罗沙替丁

治疗消化性溃疡的药物2.1 抗酸剂主要是一些无机弱碱，口服后能直接中和胃酸，可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。

多为复方制剂，如胃舒平。

抗酸剂具有价格低廉、制酸迅速和持久的优点。

含铝、镁的化合物，可互相抵消便秘和腹泻的副作用。

2.2 H2受体拮抗剂外源性或内源性组胺作用于胃壁细胞膜上的H2受体，促使胃酸分泌增加。

H2受体拮抗剂选择性阻断此作用，使胃酸分泌减少。

目前，在临床广泛应用的有第1代的西米替丁，第2代的雷尼替丁、拉福替丁，第3代的法莫替丁、尼扎替丁，第4代的罗沙替丁。

罗沙替丁为长效品种，具有显着且剂量依赖性地抑制夜间胃酸分泌和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌作用，可减少消化性溃疡患者胃蛋白酶总量。

新近上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有粘膜保护作用，可促进胃粘膜层粘联蛋白受体增加，提高粘液凝胶附着物的质量，增加胃粘膜的血流量和粘液层的厚度，同时具有更强的杀灭Hp 的作用。

本类药物治疗十二指肠溃疡，用药4wk愈合率75％～92％；治疗胃溃疡发挥作用较慢，用药8wk愈合率75％～90％，用药12wk愈合率可达90％～95％。

本类药品效果可靠，不良反应较少，主要有消化系统反应，如恶心、呕吐、便秘或腹泻，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。

1999年颁布的《国家非处方药目录》（第1批）收载了西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁，作为自我对症治疗药物。

356例活动性十二指肠溃疡患者随机给予罗沙替丁或安慰剂于睡前服用，4wk后内窥镜检查，用药组和安慰剂组溃疡愈合率分别为78.9％和44.8％（P<0.001）。

298例十二指肠溃疡患者应用乙溴替丁800mg,qd或雷尼替丁150mg,qd,连用56d。

4wk后有效率分别为70％和66％，8wk后为91％和87％。

148例患者应用乙溴替丁，800mg,qd,连用12wk，仅1例出现轻度腹泻。

提示第4代不良反应比前3代少。

盐酸罗沙替丁醋酸酯用途盐酸罗沙替丁醋酸酯，这名字听着就有点高大上，但别担心，今天咱们就轻松聊聊它的用途。

你要知道，这玩意儿可不是随便什么药，绝对有它的“独门绝技”。

盐酸罗沙替丁醋酸酯主要用于治疗胃酸相关的疾病，比如胃溃疡和反流性食道炎。

这些症状可不是什么好玩的东西，痛起来简直让人受不了。

想想吧，吃了一顿美食，结果肚子里翻江倒海，那心情就跟过山车似的，别提多糟糕了。

说到这里，可能有人会问，为什么用它而不是别的药呢？嘿，盐酸罗沙替丁醋酸酯可是有它的优势哦！它能有效抑制胃酸的分泌，让你从“火烧心”的状态中解脱出来。

你能想象吗？这药就像是个“消防员”，赶走那些烦人的酸水，让你的胃舒服多了。

对于一些喜欢吃辣、喝酒的小伙伴，吃完饭如果觉得不舒服，那可真是“吃了苦头”。

这药一来，胃里的“火灾”就能很快被扑灭，简直就是人间福音。

除了胃病，盐酸罗沙替丁醋酸酯还被用来治疗一些过敏性反应。

比如说，你身边有没有那种过敏性鼻炎的朋友，春天一来，打喷嚏、流鼻涕，简直就像是换了个季节的“感冒王”？这时候，它也能派上用场。

因为这药能帮你缓解过敏引起的症状，让你在春光明媚的日子里，享受花香而不是“花粉”。

真是一举两得呀。

药物也不是“万灵药”，用的时候还是得遵医嘱。

咱们不能随便吃，要是用量不当，搞不好反而适得其反。

就像那句老话，“一口吃成个胖子”，吃药也是，过量的话，可能反而会让你觉得不舒服。

记得前阵子我看到一个朋友，他因为吃药没听医生的，结果搞得肚子闹腾，最后不得不去医院，真是“自作自受”。

说到这里，很多人可能好奇，这药的副作用怎么样？哎，这个问题就像是“拆盲盒”，你永远不知道里面藏着什么。

虽然大部分人吃了都没什么问题，但也有少数人可能会出现一些轻微的不适，比如头晕、乏力等。

为了安全起见，使用的时候还是得多留个心眼，定期去医院检查检查，给自己一个安心。

盐酸罗沙替丁醋酸酯在胃肠道疾病和过敏性反应中的用途，真是让人刮目相看。

虽然名字听起来有点复杂，但它的效果可是让人信服。

专利名称：罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的制备方法专利类型：发明专利
发明人：何敏荣
申请号：CN200910231984.3
申请日：20091204
公开号：CN101717363A
公开日：
20100602
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的制备方法，制备3-哌啶甲基苯酚和N-[3-(3-氨基丙氧基)-苄基]哌啶，以罗沙替丁草酸盐为原料，投入去离子水、搅拌溶解，抽入15％氨水，用氯仿提取三次，合并有机层，用饱和氯化钠水溶液洗涤1次，将有机层加无水硫酸镁脱水，过滤，滤液用冷冻盐水冷却到-3℃以下，开始滴加乙酰氯溶液，温度控制在0℃以下，滴完后，水浴升温到20-25℃，反应半小时，继续升温40-45℃，保温反应1-3小时，TLC分析无原料点，加入丙酮a，搅拌均匀，静止结晶，冷却至0℃离心，用丙酮b洗涤，得湿品，真空干燥得到罗沙替丁醋酸酯盐酸盐。

