药物化学课后作业及课堂练习

化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。

本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。

一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。

请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。

然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。

二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。

该药物B可通过以下合成路线得到。

[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。

然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。

三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。

[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。

然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。

四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。

药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。

例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。

抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。

另一个例子是抗癌药物。

许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。

这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。

总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。

通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。

希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。

药物化学习题及参考答案药物化学习题⼀、单项选择题1．下列药物哪⼀个属于全⾝⿇醉药中的静脉⿇醉药（ B ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．⼄醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布⽐卡因2．⾮甾类抗炎药按结构类型可分为（ C ） A ．⽔杨酸类、吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷⼆酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、其他类D ．⽔杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷⼆酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪⼀点符合头孢氨苄的性质（D ） A ．易溶于⽔ B ．在⼲燥状态下对紫外线稳定 C ．不能⼝服D ．与茚三酮溶液呈颜⾊反应E ．对耐药⾦黄⾊葡萄球菌抗菌作⽤很弱 4．化学结构如下的药物是（ A ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化（D ） A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C ．β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D ．发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸. H 2ONHHONHSOOHE．发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸6．β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是（C ）A．⼲扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D．为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E．⼲扰细菌蛋⽩质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素（ A ）A．⼤环内酯类B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（ D ）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是（ C ）A．⼤环内酯类抗⽣素B．四环素类抗⽣素C．氨基糖苷类抗⽣素D．β－内酰胺类抗⽣素E．氯霉素类抗⽣素10．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素D．阿齐霉素E．阿⽶卡星11．阿莫西林的化学结构式为（ C ）a. b.c.d.e.12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素（ B ）A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（ A ）A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对⼄酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复⽅新诺明是由（C ）A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进⼊脑脊液的磺胺类药物是（ B ）A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱⾦属盐可⽤于治疗绿脓杆菌（E ）A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ B ）A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（B ）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以⼄基或与⼄基体积相似的⼄烯基、氟⼄基抗菌活性最好。

药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。

b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。

c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。

d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。

2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。

化学键分为离子键、共价键和金属键。

b. 请列举一些常见的官能团及其功能。

- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。

- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。

- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。

- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。

- 羧基（-COOH）：有机酸性。

- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。

c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。

- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。

- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。

- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。

3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。

在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。

b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。

抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。

维生素C是一个常见的抗氧化剂。

以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。

如需了解更多信息，请参考专业教材或咨询专业人士。

绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。

3.简述前药和前药的原理。

4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。

2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。

3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。

一、单项选择题•1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成B•A. 绿色络合物 B. 紫色络合物•C. 白色胶状沉淀D. 氨气•E. 红色溶液•2异戊巴比妥不具有下列哪些性质C•A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇•C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解•E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀单项选择题•3苯巴比妥不具有下列哪种性质• A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇• C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解• E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色•4苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成• A.绿色络合物 B.紫堇色络合物• C.白色胶状沉淀 D.氨气• E.红色四、多项选择题•1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE •A. pKa B. 脂溶性•C . 5位取代基的氧化性质•D. 5取代基碳的数目•E. 酰胺氮上是否含烃基取代多项选择题•2巴比妥类药物的性质有ABDE–A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体–B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色–C具有抗过敏作用–D作用持续时间与代谢速率有关–E pKa值大，未解离百分率高•1．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?•2．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。

为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？•3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?•4．巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?•2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？多项选择题•38.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是•A、本品易氧化•B、难溶于水•C、本品易与铜盐作用•D、本品水溶液放置易水解•E、本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀•参考答案：D，E•133用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧则ACEA脂溶性增加B起效慢C起效快D作用时间长E作用时间短比较选择题•A.苯巴比妥 B.地西泮•C.两者都是 D.两者都不是•1.显酸性 A•2.易水解 C•3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A•5.用于催眠镇静C•7.具苯并氮杂卓结构B•8.可作成钠盐A多项选择题•属于苯并二氮杂卓的药物有BCFHI• A.卡马西平 B.奥沙西泮 C.地西泮• D.扑米酮 E.舒必利F. 氯氮卓•G. 唑吡坦H. 三唑仑I. 美沙唑仑•地西泮水解后的产物有BD• A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨• D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸多项选择题•2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDE•A. 巴比妥类 B. 三环类•C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类•E. 西坦类•2、属于苯并二氮卓的药物是：ABDE•A、地西泮B、氯氮卓•C、唑吡坦D、三唑仑•E、美沙唑仑•安定是下列哪一个药物的商品名• A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮• D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠•C•硫巴比妥属哪一类巴比妥药物• A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)• C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)• E.超短效类(1/4小时)•E•苯巴比妥合成的起始原料是• A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯• D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺•C•1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名•2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？•3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？•4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？•5．苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？•2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

一、单项选择题•1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成B•A. 绿色络合物 B. 紫色络合物•C. 白色胶状沉淀D. 氨气•E. 红色溶液•2异戊巴比妥不具有下列哪些性质C•A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇•C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解•E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀单项选择题•3苯巴比妥不具有下列哪种性质• A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇• C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解• E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色•4苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成• A.绿色络合物 B.紫堇色络合物• C.白色胶状沉淀 D.氨气• E.红色四、多项选择题•1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE •A. pKa B. 脂溶性•C . 5位取代基的氧化性质•D. 5取代基碳的数目•E. 酰胺氮上是否含烃基取代多项选择题•2巴比妥类药物的性质有ABDE–A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体–B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色–C具有抗过敏作用–D作用持续时间与代谢速率有关–E pKa值大，未解离百分率高•1．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?•2．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。

