常用胰岛素制剂简介

临床常用胰岛素制剂1) 超短效胰岛素：诺和锐(门冬胰岛素Insulin Aspart):丹麦诺和诺德公司产品。

人胰岛素有51个氨基酸，由两条多肽链A链和B链经两个二硫键连接而成。

胰岛素分子的三级结构末端具有定向作用，易形成稳定的、非平行、非共价结合的b折叠，与另一个分子形成二聚体，这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。

胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收，而多聚体必须解离后才能吸收，因此，解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。

目前应用的常规短效胰岛素吸收慢，一般需在餐前30分注射；作用时间长，作用持续5-7小时，增加了低血糖的危险。

为克服上述缺点设计了新型速效胰岛素类似物诺和锐。

胰岛素B链上第28位的脯氨酸残基在二聚体的形成中有重要作用。

诺和锐把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，结果其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。

诺和锐皮下注射后起效时间位10-20分钟，快速达到峰值，约为40分钟。

作用持续时间3-5小时。

诺和锐与短效人胰岛素相比有以下特点：＊吸收快、达峰效应早，能更好的模拟人体生理分泌的胰岛素作用模式。

＊有效的降低了餐后高血糖，改善了糖化血红蛋白水平。

＊显著减少夜间严重低血糖事件达72%。

＊可于餐前或餐后立即注射，均可达到良好的血糖控制，应用更方便。

优泌乐：美国礼来公司产品是将胰岛素B链28位上的脯氨酸与29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。

Lispro不像人胰岛素制剂那样易形成六聚体，作为单聚体皮下注射后吸收很快，故可在注射后立即进餐。

Lispro 达峰时间为1小时，每毫升100u.2)短效胰岛素（正规胰岛素Rugular Insulin）：常用的制剂有普通猪胰岛素（简称RI）；基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R)，美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R)，国产的人胰岛素甘舒霖R。

短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。

简介胰岛素制剂的分类及特点胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务.胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。

1.根据胰岛素来源胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。

动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。

另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。

2.根据制备工艺2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。

2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。

2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。

目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。

人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。

而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。

另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。

胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。

临床常用的各类胰岛素特点汇总大全-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1胰岛素根据其作用时间特点可分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素。

超短效胰岛素类似物有门冬胰岛素和赖脯胰岛素，它们具有达到峰值更快，餐后血糖水平更低以及低血糖发生率低的优点。

短效胰岛素制剂有胰岛素，其中人胰岛素较动物胰岛素起效快、作用时间长。

中效胰岛素制剂有低精蛋白锌胰岛素，其起效较短效者为慢，但产生低血糖的危险较短效制剂小，同时血液中始终保持一定浓度的胰岛素，对胰岛素基础分泌量低的患者控制血糖波动比较有利。

长效胰岛素制剂有精蛋白锌胰岛素，起效较中效者更慢，但持久，使用中可减少注射次数，但由于是混悬液剂型，可能造成吸收和药效的不稳定。

超长效胰岛素制剂类似物有甘精胰岛素，具有长效、平稳的特点，更适合用于基础胰岛素替代治疗。

预混胰岛素制剂是指含有长效和短效胰岛素制剂的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素制剂的作用，特点是使用方便，可减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对较复杂的操作；缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。

