最新常用胰岛素制剂的分类
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临床常用胰岛素制剂1) 超短效胰岛素:诺和锐(门冬胰岛素Insulin Aspart):丹麦诺和诺德公司产品。
人胰岛素有51个氨基酸,由两条多肽链A链和B链经两个二硫键连接而成。
胰岛素分子的三级结构末端具有定向作用,易形成稳定的、非平行、非共价结合的b折叠,与另一个分子形成二聚体,这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。
胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收,而多聚体必须解离后才能吸收,因此,解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。
目前应用的常规短效胰岛素吸收慢,一般需在餐前30分注射;作用时间长,作用持续5-7小时,增加了低血糖的危险。
为克服上述缺点设计了新型速效胰岛素类似物诺和锐。
胰岛素B链上第28位的脯氨酸残基在二聚体的形成中有重要作用。
诺和锐把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸,结果其生物活性没有改变,但自我聚合能力低于人胰岛素。
诺和锐皮下注射后起效时间位10-20分钟,快速达到峰值,约为40分钟。
作用持续时间3-5小时。
诺和锐与短效人胰岛素相比有以下特点:*吸收快、达峰效应早,能更好的模拟人体生理分泌的胰岛素作用模式。
*有效的降低了餐后高血糖,改善了糖化血红蛋白水平。
*显著减少夜间严重低血糖事件达72%。
*可于餐前或餐后立即注射,均可达到良好的血糖控制,应用更方便。
优泌乐:美国礼来公司产品是将胰岛素B链28位上的脯氨酸与29位上的赖氨酸对换,重组成一种新的人胰岛素类似物。
Lispro不像人胰岛素制剂那样易形成六聚体,作为单聚体皮下注射后吸收很快,故可在注射后立即进餐。
Lispro 达峰时间为1小时,每毫升100u.2)短效胰岛素(正规胰岛素Rugular Insulin):常用的制剂有普通猪胰岛素(简称RI);基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R),美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R),国产的人胰岛素甘舒霖R。
短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。
简介胰岛素制剂的分类及特点胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务.胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。
1.根据胰岛素来源胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。
动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同,因而动物胰岛素存在一定的免疫原性,可能在人体产生抗体而致过敏反应。
另外,动物胰岛素的效价低,由动物胰岛素换用人胰岛素时,剂量应减少15%~20%,否则会增加低血糖风险。
2.根据制备工艺2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。
2.2 半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。
2.3 生物合成人胰岛素:用重组DNA技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。
2.4 胰岛素类似物:通过重组DNA技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。
目前已用于临床的有赖脯胰岛素,商品名为优泌乐;门冬胰岛素,商品名为诺和锐;甘精胰岛素,商品名为来得时;地特胰岛素,商品名为诺和平。
人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。
而不同个体分解和吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。
另一方面,胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低,不同的注射部位也会影响最后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。
胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。
详述目前胰岛素的六大种类
胰岛素制剂有很多种类,根据胰岛素作用起效的快慢、持续时间的长短,目前临床上常用的胰岛素制剂可以分为超短效、短效、中效、长效和超长效5种,下面向您介绍一下胰岛素的六大种类。
