抗寄生虫药物 一、抗蠕虫药 1.抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药） 3.抗吸虫药
吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1.抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪（对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治
抗凝药物的种类及合理使用 1、分类（见表1） 肝素是机体自身存在的物质。临床使用的肝素是由猪肠粘膜或牛肺组织纯化制得的一种多功能的酸性黏多糖，体内、体外均有强大的抗凝作用，口服无效，常用皮下注射或静脉注射，可分为三类。 第一代普通肝素，平均分子量较大；第二代为将普通肝素经化学或酶裂解制得的低分子肝素，平均分子量较第一代小；第三代为合成的肝素戊糖，分子量最小，仅1728道尔顿。 2、作用特点 3、常用药物 我院现有的肝素类药物有：肝素钠、低分子肝素钙（万脉舒）、依诺肝素钠（克赛）、达肝素钠（法安明）、磺达肝癸钠（安卓）。肝素钠为普通肝素的钠盐，低分子肝素钙、依诺肝素钠、达肝素钠则为低分子肝素的钙盐或钠盐。不同的低分子肝素是不同的药物。（见表3）
4 、药代动力学 由于普通肝素和LMWH相对分子量的不同，使两者的抗凝作用靶点和强度有所不同。不同的LMWH制备工艺不同，因此化学结构上，它们虽有相同的主链，但末端侧链都不相同，低分子肝素钙和达肝素钠均为5元环，而依诺肝素钠为6元环。因此肝素类抗凝药物有着不同的药代动力学特性。（见表4） 5 、适应症、用法用量和禁忌症 5.1 肝素钠适应症、用法用量、禁忌 适应症：血栓形成或栓塞性疾病；各种原因引起的DIC；血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝。 用法用量：①深部ih：首次5000~10000U，以后每8h 8000~10000U或每12h 15000~20000U；24h总量30000~40000U；② iv：首次5000~10000U后，或每4h100U/kg，NS 稀释；③ ivgtt：20000~40000U/d，加至NS1000ml持续滴注；滴注前先iv5000U作为初始剂； ④预防性治疗：防止腹部术后深部静脉血栓，术前2h先5000U皮下注射，但应避免硬膜外麻醉，然后每隔8~12h 5000U，共约7日。 禁忌症：对本品过敏、有自发出血倾向、血液凝固迟缓、活动性出血及严重肝功能不全者禁用。
1.1 掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应；甲硝唑药理作用、应用和不良反应。 1.2 熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。 1.3 了解其他药物的作用及应用。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点；甲硝唑药理作用与应用。 2.2 难点 氯喹的作用机制；伯氨喹的特异质反应。 3 讲授学时 [TOP] 建议2学时 4 内容提要 [TOP] 第一节第二节 4.1第一节抗疟药[TOP] 4.1.1 概述 疟疾是由按蚊叮咬传播的疟原虫所引起的寄生虫性传染病。临床以间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解为特点。间日疟、卵形疟常出现复发，恶性疟可引起凶险发作。抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。
4.1.2 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 疟原虫的生活史，可分为人体内的发育阶段和按蚊体内的发育阶段（图46-1）。抗疟药可作用于疟原虫生活史不同环节，用以治疗或预防疟疾。 1．人体内的发育分为肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段（1）红细胞外期：受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随血流侵入肝细胞发育。此期不发生症状，为疟疾的潜伏期，一般为10～14天。 间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后，可进入数月或年余的休眠期称为休眠子，可再被激活，成为疟疾远期复发的根源。 （2）红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出, 进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放裂殖子，疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状，即疟疾发作。释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作。 2．按蚊体内的发育按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源。 4.1.3抗疟药的分类 1．主要用于控制症状的药物代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素等。 2．主要用于控制远期复发和传播的药物代表药为伯氨喹。 3．主要用于病因预防的药物代表药为乙胺嘧啶。