根据给药装置可分为普通的胰岛素注射液和胰岛素笔芯。

胰岛素笔芯的优点是可进行更加精确的剂量调整，携带方便，同时减轻注射时的疼痛感，但相对费用较高，尤其是特充式胰岛素。

贮藏条件的差异未开瓶使用的胰岛素应在2～10℃下冷藏保存。

已开瓶使用的胰岛素注射液可在室温(最高25℃)保存最长4～6周，使用中的胰岛素笔芯不要放在冰箱里，室温最长保存4周。

冷冻后的胰岛素不可使用。

【制剂与规格】胰岛素注射剂：10ml：400U。

胰岛素注射笔芯：3ml：300U。

常规重组人胰岛素注射液：10ml：400U。

30/70混合重组人胰岛素注射液：(1)10ml：1000U；(2)3ml：300U。

50/50混合重组人胰岛素注射液：(1)3ml：300U。

胰岛素制剂的种类、作用时间和用法
超短效胰岛素
胰岛素制剂：赖脯胰岛素、优泌乐、速秀霖、门冬胰岛素、诺和锐
起效时间/小时：0.1－0.3
达峰时间/小时：0.5－1
维持时间/小时：3－6
注射途径：皮下
注射时间：餐前即刻
短效胰岛素
胰岛素制剂：正规胰岛素（RI）、诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R 起效时间/小时：0.5
达峰时间/小时：1.5
维持时间/小时：3－6
注射途径：静脉、皮下
注射时间：按病情需要、餐前30分钟
中效胰岛素
胰岛素制剂：低精蛋白胰岛素（NPH）、优泌林N、诺和灵N
起效时间/小：2--4
达峰时间/小时：4--10
维持时间/小时：10--18
注射途径：皮下
注射时间：早、晚餐前30分钟或睡前
长效胰岛素
胰岛素制剂：鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）
起效时间/小时：2－4
达峰时间/小时：4－12
维持时间/小时：12－20
注射途径：皮下
注射时间：早、晚餐前1小时或晚餐前1小时
超长效胰岛素
胰岛素制剂：甘精胰岛素、来得时、长秀霖、地特胰岛素
起效时间/小时：2－5
达峰时间/小时：——
维持时间/小时：20－24
注射途径：皮下
注射时间：睡前
预混胰岛素
胰岛素制剂：诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30、甘舒霖30R、优泌林50/50
起效时间/小时：0.5
达峰时间/小时：2－8
维持时间/小时：24
注射途径：皮下注射时间
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安全用药宣教降血糖药安全用药宣教降血糖药一．胰岛素种类介绍胰岛素主要作用是调整血糖的代谢，随着糖尿病发病的增加，医生在临床上对糖尿病患者治疗更加专业化，其使用剂量不仅随患者自身状态，如是否处于疾病期 ( 肝、肾功能损伤 , 甲状腺疾病等 ) 以及情绪不稳定或者患者的运动量及日常的饮食发生变化，而相应地改变外，而且有关胰岛素制剂的强度，厂商、类型、来源 ( 动物、人、人胰岛素类似物 ) ，制备方法（重组 DNA ，动物来源的胰岛素）等的不同，也均可能导致胰岛素使用剂量的变化。

