纤维素33～33.5份、黄原胶33～33.5份、香蕉粉末香精12～13份、樱桃粉末香精12～13份和香草粉末香精12～13份。

所述干混悬剂可以达到有效掩味、改善阿奇霉素苦味的效果，增强患者尤其是儿童患者的给药顺应性。

权利要求书1页说明书7页附图1页CN 112426412 A 2021.03.02C N 112426412A1.一种含有阿奇霉素的干混悬剂，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：阿奇霉素100～110份、蔗糖1800～1900份、无水磷酸三钠9～9.5份、羟丙基纤维素33～33.5份、黄原胶33～33.5份、香蕉粉末香精12～13份、樱桃粉末香精12～13份和香草粉末香精12～13份。

2.根据权利要求1所述的含有阿奇霉素的干混悬剂，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：阿奇霉素104.81份、蔗糖1882.03份、无水磷酸三钠9.00份、羟丙基纤维素33.33份、黄原胶33.33份、香蕉粉末香精12.50份、樱桃粉末香精12.50份、香草粉末香精12.50份。

阿奇霉素干混悬剂[发明专利]

专利名称：阿奇霉素干混悬剂专利类型：发明专利
发明人：范敏华,朱逸凡
申请号：CN202110428529.3申请日：20210421
公开号：CN113332259B
公开日：
20220624
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及阿奇霉素干混悬剂。

包括含药微丸和药学上可接受的辅料，所述的含药微丸包含阿奇霉素丸芯，阿奇霉素丸芯的粒径范围为
160μm≤D0.9≤300μm，60μm≤D0.5≤200μm，20μm≤D0.1≤60μm。

本发明通过对API粒径范围进行控制，优选出溶出度合格且口感较好的粒径范围，对阿奇霉素干混悬剂口感进行控制和改善，解决了现有技术中阿奇霉素掩味技术对设备需求较高且工艺繁琐导致工业化生产难度增加，并保证阿奇霉素干混悬剂的溶出度和口感均满足质量要求。

申请人：海南普利制药股份有限公司,浙江普利药业有限公司
地址：571127 海南省海口市美兰区桂林洋经济开发区
国籍：CN
代理机构：杭州恒翌专利代理事务所(特殊普通合伙)
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一种阿奇霉素干混悬剂及其制备方法[发明专利]

专利名称：一种阿奇霉素干混悬剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：张丽杰,刘全胜
申请号：CN201710383280.2
申请日：20170526
公开号：CN107213118A
公开日：
20170929
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种阿奇霉素干混悬剂及其制备方法，包括以下重量份原料：阿奇霉素100份、枸橼酸钠55～65份、羧甲基纤维素钠85～95份、糖粉1700～1750份和甜橙香精24～28份；其中阿奇霉素为主药，枸橼酸钠为絮凝剂，羧甲基纤维素钠为助悬剂，糖粉为助悬剂兼矫味剂，甜橙香精为芳香剂；本发明制得的阿奇霉素干混悬剂各项检测结果显优，尤其有关物质较低、沉降体积比优异，能更好发挥阿奇霉素的药效，提高其药物有效率，又具有甜味，避免药物过苦导致反胃，适用于小孩、老人以及各类群体服用。

申请人：海南全星制药有限公司
地址：570125 海南省海口市保税区A06-2
国籍：CN
代理机构：广州三环专利商标代理有限公司
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一种阿奇霉素干混悬制剂及其制备方法[发明专利]

专利名称：一种阿奇霉素干混悬制剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：孙成勇,郭倩,孔海花
申请号：CN201010294047.5
申请日：20100928
公开号：CN101966156A
公开日：
20110209
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种阿奇霉素干混悬制剂及其制备方法，它由阿奇霉素颗粒与糖颗粒混合而成，所述阿奇霉素颗粒中含有黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物，该组合物中黄原胶的重量份为1.5～4.5，丝素蛋白的重量份为1，微粉硅胶的重量份为1。

