【药品名】丁溴东莨菪碱

丁溴东莨菪碱杂质汇总
丁溴东莨菪碱是一种存在于阿托品中的生物碱，主要用于治疗运动性胃肠痉挛、尿道及胆道痉挛、青光眼等症状。

然而，由于其化学结构的复杂性，丁溴东莨菪碱中可能存在各种杂质。

下面将对丁溴东莨菪碱的主要杂质进行汇总。

1. 东莨菪碱：丁溴东莨菪碱的原料来自于东莨菪草（Atropa belladonna），因此东莨菪碱是其主要杂质之一、虽然两者在丁溴东莨菪碱中含量较低，但由于其与丁溴东莨菪碱具有类似的作用机制，可能会影响药效。

2.莨菪酸：莨菪酸是丁溴东莨菪碱的另一种主要杂质。

它与丁溴东莨菪碱共同存在于丁溴东莨菪碱中，具有类似的药理学作用，但对肌肉松弛作用较弱。

3.双丙酮丁溴东莨菪碱：双丙酮丁溴东莨菪碱是一个可溶性的环化产物，与丁溴东莨菪碱共同存在于药物中。

它的存在可能是由于反应过程中溶剂的作用。

4.醋酸和乙酸酐：在丁溴东莨菪碱制备过程中，醋酸和乙酸酐常被用作反应介质和催化剂。

它们可能会在反应过程中与丁溴东莨菪碱发生酯化反应而成为杂质。

5.重金属离子：由于丁溴东莨菪碱是一种天然产物，其制备中可能会引入一些重金属离子，如铅、汞、铜等。

这些重金属离子是丁溴东莨菪碱的有害杂质，可能对人体健康产生负面影响。

总之，丁溴东莨菪碱作为一种医药品，其杂质对药效和安全性都有一定的影响。

因此，在丁溴东莨菪碱的生产和质量控制过程中，应严格控制
杂质的含量，确保丁溴东莨菪碱的纯度和质量。

同时，对于丁溴东莨菪碱的杂质的研究也需要进一步深入，以便更好地理解其对药效和安全性的影响，为产品的提纯和改进提供科学依据。

丁溴东莨菪碱注射液的临床应用与不良反应分析摘要】目的：分析丁溴东莨菪碱注射液的临床应用与不良反应。

方法：收集2017年11月-2019年4月本院收治的行丁溴东莨菪碱注射液治疗的患者300例进行研究，统计患者实际情况、用法及用量、适应证、不良反应等。

结果：300例患者，丁溴东莨菪碱注射液应用后不良反应出现20例，300例患者中，高风险因素病例共144例。

结论：高风险人群较多，虽没有出现严重的不良反应，但仍需要遵医嘱，规范用药，以此来减少不良反应，提高治疗效果。

【关键词】丁溴东莨菪碱；注射液；临床应用；不良反应；分析Clinical application and adverse reactions of scopolamine Butylbromide injectionYao Rui(Qitaihe Qimei hospital, Heilongjiang Province, 154600)[Abstract] Objective: to analyze the clinical application and adverse reactions of scopolamine Butylbromide injection. Methods: a total of 300 patients who were treated with scopolamine Butylbromide injection from November 2017 to April 2019 were collected for study, and the actual situation, usage and dosage, indications, adverse reactions, etc. of the patients were analyzed. Results: among the 300 patients, 20 had adverse reactions after the application of scopolamine Butylbromide injection, 144 had high-risk factors. Conclusion: there are many high-risk population, although there is no serious adverse reactions, but still need to follow the doctor's advice, standardize the use of drugs, in order to reduce adverse reactions, improve the treatment effect.[Key words] scopolamine Butylbromide; injection; clinical application; adverse reactions; analysis丁溴东莨菪碱多用于急性肌肉痉挛、胆绞痛等疾病的治疗中，临床应用较广泛。

【药名】东莨菪碱【英文名】Scopolamine【别名】海俄辛、使保定、金玛特、Hyoscine【剂型】1.片剂：0.2mg，0.3mg；2.注射剂：0.3mg(1ml)，0.5mg(1ml)；3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%；4.滴眼剂：0.25%～1%(5ml)。