(1)短效胰岛素:普通胰岛素、中性胰岛素、人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、万邦林R和甘舒霖R)都是短效的。
(2)中效胰岛素:又称低精蛋白锌胰岛素注射液,英文缩写为NPH,是白色的混悬液。
内含鱼精蛋白、短效胰岛素与锌离子,其中鱼精蛋白与胰岛素比例为1:1。
(3)长效胰岛素:又称鱼精蛋白锌胰岛素,英文缩写PZI,也是一种白色混悬液。
其中鱼精蛋白与短效胰岛素混合比例为2:1。
(4)超短效人胰岛素:目前有诺和锐(英文名为Aspart,由丹麦诺和诺德公司生产)、优泌乐(英文名Lispro,由美国礼来公司生产),国产的有速秀霖。
(5)超长效人胰岛素类似物:目前我国只有甘精胰岛素一种超长效胰岛素,进口的商品名叫“来得时”,国产的叫“长秀霖”。
国际上另一种超长效胰岛素名叫Detemir(地特,丹麦诺和诺德公司生产),目前我国还没有这种制剂。
(6)预混型胰岛素:将短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例在工厂里预先混合好,再装瓶后出售的制剂就是预混型胰岛素,其中按短效和中效胰岛素各自占50%比例混合的就是预混型50R胰岛素,比如诺和灵50R、优泌林50R、万邦林50R等,而按胰岛素30%、中效胰岛素70%比例混合的就是预混型30R胰岛素,包括诺和灵30R、优泌林70/30,万邦林30R、甘舒霖30R。
胰岛素种类和剂型一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10〜20分钟,最大作用时间为注射后1〜3小时,作用持续3 5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
.短效(常规)胰岛素Rl(简写R)代表短效胰岛素黄色普通胰岛素(正规胰岛素短效胰岛素胰岛素)诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效,2〜4小时达峰,作用持续6〜8小时。
短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。
三.中效胰岛素NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色诺和灵N精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N精蛋白重组人胰岛素注射液|缓慢吸收,平均1.5小时起效,4〜12小时达峰,作用持续时间18〜24小时,中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹血糖。
三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素(动物来源)蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例,使吸收更缓慢,作用持续时间更长,皮下注射3〜4小时起效,12〜20小时达峰,作用维持24〜26小时。
其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,目前已很少应用。
四.超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度,无明显峰值岀现。
可在一天当中任何时间注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持24小时左右,更适合于基础胰岛素治疗,不易发生夜间低血糖, 五.预混胰岛素类似物:(方案:超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素)餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素优泌林70/30 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液30 %重组人胰岛素(常规人胰岛素)和。
胰岛素分五类,到底有何不同(图解)胰岛素有速效、短效、中效、长效、预混胰岛素等多种剂型,不同剂型的胰岛素各有特点。
糖尿病患者对此做到心中有数,对日常使用胰岛素大有裨益。
1速效胰岛素速效胰岛素:进餐前注射2短效胰岛素短胰岛素:餐前30分钟注射3中效胰岛素中效胰岛素:每天固定时间注射4长效胰岛素长效胰岛素:每天固定时间注射5预混胰岛素预混胰岛素:餐前30分钟注射附:临床常见胰岛素一览表作用特点胰岛素类型通用名商品名速效胰岛素类似物门冬胰岛素诺和锐赖脯胰岛素优泌乐赖脯胰岛素速秀霖短效动物源胰岛素中性胰岛素/人胰岛素生物合成人胰岛素诺和灵R重组人胰岛素优思灵R基因重组人胰岛素优泌淋R重组人胰岛素重合林R常规重组人胰岛素甘舒霖R中效动物源胰岛素低精蛋白锌胰岛素万苏林人胰岛素低精蛋白生物合成(重组)人胰岛素诺和灵N精蛋白锌重组人胰岛素优泌淋N精蛋白锌重组人胰岛素重合林N低精蛋白重组人胰岛素甘舒霖N精蛋白重组人胰岛素优思灵N长效动物源胰岛素精蛋白锌胰岛素/精蛋白锌胰岛素精蛋白锌胰岛素胰岛素类似物甘精胰岛素来得时长秀霖地特胰岛素诺和平预混动物源胰岛素精蛋白锌胰岛素(30R)/人胰岛素低精蛋白生物合成(重组)人胰岛素预混诺和灵30R诺和灵50R 预混精蛋白锌重组人胰岛素优泌淋70/30精蛋白重组人胰岛素(预混30/70)重合林M3030/70混合重组人胰岛素甘舒霖30R50/50混合重组人胰岛素甘舒霖50R精蛋白重组人胰岛素混合注射液30/70 优思灵30R精蛋白重组人胰岛素混合注射液50/50 优思灵50R 胰岛素类似物门冬胰岛素30 诺和锐30门冬胰岛素50 诺和锐50预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素(25)优泌乐25预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素(50)优泌乐50。