本发明工艺简单，成本低，收率较高且安全。

申请人：常州市宝盛龙城医药科技有限公司
地址：213022 江苏省常州市新北区黄山路217号5002室
国籍：CN
代理机构：常州市维益专利事务所
代理人：何学成
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-临床经验•罗沙替丁联合血浆置换治疗高脂血症性胰腺炎的疗效及对患者血清炎性因子及胃肠功能的影响马利转1,张秀静1,张国顺1*，刘春萌1,张学军1,王丽丽2,侯炳旭8【摘要】目的探讨罗沙替丁联合血浆置换治疗高脂血症性急性胰腺炎（HLAP）的疗效及对患者血清炎性因子及胃肠功能的影响。

方法选取2013年2月至2020年2月华北理工大学附属医院消化内科收治的HLAP患者112例，随机分为观察组和对照组，每组各55例。

对照组患者采用常规治疗，观察组患者在常规治疗基础上给予罗沙替丁联合血浆置换治疗。

比较两组治疗疗效，治疗前后血清甘油三酯（TG）和血清淀粉酶（AMY）水平、相关炎症因子和血管活性肽（VIB）水平变化，胃肠功能恢复情况。

结果观察组治疗总有效率为96.01%,高于对照组的76.36%（P<0.05）。

治疗5d后，观察组血清TG、AMY水平低于对照组，血清超敏C反应蛋白（hs-CRP）和肿瘤坏死因子（TNF-w）水平低于对照组（P均<0.05）。

观察组肠鸣音恢复时间、肛门排气时间、排便时间及住院时间均短于对照组，腹胀、肠鸣音评分低于对照组（P均<0.05）。

治疗后1d、3d和5d,观察组血清VIP水平均显著低于对照组（P<0.05）。

结论罗沙替丁联合血浆置换治疗HLAP患者疗效显著，能有效减轻机体炎症反应，促进胃肠功能恢复,机制可能与下调VIP水平有关。

【关键词】罗沙替丁;血浆置换;高脂血症性胰腺炎;炎性因子；胃肠功能中图分类号:R477文献标志码：A DOI：10.3969/j.issn.1672-2159.2020.12.016高脂血症性急性胰腺炎（UypePipoUemia acuP pancreatitis,HLAP）以甘油三酯（trigpcePde,TG、升高为特征的急性胰腺炎,近些年,随着生活水平提高及饮食习惯改变, HLAP发生率显著升高4-4］。

HLAP病情进展迅速，许多患者易岀现消化道溃疡、消化道功能障碍等，预后较差4］。

盐酸罗沙替丁醋酸酯
项目分析及技术转让
桐晖药业提供技术转让
中文名称：注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine Acetate Hydrochloride for Injection
规格：75mg
适应症：本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

注册分类：化药3类
项目简介
盐酸罗沙替丁乙酸酯是由日本Teikoku Hormone公司开发的第四代组胺H2-受体拮抗剂（H2RA）、一种长效H2RA，抑酸作用较雷尼替丁较强，而且具有黏膜保护作用，1986年首次在日本上市。

本品为脂溶性药物，它在小肠、血浆和肝脏内经去乙酰化作用后，迅速转变为有活性的代谢物-罗沙替丁，临床主要用于预防和治疗由于胃酸高分泌状态引起的消化系统疾病。

与传统的组胺H2-受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁相比，其在疗效和安全性上有了较大改进，其不良反应发生率为1.7%。

研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
（桐晖药业提供技术转让）。

一、H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是治疗胃溃疡的经典药物，能抑制胃酸分泌，减轻胃黏膜炎症。

常用药物有：1. 西咪替丁（Cimetidine）：每次200mg，每日2次，餐后服用。

2. 雷尼替丁（Ranitidine）：每次150mg，每日2次，餐后服用。

3. 法莫替丁（Famotidine）：每次20mg，每日2次，餐后服用。

4. 罗沙替丁（Roxatidine）：每次150mg，每日2次，餐后服用。

二、质子泵抑制剂质子泵抑制剂是治疗胃溃疡的强效药物，能抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。