为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？•3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?•4．巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?•2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？多项选择题•38.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是•A、本品易氧化•B、难溶于水•C、本品易与铜盐作用•D、本品水溶液放置易水解•E、本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀•参考答案：D，E•133用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧则ACEA脂溶性增加B起效慢C起效快D作用时间长E作用时间短比较选择题•A.苯巴比妥 B.地西泮•C.两者都是 D.两者都不是•1.显酸性 A•2.易水解 C•3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A•5.用于催眠镇静C•7.具苯并氮杂卓结构B•8.可作成钠盐A多项选择题•属于苯并二氮杂卓的药物有BCFHI• A.卡马西平 B.奥沙西泮 C.地西泮• D.扑米酮 E.舒必利F. 氯氮卓•G. 唑吡坦H. 三唑仑I. 美沙唑仑•地西泮水解后的产物有BD• A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨• D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸多项选择题•2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDE•A. 巴比妥类 B. 三环类•C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类•E. 西坦类•2、属于苯并二氮卓的药物是：ABDE•A、地西泮B、氯氮卓•C、唑吡坦D、三唑仑•E、美沙唑仑•安定是下列哪一个药物的商品名• A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮• D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠•C•硫巴比妥属哪一类巴比妥药物• A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)• C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)• E.超短效类(1/4小时)•E•苯巴比妥合成的起始原料是• A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯• D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺•C•1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名•2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？•3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？•4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？•5．苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？•2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

药物化学作业及答案药物化学作业与答案⼀、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节⽣理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物B. ⽆机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴⽐妥类药物中，镇静催眠作⽤属于超短时效的药物是（ E ）A．巴⽐妥 B．苯巴⽐妥 C．异戊巴⽐妥D．环⼰巴⽐妥 E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发现其具有中枢抑制作⽤的同时，也发现其具有抗组胺作⽤，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．⼤剂量可应⽤于镇吐、强化⿇醉及⼈⼯冬眠C．2位引⼊供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易⽔解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作⽤是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.⼄⼆胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分⼦结构中具有下列哪⼀个基团（ A ）A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．⽔杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、⽔杨酸类、吡唑酮类C．巴⽐妥类、⽔杨酸类、芳酸类 D．⽔杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使⽤的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9. 环磷酰胺的作⽤位点是（ C ）A. ⼲扰DNA的合成 B．作⽤于DNA拓扑异构酶C. 直接作⽤于DNA D．均不是10. 那⼀个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使⽤左旋体 B．只对⾰兰⽒阳性菌有效C．不易产⽣耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能⼝服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋⽩质的合成 D．抑制⼆氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作⽤，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳⾹化C. 13－⾓甲基D. 17－β－羟基14. ⼀⽼年⼈⼝服维⽣素D后，效果并不明显，医⽣建议其使⽤相类似的药物阿法⾻化醇，原因是（ B ）A．该药物1位具有羟基，可以避免维⽣素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，⽆需肾代谢就可产⽣活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维⽣素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，⽆需肝代谢就可产⽣活性E．该药物为注射剂，避免了⾸过效应。