抗细菌感染药物的消炎药分类 治疗细菌感染的 消炎药 药物品种很多，按化学结构的不同，可分为以下几类： 青霉素类、头抱菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类及其他等。就其主要品种介绍如下： 【氨基糖苷类】--适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。 氨基糖苷类为广谱抗生素，对革兰阴性杆菌有良好的杀菌作用，适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星(丁胺卡那霉素)为常用品种，其中奈替米星抗菌活性较强，耳、肾毒性较低。链霉素现主要用于治疗结核。大观霉素(壮观霉素)可用于治疗淋病。新霉素因耳毒性大，仅用于口服和局部外用。氨基糖苷类主要不良反应有过敏反应、耳毒性(可致失聪)、肾毒性和神经毒性。对本类药过敏者禁用，肾功能不全、老人、孕妇慎用。 【青霉素类】--适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林(新青I)、氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、替卡西林(羧噻吩青霉素)、哌拉西林(氧哌嗪青霉素)等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。 【喹诺酮类】--可治疗全身感染包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等。 主要有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星等。喹诺酮类是一类抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物。诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染。依诺沙星和培氟沙星可治疗全身感染包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等。环丙沙星是目前应用最广的品种，适用于治疗全身各处的感染，安全有效。喹诺酮类主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、皮疹等。应注意儿童、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者慎用。 【新型β-内酰胺类】 如碳青霉烯类的亚胺培南/西斯他丁(商品名：泰能)、美罗培南等。碳青霉烯类是迄今开发的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类，具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点，但价格昂贵。适用于全身各处的感染。剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应如惊厥、抽搐、头痛等。另外应注意菌群失调和二重感染的问题。严重肾功能损害者慎用。 【大环内酯类】--适用于呼吸道、皮肤软组织感染，特别适用于支原体、衣原体感染。--咳嗽，呼吸道！ 主要有红霉素、甲红霉素(克拉霉素)、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。适用于呼吸道、皮肤软组织感染，特别适用于支原体、衣原体和军团菌所引起的感染。对青霉素过敏者可选用此类抗生素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染（成人0.25 bid）。主要不良反应有胃肠道反应(恶心、腹痛、腹泻等)及肝功能异常。 【林可霉素类】主要品种有林可霉素和克林霉素。对厌氧菌感染效果较好。主要用于厌氧菌所致的各种感染和呼吸道感染等。主要不良反应有腹泻或伪膜性肠炎等。
第十四章抗寄生虫药 学习要点 根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。 理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。 抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。 临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。 第一节抗蠕虫药 抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。 一、驱线虫药 根据其化学结构，大致可分为以下6类： 1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。 伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。 多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。 2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。 甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。 阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感 172
