盐酸格拉司琼注射液说明书

盐酸托烷司琼注射液【药品名称】通用名称：盐酸托烷司琼注射液英文名称：Tropisetron Hydrochloride Injection【成份】托烷司琼【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。

【用法用量】儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。

第一天静脉给药;于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。

儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水服用。

成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。

第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。

第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时(至少于早餐1小时)用水送服。

代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。

肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。

但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。

极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。

【注意事项】高血压未控制患者慎用;驾车或操纵机械者慎用;哺乳期用药患者不应授乳。

【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用【药物相互作用】1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。

2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。

【药理作用】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。

万唯(盐酸阿扎司琼注射液)【药品名称】商品名称：万唯通用名称：盐酸阿扎司琼注射液英文名称：Azasetron Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

【适应症】用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

【用法用量】部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。

上述反应轻微，无须特殊处理。

严重者曾有发生过敏性休克的报道。

故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

【不良反应】部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。

上述反应轻微，无须特殊处理。

严重者曾有发生过敏性休克的报道。

故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

【禁忌】对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。

胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

【特殊人群用药】儿童注意事项：尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项：1.孕妇除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。

老人注意事项：本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。

出现副作用时应减量。

【药物相互作用】1 本品与碱性注射液（如呋喃笨胺酸、甲氯蝶呤、氟脲嘧啶，吡咯他尼等注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，故需将本品先用氯化钠注射液稀释后，方可与上述碱性药物配伍使用。

2 本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低，故应在配制后6小时内使用。

3 本品与地西泮注射液配伍会出现浑或产生沉淀，应避免与之配伍使用。

【药理作用】1 药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。

动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。

格拉司琼的用法
1. 格拉司琼可以口服哦！就像我们平时吃糖果一样把药吃下去就好啦，比如说你刚做完手术，觉得有点恶心想吐，那这时候口服格拉司琼就能帮你缓解啦！
2. 还能通过静脉注射用格拉司琼呢！这就好比给身体来个快速支援，像病人在化疗后很难受，采用静脉注射格拉司琼，效果就会来得特别快呀！
3. 格拉司琼也可以肌肉注射呀！想象一下打个小针，就能对抗那难受的感觉了，要是有人晕车晕得厉害，给他来一针格拉司琼试试呀！
4. 儿童使用格拉司琼要注意剂量哦！这不就像给小朋友分糖果，得根据他们的年龄来给合适的量嘛，可不能多了或少了呀！比如小朋友生病后呕吐，医生就要仔细斟酌格拉司琼的用量啦！
5. 格拉司琼得按时用呀！这就像是每天要按时吃饭一样重要呢，难道不是吗？患者要谨遵医嘱去用才行呢，不然怎么能快点好起来呢？
6. 在用格拉司琼的时候也要注意有没有不良反应呀！这不就像开汽车要时刻留意路况一样嘛，要是有啥不舒服可得赶紧跟医生说呀！
7. 千万别乱用格拉司琼呀！可不是随便什么情况都能用的呢，这就好比不是所有问题都能用一种方法解决呀，一定要听医生的话呀！
8. 记住哦，格拉司琼是帮助我们缓解不适的好帮手，但一定要正确使用才能发挥它的最大作用！咱可不能糊涂呀！。

盐酸格拉司琼注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸格拉司琼注射液英文名:Granisetron Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88【性状】无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1～2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理【禁忌症】1.对本品或有关化合物过敏者禁用2.胃肠道梗阻者禁用【注意事项】1.本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。

盐酸格拉司琼注射液的制备及其质量研究作者：王敏李莉来源：《中外医疗》 2014年第32期王敏1李莉21.东营市广饶县人民医院药剂科，山东广饶 257300；2.量子高科集团，北京 102200[摘要] 目的用更简便的方法制备盐酸格拉司琼注射液，并对其进行质量评价。

方法对盐酸格拉司琼氯化钠注射液配置过程中处方条件及制备方法进行考察，确定了最终处方及最佳pH 值，研制出了稳定性较高的盐酸格拉司琼注射液。

结果最终处方pH为6.0左右时，试验中制剂的稳定性较好。

结论各考察指标均符合规定，该处方工艺可靠。

[关键词] 盐酸格拉司琼；注射液；pH稳定性[中图分类号] R94[文献标识码] A[文章编号] 1674-074２（２０１4）11（b）－０034-02格拉司琼是一种强效5-HT3受体拮抗剂[1-3]，临床用于抑制肿瘤化疗引起的恶心、呕吐[4-5]。