举出几种临床常用的全身静脉麻醉药吸入麻醉药有氧化亚氮、麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷..非吸入性麻醉药有硫喷妥钠、海索比妥钠、依托咪酯、氯胺酮、羰丁酸钠、丙泮尼地..为什么说lidocaine 的化学性质比procaine 稳定因为利多卡因是芳香胺的酰胺化合物;酰胺键比酯键稳定;另一方面由于其的酰胺基的邻位有两个甲基;空间位阻较大;使其在酸性或碱性溶液中均不易发生水解;体内酶解速率也较慢..因为较普鲁卡因作用强;维持时间长;毒性大..按化学结构分类;局麻药分为哪几类 各有哪些主要代表药物五类..①芳酸酯类：普鲁卡因、丁卡因、徒托卡因、二甲卡因②酰胺类：利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因、罗哌卡因③氨基酮类：达克罗宁、法力卡因④氨基醚类：奎尼卡因、普莫卡因⑤氨基甲酸酯类：地哌冬、庚卡因..试述苯二氮卓类药物的基本结构特征、化学稳定性和构效关系..①1;4-苯二氮卓-2-酮是此类药物的基本结构②环A 上的取代基对生物活性影响较大;在7位引入强吸电子取代基时;活性明显增强且随取代基吸电子性的增强而增强;NO 2＞Br ＞CF 3＞Cl ③环B 为七元亚胺-内酰胺结构;是产生药理作用的必要结构④5位苯环上的取代基是产生药效的重要结构因素之一;5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如Cl 、F 等可增强活性⑤1;2位的酰胺键和4;5位的亚胺键;在酸性条件下容易水解开环;是这类药物不稳定、作用时间短的原因..服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动..使用吩噻嗪类药物后;有一些病人在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应;如氯丙嗪遇光会分解;生成自由基;并进一步发生各种氧化反应;自由基与体内一些蛋白质作用时;发生过敏反应;故一些病人在服用药物后在日光照射下皮肤会产生红疹;称为光毒化过敏反应..对吩噻嗪类进行结构改造;衍生出哪些类型的扛精神病药物;并列举代表药物①噻吨类;将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子并通过双键与侧链相连..氯普噻吨、替沃噻吨、氨砜噻吨..②二苯并杂卓类;对噻嗪环进行结构改造;将六元环扩为二氮卓环..氯氮平、氯噻平..按化学结构分类具有抗精神失常作用的药物有哪些结构类型三环类抗精神失常药包括吩噻嗪类、噻吨类、二苯并杂卓类..丁酰苯胺类..苯酰胺类..写出丁酰胺苯类的基本结构通式并详述其构效关系①丁酰苯基为必须的基本骨架;酮基若被还原或被硫酮基、烯基、苯氧基取代;活性下降②侧链末端连一碱性叔胺是具有抗精神病作用的基本结构;该碱性叔胺常结合于六元杂环中;且环的4位上还有其它取代基③苯环的对位一般均有氟取代④侧链羰基与碱基之间以三个碳原子最好;延长、缩短三碳原子侧链;或引入支链;都会引起活性下降写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各列举一种药物①水杨酸类;阿司匹林②酰化苯胺;对乙酰氨基酚③吡唑酮类;5-吡唑啉酮④芳基烷酸类;分为芳基乙酸和芳基丙酸;吲哚美辛和双氯芳酸钠⑤1;2-苯并噻嗪类;吡罗昔康..简述解热镇痛抗炎药的作用机理与花生四烯有关;通过抑制COX;阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用阿司匹林中可能含有什么杂质说明杂质来源及检查方法未反应的或因贮存不当水解的游离水杨酸;可采用与三价铁盐产生紫堇色来检查阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血;为什么乙酰水杨酸和水杨酸均有胃肠道副作用;在大剂量口服时对胃黏膜有刺激性;甚至引起胃出血;这与药物分子结构中的有力羧基有关..阿司匹林化学名2-乙酰苯甲酸;是以水杨酸为原料在酸催下经乙酸酐酰化制的;可能含杂质..简述以吲哚美辛为代表的吲哚乙酸类药物的构效关系3位羰基是抗炎活性所必需的;羰基用醛、醇、酯或酰基取代;则活性降低;抗炎强度与酸性成正比..5位甲氧基可用烷氧基、二甲氨基、二酰基或氟等取代;这些取代物比为取代的化合物或5-氯化合物的活性强..2位的甲基取代比2位芳基取代物活性强..N上的酰化作用比烷化抗炎活性强;故常用芳酰基取代..简述芳基丙酸类药物的构效关系丙酸相连的芳环上对位或间位间须有疏水性基团;这对抗炎作用较为重要;间位还有F、Cl 等吸电子基对抗炎作用有利..羰基α位的甲基能限制羧基的自由旋转使其构型适合与酶结合;增强了抗炎镇痛作用..α-甲基的引入导致了不对称中心的产生;由于这类药物在体内对酶的抑制作用以及与受体的结合等与药物的立体化学有关;故这类药物的对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢方面均有差异;通常S-异构体比R-异构体活性高..吗啡结构中含有几个手性中心;由几个环稠合而成五个手性中心;绝对构型分别为5R;6S;9R;13S;14R..五个环稠合而成的刚性结构;B/C环呈顺式;C/D环呈反式;C/E环呈顺式..合成镇痛药的结构类型有哪些吗啡烃类左啡诺;苯吗喃类喷他佐辛;哌啶类哌替啶、芬太尼;氨基酮类美沙酮..吗啡类镇痛药与合成镇痛药在结构上有哪些共性①分子中具有一个平坦的芳香结构②有一个碱性中心;能在生理PH条件下大部分电离为阳离子;碱性中心和平坦结构几乎在同一平面上③均含有哌啶或类似于哌啶的空间结构;而哌啶的烃基部分在离体结构中突出于平面的前方;以上结构共性构成了阿片类镇痛药的基本结构或称作药效团..内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的内源性配体四个家族;脑啡肽;内啡肽;强啡肽;其它类型..β-内啡肽与μ、δ受体均有很高的亲和力；脑啡肽是δ受体的内源性配体；强啡肽主要倾向选择κ受体的天然配体；内吗啡肽对μ受体具有高度选受体；孤啡肽是孤儿ORL1择性盐酸溴己新祛痰的原理是什么通过促进呼吸道黏液分泌而稀释痰液的药物;即黏痰溶解祛痰药;可裂解黏痰中的黏多糖;并抑制其合成;使痰液变稀..中枢兴奋药和利尿药有哪些主要结构类型;写出其结构式中枢兴奋药①生物碱类②酰胺类衍生物;分为芳酰胺和脂酰胺③其他类..利尿药①磺酰胺类利尿药②噻嗪类③其它结构类型咖啡因具有哪些主要的临床作用小剂量能增加大脑皮层的兴奋过程;清醒凝神;消除疲劳;改善思维活动..大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用;可使呼吸加深加快;血压上升;用于对抗麻醉药、镇静催眠药的中毒和抢救各种疾病所引起的呼吸、循环衰竭..更大剂量则会产生惊厥作用..