盐酸格拉司琼注射液
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药物化学胃动力药和止吐药考点归纳页数:11
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盐酸格拉司琼注射液说明书页数:2
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注射用盐酸格拉司琼说明书页数:2
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盐酸格拉司琼有哪些功效和作用页数:8
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盐酸托烷司琼注射液
盐酸托烷司琼注射液【药品名称】通用名称：盐酸托烷司琼注射液英文名称：Tropisetron Hydrochloride Injection【成份】托烷司琼【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。
【用法用量】儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。
第一天静脉给药;于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。
儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水服用。
成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。
第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。
第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时(至少于早餐1小时)用水送服。
代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。
但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。
【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。
极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。
【禁忌】对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。
【注意事项】高血压未控制患者慎用;驾车或操纵机械者慎用;哺乳期用药患者不应授乳。
【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用【药物相互作用】1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。
【药理作用】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。
格拉司琼的用法
格拉司琼的用法
1. 格拉司琼可以口服哦！就像我们平时吃糖果一样把药吃下去就好啦，比如说你刚做完手术，觉得有点恶心想吐，那这时候口服格拉司琼就能帮你缓解啦！
2. 还能通过静脉注射用格拉司琼呢！这就好比给身体来个快速支援，像病人在化疗后很难受，采用静脉注射格拉司琼，效果就会来得特别快呀！
3. 格拉司琼也可以肌肉注射呀！想象一下打个小针，就能对抗那难受的感觉了，要是有人晕车晕得厉害，给他来一针格拉司琼试试呀！
4. 儿童使用格拉司琼要注意剂量哦！这不就像给小朋友分糖果，得根据他们的年龄来给合适的量嘛，可不能多了或少了呀！比如小朋友生病后呕吐，医生就要仔细斟酌格拉司琼的用量啦！
5. 格拉司琼得按时用呀！这就像是每天要按时吃饭一样重要呢，难道不是吗？患者要谨遵医嘱去用才行呢，不然怎么能快点好起来呢？
6. 在用格拉司琼的时候也要注意有没有不良反应呀！这不就像开汽车要时刻留意路况一样嘛，要是有啥不舒服可得赶紧跟医生说呀！
7. 千万别乱用格拉司琼呀！可不是随便什么情况都能用的呢，这就好比不是所有问题都能用一种方法解决呀，一定要听医生的话呀！
8. 记住哦，格拉司琼是帮助我们缓解不适的好帮手，但一定要正确使用才能发挥它的最大作用！咱可不能糊涂呀！。
盐酸格拉司琼注射液中光降解产物的含量测定
结论
应增加盐酸格拉 司琼 注射液 中光 降解产物的检 查 ， 以保证 临床 用药安全有效 。
关 键词 盐酸格拉 司琼； 光降解产物 ； 含 量 测 定
中图分类号
１ １ ９ ７ ５ ． ４ ； Ｒ ９ １ ７
文献标识码
Ａ
文章编 号
１ ０ ０ ４ － ０ ７ ８ １ （ ２ ０ பைடு நூலகம் ３ ） ０ ６ － ０ ７ ９ １ － ０ ２
同处方 比例称取 ， 按供试 品溶液 的制备方法制成空 白
辅 料溶 液 。 ２ ． ２ ． ５ 系统适 用 性溶 液 的制备 取 盐 酸 格拉 司琼 对 照品适 量 ， 加溶 剂 （ 取 磷酸 ０ ． １ ６ ｍＬ ， 加水至 ８ ０ ｍ Ｌ， 加 乙腈 ２ ０ ｍ Ｌ ， 混匀， 加 己胺 ０ ． １ ｍ Ｌ， 用 三 乙胺 调 节 ｐ Ｈ 至７ ． ５ ） 溶 解并 稀 释 制 成 每 毫 升 中约 含 盐 酸 格 拉 司 琼