现将几种胰岛素制剂分别介绍如下，供临床医生参考。

1 、速效型1.1 普通胰岛素【规格】： 10ml ： 400u 。

【主要成分】：胰岛素从（猪或牛）胰腺提取。

【性状】：无色澄明液体。

【给药途径】： sc 、静注。

【特点】：起效快， 2-4h 作用达高峰，维持时间 5-7h 。

【给药时间】：一般每日三次，餐前 15-30min ，必要时睡前加注一次小量。

1.2 诺和灵 R【规格】： 10ml ： 400u 。

【主要成分】：中性可溶性单组份人胰岛素。

【性状】：无色澄明液体。

【给药途径】： sc 、静注、 Im （不推荐使用）【特点】： 0.5h 起效， 1-3h 作用达高峰，维持时间 8h 。

【给药时间】：每日注射二次或更多。

2 、中效型2.1 诺和灵 N【规格】： 3ml ： 300iu （笔芯）。

【主要成分】：低精旦白锌胰岛素。

【性状】：白色或类白色混悬液。

【给药途径】： sc 。

【特点】： 1.5h 起效 , 最大浓度时间 4-12h ，持续时间 24h 。

【给药时间】：每天单独注射二次或与诺和灵 R 混和使用。

2.2 长效胰岛素【规格】： 10 ml ： 400iu 。

【主要成分】：精旦白锌重组人胰岛素。

【性状】：白色或类白色混悬液。

【给药途径】： sc 。

【特点】： 1-1.5h 起效 , 最大浓度 4-8h ，持续时间 22-24h 。

带你认识各种类型的胰岛素胰岛素由胰岛B细胞分泌，是体内惟一可以降低血糖的激素。

胰岛素有许多剂型，按生产来源分动物胰岛素、半合成胰岛素和DNA重组生物合成胰岛素。

在临床上，根据各种胰岛素作用时间特点，将品种繁多的胰岛素制剂分为六类。

一、速效（超短效）胰岛素：有赖脯胰岛素、门冬胰岛素。

赖脯胰岛素其特点是注射后能很快分解，皮下吸收迅速，起效快，作用时间短，餐前、餐中、餐后都可注射，并能减少低血糖的发生。

门冬胰岛素与胰岛素的亲和力与人胰岛素相似，可迅速解离为单体，皮下注射10～20分钟起效，45分钟达高峰，持续4～6小时。

二、短效胰岛素：（1）天然胰岛素，如：普通胰岛素、猪胰岛素；（2）DNA重组生物合成胰岛素，如：重组人胰岛素、常规优泌林、诺和灵R、优泌林R等。

普通胰岛素、结晶胰岛素CZI的pH值均为2.5～3.5，这样可使其保持在溶解状态，因此吸收快，作用开始时间及持续时间较短，皮下注射30分钟起效，4～8小时达峰，持续4～12小时。

Actrapid是高精纯度猪胰岛素的中性溶液，其作用比CZI快，皮下注射15分钟起效，2～4小时达峰，持续6～8小时。

三、中效胰岛素：中性蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、诺和灵N、优泌林N。

中效胰岛素只能皮下注射，吸收缓慢，注射60分钟起效，6～12小时达峰，持续18～24小时。

四、长效胰岛素：如精蛋白锌胰岛素、中性精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（ID）。

长效胰岛素与中效胰岛素不同在于内含过量的鱼精蛋白，因此结晶胰岛素与鱼精蛋白结合时作用时间延长，皮下注射后在酶的作用下逐步释放游离胰岛素而被吸收，注射3～4小时起效，16～24小时达峰，持续24～36小时。

若与普通胰岛素合用则普通胰岛素必须多于长效胰岛素，方可显出普通胰岛素的作用，注射时先抽普通或结晶胰岛素，后抽长效胰岛素，反之则变质。

五、预混胰岛素：为双时相胰岛素，是将短效与长效胰岛素混合注射，使注射的胰岛素不仅有短效，而且同时也具有中长效的作用。

胰岛素制剂分类文章目录*一、胰岛素制剂分类*二、胰岛素的主要作用*三、胰岛素高怎么办胰岛素制剂分类1、胰岛素制剂分类第一,速效胰岛素,作用迅速,起效快,一般用于抢救糖尿病急症或快速降低餐后血糖。

第二,预混胰岛素,与人体分泌的胰岛素相似,用于1型、2型糖尿病经正规治疗效果不佳者,而且个人使用最多的一种,但价格较贵。

第三,长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素),可以与短效胰岛素合用,降糖效果也不错,相当来说价格较便宜。

第四,甘精胰岛素,一般晚上九点左右注射效果较好,可以阿卡波糖合用,降糖效果好,餐后血糖也较平稳。

但价格较贵。

2、胰岛素的分泌胰岛素的分泌分成两部分,一部分帮助维持空腹血糖正常而分泌的胰岛素,称为基础胰岛素,另一部分则是为了降低餐后血糖升高、维持餐后血糖正常而分泌的胰岛素,称为餐时胰岛素。