本品与麦角胺合用能使中枢血管收缩;用于治疗偏头痛..说明噻嗪类和磺酰胺类利尿药的构效关系杂环磺胺类①磺胺基团是碳酸酐酶抑制剂活性所必需②磺胺基上的N原子上不能有取代基;否则无获刑;若有取代基则只有抗菌活性③杂环上的N原子有取代不影响碳酸酐酶抑制剂活性;如醋甲唑胺..噻嗪类①磺酰胺基为利尿作用的必需基团且位于7位的时疗效最好②磺酰胺基上氢被烷基取代时;活性降低③6位上氢被卤素取代则活性提高④6位氯原子必须与7位磺酰胺基处于邻位;否则作用消失⑤若将3;4位双键宝盒;利尿作用提高3~10倍说明碳酸酐酶抑制剂的作用机理长时间使用碳酸酐酶抑制剂类利尿药;将使尿液变得更加碱化;体液酸性上升;以至发生酸中毒;这时碳酸酐酶抑制剂就失去利尿作用;直到体内重新达到酸碱平和;所以作用是有限的;目前主要用于治疗青光眼..简述解痉药的构效关系Ⅰ部分可以为叔胺或季铵;季铵活性较大Ⅱ中间脂肪连接链部分n在2~4之间;以2活性最好;碳链延长;活性降低或消失Ⅲ一般来讲;X为酯键;但是之间在体内易于水解代谢失活;可用醚键、烷基ⅣR1和R2为饱和的碳环或杂环;也可以为芳环或芳杂环;可相同但不同活性好..环不能太大..R3为氢、烃基;烃甲基和氨基羰酰基..作用于离子通道的心血管药物有哪几类;写出各类药物主要药理作用及临床用途钙通道阻滞剂：治疗高血压、心绞痛、心律时常的常用药物;从化学结构上可分为1;4-二氢吡啶类、苯并硫氮卓类、苯基烷胺类等;代表药物硝苯地平;地尔硫卓、维拉帕米、桂利嗪..钠通道阻滞剂和钾通道阻滞剂：用于治疗心律时常;代表药物美西律、普罗帕酮和胺碘酮..钾通道开放剂：用于高血压和心绞痛;代表药物地尔举例说明强效的强心苷类药物应具备什么结构特点基本母核为甾体结构;连接的糖越少作用越强;苷元部分与其强心作用关系较大;3位连接的糖元自身并无强心作用;但可使强心甘的作用增强;糖的数目越少强心作用越强..写出利血平的化学结构;指出与活性有关的药效基因;并说明利血平为哪类作用药物;作用原理是什么Mg2+-ATP酶抑制剂..该类药物主要作用于中枢和外周的肾上腺激素能神经的末梢部位;与末梢囊泡膜上的胺泵结合;抑制Mg2+-ATP酶的转运功能;抑制胺类递质如去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取;而被单胺氧化酶破坏;同时也使肾上腺素合成减少;由于递质耗竭使交感神经功能减弱;血压下降;心率减慢..该药物多具有作用缓慢、温和而持久的特点..利血平的16、18位β酯基为活性必须基团;水解或脱去活性消失；11、17位甲氧基脱去仍有活性；17位甲氧基被甲基取代仍有活性;若被烃基取代活性消失；C、D 环芳构化活性消失..ACEI有哪几类;有效的ACEI应具备哪几个结构部分;为什么血管紧张素转化酶抑制剂ACE为二肽羧肽酶;是大分子的含锌酸性糖蛋白;有两个催化部位;只有一个有活性..含巯基类;含羧基类;含磷酰基类..①与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分..②分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团..③分子中含有疏水性基团;改变药代动力学参数④将巯基、羧基、磷酸基酯化可增加稳定性举例说明如何设计强效且不良反应少的苯氧乙酸类调血脂药物①分子中羧基为降血脂活性的必须基团;若为酯或酰胺衍生物活性不变;羧酸α碳上有两个甲基取代;或插入苯氧基可增强降脂活性②Ar为亲脂性的取代苯环③中间链接部分的n的数目为0~3均有较好的降脂作用..若氧原子被硫原子取代;可以增强降血脂活性..氯贝丁酯、氯贝酸铝、非诺贝特、苄氯贝特、吉非罗齐..按药理作用分类;抗肿瘤药大致可分为几类直接作用于DNA的药物;抗代谢物干扰核酸合成的药物;干扰蛋白质合成的药物..可细分为生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤生物碱、金属铂螯合物类抗肿瘤药氮芥类药物的结构由两部分组成;一部分是抗肿瘤活性功能基;另一部分为载体;哪些基团可以作为载体试设计几种氮芥化合物结构及其合成方法烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基；载体部分用以改善该类药物在体内的吸收、分布和稳定性;提高选择性和抗肿瘤活性;同时降低毒性..根据该R 基团的不同可分为脂肪氮芥、氨基酸氮芥、甾体氮芥、杂环氮芥..氨基酸、杂环、载体母核..为了提高氮芥的选择性和疗效;降低毒性;运用前药原理来设计新化合物;其中以杂环为R载体的环磷酰胺疗效最好环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性;在体内时是否对正常组织无毒而对肿瘤组织有毒环磷酰胺在肝脏内;经酶转化成4-烃基环磷酰胺;近而代谢成高反应性的磷脂酰氮芥后才显示抗癌作用..异环磷酰胺较环磷酰胺治疗指数高;毒性较小;与其它烷化剂无交叉耐药性;用于卵巢癌、乳腺癌、睾丸肿瘤、软组织肉瘤的治疗..分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上;降低了氯原子的活性;在体外几无抗肿瘤活性;体内在正常组织中可经酶促反应转化为无毒的抗代谢物;故对正常组织一般无影响;而肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶;故不能进行相应的代谢;而分解成有细胞毒烷化作用的磷酰氮芥维生素分类依据是什么每类各有什么代表性药物按溶解性可分为水溶性和脂溶性..水溶性有维B家族1盐酸硫胺丙舒硫胺、2、6、12、维C抗坏血酸、泛酸、叶酸、生物素、烟酸、烟酰胺..脂溶性有维A、维D、维E、维K..写出维生素A醋酸酯的结构;针对结构分析其不稳定因素2;4;5;8-壬四烯-1-醇醋酸酯;含5个共轭双键;结晶换色..侧链为全反式壬四烯结构;壬四烯末端结构片段为丙烯醇..维A所有性质均与结构单元的性质有关..由于共轭双键的存在;造成维A对紫外线、氧稳定性差;分子中的双键被氧化成环氧化物;活性下降;加热和重金属离子可促进这种氧化反应..维生素C的化学名是什么维生素C可否与碱性药物共同服用为什么又名坏血酸;L+-苏阿糖型-2;3;4;5;6-五烃基-2-己烯酸-4-内脂..2位和3位为连二烯醇结构;具有酸性和强还原性..两个烯醇烃基的PKa值分别为4.2和11.6;其中2位烃基由于与1位羰基形成分子内氢键;因此酸性较弱;3位烃基酸性较强;在稀氢氧化钠溶液和碳酸氢钠溶液中形成C-3烯醇钠盐..但是在强碱性溶液中内酯环被打开;形成铜酸盐失活..硝酸银溶液维生素D3和阿法骨化醇那个更适用于老年人补钙;为什么维生素D2和D3在体内需要通过肝、肾代谢;在25位和1位烃基化后;才具有调节钙磷代谢的活性;用于补钙..老年人肾脏中1α-烃化酶活性几乎桑斯;因此对于老年人来讲;服用维生素D3收效甚微..阿法骨化醇是1位烃基化的维生素;在体内在肾脏25-烃化酶的作用下活化;使用于老年人群..。