5.贴片：1.5mg。

【药理作用】本品为叔胺抗毒蕈碱药。

其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。

它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。

它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。

对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。

本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。

眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。

与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。

东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。

它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。

在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。

较大剂量时可产生催眠作用。

大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。

剂量更大（0.08mg/kg静脉注射）则皮质抑制更显著。

若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。

东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。

【药动学】本品口服后迅速从胃肠道吸收。

几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。

它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。

本品的透C D D C D D C D D C DD皮制剂也易于吸收。

其t 1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。

0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。

丁溴东莨菪碱合成方法
丁溴东莨菪碱是一种合成有机化合物，它可以通过以下步骤合成：
步骤1：合成丁溴苯乙烯（Bromostyrene）
首先，在苯乙烯（Styrene）的存在下，将溴加入到反应体系中，生成丁溴苯乙烯。

步骤2：合成丁溴乙酮（Bromoacetophenone）
将丁溴苯乙烯与氯仿（Chloroform）和碱（例如氢氧化钠）反应，生成丁溴乙酮。

步骤3：合成丁溴氰丙酮（Bromocyanoacetone）
将丁溴乙酮与氰化钠（Sodium cyanide）在碱性条件下反应，
生成丁溴氰丙酮。

步骤4：合成丁溴烯丙基胺（Bromopropenylamine）
将丁溴氰丙酮与丙胺（Propylamine）在有机溶剂中加热反应，生成丁溴烯丙基胺。

步骤5：合成丁溴氯化铵（Bromobenzyl chloride）
将丁溴烯丙基胺与三氯化磷（Phosphorus trichloride）反应，
生成丁溴氯化铵。

步骤6：合成丁溴东莨菪碱（Butylscopolamine bromide）
最后，将丁溴氯化铵与东莨菪碱（Scopolamine）在有机溶剂
中反应，生成丁溴东莨菪碱。

请注意，这个合成方法仅供参考，操作时需要严格遵守实验室安全规定，并根据具体情况进行调整和优化。

【药物名称】丁溴东莨菪碱 Scopolamine ButylbromideScopolamine Butylbromide(Hyoscine Butylbromide) [国家基本药物]（解痉灵，Hyoscine Butylbromide，BUSCOPAN）【性状】为白色或几乎白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

在水中或氯仿中易溶，在乙醇中略溶。

【药物类别】胃肠解痉药【药物别名】解痉灵 Hyoscine Butylbromide ，亥俄辛Scopolamine【制剂规格】片剂：10mg；注射液：1ml:20mg；溶液剂：5ml:5mg。

【药理毒理】本品为M胆碱受体阻滞药。

其外周作用与阿托品相似，仅在作用程度上略有不同：本品对平滑肌解痉作用较阿托品为强，能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动，亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环；其对心脏、眼平滑肌（散瞳及调节麻痹）和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品弱。

其中枢作用主要有：对呼吸中枢具有兴奋作用；抗眩晕及抗震颤麻痹作用较阿托品强；但对中枢神经系统具有显著的镇静作用，应用较大剂量后多可产生催眠作用。

因此，应用本品很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等副反应。

【药代动力学】本品静脉注射后2～4分钟，皮下或肌肉注射8～10分钟产生药效，时间约2～6小时。

本品主要随粪便排出，静脉用药后有一部分自尿中排出。

【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动；②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

【用法用量】肌肉注射、静脉注射或溶于5％葡萄糖注射液、氯化钠注射液静脉滴注。

成人每次10～20mg，或一次用10mg，间隔20～30分钟后再用10mg。

口服。

成人每次10～20mg，每日3次；或每次10mg，每日3～5次；小儿每日0.4mg/kg，分4次口服。

专家评药最近热播的电视剧《破冰行动》，以禁毒为主题，以主角李飞父子的缉毒行动为双线索，讲述了两代缉毒警察不畏牺牲，拼死撕开当地毒贩织起的错综复杂的地下毒网，冲破重重迷局，为“雷霆扫毒”专项行动奉献热血与生命的故事，受到很多人的好评。

剧中多次提到一种药物东莨菪碱，既被用来害人性命，又在一次逼供当中充当了重要角色。

那么，东莨菪碱究竟是种什么样的药物，它真能致命？能让人意识不清？请看本期专家评药——指导专家：复旦大学附属华山医院主任药师、博士 李中东 鞍山市中心医院副主任药师 曾卫华整 理：朱玲萃“破冰”，为何用东莨菪碱编辑/朱玲萃******************东莨（读音：làng）菪（读音dàng）碱是茄科植物中常见的一种生物碱，最早从东莨菪中分离出来而得名，为中药洋金花（又名曼陀罗、狗核桃、闹羊花、大喇叭花、山茄子）中的主要成分。