（ ２ ５ ０ ｍ ｎｘ ｉ ４ ． ６ ｍ ｍ， ５ ｍ） ， 流 动相 ： ０ ． ２ ５ ％ 三 乙胺 的 ０ ． ０ ５ ｍ ｏ ｌ ・ Ｌ 醋酸 钠溶 液 （ 用 冰 醋酸调 节 ｐ Ｈ至 ６ ． ０ ） 一 甲醇 （ ５ ０ ：５ ０） ； 流速： １ ． ０ ｍ Ｌ ・ｍｉ ｎ ～； 检测波长： ３ ０ ２ ｎ ｍ； 进样 量 ： ２ ０ Ｉ ｘ Ｌ ； 柱温 ： 室 温 Ｊ 。
０ ． ５ ｍｇ的溶 液 ， 取适 量 ， 置试 管 中 ， 密塞 ， 在Ｅ ｌ 光 下 照
高效液相色谱 （ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ ） 法对 国内 ｌ ０家药品生产企业 的２ ２批 样 品 （ ２种规 格 ） 中光 降解 产 物进行 了考察 。
１ 仪器 与试 剂
两例因药物配伍引起液体变色分析
两例因药物配伍引起的液体变色分析
病人基本情况：患者刘桂芹，女性，77岁，入院诊断：1.慢性胃炎，2.冠心病。
诊疗经过：抑酸、促胃肠蠕动，活血，对症及支持治疗。
给予：盐酸格拉司琼葡萄糖注射液50ml，每日两次，氯化钠注射液100ml+注射用奥美拉唑钠40mg，每日两次，木糖醇注射液250ml+注射用磷酸川芎嗪0.2g，每日一次，木糖醇注射液250ml+门冬氨酸钾镁1g+水溶性维生素10ml+注射用氯化钾1g，每日一次静滴。
此患者在输注盐酸格拉司琼葡萄糖注射液时出现液体变色，分析：我院使用的是双叉输液器，当换液体时，在一侧叉管有残留药液，当存留时间过长时，极易产生不良反应，所以应将一侧叉管内药液完全滴完后，再更换另一侧叉管，另外木糖醇注射液作为溶媒使用属于超说明书用药，无循证医学依据。
另一患者赵玉荣，女性，79岁，入院诊断：1.慢性阻塞性肺疾病并感染，2.冠心病、心功能不全Ⅲ级，陈旧性心肌梗死，窦性心动过速，3.脑梗死后遗症。
诊疗经过：抗生素抗感染，扩支，活血化瘀及对症治疗，完善各项入院辅助检查。
给予：氯化钠注射液100ml+头孢唑肟钠2.25g，每日两次，乳酸环丙沙星氯化钠注射液0.4g每日一次，葡萄糖注射液+盐酸氨溴索注射液30mg，每日二次，葡萄糖注射液250ml+
二羟丙茶碱注射液0.75g+盐酸甲氧氯普胺注射液10mg+注射用西咪替丁0.6g，每日一次，葡萄糖注射液250ml+注射用血塞通0.4g，每日一次静滴。
分析：二羟丙茶碱注射液0.75g+盐酸甲氧氯普胺注射液10mg+注射用西咪替丁0.6g，在同一溶媒中静滴属于配伍不当，查药品说明书西咪替丁不易与盐酸甲氧氯普胺及茶碱类配伍。
国产与进口盐酸格拉司琼注射液的药物经济学评价
照组 止 吐 费用 为４ ４ ２ ． ４ 元 ，有效 治 疗成 本 为３ ３ ２ ． ４ 元 。研究 组 止 吐
主要是这些药物导致消化道黏膜损伤 ，黏膜损伤导致肠上皮嗜铬细
胞 释放 ５ － Ｈ Ｔ，刺激 传入 迷走 神经 的５ 一 Ｈ Ｔ ３ 受体 ，从而 兴奋 呕吐 中枢 引起 呕 吐反应 。５ － Ｈ Ｔ 受 体拮 抗剂 主要 通过竞 争性 地阻 断消化道 黏 膜释放 出的５ － Ｈ Ｔ 与５ ． Ｈ Ｔ ３ 受体结 合 ，从而具有抗 呕吐的作用 。盐 酸格 拉司琼 是一种高选择 性的５ ． Ｈ Ｔ ３ 受体拮 抗剂 ，对于肿瘤 患者而言 ，具 有疗效 好 、体 液分布性 、作用 时间长 、耐 受性好 、消除速度 快等优 点 ，是临床化疗 的有效止 吐药物『 ｌ ＿ 。选择２ ０ ０ ９ 年１ 月～ ２ ０ １ １ 年１ 月收治
剂量及疗 程 ；为保 证化疗顺 利进行 ，应用有效 的止吐药尤 为重要 。 盐酸格 拉司琼是一 种高选择性 的５ Ｈ Ｔ ３ 受体拮抗 剂 ，对 因放疗 、化疗 及手术 引起 的恶心 和呕吐具有 良好 的预防和治疗 作用 。放疗 、化疗 及外科 手术等 因素可 引起 肠嗜铬 细胞 释放５ Ｈ Ｔ，并激 活 中枢或 迷走 神经 的５ Ｈ Ｔ 受体 而引起 呕吐反射 。本 品控制 恶心 和呕吐的机 理是 通 过拮抗 中枢化学感受 区及外周迷走 神经末 梢的５ Ｈ Ｔ ３ ￣体 ，抑 制恶
（ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ）。结论： 针对恶性肿瘤患者，实施国产盐酸格拉司琼治疗，其临床疗效等同于进 口 药物治疗 ， 且费用较低，值得 临床推广应用。
【 关 键词 】 格 拉 司琼 ；国产 ；进 口 ；药 物 ；临床 疗效 ；成 本—效 果 分析 化疗是 治疗 恶性肿瘤 患者 的常用 方法之一 ，化疗 引起 的恶 心 、 呕 吐是 癌症 患者最 为恐 惧的不 良反应 。化疗 药物引起 的恶心 、呕吐
主要是这些药物导致消化道黏膜损伤 ，黏膜损伤导致肠上皮嗜铬细
胞 释放 ５ － Ｈ Ｔ，刺激 传入 迷走 神经 的５ 一 Ｈ Ｔ ３ 受体 ，从而 兴奋 呕吐 中枢 引起 呕 吐反应 。５ － Ｈ Ｔ 受 体拮 抗剂 主要 通过竞 争性 地阻 断消化道 黏 膜释放 出的５ － Ｈ Ｔ 与５ ． Ｈ Ｔ ３ 受体结 合 ，从而具有抗 呕吐的作用 。盐 酸格 拉司琼 是一种高选择 性的５ ． Ｈ Ｔ ３ 受体拮 抗剂 ，对于肿瘤 患者而言 ，具 有疗效 好 、体 液分布性 、作用 时间长 、耐 受性好 、消除速度 快等优 点 ，是临床化疗 的有效止 吐药物『 ｌ ＿ 。选择２ ０ ０ ９ 年１ 月～ ２ ０ １ １ 年１ 月收治