胰岛素的剂型和分类胰岛素的种类、起效、高峰和持续时间按胰岛素的纯度不同可分为:普通胰岛素、单峰胰岛素和单组分胰岛素。
根据作用时间分类1.短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间5~8小时。
国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液,进口有诺和灵R和优泌林R。
2.中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4小时,作用高峰6~10小时,持续时间约12~14小时。
进口的诺和灵N和优泌林N属此类。
目前国内制剂中没有此类。
3.长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4小时,作用高峰14~20小时,持续时间约24~36小时。
上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。
现进口制剂中没有此类。
4.预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。
如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。
30R是指将30%的短效R与70%的中效N胰岛素混合;50R是指短效R和中效N各占50%。
一、常用胰岛素剂型(一)普通胰岛素1、适应症:1、2型糖尿病2、用法:一般2-4g葡萄糖需要1u胰岛素,餐前30min皮下注射3、制品:注射剂400u/ml(二)基因工程胰岛素1、适应症:对动物胰岛素过敏、出现脂质萎缩、对动物胰岛素耐药;2、用法:(1)常规型可一天内多次使用;(2)中效可一天1-2次使用;(3)70/30混合型一般一天使用2次,早上使用总量的2/3,晚上给于总量1/3。
3、制品:(1)常规优泌林(R)400u/10ml(2)中效优泌林(N)400u/10ml(3)优泌林70/30混合型400u/10ml(三)低精蛋白锌人胰岛素(中效)制品:1、诺和灵N 400u/10ml2、诺和灵N 笔心100u/ml 3ml/瓶(四)中性可溶性人胰岛素(短效)制品:1、诺和灵R 400u/10ml2、诺和灵R笔心100u/ml 3ml/瓶(五)双时向低精蛋白锌人胰岛素30R(30%短效,70%中效)制品:1、诺和灵30R 400u/10ml2、诺和灵30R笔心100u/ml 3ml/瓶(六)双时向低精蛋白锌人胰岛素50R(50%短效,70%中效)制品:诺和灵50R笔心100u/ml 3ml/瓶(七)精蛋白锌胰岛素(长效)1、适应症:用于轻中度糖尿病,尤其是血糖波动大不易控制时,本药首选;2、用法:一般10-20u/天,一天用量超过40U是,分两次皮下注射;3、制品:注射剂400u/ml二、胰岛素使用注意事项(一)胰岛素剂量的计算1、根据体重估计,一般小剂量开始,0.3-0.4U/KG体重;2、根据病情轻重估计,每日胰岛素生理分泌量为40-50U,故中型病例可开始使用4-10 U,重型病例16-20U,餐前30min皮下注射,一日3次;3、按照尿糖排出量估计,每2g糖用1U胰岛素4、按照血糖浓度估计,如患者体重60KG,体液总量=60×60%=36KG,如血糖为11.2mm ol/L,则体内多余的葡萄糖约为[(0.2-0.1)/100]×36×1000=36g,以每2g糖需1U胰岛素计算,需补充胰岛素18U,初次给予1/3-1/25、三餐胰岛素量一般早》晚》中6、每次胰岛素剂量调整,应小于原剂量的20%,且观察3-4天后再进行调整,老年患者一般每3-6天调整一次剂量。
胰岛素的种类及使用方法目前,在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种:1、超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)诺和锐(门冬胰岛素)等。
本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。
2、短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。
皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