本发明还提供了该制剂的制备方法。

本发明避免了药物突释，减少了不良反应，提高了患者的顺应性，从而避免了腹痛、恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等胃肠道症状，以及皮疹、转氨酶暂时性升高、一过性中性粒细胞减少等不良反应的发生。

申请人：石药集团欧意药业有限公司
地址：050051 河北省石家庄市中山西路276号
国籍：CN
代理机构：石家庄冀科专利商标事务所有限公司
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3
CN 109875965 A
说明书
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一种阿奇霉素干混悬剂
技术领域 [0001] 本发明涉及一种新型阿奇霉素干混悬剂，属于制药技术领域。
背景技术 [0002] 阿奇霉素(azithromycin ,AM)是克罗地亚普利瓦制药公司研制开发的第1个15元环大环内酯类抗生素。AM结构与红霉素相似 ,但在1内酯环的a9位上杂入1个甲胺基(CNCH3) ,将内酯环扩展成15元环 ,形成一类新的被命名为Aazhde大环内酯类抗生素 ,由于化学结构的改变 ,使药物有较好的抗菌特性、药动学特性和治疗效果。 [0003] AM对酸不稳定 ,但在胃酸中的稳定性优于红霉素 ,更利于口服吸收。单次口服 500mg ,生物利用度为37％ ,而红霉素为25％。AM多剂量给药血清峰浓度为0 .4mg/L ,达峰时间为2-3h。虽然该药的血清浓度相对较低 ,但在多种机体组织中的浓度超过血清浓度的10100倍 ,且维持时间长 ,口服单剂500mg 4d后 ,肺组织药物浓度为2 .3-8 .1mg/kg ,妇科组织为 0 .27-1 .48mg/kg ,扁桃体为0 .26-20mg/kg ,1周后仍保持在可检测水平。血清中的AM迅速高度集中于多种细胞内 ,如多形白细胞、巨噬细胞。这些细胞转运AM到炎症部位的浓度较非炎症部位高6倍。 [0004] 常见不良反应为胃肠道反应 ,如腹泻、腹痛、恶心、呕吐、消化不良。 [0005] 现有技术中阿奇霉素干混悬剂制备中细颗粒多，成品存在的普遍缺点是口感差，肠胃副反应大。此外，美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂溶出度好，生物利用度好，国产达不到该水平，本发明的创新工艺可达到美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂的生物利用度，并且大幅改善了口感。
所述羟丙纤维素为高取代羟丙纤维素和低取代羟丙纤维素的混合物。 2 .权利要求1所述的阿奇霉素干混悬剂，其特征在于，还进一步包括微波变性木薯粉 0 .5g。 3 .权利要求2所述的阿奇霉素干混悬剂，其特征在于，所述微波变性木薯淀粉的制备方法：准确称取200g原木薯淀粉(干基) ，置于600mL烧杯中，将淀粉中水的质量分数调节至 35％，密封，于室温下放置24h，然后置于微波炉中加热10分钟，功率按1g淀粉0 .5W计算，输出频率2450MHz ，取出缓慢冷却至室温，接着用动态高压微射流均质机分别在50、120、 185MPa下处理3次；在45℃的电热恒温鼓风干燥箱中干燥，用高速万能粉碎机粉碎后过200 目筛。 4 .权利要求1所述阿奇霉素干混悬剂的制备方法，其特征在于步骤如下： (1)备料: 各种物料过20-80目筛备用； (2)糖颗粒制备 a .制粒：将蔗糖粉、黄原胶，加入到卧式混合机混合，加入纯化水搅拌制成软材，将软材置于摇摆制粒机上过筛制粒； b .干燥：湿颗粒置沸腾干燥机中，干燥过程均匀通入雾化空气进行润湿； c .整粒：将干燥好的颗粒置分筛机中24-30目整粒； (3)阿奇霉素颗粒制备将阿奇霉素、高取代羟丙纤维素放入卧式混合机内开启搅拌，混合均匀，加入水适量，搅拌，目视得到松散颗粒，再加入低取代羟丙纤维素，混匀，去除18目以上大颗粒，剩余颗粒 24目整粒，干燥； (4)总混：精制糖、二氧化硅置混合机内预混，再加入阿奇霉素颗粒和无水磷酸三钠，混合，按递加法加入制好的糖颗粒、香精，混合；