抗凝药物的应用 一、抗凝药物的基本分类 1、阻止纤维蛋白形成的药物：肝素、华法令、香豆乙酯、蚓激酶等 2、促进纤维蛋白溶解的药物：尿激酶、链激酶、降纤酶、阿替普酶等 3、抗血小板药物：阿司匹林、前列环素、双嘧达莫、氯吡格雷、阿那格雷登 二、阻止纤维蛋白形成的药物 1、肝素类 1)、成份及种类：肝素钠/钙，普通/低分子;多种氨基葡聚糖苷的混合物 2)、机制： ①、与AT-III结合，抑制凝血酶原激酶的形成 ②、干扰凝血酶原的作用 ③、干扰凝血酶对因子XIII的激活，影响非溶性纤维蛋白的形成 ④、防止血小板的聚集和破坏 ⑤、降血脂作用：活化和释放脂蛋白酶 3)、临床注意事项： ①、静脉注射后半衰期1~6小时(平均1.5小时)，与剂量有相关性 ②、与其他抗凝药物合用可增加出血危险 ③、与部分药物有配伍禁忌：部分氨基糖甙类抗生素、红霉素、万古霉素、头孢哌酮钠、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药等 ④、外科及手术使用(用于预防深静脉血栓形成)：术前1~2小时给药一次，(用量视不同剂型而异)，术后每日一次，连用5~10日。 ⑥、体外循环：普通肝素：375U/kg，体外循环超过1小时者，125U/kg。 ⑦、预防性使用肝素后，应避免硬膜外麻醉 ⑧、肝素过量，可用1%硫酸鱼精蛋白中和。 2、香豆素类 1)、华法令：为香豆素类口服抗凝剂，结构与VitK类似。 2)、机制： ①、竞争性拮抗VitK的作用，阻断维生素K环氧化物转变为氢醌形式，使维生素K依赖的凝血因子的γ-羧化作用产生障碍。 ②、可诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。 3)、临床注意事项： ①、口服吸收迅速，生物利用度100%。半衰期40~50小时。作用发挥慢，12~24小时出现抗凝作用，1~3日达高峰，单次给药持续时间2~5日，多次给药持续时间4~5日。 ②、近期手术及术后3天内、脑、脊髓及眼科手术者禁用。 ③、长期应用最低维持剂量期间，如需进行手术，可先静脉注射维生素K150mg，但在进行中枢神经系统及眼科手术前，应先停药;胃肠手术后，应检查大便潜血。 ④、药物相互作用： ⑤、应用INR检测，如过度延长，或出现其他不良反应时，停药及使用维生素K。 三、促进纤维蛋白溶解的药物 1、尿激酶 1)、来源：健康人尿液中提取的蛋白水解酶，也可由人肾细胞培养制取。 2)、机制 ①、直接作用于血块表面的纤溶酶原，产生纤溶酶，使纤维蛋白溶解。
常用抗凝药物种类及用药注意事项 抗凝药是指能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成血栓的可防止其进一步发展的药物。 正常凝血机制 血液凝固是指血液由流动状态变为凝胶状态，它是十分复杂的理化反应。肉眼可见的血块形成既是纤维蛋白形成的物理现象，也是一系列酶促生化反应的终点。整个过程涉及许多凝血因子。 常用抗凝药物种类 1.注射用抗凝血药:肝素、依诺肝素、替他肝素、阿地肝素 2.口服抗凝血药:香豆类:华法林、双香豆素、硝酸香豆素 3.体外抗凝药:枸橼酸钠 4.凝血酶抑制剂:水蛭素、阿加曲班 临床常用的凝血药物一、血小板聚集抑制剂1、阿斯匹林片 大剂量用于解热镇痛抗炎抗风湿小剂量用于抗血小板聚集。
普通阿司匹林口服后，被胃和十二指肠(pH值2-3)快速吸收，并在15-20分钟内达到最大的血药浓度，因此对胃黏膜有直接刺激作用，可能会引起上腹部不适、恶心等症状，严重情况下可使溃疡病加重或引起胃溃疡，甚至胃出血。 肠溶阿司匹林在酸性环境下不易溶解，在小肠的碱性环境中溶解释放，并缓慢吸收。因此，长期服用肠溶阿司匹林与普通阿司匹林相比，对胃黏膜刺激要小的多。 阿司匹林肠溶片的适应症:对血小板聚集有抑制作用，可以防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作，心肌梗死，心房颤动，人工心脏瓣膜，动静脉瘘或其他手术后的血栓形成，也可用于治疗不稳型心绞痛，总之临床用于防止小血栓的形成。 2、硫酸氢氯吡格雷 本品为血小板聚集抑制剂，临床用途适用于有过近期发作的中风,心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。 氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件: 心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到
第吕四十八早抗寄生虫药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1基本要求[TOP] 1.1掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应；甲硝唑药理作用、应用和不良反应。 1.2熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。 1.3 了解其他药物的作用及应用。 2重点难点［TOP］ 2.1重点 氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点；甲硝唑药理作用与应用 2.2难点 氯喹的作用机制；伯氨喹的特异质反应。 建议2学时 4内容提要［TOP］第一节第二节 4.1第一节抗疟药［TOP］ 4.1.1概述 疟疾是由按蚊叮咬传播的疟原虫所引起的寄生虫性传染病。临床以间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解为特点。间日疟、卵形疟常出现复发，恶性疟可引起凶险发作。抗疟药(an timalarial drugs )是防治疟疾的重要手段。 4.1.2 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制疟原虫的生活史，可分为人体内的发育