第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。

2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。

4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。

6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。

7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。

8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。

10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。

氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。

13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现、、、等作用。

(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡）1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ. 代谢产物不具有活性Ｅ. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（D ）A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ）P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（A ）A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末，味微苦B. 易吸潮，遇光易变质C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键，极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是（ B ）A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ） HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用（1R,2S ）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为：AA．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B．催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C．催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E．催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2．下列关于地西泮描述错误的是：BA．小于镇静剂量即有抗焦虑作用B．对快动眼睡眠时相无影响C．久用可产生依赖性D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低E．过量引起呼吸抑制3．地西泮的中枢抑制作用部位是：DA．边缘系统多巴胺受体B．中枢α受体C．直接抑制中枢D．苯二氮卓结合位点E．中枢GABA结合位点4．地西泮不具有的不良反应是：DA．嗜睡、乏力B．共济失调C．心血管抑制D．白细胞减少E．呼吸抑制5．地西泮的体内过程特点是：AA．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢物t1/2更短C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2可缩短E．不透过胎盘屏障6．常用苯二氮卓类药物中，口服吸收最快、作用时间短的药物是：CA．地西泮B．氯氮卓C．三唑仑D．奥沙西泮E．氟西泮7．下列哪种药物属于苯二氮卓类？AA．三唑仑B．氯丙嗪C．甲丙氨酯D．苯巴比妥E．水合氯醛8．苯二氮卓受体阻断剂是：AA．氟马西尼B．阿托品C．三唑仑D．硫喷妥钠E．甲丙氨酯9．苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致？ DA．多巴胺B．脑啡肽C．乙酰胆碱D．γ-氨基丁酸E．去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12．下列何药脂溶性最高？AA．硫喷妥钠B．戊巴比妥C．异戊巴比妥D．司可巴比妥E．苯巴比妥13．静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是：DA．迅速从肾排出B．迅速在肝破坏C．难穿透血脑屏障D．从脑组织再分布到脂肪等组织中E．迅速与血浆蛋白结合14．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：DA．药物分子大小B．给药途径C．用药剂量D．药物脂溶性E．药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间22. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定23. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是( E )A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为( C )A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（B ）A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A．1, 4-苯二氮卓环B．1, 2-苯二氮卓环C．1, 3-苯二氮卓环D．1, 5-苯二氮卓环E．1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(－)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH －47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．溴新斯的明D．毒扁豆碱E．碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A．硫酸阿托品B．毒扁豆碱C．泮库溴铵D．东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是（E ）A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定，不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有（D ）A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是（E ）A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是（C ）A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于（A）A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B．在空气中放置可被氧化.C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E．与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中，（D ）不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是（C ）A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有（A ）A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是（D ）A．含有儿茶酚胺结构，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5～5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为（D ）A．去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成（A ）A．喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D )。