(74)专利代理机构北京华识知识产权代理有限公司 11530
代理人王宇
(51)Int .Cl . A61K 9/16(2006 .01) A61K 47/38(2006 .01) A61K 47/36(2006 .01) A61K 31/7052(2006 .01)
( 54 )发明名称一种阿奇霉素干混悬剂
( 57 )摘要本发明公开了一种新型阿奇霉素干混悬剂，
现有技术中阿奇霉素干混悬剂存在的普遍缺点是口感差，肠胃副反应大。此外，美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂溶出度好，生物利用度好，国产达不到该水平，本发明的创新工艺可达到美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂的生物利用度，并且大幅改善了口感，减轻了肠胃副反应。所述阿奇霉素干混悬剂处方如下所示：阿奇霉素100mg ，二氧化硅5-20mg ，无水磷酸三钠5-30mg ，羟丙纤维素10-100mg ，黄原胶5-20mg ，蔗糖4g ，香精适量。作为优选，处方还进一步包括变性木薯淀粉 0 .5g。
(10)申请公布号 CN 109875965 A (43)申请公布日 2019.06.14 A61P 31/04(2006 .01)
权利要求书2页说明书12页
CN 109875965 A
CN 109875965 A
权利要求书
1 .一种阿奇霉素干混悬剂，其特征在于，处方如下所示：
1/2 页
( 19 )中华人民共和国国家知识产权局
( 12 )发明专利申请
(21)申请号 201910060247 .5
(22)申请日 2019 .01 .22
(71)申请人江西赣南海欣药业股份有限公司地址 341000 江西省赣州市章贡区健康路 61号
(72)发明人刘涛曹淑玲邱秀风胡翔黄文祥廖泰煌廖广和
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CN 109875965 A
权包装： (6)取样检验。 5 .权利要求4所述的制备方法，其特征在于；所述糖颗粒制备中的a .制粒：将蔗糖粉、黄原胶，加入到卧式混合机，混合10分钟，加入纯化水搅拌制成软材，将软材置于摇摆制粒机上过24目筛制粒。 6 .权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于；所述糖颗粒制备中的b .干燥：湿颗粒置沸腾干燥机中，干燥过程均匀通入雾化空气进行润湿，床内实际温度控制在45℃-65℃，干燥至水分≤1 .5％，停止干燥。 7 .权利要求3-6任一项所述的制备方法，其特征在于；所述糖颗粒制备中的c .整粒：将干燥好的颗粒置分筛机中24-30目整粒，水分应不超过 1 .5％，产品细粉量由原来的20％下降到1 .0％以下。 8 .权利要求3-7任一项所述的制备方法，其特征在于；所述阿奇霉素颗粒制备：将阿奇霉素、高取代羟丙纤维素放入卧式混合机内开启搅拌，混合均匀，加入水适量，搅拌20-30min，目视得到松散颗粒，再加入低取代羟丙纤维素，混匀，去除18目以上大颗粒，剩余颗粒24目整粒，50℃-60℃干燥30分钟。 9 .权利要求3-8任一项所述的制备方法，其特征在于；所述(4)总混：精制糖、二氧化硅置混合机内预混5min，再加入阿奇霉素颗粒和40％无水磷酸三钠，混合5min，按递加法加入制好的糖颗粒、香精，混合20-60分钟。 10 .权利要求3-8任一项所述的制备方法，其特征在于；所述包装为：铝塑药用复合膜包装，根据中间体含量计算每袋装量，控制装量范围 ± 5％。