剂量及疗 程 ；为保 证化疗顺 利进行 ，应用有效 的止吐药尤 为重要 。 盐酸格 拉司琼是一 种高选择性 的５ Ｈ Ｔ ３ 受体拮抗 剂 ，对 因放疗 、化疗 及手术 引起 的恶心 和呕吐具有 良好 的预防和治疗 作用 。放疗 、化疗 及外科 手术等 因素可 引起 肠嗜铬 细胞 释放５ Ｈ Ｔ，并激 活 中枢或 迷走 神经 的５ Ｈ Ｔ 受体 而引起 呕吐反射 。本 品控制 恶心 和呕吐的机 理是 通 过拮抗 中枢化学感受 区及外周迷走 神经末 梢的５ Ｈ Ｔ ３ ￣体 ，抑 制恶
（ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ）。结论： 针对恶性肿瘤患者，实施国产盐酸格拉司琼治疗，其临床疗效等同于进 口 药物治疗 ， 且费用较低，值得 临床推广应用。
【 关 键词 】 格 拉 司琼 ；国产 ；进 口 ；药 物 ；临床 疗效 ；成 本—效 果 分析 化疗是 治疗 恶性肿瘤 患者 的常用 方法之一 ，化疗 引起 的恶 心 、 呕 吐是 癌症 患者最 为恐 惧的不 良反应 。化疗 药物引起 的恶心 、呕吐
盐酸格拉司琼预防铂类化疗所致恶心呕吐60例
Ｅ］ 余小祥 ， ４ 吕胜 启 ， 志 丰 ， ． 哌 地 尔 治 疗 慢 性 前 列 腺 宁 等 萘 炎６ ８例 Ｅ］ 医药 导报 ，０ ５ ２ （） ７ ９７ ｏ Ｊ． ２ ０ ，４ ９ ：６ —７ ．
（ 收稿 日期 ：０ ７ ０ — ６） ２ ０—６２
恶心分度
轻 度 ： 恶 心 ， 影 响 日常 生 活 及 进 食 ； 无 不 中度 ：
恶 心 、 吐 是 肿 瘤 患 者 化 疗 时 最 常 见 的 不 良反 应 之 一 。 呕 表 ２ ２种 止 吐 方 案 预 防呕 吐的 控 制 效 果 （ ＝６ ） ｎ ０
铂 类 是 目前 临 床 常 用 的 化 疗 药 品 之 一 。化 疗 所 致 的严 重 恶 心 、 吐等 胃肠 道 反 应 使 患 者 产 生 难 以忍 受 的 痛 苦 ， 响 正 常 呕 影 治 疗 。因 此 ， 效 控 制 化 疗 患 者 的 恶 心 、 吐 对 保 证 化 疗 计 划 有 呕 的顺 利 实 施 具 有 重 要 意 义 。盐 酸 格 拉 司琼 是 一 种 新 的 高 选 择 ５ＨＴ 受 体 拮 抗 剂 ， 量 小 ， 药 次 数 少 ， 良反 应 小 ］ － 。 用 给 不 。笔 者于 ２０ ０ ４年 ｌ Ｏ月 ～２ ０ ０ ６年 ６月 对 ６ Ｏ例 铂 类 化 疗 病 人 分 别 用格拉司琼加地塞米松 和甲氧氯普 胺加维 生 素 Ｂ ｓ加 地 塞 米 松 预 防化 疗 所 致 的 呕 吐 ， 采 用 随 机 自身 对 照 法 ， 察 止 吐 效 并 观 果 ， 报道如下 。 现
将 ６ Ｏ例 用 铂 类 化 疗 的 恶 性 肿 瘤 患 者 ， 用 随 机 、 身 对 照 采 自 法 ， 机 分 为 Ａ， 随 Ｂ ２组 ， 组 静 滴 铂 类 ８ ／ （ ） ５ 氟脲 每 ０ｍｇ ｍ １ ； 一 ｄ
盐酸昂丹司琼注射液 说明书
【用法用量】 本品可通过静脉滴注和肌内注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量 一般每天 8mg。 1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前 30 分钟，化疗后 4 小时，8 小时各静 脉滴注本品 8mg，停止化疗以后每 8-12 小时口服片剂 8mg。 2.对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前 30 分钟静脉滴注本品 8mg，以后 每 8-12 小时口服片剂 8mg，连续 5 天。 3.对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前 1-2 小时口服片剂 8mg，以后每 8 小时口 服 8mg。 4.对于预防或治疗手术后的呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品 4mg。对已出 现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品 4mg 进行治疗。输注时间应不小于 15 分钟。
【贮藏】 遮光，密闭,在阴凉处（不超过 20℃）保存。
【药代动力学】 口服盐酸昂丹司琼后，迅速吸收，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约 30mg/ml。 口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服或静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大 致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率 是 70%-80%。主要在肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5%。
在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过 8m g。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全 病人。