餐时胰岛素的早时相分泌控制了餐后血糖升高的幅度和持续时间,其主要的作用是抑制肝脏内源性葡萄糖的生成。

通过该作用机制,血糖在任何时间均被控制在接近空腹状态的水平;餐后血糖的峰值在7.0 mmol/L以下,并且血糖水平高于5.5 mmol/L的时间不超过30分钟。

3、胰岛素使用注意什么开始胰岛素治疗后应继续坚持饮食控制和运动,并加强对患者的宣教,鼓励和指导患者进行自我血糖监测,以便于胰岛素剂量调整和预防低血糖的发生。

所有开始胰岛素治疗的患者都应该接受低血糖危险因素、症状和自救措施的教育。

胰岛素的治疗方案应模拟生理性胰岛素分泌的模式,包括基础胰岛素和餐时胰岛素两部分的补充。

方案的选择应高度个体化,按照血糖达标为驱动的阶梯治疗方案,尽早控制血糖平稳达标。

胰岛素的主要作用对糖代谢的影响。

能加速葡萄糖的利用和抑制葡萄糖的生成,即使血糖的去路增加而来源减少,于是血糖降低。

加速葡萄糖的利用。

胰岛素能提高细胞膜对葡萄糖的通透性,促进葡萄糖由细胞外转运到细胞内,为组织利用糖提供有利条件,又能促进葡萄糖激酶(肝内) 和己糖激酶(肝外)的活性,促进葡萄糖转变为6磷酸葡萄糖,从而加速葡萄糖的酵解和氧化;并在糖元合成酶作用下促进肝糖元和肌糖元的合成和贮存。

注射用胰岛素胰岛素由胰岛β细胞分泌，是体内唯一可以降低血糖的激素。

胰岛素有许多剂型，按生产来源分动物胰岛素，半合成胰岛素和DNA 重组生物合成胰岛素。

在临床上，根据各种胰岛素作用时间特点，将品种繁多的胰岛素制剂分为六类。

一、速效胰岛素有赖脯胰岛素、门冬胰岛素。

赖脯胰岛素其特点是注射后能快效分解，皮下吸收迅速，起效快，作用时间短，餐前、餐中、餐后都可注射，并能减少低血糖的发生。

门冬胰岛素与胰岛素的亲和力与人胰岛素相似，其峰值出现时间与血糖高峰一致，克服了人胰岛素餐前30分钟给药的不便，可迅速解离为单体，皮下注射10-20分钟起效，45分钟达高峰，持续4-6小时，能够更好控制餐后血糖。

二、短效胰岛素 1、天然胰岛素：如：普通胰岛素、猪胰岛素，它们的作用时间与生理性胰岛素分泌曲线不匹配，故存在着一定缺点。

a.吸收缓慢而导致餐后血糖控制不佳，注射时间依从性差；b.较长的作用时间，增加了低血糖的发生。

2、DNA重组生物合成胰岛素：如重组胰岛素、常规优必淋、诺和灵R、优必淋R等。

三、中效胰岛素有中性蛋白胰岛素、低精蛋白胰岛素、诺和灵N、优必淋N。

中效胰岛素为结晶体，注射前需速溶，吸收缓慢，注射60分钟起效，6-12小时达峰，持续18-24小时。

四、长效胰岛素如精蛋白锌胰岛素、中性精蛋白胰岛素，长效胰岛素与中效胰岛素不同在于内含过量的鱼精蛋白，可使其溶解度降低，稳定性增强，因此结晶胰岛素与鱼精蛋白结合时作用时间延长，皮下注射后在酶的作用下逐步释放游离胰岛素而被吸收，注射3-4小时起效，16-24小时达峰，持续24-36小时。