药化课后作业及课堂练习答案：(纯属ppt 内容的归纳，答案仅供参考！祝各位“一丝不挂” ！)课后作业第一章1. 列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。

药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。

麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。

但麻醉的深浅程度较难控制。

临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类:硫喷妥钠（Thiopental Sodium ） 海索比妥钠（Hexobarbital sodium ）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类:盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum ）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。

依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate ）2. 为什么说lidocaine 的化学性质比procaine 稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。

其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。

3. 按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物结构氨基甲酸酯类4.简述局麻药的构效关系。

局麻药的结构可分为三个部分：I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。

苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。

苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。

苯环氨基上引入烷基可增强活性。

II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。

X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。

麻醉作用强度：麻醉作用持续时间：III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。

好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。

一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

药物化学习题及答案药物化学习题及答案药物化学是药学中的重要分支，它研究的是药物的化学性质、结构与活性之间的关系。

掌握药物化学的知识对于药学专业的学生来说至关重要。

下面将给大家提供一些药物化学的学习题及答案，希望能够帮助大家更好地理解和掌握这门学科。

题目一：以下哪个是药物化学的研究对象？A. 药物的制备方法B. 药物的化学性质C. 药物的药理作用D. 药物的毒性答案：B. 药物的化学性质题目二：以下哪个因素对药物的活性影响最大？A. 药物的分子量B. 药物的溶解度C. 药物的立体结构D. 药物的颜色答案：C. 药物的立体结构题目三：以下哪个是药物的化学名称？A. 阿司匹林B. 氨基酸C. 乙醇D. 对乙酰氨基酚答案：D. 对乙酰氨基酚题目四：以下哪个是药物的化学式？A. C6H8O7B. H2OC. NaClD. C6H8O6答案：A. C6H8O7题目五：以下哪个是药物的官能团？A. 羟基B. 乙酰基C. 羧基D. 硝基答案：A. 羟基题目六：以下哪个因素对药物的药代动力学影响最大？A. 药物的脂溶性B. 药物的酸碱性C. 药物的分子量D. 药物的氧化还原性答案：A. 药物的脂溶性题目七：以下哪个是药物的结构活性关系的研究方法？A. 药效团法B. 药物合成法C. 药物筛选法D. 药物毒性测试法答案：A. 药效团法题目八：以下哪个是药物的化学转化反应？A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 酸碱反应答案：A. 水解反应题目九：以下哪个是药物的结构修饰方法？A. 加氢B. 加氧C. 加氮D. 加碳答案：D. 加碳题目十：以下哪个是药物的药理作用？A. 药物的溶解度B. 药物的吸收速度C. 药物的药效D. 药物的分布答案：C. 药物的药效通过以上的药物化学学习题，我们可以了解到药物化学的一些基本概念和知识点。

掌握这些知识对于理解药物的性质、活性和药效非常重要。

希望大家能够通过不断的学习和实践，提高对药物化学的理解和应用能力，为药学事业的发展做出贡献。

药物化学作业答案【篇一：药物化学离线必做作业及答案】>《药物化学》课程作业答案（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释：1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。

它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。

2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。

4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。

5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。

6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。

7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。

8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。

9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。

10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。

11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。

12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。

13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。

药物化学习题集及答案药物化学习题集及答案药物化学是药学专业中的重要学科之一，它研究药物的化学性质、结构与活性之间的关系，为新药的设计与合成提供理论依据。

在学习药物化学的过程中，习题是一种非常有效的学习方法。

本文将为大家提供一些药物化学习题及其详细答案，希望能够帮助读者更好地理解和掌握药物化学知识。

第一题：请问下列哪个化合物是一种酸性药物？A. 氨茶碱B. 维生素CC. 对乙酰氨基酚D. 阿司匹林答案：D. 阿司匹林解析：酸性药物是指在水溶液中能够释放出H+离子的药物。

阿司匹林属于非甾体类抗炎药物，化学名为乙酰水杨酸，其分子中含有一个酚羟基和一个羧酸基，可以释放出H+离子，因此是一种酸性药物。

第二题：下列哪个化合物是一种碱性药物？A. 氨茶碱B. 维生素CC. 对乙酰氨基酚D. 阿司匹林答案：A. 氨茶碱解析：碱性药物是指在水溶液中能够释放出OH-离子的药物。

氨茶碱是一种黄嘌呤类药物，化学名为1,3-二甲基黄嘌呤-7-乙基二氨基甲烷，其分子中含有两个氨基基团，可以释放出OH-离子，因此是一种碱性药物。

第三题：下列哪个化合物是一种中性药物？A. 氨茶碱B. 维生素CC. 对乙酰氨基酚D. 阿司匹林答案：B. 维生素C解析：中性药物是指在水溶液中既不释放H+离子也不释放OH-离子的药物。