国内市场上的盐酸格拉司琼注射液大多存在pH值不稳定、制备工艺复杂、生产费用高等缺点[6-7]。

该实验（2013.08－2014.05）欲研制更为理想的盐酸格拉司琼氯化钠注射液，并通过控制灭菌条件、pH值等因素使稳定性进一步提高。

1 材料1.1 仪器P3000分析型HPLC仪；PHS-3C精密pH计；YXQ-SG46-280手提式压力蒸汽灭菌锅。

1.2 试药盐酸格拉司琼；注射用氯化钠；氢氧化钠；盐酸。

1.3 统计方法使用Microsoft Excel 2007对数据进行统计，计数资料用百分数表示2 试验方法及结果2.1 初步处方筛选由于盐酸格拉司琼原料药易溶于水，故无须考虑助溶剂的选择。

处方组成：盐酸格拉司琼60 mg，注射用氯化钠9 g，注射用水1 000 mL。

2.1.1 pH对盐酸格拉司琼注射液稳定性的影响配制不同pH的处方溶液，测定其不同条件下含量，观察pH对盐酸格拉司琼注射液稳定性的影响，结果见表1。

由表1可知，该品在中性偏酸性环境中较稳定，在偏碱性环境中含量变化较大，故其适宜的pH值应＜8。

注射用盐酸格拉司琼【药品名称】通用名称：注射用盐酸格拉司琼英文名称：Granisetron Hydrochloride For Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。

每瓶含格拉司琼3mg；其辅料为甘露醇。

化学名称：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

化学结构式：分子式：C18H24N4O·HCl分子量：348.88【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】3mg【用法用量】静脉注射：成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液充分溶解后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。

大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。

老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。

上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

2.胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

2.本品不应与其他药物混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。

哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。

【老年用药】老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】1. 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

2. 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

盐酸格拉司琼葡萄糖注射液【化学结构式】无症状肝转氨酶增加。

上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

2.肠梗阻患者禁用。

【注意事项】 1.由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

2.本品不宜与其他药物混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期妇女慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10ug/kg，2岁以下的儿童用药情况尚不明确。

【老年用药】老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【药物相互作用】 1.格拉斯琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉斯琼的半衰期。

2.格拉斯琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类联合使用。

【药物过量】尚无一种特殊的解毒剂。

有报道指出：当用量达到38.5mg时，无明显症状，只偶尔有轻微的头疼。

受体拮抗剂，【药理毒理】药理作用：本品是一种高选择性的5-HT3对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。

放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT受体而引起呕吐反射。

本品控制恶心和呕吐的机理，3是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-H受体，抑制恶心、呕吐的发生。

本品选择性高，无锥T3体外系反应、过度镇静等副作用。

生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。

妊姃的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉推荐给药剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉推荐给药剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

盐酸格拉司琼注射液的制备及其质量研究引言盐酸格拉司琼（Granisetron Hydrochloride）属于5-HT3受体拮抗剂，广泛用于化疗后恶心和呕吐症的预防和治疗。

本文将介绍盐酸格拉司琼注射液的制备方法与质量研究。

制备方法本次制备的盐酸格拉司琼注射液采用无菌制备，具体步骤如下：1.材料准备：盐酸格拉司琼、注射用水、生理盐水、苯酚等。

2.加热：将注射用水、盐酸格拉司琼分别进行加热至60~70℃。

3.冷却：将两种液体都冷却到40℃以下。

4.混合：将盐酸格拉司琼缓慢滴入注射用水中。

混合均匀后加入一定量的苯酚作为防腐剂。

5.筛选：过滤混合液去除杂质后，加入适量的生理盐水调节注射液的容积。

6.灭菌：对注射液进行灭菌处理，并在无菌环境下灌装至注射瓶中。

质量研究为了确保制备的盐酸格拉司琼注射液符合规定的质量标准，需要进行以下指标的检测：外观检查检查制备后的注射液颜色、透明度、气体、悬浮物等外在特征是否符合规范要求。