1、超短效胰岛素:包括门冬胰岛素(诺和锐笔芯、特充)和赖脯胰岛素(优泌乐),皮下注射后起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,降糖作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
胰岛素注射剂型分类各种胰岛素注射剂型的特点和适用情况胰岛素注射剂是一种用于治疗糖尿病的药物,根据其剂型特点和使用情况,可以分为以下几种类型:速效胰岛素注射剂、短效胰岛素注射剂、中效胰岛素注射剂、长效胰岛素注射剂和混合胰岛素注射剂。
1. 速效胰岛素注射剂速效胰岛素注射剂通常以水溶液的形式给药,注射后能迅速进入血液循环,有效降低血糖水平。
它的作用时间很短,一般在注射后15分钟内起效,达到峰值效应时间为1-2小时,作用持续时间为4-6小时。
速效胰岛素注射剂适用于需要快速控制高血糖的情况,如进食后血糖升高明显、血糖紧急波动等。
常见的速效胰岛素注射剂包括胰岛素正规、胰岛素异构体和胰岛素类似物。
2. 短效胰岛素注射剂短效胰岛素注射剂的特点是作用时间较速效胰岛素注射剂长,一般在注射后30分钟内起效,达到峰值效应时间为2-4小时,作用持续时间为6-8小时。
短效胰岛素注射剂适用于需要稍长时间控制血糖的情况,如餐前注射以达到控制餐后血糖的目的。
常见的短效胰岛素注射剂有胰岛素普通和胰岛素类似物。
3. 中效胰岛素注射剂中效胰岛素注射剂的特点是起效时间较短效胰岛素注射剂慢,一般在注射后1-2小时起效,达到峰值效应时间为4-8小时,作用持续时间为12-16小时。
中效胰岛素注射剂适用于需要较长时间控制血糖的情况,如控制夜间血糖的波动。
常见的中效胰岛素注射剂有胰岛素NPH和胰岛素类似物。
4. 长效胰岛素注射剂长效胰岛素注射剂的特点是起效时间比中效胰岛素注射剂更慢,一般在注射后1-2小时起效,达到峰值效应时间为6-12小时,作用持续时间可达到24-36小时。
长效胰岛素注射剂适用于需要全天持续控制血糖的情况,如稳定控制基础血糖。
常见的长效胰岛素注射剂有胰岛素胰岛素和胰岛素类似物。
5. 混合胰岛素注射剂混合胰岛素注射剂将短效胰岛素注射剂与中效胰岛素注射剂混合在一起,适合部分糖尿病患者有不同时间段血糖变化的需求。
混合胰岛素注射剂可以提供进食前和进食后控制血糖的双重效应。
胰岛素种类分类及商品名[资料] 胰岛素品种分类及商品名胰岛素是机体内唯一降低血糖癿激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。
外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗。
胰岛素的分类和使用胰岛素制剂品种分类1.按来源不同分类1、动物胰岛素:从猪和牛的胰腺中提取,两者药效相同,但与人胰岛素相比,猪胰岛素中有1个氨基酸不同,牛胰岛素中有3个氨基酸不同,因而易产生抗体。
2、半合成人胰岛素:将猪胰岛素第30位丙氨酸,置换成与人胰岛素相同的苏氨酸,即为半合成人胰岛素。
3、生物合成人胰岛素(现阶段临床最常使用的胰岛素):利用生物工程技术,获得的高纯度的生物合成人胰岛素,其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。
2.按药效时间长短分类1、超短效:注射后15分钟起作用,高峰浓度1~2小时。
2、短效(速效):注射后30分钟起作用,高峰浓度2~4小时,持续5~8小时。
3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素):注射后2~4小时起效,高峰浓度6~12小时,持续24~28小时。
4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素):注射后4~6小时起效,高峰浓度4~20小时,持续24~36小时。
5、预混:即将短效与中效预先混合,可一次注射,且起效快(30分钟),持续时间长达16~20小时。
药理作用治疗糖尿病、消耗性疾病。
胰岛素按照来源和化学结构可分为:动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物。
人胰岛素如诺和灵系列,胰岛素类似物如诺和锐、诺和锐30、诺和平。
按作用时间特点可分为:速效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素(预混胰岛素类似物),常见速效胰岛素类似物如诺和锐,长效胰岛素类似物如诺和平。
临床试验证明,胰岛素类似物在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生的危险性方面优于人胰岛素。
胰岛素治疗适应症胰岛素类似物1型糖尿病患者,由于自身胰岛β细胞功能受损,胰岛素分泌绝对不足,在发病时就需要胰岛素治疗,而且需终生胰岛素替代治疗以维持生命和生活。
【最新整理,下载后即可编辑】胰岛素种类和剂型一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
二.短效(常规)胰岛素RI(简写R)代表短效胰岛素黄色普通胰岛素(正规胰岛素短效胰岛素胰岛素)诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。