维生素C的化学名为抗坏血酸，其分子中既没有酸性基团也没有碱性基团，因此是一种中性药物。

通过以上习题，我们可以了解到不同药物的酸碱性质。

在药物化学中，酸碱性质对药物的溶解性、吸收性、稳定性等都有重要影响，因此对于药物的设计与合成来说，了解药物的酸碱性质是非常重要的。

除了酸碱性质，药物化学还涉及到药物的结构与活性之间的关系。

通过对药物分子结构的分析，可以预测药物的生物活性，并指导药物的设计与优化。

药物分子结构的分析主要包括药物的官能团、环结构、立体结构等方面的研究。

例如，对于抗菌药物来说，药物分子中的氨基、羟基、酮基等官能团可以与细菌的特定结构相互作用，从而发挥抗菌作用。

药物化学课后作业及课堂练习第⼀章1.列举⼏种临床常⽤的全⾝静脉⿇醉药静脉⿇醉药⼜称为⾮吸⼊⿇醉药，⼤多为⽔溶性的盐类。

药物通过静脉注射进⼊⾎液，随⾎液循环进⼊中枢神经产⽣作⽤。

⿇醉作⽤迅速，不良反应少，为主要的全⿇药。

但⿇醉的深浅程度较难控制。

临床常⽤的静脉⿇醉药有：（1）早期：巴⽐妥类:硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索⽐妥钠（Hexobarbital sodium）优点：作⽤快缺点：安全范围窄（2）近年：⾮巴⽐妥类:盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环⼰酮盐酸盐。

依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）2.为什么说lidocaine的化学性质⽐procaine稳定利多卡因的局⿇作⽤强与普鲁卡因两倍，且穿透⼒强。

其⽐普鲁卡因稳定是由于分⼦结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作⽤，对酸、碱均较稳定，不易被⽔解。

3.按化学结构分类，局⿇药分为哪⼏类？各有哪些主要代表药物？局⿇药的主要结构类型及代表药物4.简述局⿇药的构效关系。

局⿇药的结构可分为三个部分：I 为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，⽽以苯环作⽤最强。

苯环邻对位上引⼊给电⼦基团例如氨基等可使活性增强。

苯环邻位上引⼊取代基可增加位阻，延长作⽤时间。

苯环氨基上引⼊烷基可增强活性。

II 为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。

X 可为O 、NH 、CH 2 、S 等n=2、3时局⿇作⽤好，有⽀链局⿇作⽤强。

⿇醉作⽤强度：⿇醉作⽤持续时间：III 为亲⽔性部分，通常为仲胺或叔胺。

好的局⿇药，分⼦的亲脂性与亲⽔性间应有适当的平衡，即应有⼀定的脂⽔分配系数。

⼀般来说，具有较⾼的脂溶性，较低的pKa 值的局⿇药通常具有较快的⿇醉作⽤和较低的毒性。

5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。

普鲁卡因的合成：利多卡因合成路线：第⼆章6.试述苯⼆氮?类药物的基本结构特征、化学稳定性和构效关系。

绪论【学习指导】药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。

一、药物化学的主要内容是：应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。

二、药物化学的主要任务是：1．为有效地利用现有药物提供理论基础。

2．为生产化学药物提供更好的方法和工艺。

3．探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。

三、药物化学课程的学习方法：以结构为中心，由结构联系性质、作用和贮存方法等，使学习内容互有联系，形成一体。

并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。

通过学习，要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。

【测试题】一、选择题：A型题(最佳选择题)（1题－10题）9．药物化学研究的主要物质是A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；B型题（配伍选择题）（11题－15题）A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。

B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。

C 药用纯度或药用规格。

D生产过程引入或贮存过程中引入。

E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。

11．药物化学的研究内容是12．药物中的杂质主要由13．药物的纯度又称14．药物的质量好坏主要决定于药物的15．药物指的是二、填空题：36．根据药物的来源和使用习惯，一般可分为药物和药物。

37．评价一个药物的质量，主要有和两个方面。

38．我国现行的药品质量标准是国家级标准，即。

39．《中国药典》分为“”和“”，其中收载于“二部”内。

40．药典的主要构成有、、、等。

第一章绪论一、选择题：第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。

二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。

1.吗啡易被氧化变色是因为结构中含有AA. 酚羟基B. 哌啶环 C .醚键 D. 双键 E. 醇羟基2.吗啡与下列叙述中的哪项不符EA. 分子中含有五个手性碳原子B. 分子中含有哌啶环C. 分子中含有酸性基团和碱性基团D. 与甲醛硫酸试液显紫堇色E. 水溶液用Na2CO3 碱化可析出油滴状物（盐酸哌替啶的性质）3.下列叙述中与盐酸吗啡不符的是BA. 在水中溶解, 略溶于乙醇B. 结构中含有四个环状结构(应为五环)C. 水溶液加FeC13 试液呈蓝色D. 与钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色E. 为两性化合物4.吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有CA.相同的构型B.相同的疏水性C.相同药效构象D.相同的基本结构E.化学结构的相似性5.吗啡在酸性溶液中加热可生成DA.去甲基吗啡B.伪吗啡C.N-氧化吗啡D.阿朴吗啡E.双氢吗啡酮6.盐酸吗啡是BCDEA. 化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药(是天然的)B.成瘾性强, 临床上用作镇痛药C.从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡D. 甲醛硫酸试液反应显紫堇色E.分与子中含有酚羟基，易发生氧化反应7.对吗啡氧化有促进作用的因素是（ABCD）A.碱性条件B.日光C.重金属离子D.空气中的氧E.酸性条件8.吗啡生成伪吗啡的条件是（ABCD ）A.碱性B.光照C.空气中的氧D.重金属离子E.酸性(注解：酸性条件下会发生重排，生成阿扑吗啡）9.下列叙述中哪项与可待因不符（A）A.用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡B.在体内主要代谢为吗啡（与吗啡的代谢一致。