pH值测定盐酸格拉司琼注射液的pH值应在4.0~6.0之间，使用酸度计进行检测。

盐酸格拉司琼含量测定采用高效液相色谱法（HPLC）进行盐酸格拉司琼含量测定，应符合国家药典中相关规定。

细菌限度测定采用无菌法进行细菌限度测定，应符合国家药典中相关规定。

稳定性检测将样品置于不同的贮存条件下，如室温、4℃和冷冻，定期进行检测，以评估其稳定性和保存期限。

结论通过无菌制备、外观检查、pH值测定、盐酸格拉司琼含量测定、细菌限度测定和稳定性检测等质量研究，本次制备的盐酸格拉司琼注射液符合国家药典中相关标准规定。

格拉司琼使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用格拉司琼使用说明书【药品名称】通用名称：格拉司琼英文名称：Granisetron Hydrochloride Capsules汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Jiaonang【成份】本品主要成分是盐酸格拉司琼【适应症】止吐药。

用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

【规格】1mg／片。

【用法用量】本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，①成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。

②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。

一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。

【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。

上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】①对本品或有关化合物过敏者禁用；②胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。

②本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。

③高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。

④致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。

⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。

【孕妇及哺乳期妇女用药】多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。

动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。

此外，本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。

因此，下述规则应当遵循：①孕妇除非必需外，不宜使用；②哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】对于儿童不推荐使用。

【老年用药】老年人无须调整剂量。

【药物相互作用】与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

盐酸格拉司琼氯化钠注射液（征求意见稿）Yansuan Gelasiqiong Lühuana ZhusheyeGranisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 本品为盐酸格拉司琼与氯化钠的灭菌水溶液。

含格拉司琼(C18H24N4O)应为标示量的90.0%~110.0%，含氯化钠(NaCl)应为标示量的95.0%~105.0%。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【鉴别】（1）在含量测定项下记录色图谱中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成1ml约含12μg的溶液，照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定，在302nm的波长处有最大吸收。

（3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(中国药典2010年版二部附录Ⅲ)。

【检查】pH值应为4.5～7.0(中国药典2010年版二部附录ⅥΗ)。

有关物质取本品作供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，加流动相稀释至100ml，作为对照溶液。

照含量测定项下的色谱条件进行测定，精密量取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%以上；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20µl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰的峰面积。

不溶性微粒取本品1瓶，依法检查(中国药典2010年版二部附录Ⅸ C)，应符合规定。

重金属取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml，依法检查(中国药典2010年版二部附录ⅧH第一法)含重金属不得过千万分之三。

渗透压取本品，依法测定（中国药典2010年版二部附录ⅨG）,毫渗透压摩尔浓度应为260~320mOsmol/kg。

细菌内毒素取本品，依法检查(中国药典2010年版二部附录ⅪE),每1ml中含内毒素的量应小于4EU。

盐酸格雷西隆(格兰西龙,格立西龙,康泉,格拉司琼)
【适用症】: 盐酸格雷西隆用于防治化疗和放疗引起的恶心与呕吐。

【注意事项】: 1.最常见有头痛、便秘、嗜睡、腹泻、转氨酶升高，有时可有血压暂时性变化，停药后即可消失。

2.哺乳期妇女用盐酸格雷西隆应停止哺乳。

3.儿童用药的效果与安全性未确定。

4.盐酸格雷西隆会减慢结肠蠕动，若有亚急性肠梗阻时应慎用。

5.盐酸格雷西隆不应与其他药物混合使用。

6.对盐酸格雷西隆过敏者禁用。

【用法与用量】: 静注：３ｍｇ（３ｍｌ）。

推荐剂量为３ｍｇ，在化疗前５分钟注入，如症状出现，２４小时内可增补３ｍｇ。

盐酸格雷西隆３ｍｇ通常用２０～５０ｍｌ等渗氯化钠注射液或５％葡萄糖注射液稀释，在５～３０分钟内注完。

每疗程可连续用５日。

【包装】: 针剂：３ｍｇ（３ｍｌ），每盒５支。

【贮藏】: 输液配制后置室温避光处，可保存２４小时。