短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。
三.中效胰岛素NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液缓慢吸收,平均1.5小时起效,4~12小时达峰,作用持续时间18~24小时,中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹血糖。
三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素(动物来源)蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例,使吸收更缓慢,作用持续时间更长,皮下注射3~4小时起效,12~20小时达峰,作用维持24~26小时。
其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,目前已很少应用。
四. 超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度,无明显峰值出现。
可在一天当中任何时间注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持24小时左右,更适合于基础胰岛素治疗,不易发生夜间低血糖,五.预混胰岛素类似物:(方案:超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素) 餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素优泌乐25 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混和注射液(25R) 赖脯胰岛素25%,和精蛋白锌赖脯胰岛素75%优泌乐50 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R) 赖脯胰岛素50%和精蛋白锌赖脯胰岛素50%六.预混胰岛素:(方案:短效人胰岛素+中效胰岛素) 餐前30min 注射棕色诺和灵30R 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R) 30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素混悬液诺和灵50R 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R) 50%可溶性中性胰岛素和50%低精蛋白锌胰岛素混悬液优泌林70/30 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液%重组人胰岛素(常规人胰岛素)和%精蛋白锌重组人胰岛素(中效人胰岛素)重和林M30(30/70) 精蛋白重组人胰岛素注射液(预混30/70) 30%重组人胰岛素注射液和70%精蛋白重组人胰岛素注射液甘舒霖30R 30/70混合重组人胰岛素注射液30%常规重组人胰岛素注射液和70%低精蛋白重组人胰岛素注射液甘舒霖50R 50/50混合重组人胰岛素注射液50%常规重组人胰岛素注射液和50%低精蛋白重组人胰岛素注射液胰岛素笔和芯:诺和笔:诺和笔芯、长秀霖笔芯优伴笔:优泌林笔芯、长秀霖笔芯、甘舒霖笔芯东宝笔:甘舒霖笔芯、长秀霖笔得时笔:来的时笔芯秀霖笔:长秀霖笔芯拜林笔:重和林笔芯万邦笔:诺和笔芯、万苏林30R笔芯、中性笔芯、优泌林笔芯。
胰岛素制剂分类与作用1、胰岛素来源:胰岛素根据来源可分为人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。
猪胰岛素与人胰岛素结构类似,仅有一个氨基酸不同,牛胰岛素与人胰岛素有3个氨基酸不同。
动物胰岛素和人的胰岛素结构有差异,有抗原性;动物胰岛素发生过敏者可换用人胰岛素。
应用人胰岛素或提高制剂纯度,将有利于减少过敏反应。
对人胰岛素过敏者可试用胰岛素类似物。
2、胰岛素根据制备工艺分类:可将胰岛素分为由动物提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA技术等不同制备工艺来源的胰岛素。
半合成及合成人胰岛素:指采用不同制备工艺获得的与人胰岛素氨基酸序列完全相同的胰岛素,如半合成人胰岛素。
人胰岛素是以猪胰岛素为原料,经过酶修饰后得到的人胰岛素;生物合成人胰岛素,是通过重组DNA技术利用经过基因修饰的细菌产生的人胰岛素。
胰岛素类似物是利用重组NDA技术,通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类似物,它们具有与普通胰岛素不同的结构、理化性质和药动学特征,目前用于临床的有赖脯胰岛素和门冬胰岛素两种超短胰岛素类似物,及甘精胰岛素各地特胰岛素两种长效胰岛素类似物。
为了延长胰岛素的作用时间,通常将胰岛素制成混悬液。
如精蛋白锌胰岛素,其中精蛋白含量高于胰岛素,低精蛋白锌胰岛素(NPH),其中含有等分子的胰岛素和精蛋白。