常用药物有：1. 奥美拉唑（Omeprazole）：每次20mg，每日1次，晨起空腹服用。

2. 兰索拉唑（Lansoprazole）：每次30mg，每日1次，晨起空腹服用。

3. 泮托拉唑（Pantoprazole）：每次40mg，每日1次，晨起空腹服用。

4. 瑞舒伐他汀（Rabeprazole）：每次20mg，每日1次，晨起空腹服用。

三、胃黏膜保护剂胃黏膜保护剂能保护胃黏膜，促进溃疡愈合。

常用药物有：1. 替普瑞酮（Teprenone）：每次100mg，每日3次，餐后服用。

2. 胶体果胶铋（Bismuth subcitrate potassium）：每次0.3g，每日4次，餐后服用。

3. 胶体果胶铋（Colloidal bismuth subcitrate）：每次0.3g，每日4次，餐后服用。

四、抗酸药抗酸药能中和胃酸，减轻胃黏膜炎症。

常用药物有：1. 碳酸氢钠（Sodium bicarbonate）：每次1g，每日3次，餐后服用。

2. 碳酸钙（Calcium carbonate）：每次1g，每日3次，餐后服用。

五、抗生素对于幽门螺杆菌（Helicobacter pylori）感染引起的胃溃疡，需联合使用抗生素治疗。

常用药物有：1. 阿莫西林（Amoxicillin）：每次500mg，每日2次，餐后服用。

2. 克拉霉素（Clarithromycin）：每次500mg，每日2次，餐后服用。

28。

国内外相关临床研究资料综述盐酸罗沙替丁醋酸酯是由日本帝国脏器公司开发的胃溃疡治疗药,1986年首先获日本厚生省批准上市,到目前为止已经在德国等九个国家上市.适应证为:上消化道出血（消化性溃疡，应激性溃疡或出血性胃炎引起），也用于麻醉前给药。

上消化道出血是内科常见的急症之一，上消化道出血的原因很多,消化性溃疡为首位原因，文献报道它在上消化道出血中占50%～64% [1，2］。

正常的胃内酸性环境对消化性溃疡出血的止血是不利的，在有酸的情况下血小板聚集和凝血块的形成就会受到抑制,同时胃蛋白酶及溶纤酶可以对血凝块产生溶解作用。

有研究指出胃液pH值保持在4.5以上时止血效果好，pH值为7时最为理想，因此安全有效的药物治疗可以降低溃疡再出血率、手术率和死亡率。

临床上常用的H2受体拮抗剂分四代：第一代西咪替丁（又名甲氰咪胍）、第二代雷尼替丁、第三代法莫替丁，罗沙替丁为第四代组胺H2受体拮抗剂，其生物利用度为该类药物中最高,是一种选择性组胺H2受体拮抗剂，为脂溶性药物,它在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后,迅速转换成有活性的代谢物—-罗沙替丁，它一方面能抑制基础胃酸和刺激所致的胃酸分泌，作用强而持久；另一方面还可抑制胃蛋白酶的分泌.其抗胃酸分泌效力约为西咪替丁的6倍、雷尼替丁的2倍,且对血清胃泌素和泌乳素等无明显影响,显著及呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌，还具有粘膜保护作用。

罗沙替丁没有抗雄性激素的作用，并且不影响肝脏药物代谢酶,不干扰其他药物在肝脏内的代谢现将国内外相关的临床研究资料综述如下: 国外有研究报道，健康自愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg盐酸罗沙替丁醋酸酯3h 后基础胃酸分泌量减少大于90%。

与安慰剂比较，早晚服用盐酸罗沙替丁醋酸酯75mg可显著减少健康自愿者白天和夜间胃酸分泌量（超过75%)。

单剂给予150mg或者75mg，2次/天的盐酸罗沙替丁醋酸酯可显著减少24h和夜间的平均胃酸度。

此外，当健康自愿者晚上服用150mg或300mg盐酸罗沙替丁醋酸酯后, 24h和夜间平均酸度下降的程度相当于服用300mg 雷尼替丁的下降水平［4］。

注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯（杰澳）
罗沙替丁是第四代组胺H2受体拮抗剂，罗沙替丁不干扰其他药物在肝脏内的代谢,与其他H2受体拮抗剂相比抑制胃酸作用持续时间更长、具有黏膜保护作用、无抗雄激素样作用，由于盐酸罗沙替丁醋酸酯的这些药理特点,其已经在国外上市,应用于胃十二指肠溃疡、急性胃黏膜病变引起的上消化道出血等疾病的治疗。

疗效相当药品：（奥维加）兰索拉唑注射液
在治疗上消化道出血总有效率、不良反应发生率，兰索拉唑与罗沙替丁无显著差异。

盐酸罗沙替丁醋酸酯（杰澳）为我院非中标品种，现有药品有西咪替丁注射液、兰索拉唑注射液可供临床选用。

参考文献：
〔1〕陈怡、朱长清等，罗沙替丁治疗消化性溃疡或急性胃黏膜病变引起上消化道出血的临床研究，中国全科医学，2007年9月第10卷第18期。

〔2〕金武建，兰索拉唑治疗消化性溃疡出血的临床疗效观察,海峡药学，2013年第25卷，第1期。

〔3〕刘小卫1质子泵抑制剂治疗消化性溃疡出血疗效分析〔J〕1当代
医学,2011,18(36):156-1571。