阶段和按蚊体内的发育阶段（图46-1 ）。抗疟药可作用于疟原虫生活史不同环节，用以治疗或预防疟疾。 1．人体内的发育分为肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段 （1）红细胞外期：受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随血流侵入肝细胞发育。此期不发生症状，为疟疾的潜伏期，一般为10? 14 天。 间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后，可进入数月或年余的休眠期称为休眠子，可再被激活，成为疟疾远期复发的根源。 （2）红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出, 进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放裂殖子，疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状，即疟疾发作。释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作。 2．按蚊体内的发育按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃, 仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源。 4.1.3 抗疟药的分类 1．主要用于控制症状的药物代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青 2．主要用于控制远期复发和传播的药物代表药为伯氨喹3．主要用于病因预防的药物代表药为乙胺嘧啶。 4.1.4 常见的抗疟药 1．主要用于控制症状的抗疟药 氯喹 【药理作用和临床应用】 （1）抗疟作用：氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作，具有起效快、疗效高、作用持久的特点。氯喹也
凝血机制 一、血小板有止血功能，凝血因子也有止血功能，二者之间的联系？ 简单的说，血小板参与的止血属于一期止血，凝血因子参与的止血属于二期止血，二者是相辅相成的关系，在止血过程中，血小板为血液凝固中的凝血因子的激活提供磷脂表面，而血液凝固中由凝血因子按一定顺序相继激活而生成的凝血酶又可加强血小板的活化。 具体可以从一个概念开始：什么叫做生理性止血。正常情况下，小血管受到损伤后引起的出血，在几分钟内就会自行停止，这种现象称为生理性止血。临床上经常用小针刺破耳垂或者指尖，使血液自然流出，然后测定出血延续的时间，正常人不超过9min（模板法），出血时间的长短反应生理性止血功能的状态，生理性止血功能减退，就有出血的倾向，生理性止血功能过度激活，就有血栓形成的风险。 生理性止血过程：1.血管收缩、2.血小板血栓形成、3.血液凝固。①血管收缩：损伤刺激引起的局部缩血管反应，血管收缩，使局部血流减少，如果血管破损不大，直接可使血管破口封闭，从而止血；②血小板血栓形成：血管内膜损伤，内皮下胶原暴露，1-2s内即有少量血小板聚集粘附，这些少量的血小板起到“识别定位”的作用，紧接着会有源源不断的血小板聚集成团，形成一个松软的止血栓以填塞伤口，这就是一期止血；③血液凝固：血管内膜损伤，内膜下组织暴露，也可以激活血浆中的凝血系统，在局部迅速发生血液凝固，使可溶性的纤维蛋白原变为不可溶性的纤维蛋白，并交织成网，把松软的血小板凝块与血细胞缠结成血凝块，血栓变得更坚实，能更有效地起止血作用，这是二期止血。 伴随着血栓的形成，血小板释放多种活性物质，激活周围血小板，促进血管收缩，促纤维蛋白形成等多种方式加强止血，所以说PLT和凝血因子在生理性止血过程中是相辅相成的关系。 血小板参与的是一期止血，他的特点是反应快，缺陷是没有纤维蛋白原的“捆绑”，所形成的血栓不牢固。凝血因子参与的是二期止血，特点是血栓牢固，调控精细，但是反应较慢。两种凝血机制缺一不可。 二、内源性凝血途径和外源性凝血途径的关系？ 可从生理性止血的第三步：血液凝固讲起，血液凝固的定义，简称凝血，是指血液由流动的液体变为不能流动的凝胶状态的过程，实质就是凝血因子按一定顺序相继激活生成凝血酶，最终使血浆中可溶性的纤维蛋白原变为不可溶性的纤维蛋白的过程，他是一系列复杂的酶促反应，需要多种凝血因子的参与。 目前已知的凝血因子共有14个，其中已按国际命名法按发现的先后顺序用罗马数字编了号的有12种，即凝血因子Ⅰ－XIII（因为凝血因子VI后被证实是血清中活化的凝血因子V，所以不再被视为一个独立的凝血因子），此外，还有前激肽释放酶、高分子激肽原。除III因子外，其他凝血因子均存在于新鲜血浆，且多数在肝内合成；除Ⅳ因子是钙离子，其余已知的凝血因子均为蛋白质；还有大家所熟悉的II、VII、IX、X凝血因子，它们均是维生素K依耐性凝血因子。 凝血过程也分为三步：1.凝血酶原酶复合物的形成，2. 凝血酶原酶复合物激活凝血酶原变为凝血酶，3. 凝血酶激活纤维蛋白原变为纤维蛋白。 常说的内源性凝血途径和外源性凝血途径，最终都是形成凝血酶原酶复合物的过程，两条途径的区别在于启动方式和参与的凝血因子不同，内源性凝血途径：是指参加的凝血因子全部来自血浆，包括启动因子VII因子。外源性凝血途径：是由于血液之外的组织因子（凝血因子III）暴露在血液而启动的，又称为组织因子途径。 但是两条途径并不完全独立，他们通过FVIIa-组织因子复合物的形成，使内源性