3、根据作用时间分类:短效胰岛素又称为速效胰岛素、普通(正规)胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素、RI:目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种;是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。
外观为无色透明液,该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间,属于短效胰岛素,可在病情紧急情况下静脉输注。
超短效胰岛素——赖脯胰岛素是将人胰岛素的B28和B29位的脯氨酸和赖氨酸的顺序转换,它属于超短效胰岛素,也可与精蛋白结合为中效制剂。
超短效胰岛素(类似物)的优点和常规胰岛素相比,更加符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,皮下吸收较人胰岛素快3倍,起效迅速,持续时间短,能更加有效的控制餐后血糖并减少低血糖的发生。
如何区分四类胰岛素一、胰岛素的类型其一,超短效胰岛素。
该类药物通常是10到20分钟发挥效果,1到2小时内达到高峰状态,持续时间为3到5个小时。
该类胰岛素主要包含有赖脯胰岛素、门冬胰岛素等诸多药物,有着起效时间较快,作用时间偏短的特点,在对其进行应用的时候,应该注意到患者在接受药物注射以后的10分钟以内需要进餐,防止其呈现出低血糖反应。
其二,短效胰岛素。
该类药物往往在0.5到1小时内发挥效果,2到4小时内其作用会达到高峰状态,维持时间普遍是5到7个小时。
该类胰岛素主要包含有普通胰岛素、生物合成人胰岛素注射液等。
所以,该类胰岛素通常被运用在患者的静脉注射上,特别是普通胰岛素注射液,其广泛运用于临床静脉注射中,在对该种药品进行应用的时候,要尽可能防止和其他药品混合应用,避免产生配伍禁忌的情况。
其三,中效胰岛素。
该类药品1到1.5小时发挥效果,8到12个小时呈现出高峰状态,持续时间普遍为24小时,临床上经常使用的药物包含有低精蛋白锌胰岛素或者是重组人胰岛素。
该类胰岛素应该被运用在患者食用早餐以前30到60分钟进行皮下注射,如果每日用量远远高于40u,就应该分成两次完成注射,早餐前注射日剂量的2/3,晚餐前注射的日剂量则为1/3.其四,长效胰岛素。
该类药物会在4到8小时以内发挥效果,14到20 小时内达到高峰状态,持续时间普遍为24到36小时,临床上经常应用的胰岛素主要包含有鱼精蛋白锌胰岛素或者是地特胰岛素等诸多类型,该类胰岛素近乎中性,在给患者注射以后,会慢慢释放出一定量的胰岛素,所以没有较长的作用时间,不能从患者静脉完成药品注射。
二、临床常用胰岛素1、赖脯胰岛素有着吸收速度快、起效时间快、峰效应早等诸多优势,具体来说,可以更好的控制患者血糖,减少低血糖症状的出现。
2、普通胰岛素注射液的成分主要有胰岛素的灭菌水溶液,能够在患者皮下注射,也能够在特殊的情况下,给患者静脉进行注射。
3、低精蛋白锌胰岛素的活性成分主要涉及到生物合成人胰岛素,其余成分依次为硫酸鱼精蛋白或者是氯化锌等物质,属于中效胰岛素药品。
按纯度分类胰岛素制剂有那几种按纯度分类,胰岛素也可以分为三大类,纯度从低到高分别为:⑴普通胰岛素:含胰岛素原等杂质较多,所以抗原性强,容易产生抗体,使其效果降低,并较易发生过敏反应,但实际上注射普通胰岛素引起过敏的机会并不太多,我国目前大多数厂家的产品属于此类;⑵单峰胰岛素:为普通胰岛素经过纯化的产物,分子中胰岛素原等杂质已明显减少,抗原性降低,副作用减轻,我国徐州制药厂引进外国生产线所生产的胰岛素属于此类,现已不从国外进口单峰胰岛素;⑶单组分胰岛素:是将单峰胰岛素再进一部加工纯化,去除上述杂质后得到的高纯胰岛素,其胰岛素含量超过99%。
单组分胰岛素的标志是盒上或瓶子上有MC(单组分)或者HM(人单组分原)字样,作用增强,抗原性低。
目前我国还不能自行生产单组分胰岛素制剂,此类胰岛素主要自丹麦和美国进口,据说近期,我国将合资建厂生产单组分人胰岛素。
按来源分类胰岛素制剂有那几种按来源分类,胰岛素可分为牛、猪和人胰岛素三大类,它们是:⑴牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构中有3个氨基酸与人胰岛素不一样,所以疗效稍差,容易发生过敏或者胰岛素抵抗;⑵猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,也就是说它与人胰岛素结构最接近,所以疗效较高,抗原性较低,目前我国自行生产的胰岛素制剂主要是猪胰岛素,包括目前我国生产的最高纯度的徐州中性胰岛素,也还是猪胰岛素;⑶人胰岛素:显然不会是从人的胰腺中提取的。
人胰岛素是从猪胰岛素转化而来,把猪胰岛素分子中与人胰岛素不同的氨基酸换成和人胰岛素一样的氨基酸,从而变成人胰岛素的,或者是利用基因重组技术人工合成的。
人胰岛素疗效高,抗原性低,但价格较贵。
目前我国还不能自己生产人胰岛素,市场上所见到的人胰岛素主要来源于丹麦和美国。
按作用时间分类,胰岛素制剂有那几种按作用时间分类,胰岛素制剂有那几种?胰岛素的种类很多,目前多按作用时间、来源及纯度分类。
所谓按作用时间分类,就是按开始发挥作用的时间、作用高峰出现的时间及效力持续的时间分类,一般可分为三大类:⑴短效类:又叫速效胰岛素或正规胰岛素。