药物化学第一章到第四章

绪论1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。

3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。

4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。

5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物分子设计时期。

6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。

第一章：新药研究和开发概论1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。

而有可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。

2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。

3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。

4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物的杂质限度。

5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。

含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。

6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。

第二章：药物设计的基本原理和方法1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。

2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。

3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。

药物化学复习题第一章～第四章总论一、单项选择题1．药物的亲脂性与生物活性的关系是（）。

A. 降低亲脂性，使作用时间延长B. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．以下哪个最符合lgP的定义。

（）A. 化合物的疏水参数B. 取代基的电性参数C. 取代基的立体参数D. 取代基的疏水参数3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）。

A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇4．可使药物亲脂性增加的基团是（）。

A. 烷基B. 巯基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（）。

A. 卤素B. 苯基C. 羟基D. 酯基6. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）。

A．甲氧基 B. 羟基 C. 羧基 D. 烷基7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力。

（）A. 苯基B. 羟基C. 烷氧基D. 烷基8. 药物的解离度与生物活性的关系是（）。

A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 合适的解离度，有最大活性C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强9．下列哪个说法不正确( )。

A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强10. 两个非极性区的键合形式是（）。

A. 氢键B. 离子键C. 偶极-偶极键D. 疏水键11. 药物与受体结合的构象称为（）。

A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（）。

A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B. 药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物C. 药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用13．下列不正确的说法是( )。

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。

2．前药是（）。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 药物化学的定义和发展历程1.2 药物的分类及命名原则1.3 药物化学的研究内容和方法1.4 药物化学的地位和作用第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构2.2 药物的生物活性2.3 药物的构效关系2.4 药物的筛选与优化第三章：药物的合成反应和方法3.1 药物合成反应类型3.2 药物合成方法与策略3.3 药物合成中的关键步骤3.4 药物合成实例分析第四章：药物的代谢途径和机制4.1 药物代谢的类型和途径4.2 药物代谢酶及其作用机制4.3 药物代谢的遗传多态性4.4 药物代谢的调控策略第五章：药物的药效学与药代动力学5.1 药物的药效学参数5.2 药物的药代动力学参数5.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄5.4 药物的剂量与疗效关系第六章：药物的分类6.1 抗感染药物6.2 心血管系统药物6.3 神经系统药物6.4 内分泌系统药物6.5 其他类型的药物第七章：药物设计7.1 药物设计的概念和方法7.2 计算机辅助药物设计7.3 基于结构的药物设计7.4 基于片段的药物设计7.5 药物设计的案例分析第八章：药物化学研究技术8.1 光谱技术在药物化学中的应用8.2 色谱技术在药物化学中的应用8.3 核磁共振技术在药物化学中的应用8.4 质谱技术在药物化学中的应用8.5 其他现代技术在药物化学中的应用第九章：药物毒理学9.1 药物毒理学的概念和研究内容9.2 药物的毒性作用和机制9.3 药物毒性评价方法9.4 药物毒性事故及应对措施9.5 药物安全性和合理使用第十章：药物化学在药物研发中的应用10.1 药物化学在新药研发中的作用10.2 药物化学在药物优化中的策略10.3 药物化学在药物合成工艺中的应用10.4 药物化学在药物质量控制中的重要性10.5 药物化学在未来发展趋势中的挑战和机遇重点和难点解析一、药物化学的定义和发展历程重点：药物化学的基本概念和发展历程的理解。

药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。

为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。

久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。

形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

第一章绪论1、药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。

2、药物化学学科地位：是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性（如药理活性、毒性等）之间的关系（构效关系，QSAR）等多方面的综合性学科，是药学领域中的重要学科。

3、药物化学首要任务：新药研发4、药物化学诞生的标志：鸦片主要成分的研究5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。

阿司匹林的成功上市，标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离，又增加了新的研究内容—半合成研究。

6、药品生产质量管理规范GMP7、药物的名称有3个名称：化学名称、通用名称和商品名称。

如西咪替丁又叫甲基咪胍第三章1、结构通式：1，4-苯并二氮卓母核2、苯二氮卓类药物的构效关系㈠、地西泮又名安定1.临床用途：主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥㈡奥沙西泮1、又名去甲羟基安定、舒宁2、C-3位产生了羟基，是一个手性碳原子（地西泮3’OH活性取代代谢物）3、临床用途：本品的药理作用与地西泮相似，但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。

用于焦虑、紧张、激动；也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。

2.地西泮的体内代谢图图中全是I相反应3..药物代谢药物代谢所涉及的反应：1、官能团化反应（Phase I）氧化反应1、芳环氧化—引入羟基；2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇；3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸；4、脂环氧化—环羟基化；5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等；6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化；、还原反应、水解反应还原反应：1、羰基还原—醇；2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺；水解反应：酯、酰胺—酸、醇（酚）、胺；2、结合反应（Phase I I）极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合，形成水溶性代谢物，从尿或胆汁中排出体外。

药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。

《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。

掌握药物化学的发展历程和未来发展趋势。

1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。

掌握不同分类方法下的药物类别。

1.3 药物化学的研究内容了解药物化学的研究内容和方法。

掌握药物化学研究的基本原则和关键技术。

第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构对活性的影响。

掌握药物分子中的基本结构单元和药物的构效关系。

2.2 药物的活性评价了解药物活性的评价方法和指标。

掌握药物活性评价的基本原则和技术。

2.3 药物的化学结构优化了解药物化学结构优化的方法和策略。

掌握药物化学结构优化的基本原则和技术。

第三章：药物的合成反应与方法3.1 药物的合成反应了解药物合成中常用的反应类型和机理。

掌握药物合成反应的选择性和条件控制。

3.2 药物的合成方法了解药物合成的方法和策略。

掌握药物合成中的关键步骤和技术。

3.3 药物合成的放大和工业化生产了解药物合成的放大过程和工业化生产的要求。

掌握药物合成放大和工业化生产的关键技术和注意事项。

第四章：药物的代谢与药效关系4.1 药物的代谢途径了解药物在体内的代谢途径和酶系统。

掌握药物代谢的主要途径和代谢产物。

4.2 药物的代谢动力学了解药物代谢动力学的基本概念和研究方法。

掌握药物代谢动力学的计算和分析方法。

4.3 药物的代谢与药效关系了解药物的代谢与药效关系的意义和影响因素。

掌握药物代谢与药效关系的分析和应用方法。

第五章：药物化学设计实例分析5.1 抗炎药物的设计与合成了解抗炎药物的作用机制和市场需求。

掌握抗炎药物的设计思路和合成方法。

5.2 抗肿瘤药物的设计与合成了解抗肿瘤药物的作用机制和市场需求。

掌握抗肿瘤药物的设计思路和合成方法。

5.3 药物化学设计的综合实例分析分析具体药物化学设计的实例，总结经验和方法。

培养学生的药物化学设计能力和创新思维。