其本身毒性较大，过量服用会发生致命危险。

电视剧《破冰行动》中，东莨菪碱一共出现４次：第一次是赵嘉良回忆素绢的死因时，提到了东莨菪碱。

由于素绢的死，使得赵嘉良决定孤身一人前往香港，开启了二十余年的线人加卧底生涯，每日在生死之间为妻复仇。

第二次出现，是在罗佳怡遇害后，也被检出体内有过量的东莨菪碱，此时，剧情更加扑朔迷离。

第三次出现，是陈光荣在林耀东的“安排”下前去治疗手上的枪伤时，却被注射了东莨菪碱。

陈光荣起了疑心并立即逃离，无奈药效发作，在小巷中被一群小混混乱棍打死。

第四次出现，是林耀东对赵嘉良进行最后的测试，对赵嘉良注射东莨菪碱进行测谎。

东莨菪碱是赵嘉良接触最多的一种化学物，当年钟素娟死后，赵嘉良曾经多次用东莨菪碱来训练自己，所以轻而易举通过了林耀东的测试。

专家评药似乎，每次东莨菪碱的出现，都会带走一条人命。

看来，编剧对东莨菪碱钟爱有加，应用娴熟，称得上是草蛇灰线，伏脉千里，并直接影响了缉毒大局。

实际上，在我国古代文学作品中也常常能窥见东莨菪碱的神秘身影。

丁溴东莨菪碱的功能主治1. 丁溴东莨菪碱的简介丁溴东莨菪碱是一种抗胆碱药物，属于毒防性抗胆碱酯酶剂，能够阻断胆碱酯酶对乙酰胆碱的降解，从而增加乙酰胆碱的作用时间和浓度，进而产生相应的药效。

2. 丁溴东莨菪碱的功能主治丁溴东莨菪碱主要用于以下方面：•减少呼吸道分泌物的分泌：丁溴东莨菪碱可通过抑制胆碱能神经末梢的释放以及阻断细支气管的M2胆碱受体来减少呼吸道分泌物的分泌。

•拮抗气道平滑肌收缩：丁溴东莨菪碱可通过激活气道上皮细胞的M3胆碱受体，从而抑制乙酰胆碱的作用，减少气道平滑肌的收缩，以及减少气道的阻力。

•扩张气道：丁溴东莨菪碱可通过激活气道上皮细胞表面的M3胆碱受体，引起效应器的迅速扩张，以此来改善气道通畅性。

•缓解哮喘症状：丁溴东莨菪碱能够通过减少呼吸道分泌物的分泌、拮抗气道平滑肌的收缩以及扩张气道来缓解哮喘症状，减轻气道狭窄和呼吸困难。

•治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）：丁溴东莨菪碱可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的治疗，通过扩张气道，减少呼吸道分泌物的分泌，改善症状并增加病人的运动耐受力。

•镇咳：丁溴东莨菪碱的药理特点使其拥有镇咳作用，能够减轻因咳嗽引起的疼痛和不适感。

•口咽部黏膜麻醉：丁溴东莨菪碱作为一种局部麻醉药，具有麻醉作用。

在口咽部局部使用时，可以有助于减轻手术或检查等过程中的不适感。

3. 使用丁溴东莨菪碱的注意事项使用丁溴东莨菪碱时需要注意以下内容：•丁溴东莨菪碱仅限于医生开具的处方使用，且必须按照医生的指导使用。

•因为丁溴东莨菪碱具有抗胆碱药物的性质，所以在输尿管、胃肠道梗阻、青光眼等疾病的患者以及对丁溴东莨菪碱过敏的人群中禁用。

•长期使用丁溴东莨菪碱时，需定期进行肝功能、肾功能以及血常规等相关检查。

•丁溴东莨菪碱的副作用包括头晕、口干、心悸等，如果出现副作用严重或持续，应立即停药并咨询医生。

•孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用丁溴东莨菪碱，必须在医生的指导下使用。

4. 总结丁溴东莨菪碱作为一种抗胆碱药物，主要用于减少呼吸道分泌物的分泌，拮抗气道平滑肌收缩，扩张气道，缓解哮喘症状和治疗慢性阻塞性肺疾病。

☆☆☆☆考点1：拟胆碱药 1.胆碱受体激动剂 代表性药物：硝酸⽑果芸⾹碱 【结构特点】由咪唑环与γ-丁内酯通过亚甲基相连组成，含有⼆个⼿性碳。

【理化性质】为芸⾹科植物⽑果芸⾹中分离出的⼀种⽣物碱。

为⽆⾊结晶或⽩⾊结晶性粉末，⽆臭，遇光易变质。

有碱性，遇光易变质。

【临床⽤途】具有M胆碱受体激动作⽤，有促进汗腺、唾液腺分泌等副作⽤。

临床⽤滴眼液，治疗原发性青光眼。

2.⼄酰胆碱酯酶抑制剂 代表性药物有溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏、⽯杉碱甲、多萘培齐等。