因为可待因是吗啡3位为甲氧基，在空气中比吗啡稳定）C.其他代谢途径为N- 去甲化和氢化D.副作用比吗啡小, 也有成瘾性E.用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽(是最有效的镇咳药之一)10.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（A ）A.与甲醛硫酸试液作用呈紫色B.与三氯化铁试液作用显蓝色(可待因不与三氯化铁呈色)C.略溶于水，水溶液呈弱酸性（应与吗啡一致为两性物质——酚羟基和叔氮原子）D.与茚三酮试液作用显紫色E.与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色（注解：可待因只与甲醛硫酸作用，生成红紫色）11.纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是（D）A.环丁烷甲基B.甲基C.环丙烷甲基D.烯丙基E. 1-甲基-2-丁烯基(注解：1)烯丙基为拮抗剂; 2)纳洛酮性质:手性碳原子：a.5、9、13、14 四个;b. 水溶液为酸性，PH=3.0-4.5;c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;d.临床上主要用作吗啡过量的解毒剂)12.叙述中哪项与盐酸哌替啶不符（A ）A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解B. 结构中含有苯环及哌啶环C. 水溶液加Na2CO3 有油滴状物析出，放臵凝为固体D. 放臵时间过长或遇光易变黄E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱。

药物化学课程作业12药物化学课程作业_A交卷时间：2021-11-2119:13:34一、单选题1.(4分)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃得分：0知识点：药物化学收起解析答案C解析2.(4分)安定是()A.苯巴比妥的商品名B.甲丙氨酯的商品名C.地西泮的商品名D.盐酸氯丙嗪的商品名得分：4知识点：药物化学收起解析答案C解析3.(4分)安定是下列哪一个药物的商品名（）A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪得分：0知识点：药物化学收起解析答案A解析4.(4分)下列哪个药物不属于非甾体抗炎药（）A.布洛芬B.芬布芬C.吡罗昔康D.羟布宗得分：0知识点：药物化学收起解析答案B解析5.(4分)下列与肾上腺素不符的叙述是（）A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性得分：0知识点：药物化学收起解析答案D解析6.(4分)青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（）A.青霉醛或D-青霉胺B.6-氨基青霉烷酸（6-APA）C.青霉烯酸D.青霉二酸E.青霉酸得分：0知识点：药物化学收起解析答案E解析7.(4分)指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂（）A.磺胺嘧啶B.磺胺甲噁唑C.磺胺异噁唑D.磺胺多辛E.甲氧苄啶得分：0知识点：药物化学收起解析答案E解析8.(4分)下列哪个说法不正确（）A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用类型不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一得分：0知识点：药物化学收起解析答案B解析9.(4分)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是（）A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化得分：0知识点：药物化学收起解析答案C解析10.(4分)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强（）A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3得分：0知识点：药物化学收起解析答案B解析11.(4分)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（）A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)得分：0知识点：药物化学收起解析答案E解析12.(4分)用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞得分：0知识点：药物化学收起解析答案A解析13.(4分)磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是（）A.二者都作用于二氢叶酸合成酶B.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C.二者都作用于二氢叶酸还原酶D.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶得分：0知识点：药物化学收起解析答案B解析14.(4分)下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（）A.易溶于水B.在干燥状态下对紫外线稳定C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应得分：0知识点：药物化学收起解析答案D解析15.(4分)对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β－内酰胺类抗生素得分：0知识点：药物化学收起解析答案C解析16.(4分)下列哪一个药物不具抗炎作用（）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.吲哚美辛得分：0知识点：药物化学收起解析答案B解析17.(4分)半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是（）A.3-位取代基B.7-酰氨基部分C.7α-氢原子D.环中的硫原子得分：0知识点：药物化学收起解析答案B 解析18.(4分)盐酸四环素最易溶于哪种试剂（）A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮得分：0知识点：药物化学收起解析答案E解析19.(4分)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8得分：0知识点：药物化学收起解析答案C解析20.(4分)通常前药设计不用于（）A.增加高级性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点得分：0知识点：药物化学收起解析答案D解析二、多选题1.(4分)按结构分类，非甾类抗炎药有（）A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸类E.乙酰胺类得分：0知识点：药物化学收起解析答案A,D,E解析2.(4分)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有（）A.青霉素类B.氯霉素类C.氨基糖甙类D.头孢菌素类E.四环素类得分：0知识点：药物化学收起解析答案A,C,E解析3.(4分)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的（）A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有Vitali反应E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色得分：0知识点：药物化学收起解析答案A,B,C,D,E解析4.(4分)属于苯甲酸酯类局麻药的有（）A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因得分：0知识点：药物化学收起解析答案A,B,D解析5.(4分)强心药物的类型有（）A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心苷类D.钙拮抗剂E.钙敏化剂得分：0知识点：药物化学收起解析答案B,C,E。