若与普通胰岛素合用则普通胰岛素必须多于长效胰岛素，方可显出普通胰岛素的作用，注射时先抽普通胰岛素，后抽长效胰岛素，反之则变质。

五、预混胰岛素为双时相胰岛素，是将短效与长效胰岛素混合注射，使注射的胰岛素不仅有效短，而且同时也具有中长效的作用。

主要有诺和灵30R、优必淋70/30R、诺和灵30R特充、诺和灵50R、优必淋50R。

【新药介绍】我院现有胰岛素制剂介绍地特胰岛素【商品名】诺和平【适应症】用于治疗糖尿病。

【药代动力学】本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。

当每日注射两次时，注射2-3次后达到稳态血清浓度。

表观分布容积（大约0.1l/kg），表明大部分地特胰岛素分布在血液中。

本品的降解与人胰岛素类似，所有形成的代谢物都是没有活性的。

在本品与脂肪酸或者其它蛋白结合药物之间没有临床上的有关相互作用。

地特胰岛素皮下注射的终末半衰期是由皮下组织的吸收速率决定的。

根据剂量的不同，终末半衰期在5-7小时之间。

皮下注射后，观察到本品剂量与血清浓度（最大浓度、吸收程度）成比例关系。

【用法用量】皮下注射。

它是可溶性的基础胰岛素类似物，其作用平缓且效果可以预见，作用持续时间长。

与其他胰岛素制剂相比，地特胰岛素治疗引起的体重增加较少。

与其它胰岛素相比较，本品引起夜间低血糖的风险较低，因而可以进行更为积极的剂量调整以实现血糖达标。

通过测定空腹血浆葡萄糖表明，与人NPH胰岛素相比，本品可以更好地控制血糖。

与口服降糖药联合治疗时，推荐地特胰岛素的初始治疗方案为每日一次给药，起始剂量为10U或0.1-0.2U/kg。

地特胰岛素的剂量应根据病情进行个体化的调整。

对于为达到最佳的血糖控制而每日注射两次的患者，晚间注射可在晚餐时、睡前或者早晨注射12小时后进行。

【不良反应】1.低血糖的发生。

2.注射部位局部的过敏反应及脂肪代谢障碍、一过性水肿。

3.潜在的过敏反应，荨麻疹，皮疹，出疹等。

4.罕见报道的不良反应：周围神经系统病变等。

【注意事项】1.过敏者禁用。

2.在转用本品期间和在本品开始治疗的几周内，建议密切监测血糖水平。

3.对于老年患者和肾功能或肝功能不全的患者，应该密切监测血糖水平，并根据每个患者的不同病情调整剂量。

4.皮下注射部位可选择大腿、腹壁或者上臂。

应在同一注射区域内轮换注射点。

【药物相互作用】1.可能会减少胰岛素需要量的药物：口服降糖药，单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，非选择性β-阻滞剂，血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，水杨酸盐和酒精。

常用胰岛素类型及商品名
胰岛素类型
1、按起效作用快慢和维持作用时间:
速(短)效:普通(正规)胰岛素
中效:低精蛋白胰岛素:慢胰岛素锌混悬波
长效:精蛋白锌胰岛素注射液:特慢胰岛素锌混悬液
2、按氨基酸结构:
①普通(正规)胰岛素:猪胰岛素，牛胰岛素
②基因重组人胰岛素:
通化东宝: 甘舒霖R (短效) 甘舒霖 30R(30%短效，70%中效)
美国礼来: 优泌林R (短效) 优泌林70/30( 30%短效，70%中效) 丹麦诺和诺德: 诺和灵R(短效) 诺和灵30R (30%短效，70%中效)诺和灵50R (50%短效50%中效) 诺和灵N (中效)
香港联邦: 优思灵70/30 (30%短效，70%中效)
③胰岛素类似物:
门冬胰岛素(速效): 商品名如“诺和锐”
门冬胰岛素30 (预混) (30%速效，70%中效) 商品名如“诺和锐30”
赖脯胰岛素(速效): 商品名如“优泌乐”
赖脯胰岛素25 (预混) (25%速效，75%中效)。

商品名如“优泌乐25”
赖脯胰岛素50 (预混) (50%速效，50%中效)。

商品名如“优泌乐50”
甘精胰岛素(长效): 商品名如“来得时”、“长秀霖”。

地特胰岛素(长效): 商品名如“诺和平”。

注:长效胰岛素类似物:提供基础水平胰岛素，注射后无需进食。

速效或预混胰岛素类似物:注射后立即起效，30-60 分钟达高峰，需立即进食。

速效维持4-5小时，预混者因含有中效成分，可维持18-26小时。