（1）溴新斯的明 【化学名称】溴化-N，N，N-三甲基-3-[（⼆甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

【理化性质】为⽩⾊结晶性粉末；⽆臭，味苦。

mp.171～176℃，熔融时同时分解。

极易溶于⽔，⽔溶液呈中性；易溶于⼄醇和氯仿；⼏乎不溶于⼄醚。

游离碱的pKa为12.0.含有酯基，在碱⽔中可⽔解。

【体内代谢】⼝服后在肠内有⼀部分被破坏，故⼝服剂量远⼤于注射剂量。

⼝服后尿液内⽆原型药物排出，但能检出两个代谢物，其中⼀个为酯⽔解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。

【临床⽤途】可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床⽤作⼝服。

主要⽤于重症肌⽆⼒，也可⽤于腹部⼿术后腹胀⽓及尿潴留。

⼤剂量时可引起恶⼼、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可⽤阿托品对抗。

（2）氢溴酸加兰他敏 【结构特点】四环结构。

【临床⽤途】为胆碱酯酶抑制剂，有较弱的抑制胆碱酯酶作⽤，能透过⾎脑屏障，故对中枢神经系统作⽤⽐较强。

使受阻碍的神经肌⾁传导恢复，改善各种末梢神经肌⾁障碍的⿇痹状态。

其治疗范围⼴，毒性较⼩，病⼈较易耐受。

主要⽤于治疗脊髓灰质炎（⼩⼉⿇痹症）后遗症、肌⾁萎缩及重症肌⽆⼒等。

也可⽤于⼉童脑型⿇痹。

（3）⽯杉碱甲 【结构特点】为天然植物中的⼀种新⽣物碱，由吡啶-2-酮与⼆个六元脂环组成，环外连有⼀丙烯基和伯氨基。

【临床⽤途】为可逆性胆碱酯酶抑制剂。

可⽤于治疗重症肌⽆⼒，改善脑功能，对脑⾎管硬化、⾎管性或早⽼性记忆障碍均有改善。

1.丁溴东莨菪碱注射液工艺规程
2.简介
丁溴东莨菪碱注射液是一种抗胆碱药物，主要用于治疗各种原因引起的胃肠道痉挛、胃溃疡、胃痉挛等症。

本规程规定了丁溴东莨菪碱注射液的生产工艺流程、原料选择、工艺参数、设备要求、质量检测和包装储存等方面的要求。

3.原料选择
生产丁溴东莨菪碱注射液所需的原料包括丁溴东莨菪碱、注射用水、药用辅料等，所有原料均应符合国家药品标准和相关规定。

4.工艺流程
3.1 配制
将丁溴东莨菪碱、注射用水和药用辅料按照配方比例混合，搅拌均匀。

3.2 灌装
将配制好的药液灌装到预先清洗干净的注射用瓶中。

3.3 灭菌
将灌装好的药液进行灭菌处理，保证产品的无菌状态。

5.工艺参数
4.1 搅拌速度和时间
搅拌速度和时间应根据实际生产情况而定，确保药液混合均匀。

4.2 灌装量和灌装速度
灌装量和灌装速度应根据实际生产情况而定，保证药液的灌装准确和生产效率。

4.3 灭菌温度和时间
灭菌温度和时间应根据产品的特性和生产工艺而定，保证产品的无菌状态。

6.设备要求
5.1 搅拌设备
搅拌设备应符合药品生产的卫生要求，易于清洗和消毒，保证药液的混合均匀和无菌状态。

5.2 灌装设备
灌装设备应符合药品生产的卫生要求，保证灌装的准确和生产效率。