【孕妇及哺乳期 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形 妇女用药】 成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全 能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头 3 个月内使用本品。实验显示，本品 可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。
【贮藏】 遮光，密闭,在阴凉处（不超过 20℃）保存。
【药代动力学】 口服盐酸昂丹司琼后，迅速吸收，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约 30mg/ml。 口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服或静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大 致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率 是 70%-80%。主要在肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5%。
在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过 8m g。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全 病人。
【孕妇及哺乳期 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形 妇女用药】 成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全 能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头 3 个月内使用本品。实验显示，本品 可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液 说明书
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液【化学结构式】无症状肝转氨酶增加。
上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.肠梗阻患者禁用。
【注意事项】 1.由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不宜与其他药物混合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10ug/kg，2岁以下的儿童用药情况尚不明确。
【老年用药】老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【药物相互作用】 1.格拉斯琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉斯琼的半衰期。
2.格拉斯琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类联合使用。
【药物过量】尚无一种特殊的解毒剂。
有报道指出：当用量达到38.5mg时，无明显症状，只偶尔有轻微的头疼。
受体拮抗剂，【药理毒理】药理作用：本品是一种高选择性的5-HT3对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。
放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT受体而引起呕吐反射。
本品控制恶心和呕吐的机理，3是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-H受体，抑制恶心、呕吐的发生。
本品选择性高，无锥T3体外系反应、过度镇静等副作用。
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。
妊姃的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉推荐给药剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉推荐给药剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。
盐酸格拉司琼注射液的制备及其质量研究
盐酸格拉司琼注射液的制备及其质量研究引言盐酸格拉司琼（Granisetron Hydrochloride）属于5-HT3受体拮抗剂，广泛用于化疗后恶心和呕吐症的预防和治疗。
本文将介绍盐酸格拉司琼注射液的制备方法与质量研究。
制备方法本次制备的盐酸格拉司琼注射液采用无菌制备，具体步骤如下：1.材料准备：盐酸格拉司琼、注射用水、生理盐水、苯酚等。
2.加热：将注射用水、盐酸格拉司琼分别进行加热至60~70℃。
3.冷却：将两种液体都冷却到40℃以下。
4.混合：将盐酸格拉司琼缓慢滴入注射用水中。
混合均匀后加入一定量的苯酚作为防腐剂。
5.筛选：过滤混合液去除杂质后，加入适量的生理盐水调节注射液的容积。
6.灭菌：对注射液进行灭菌处理，并在无菌环境下灌装至注射瓶中。
质量研究为了确保制备的盐酸格拉司琼注射液符合规定的质量标准，需要进行以下指标的检测：外观检查检查制备后的注射液颜色、透明度、气体、悬浮物等外在特征是否符合规范要求。