革兰氏阳性菌 革兰氏阳性菌 革兰氏染色法的意义就在于鉴别细菌，把众多的细菌分为两大类，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。大多数化脓性球菌都属于革兰氏氏阳性菌，它们能产生外毒素使人致病，而大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌，它们产生内毒素，靠内毒素使人致病。常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等；常见的革兰氏阴性菌有痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。 在治疗上，大多数革兰氏阳性菌都对青霉素敏感（结核杆菌对青霉素不敏感）；而革兰氏阴性菌则对青霉素不敏感（但奈瑟氏菌中的流行性脑膜炎双球菌和淋病双球菌对青霉素敏感），而对链霉素、氯霉素等敏感。所以首先区分病原菌是革兰氏阳性菌还是阴性菌，在选择抗生素方面意义重大。 革兰氏阴性菌,大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌，它们产生内毒素，靠内毒素使人致病.常见的革兰氏阴性菌有痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。革兰氏阴性菌则对青霉素不敏感,可以选择氟喹诺酮类药物如诺氟沙星，左氧氟沙星等，也可以选择大环内酯类比如克拉霉素、罗红霉素等。 革兰氏阳性菌，大多数化脓性球菌都属于革兰氏阳性菌，它们能产生外毒素使人致病，常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。可以选择青霉素族，头孢曲松钠等。 革兰氏阴性菌，以[大肠杆菌]为代表。大肠杆菌为兼气性菌种，一般生存于肠道中及厌氧的还境中。革兰氏阴性菌细胞壁的特征为有一层outer membrane 与阳性菌种不同。目前对大肠杆菌的研究很多，除了它是一般食物中是否有被污染的指标外，很多分子生物学方面的研究皆需要使用到大肠杆菌当作实验宿主。 除了大肠杆菌外，变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌、产气夹膜杆菌、流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌等也是革兰氏阴性菌 革兰氏阳性菌与阴性菌 常见的革兰氏阳性菌 葡萄球菌属，链球菌属，李式杆菌属，丹毒丝菌属，肾杆菌属，芽孢杆菌属，梭菌属，分支杆菌属，放线菌属，奴卡菌属，棒状杆菌属，红球菌属，炭疽杆菌丹毒杆菌破伤风杆菌李氏杆菌产气荚莫杆菌气肿疽杆菌结核杆菌。
肝素间接 在体内和体外均有强大的抗凝作用。静脉注射后，抗凝作用立即发生。增强抗凝血酶3的活性 激活肝素辅助因子2，抑制凝血酶的活性 促进纤溶系统激活 【不良反应】肝素应用过量易引起自发性出血。一旦发生，停用肝素，注射带有阳电荷的鱼精蛋白（protamine），每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。部分病人应用肝素2～14天期间可出现血小板缺乏，与肝素引起血小板聚集作用有关。 肝素不易通过胎盘屏障，但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡。 连续应用肝素3～6月，可引起骨质疏松，产生自发性骨折。肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。肝、肾功能不全，有出血素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕妇都禁用。 重组水蛭素直接 口服不被吸收，静脉注射进入细胞间隙，不易通过血脑屏障。 对凝血酶高度亲和力，是目前所知最强的凝血酶特异性抑制剂，可以抑制凝血酶所有的蛋白水解作用。不仅阻断纤维蛋白原转化为纤维蛋白凝块，而且对激活凝血酶的因子V,VIII,XII，以及凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用，强大而持久的抗血栓作用。 它与凝血酶按1 : 1的比例非共价结合形成一种稳定的复合物, 抑制了凝血酶的活性, 从而阻止了纤维蛋白原凝固及凝血酶对血小板的
作用, 达到抗凝的目的[ 7] 。水蛭素在常温干燥状态下比较稳定, 其作用不依赖于AT - Ⅲ等血浆辅助因子, 其抑制血栓形成的浓度远小于其引起出血的浓度, 无明显毒副作用。 间接与直接的区别 间接凝血酶抑制剂通过与抗凝血酶结合而使凝血酶灭活或抑制凝血酶的生成，其依赖抗凝血酶来发挥作用。直接凝血酶抑制剂能够直接抑制凝血酶而不需要抗凝血酶辅助，其作用不依赖抗凝血酶 间接凝血酶抑制剂可导致凝血酶不可逆性灭活，半衰期长，其作用受多种因素影响，且可产生药物间相互作用。直接凝血酶抑制剂与凝血酶可逆性结合，且结合速度很快，半衰期短，作用不受患者年龄、性别和肾功能影响，无药物间相互作用。而且通过抗凝试验可以很容易地监测直接凝血酶抑制剂的疗效。 枸橼酸钠 为体外抗凝剂。本品的枸橼酸钠根离子与血中钙离子生成难解离的可溶性络合物枸橼酸钙，此络合物易溶于水但不易解离，凝血过程受到抑制，从而阻止血液凝固。 钙离子参与参与血液凝固。血小板是凝血过程中的重要血细胞。黏附、聚集的血小板形成血栓有利于止血。大体上可分为三个阶段：凝血酶原激活物的形成、凝血酶原的激活和纤维蛋白的形成。但在必须在一定浓度的Ca2+和纤维原蛋白存在时才能实现。作为凝血因子IV的钙离子，参与了凝血过程的三个阶段。第一阶段，为凝血酶原激活物的形成，实现途径包括内源性和外源性两
