药物化学第一章

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。

为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。

久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。

形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

第一章绪论药物化学简介药物化学发现与发明新药合成化学药物阐明药物化学性质研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律综合性学科药物化学的起源和发展之间相互作用发展历程数百万前：神农尝百草19世纪初期：提取要用分子19世纪中期～20世纪初期：有机化学的迅猛发展1920～1930：神经系统药物1930～近代1960：药理实验各种模型→不同的药物化合物→不同的药理活性→药物筛选1970至今理性化时代：构效关系研究开始兴起（天然药物分子→药效基因→简化复杂分子→类天然产物）1.磺胺由百浪多息转化而来2.弗洛里、钱恩（深入研究青霉素）3.弗莱明（青霉素发现者）4.在红豆杉中提取了抗肿瘤有效成分紫杉醇现代新药设计基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计以受体作为药物的作用靶点以酶作为药物的作用靶点以离子通道作为药物作用的靶点以核酸作为药物的作用靶点化学药物的质量与纯度评定药物质量药物的疗效和不良反应（药物的内在质量）药物的纯度（药物的外在质量）药物质量标准的指征有效成分的含量药物的杂质限度药物的命名国际非专有名（通用名）受行政和法律保护的名称化学名规律性系统性准确性反映药物的本质商品名药物的分类按来源天然药物人工合成药物按化学成分无机药物（如顺铂）有机化学药物按国家药品管理化学药无机药物合成有机药物生物药（利用提取有效单体，例如：第一个基因工程→人胰岛素）中药中成药中药材按用途预防药治疗药诊断药按适用对象人药兽药农药40%天然药物60%合成药物、基因工程。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。