pH值测定盐酸格拉司琼注射液的pH值应在4.0~6.0之间，使用酸度计进行检测。
盐酸格拉司琼含量测定采用高效液相色谱法（HPLC）进行盐酸格拉司琼含量测定，应符合国家药典中相关规定。
细菌限度测定采用无菌法进行细菌限度测定，应符合国家药典中相关规定。
稳定性检测将样品置于不同的贮存条件下，如室温、4℃和冷冻，定期进行检测，以评估其稳定性和保存期限。
结论通过无菌制备、外观检查、pH值测定、盐酸格拉司琼含量测定、细菌限度测定和稳定性检测等质量研究，本次制备的盐酸格拉司琼注射液符合国家药典中相关标准规定。
盐酸格拉司琼注射液 说明书
【不良反 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上 应】 述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。
【注意事 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严本品应在配制 24 小时内使用。
【药代动力 健康志愿者静脉注射本品 20 或 40mg/kg 体重后，平均血浆浓度峰值分别为 13. 学】 7 和 42.8µg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。
本品体内分布广泛，血清蛋白结合率为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。 【贮藏】 遮光，密闭保存。
【药物过 量】
尚不明确。
【药理毒 药理作用 本品是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起 理】 的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起 肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3 受体而引起呕吐反 射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末 梢的 5-HT3 受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过 度镇静等副作用。 毒理研究 遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核 试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 HeLa 细 胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细 胞的数量明显增加。 生殖毒性：本品皮下给药剂量达 6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推 荐剂量的 97 倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠 和家兔静脉给予本品剂量分别为 9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积算，相
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盐酸格拉司琼注射液
【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride Injection
【成份】
本品主要成分为盐酸格拉司琼。
【适应症】
本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐
【用法用量】
静脉注射：成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。
大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。
肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。
上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】
1 对本品或有关化合物过敏者禁用；
2 胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
本药可减少大肠蠕动，病人若有亚急性肠梗阻塞时，需严格监察。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。
放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。
本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。
本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【贮藏】
遮光，密闭在30℃以下保存。
【批准文号】
H20040549
【生产企业】
企业名称：Roche Pharma(Switzerland)Ltd.
生产地址：Sandhofer Strasse 116，68305 Mannheim，Germany。