第三章抗寄生虫药 第1节概述 一、概念：凡能驱除或杀灭畜禽体内、外寄生虫的药物称为抗寄生虫药。 二、病原性寄生虫分类： 蠕虫：线虫、吸虫、绦虫、棘头虫。 原虫：焦虫、鞭毛（锥虫、毛滴虫、黑色组织滴虫等）、孢子虫（球虫、弓形体等）。 蜘蛛昆虫：螨、虻、蛆、蝇等。 三、抗寄生虫药的合理使用（注意事项） 抗寄生虫药不仅有驱去、杀死寄生虫的作用，还对机体产生毒性作用。（1）准确选药。尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或低残留、不易产生耐药性的药物； （2）准确掌握剂量和给药时间。有时要间隔用药或轮换使用，避免耐药性的产生。 （3）混饮投药前，应禁水，混饲投药前，应禁食，药浴前应多饮水等；（4）大规模用药时应作安全试验； （5）停药后要经过一定的休药期，产品才能上市； （6）必要时可用联合用药； （7）严格执行休药期，控制药物在动物组织中的最高残留。 第2节抗蠕虫药 主要分为：抗线虫、吸虫和绦虫药。 抗虫机理：1、影响虫体内的酶。使虫体的神经肌肉痉挛麻痹，或能量缺乏。
2、作用虫体内的受体。如噻嘧啶。 3、干扰虫体的代谢。如三氮脒。 4、影响虫体内离子平衡或转运。如聚醚类抗球虫药与K、Na、Ca 离子结合形成亲脂性复合物，能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡。 一、驱线虫药 驱肠道线虫药：敌百虫、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊维菌素等 驱肺线虫药：氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊维菌素 （一）有机磷酸酯类 -敌百虫 性状：精制的敌百虫为白色结晶粉末，有氯醛气味，水溶液呈酸性，在碱性溶液中可水解成毒性更强的敌敌畏。为有机磷中的低毒，本品广谱、高效、价廉、易得、给药方便。 体内过程：各种方法易吸收，由尿排出，残留少。 作用：抑制虫体内胆碱酯酶的活性，使虫体内Ach蓄积，虫体兴奋痉挛麻痹死亡。 应用： 1、驱肠道线虫：内服，肌注可驱去大多数线虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、毛道线虫、线虫等。 2、某些吸虫：少数吸虫，姜片吸虫等。对血吸虫，有一定疗效。 3、杀虫药：外用可驱去螨、蝇和吸血昆虫（蜱、虻、蚊、蚤等）。 中毒反应：本品为有机磷类的低毒药，碱性，剂量过大，易引起中毒，出现胆碱能神经过度兴奋的中毒症状，敏感性为禽—牛—羊—猪马，禽最敏感。表现
抗菌药物的分类及其机制附抗菌表 （一）分类 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.抗真菌药物 （二）简介 1.β-内酰胺类抗生素 特点：结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。 (1)青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 美洛西林对G+球菌作用较强。 近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。 抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacilli n），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。 (2)头孢菌素类 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
常用抗寄生虫药物一览表 药物用途用法不良反应 氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应 原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置 道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中 自行消失摇匀，4小时滴完 治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g 肿 Bid连用2～3周 奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为 型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖 有严重心脏病患者体，控 慎用，有对本品过制疟疾的临床 敏反应患者及孕妇症状 禁用 伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应 红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹 复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用 咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期，