5.3 灭菌设备
灭菌设备应符合药品生产的卫生要求，保证产品的无菌状态。

7.质量检测
6.1 外观检测
检查产品的外观是否符合要求，无色澄清液体。

常用药品别名大全普萘洛尔—心得安阿替洛尔-胺酰心安硝酸异山梨酯—消心痛硝苯地平—心痛定曲克芦丁-维脑路通沙丁胺醇-舒喘灵醋酸甲羟孕酮-安宫黄酮甲氧氯普胺—胃复安（灭吐灵）甲硝唑—灭滴灵肾上腺素-副肾素消旋山莨菪碱-6542 喷托维林-咳必清诺氟沙星—氟哌酸呋喃唑酮—痢特灵洛贝林—山梗菜碱尼可刹米-可拉明拉米夫定—贺普丁吲哚美辛-消炎痛吡罗昔康—炎痛喜康复方氨基比林—安痛定去痛片-索密痛酚氨咖敏-扑感敏利巴韦林—病毒唑小檗碱-黄连素乙酰谷酰胺—醋谷胺罗痛定-颅痛定氨咖黄敏胶囊—速效伤风胶囊苯海索-安坦苯妥英纳—大伦丁苯巴比妥钠—鲁米那吡硫醇—脑复新吡拉西坦-脑复康酚妥拉明-利其丁桂利嗪—脑益嗪去乙酰毛花苷-西地兰D普罗帕酮—心律平倍他司汀—培他啶卡托普利—巯甲丙脯酸复方甘草合剂—棕色合剂复方愈创木酚磺酸钾-非那根合剂碳酸氢钠-小苏打西咪替丁—甲氰咪胍干酵母-食母生多潘立酮—吗丁啉酚酞-果导葡醛内酯—肝泰乐复方甘草酸单胺-强力宁氢氯噻嗪-双克呋塞米-速尿螺内酯—安体舒通缩宫素—催产素肾上腺色综—安络血氨甲苯酸-止血芳酸酚磺乙胺—止血敏亚硫酸氢纳甲萘醌—维生素K3硫酸氢钠甲萘醌—维生素K4叶绿醌-维生素K1利血生-利可君双嘧达莫-潘生丁异丙嗪-非那根氯苯那敏-扑尔敏地塞米松—氟米松泼尼松龙-强的松龙泼尼松-强的松氢化可的松—皮质醇曲安奈德-康宁克通丙酸睾丸素—丙酸睾酮甲基睾丸素—甲睾酮己烯雌酚-乙底酚(求偶素)氯米芬—克罗米芬格列本脲-优降糖苯乙双胍—降糖灵甲巯咪唑-他吧唑丙基硫氧嘧啶-丙噻优多柔比星—阿霉素表柔比星—表阿霉素他莫昔芬—三苯氧胺地芬尼多-眩晕停亚叶酸钙-甲酰四氢叶酸钙维生素C—抗坏血酸氯化钠—生理盐水（N。

S)葡萄糖—G。

S氯化钠葡萄糖—G.N。

S地西泮-安定艾司唑仑-舒乐安定氯硝西泮-氯硝安定咪达唑仑—力月西(咪唑安定)可待因-甲基吗啡布桂嗪-强痛定哌替啶—杜冷丁汞溴红溶液-红药水过氧化氢-双氧水高锰酸钾粉-P.P粉乙酰唑胺—醋氮酰胺阿米卡星-丁胺卡那霉素苄星青霉素—长效青霉素头孢噻吩-先锋1号头孢噻啶—先锋2号头孢拉定—先锋6号头孢氨苄—先锋4号头孢唑林纳-先锋5号头孢羟氨苄—先锋9号头孢哌酮-先必锋复方磺胺甲恶唑-复方新若明(SMZ)多西环素-强力霉素米若环素-美满霉素依托红霉素—无味红霉素阿昔洛韦—无环鸟苷异丙肾上腺素—喘息定依托泊苷—足叶乙甙林可霉素-洁霉素复方肝浸膏-肝铁片(力勃隆）苯巴比妥安定（地西潘.地西泮)利眠宁 (氯氮卓)阿普唑仑（佳静安定）硝基安定（硝西泮)三唑仑(海乐神.酣乐欣)苯妥英钠（大仑丁)氯硝西泮(氯硝安定)舒乐安定（艾司唑仑)扑痫酮(扑米酮)癫健安(丙缬草酰胺）安坦（苯海索)氯丙嗪（冬眠灵)氟哌醇(氟哌啶醇)氟哌啶(氟哌利多）泰尔登（氯普噻吨)泰必利（硫必利)氯丙咪嗪(氯米帕明）多虑平（多塞平)度冷丁(哌替啶）平痛新（奈福泮)颅痛定（罗痛定)阿司匹林(乙酰水杨酸。