300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床 应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg； 可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500 心悸等。有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中 肝，肾疾病患者慎 用 甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂 的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾 经精神症状的临床发作，对 抗氯喹恶性疟原 虫有较强作用 乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应，肾功能不全者作用于弓形虫速 慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗 期妇女禁用急性弓形虫病 青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病 2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等 胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂 殖体，控制疟疾 的临床症状。对
抗细菌感染药物的分类 治疗细菌感染的药物品种很多，按化学结构的不同，可分为以下几类青霉素类、头抱菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类及其他等。就其主要品种介绍如下 .青霉素类 常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林(新青I)、氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、替卡西林(羧噻吩青霉素)、哌拉西林(氧哌嗪青霉素)等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。 头孢菌素类 可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等，口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。 第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。 另外有多种??内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂，如阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦等，联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。 .新型??内酰胺类
N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题 测试题 一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑
O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O N N O CH 3 N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H CH 3N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹
抗凝药物的种类及合理使用 1.1 分类（见表1） 肝素是机体自身存在的物质。临床使用的肝素是由猪肠粘膜或牛肺组织纯化制得的一种多功能的酸性黏多糖，体内、体外均有强大的抗凝作用，口服无效，常用皮下注射或静脉注射，可分为三类。 表1 肝素类抗凝药物的分类 类别抗凝药物代表药物分子量（道尔顿）第一代普通肝素（UFH）肝素12000-15000 第二代低分子肝素（LMWH）达肝素、依诺肝素、 那屈肝素、亭扎肝素 3000-8000 第三代肝素戊糖（HPS）磺达肝癸钠1728 第一代普通肝素，平均分子量较大；第二代为将普通肝素经化学或酶裂解制得的低分子肝素，平均分子量较第一代小；第三代为合成的肝素戊糖，分子量最小，仅1728道尔顿。1.2 肝素类药物抗凝作用机制（见表2） 1.2.1 激活抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ) 肝素类抗凝药物能与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，催化灭活多种凝血因子。AT有一个精氨酸反应中心可以和凝血因子的丝氨酸活化中心共价结合，从而使含有丝氨酸活化中心的凝血因子（Ⅱa、Ⅹa等）失去活性。在没有肝素存在的情况下，AT灭活凝血因子的速度非常缓慢。肝素可以和AT的赖氨酸部位结合，使AT的精氨酸反应中心构象发生改变，AT由慢性凝血酶抑制剂变为快速抑制剂，灭活凝血因子的速度可以增加1000-2000倍。肝素和AT结合后可以脱落参与再利用。肝素-AT复合物能够灭活多种凝血因子，其中IIa和Ⅹa最易受抑制，但机制有所不同。 1.2.1.1 灭活凝血因子Ⅱa 肝素、AT和凝血因子Ⅱa只有形成三联复合物，AT才能发挥作用灭活Ⅱa因子，而要形成三联复合物肝素分子链必须有足够的长度，至少要达到18个糖单位，相对分子质量要大于5400。而相对分子质量小于5400的肝素分子由于不能形成三联复合物，不能灭活Ⅱa因子。 1.2.1.2 灭活凝血因子Ⅹa 灭活凝血因子Ⅹa，肝素分子只需和AT结合不需要同时和Ⅹa因子结合，不需要形成肝素、AT和Ⅹa因子三联复合物，对肝素相对分子质量大小没有要求。因此所有肝素分子只要含有特殊的戊糖结构就可灭活Ⅹa因子。 1.2.2 激活肝素辅因子Ⅱ 肝素能激活肝素辅因子Ⅱ而直接灭活凝血因子Ⅱa。该作用是电荷依赖性的，不依赖戊糖结构，需要较高的肝素浓度。肝素辅因子Ⅱ介导的凝血因子Ⅱa的灭活是相对分子质量依赖性的，需要至少24个糖单位（相对分子质量7200以上）。在严重AT缺乏时，肝素的这种机制可起作用。 1.2.3 促进组织因子途经抑制物（TFPI）释放 TFPI是体内主要的生理抗凝物质。肝素能够促进与内皮结合的TFPI的释放，TFPI与凝血因子Ⅹa结合并灭活Ⅹa，形成TFPI/凝血因子Ⅹa复合物，灭活与组织因子结合的凝血因子Ⅶa。肝素通过该途径可抑制内皮损伤和粥样斑块破裂所导致的血栓形成。 1.2.4 其它 分子量较大的肝素还可与血小板结合，既抑制血小板表面凝血酶的形成，又抑制血小板
抗寄生虫药物 亠、抗蠕虫药 1. 抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、 噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗 生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-:哌嗪、乙胺嗪 2. 抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、 氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被 消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药）
3. 抗吸虫药 吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落,
宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4. 抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1. 抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳 球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬 体内球虫 2. 抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮眯：贝尼尔、血虫净、二眯那嗪（对锥虫、梨虫和无
抗寄生虫药的作用机理 摘要介绍了当前国内常用的抗原虫药氯喹伯氨喹啉、乙氨嘧啶、青蒿素、甲苯咪唑和杭蠕虫药丙硫咪唑、甲苯哒唑、左旋咪唑、噻嘧啶、吡喹酮及槟榔、南瓜子等的驱杀机理、服用剂量、疗效及副作用。 关键词抗寄生虫药抗原虫药抗蠕虫药作用机理 目前，国内外常规应用的抗寄生虫药物种类很多，归纳起来可分为抗原虫药和抗蠕虫（吸虫、绦虫、线虫）药两大类。这些药物大多属于广谱抗虫药，即一种药物可驱杀多种寄生虫。本文简要介绍常用抗寄生虫药的驱杀机理及其应用。 1抗原虫药 1．1氯喹（Chloroquine）本品为4-氨基喹啉类抗疟药，能消灭血内各种疟原虫的裂殖体，故能有效地控制疟疾发作，是临床治疗疟疾最常用和疗效较好的传统药物之一。一般在用药24～48h后退热。48～72h血涂片未查出疟原虫。常用剂型为磷酸盐，药名为双磷酸氯喹（含基质60％）。 该药口服后吸收快而充分，药物在感染红细胞内浓度高，其代谢产物仍有抗疟作用，而代谢和排泄均慢，因此作用持久。现已了解其作用机理是氯喹能嵌入疟原虫DNA螺旋双链，形成复合物，从而阻止DNA的复制和RNA的转录，影响蛋白质的合成；并能阻止疟原虫分解红细胞中的血红蛋白，使虫体缺乏氨基酸来源导致死亡。抗疟治疗：成人首次口服1g，第2～3天各0.5g，分2次服用；小儿首日25mm／kg，第2～3天各0.5g。氯喹的副作用有食欲减退、恶心、呕吐、头昏、头痛等。少数病人出现精神症状，但停药后可自行好转。 有文献报道，氯喹除对疟原虫红内期有杀灭作用外，对肠外阿米巴病和绦虫感染也有良效。用其治疗阿米巴肝脓肿时，所需剂量较大，用药时间较长，且可发生如视网膜改变、视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎等严重反应，少数患者可出现白细胞和血小板减少。 1．2伯氨喹啉（伯喹，Primaquine）是 8-氨基喹啉类抗疟药中毒性最低的。能杀死疟原虫的红外期和配子体期，是防止疟疾复发与根治及控制传播的有效药物。其作用机制为抑制线粒体的氧化作用及干扰辅酶Ⅱ的还原过程，严重破坏疟原虫红外期的糖代谢及氧化过程。口服用于间日疟抗复发治疗。我国常规疗法为伯喹180mg，8天为一疗程，每日服22.5mg，头 3天加服氯喹1.5g。按常规量服用伯喹，副作用一般较轻，偶见头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后即可消失。缺少6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者容易产生溶血反应，出现血红蛋白尿。此种患者忌服，孕妇和婴儿慎用。 1．3乙氨嘧啶（Pyrimethamine）是人工合成的非喹啉型抗疟药。化学名为2，4-二氨基-5-（对氯苯基）-6-乙基嘧啶。对疟原虫某些虫株的红外期有抑制作用，同时也可抑制滋养体的核分裂，但作用慢。对配子体无明显作用，含药血
