拟副交感神经药第六章拟胆碱药一．胆碱受体激动药1. 乙酰胆碱(Ach)作用短暂，且选择性低，无临床实用价值，故仅作药理学研究工具药。
M样作用:小剂量Ach能激动M受体，引起心率减慢，心肌收缩力减弱，血管舒张，血压下降；支气管、胃肠道和泌尿道平滑肌收缩；瞳孔括约肌和睫状肌收缩及腺体分泌增加。
N样作用:剂量稍大时，Ach除激动M受体外，也能激动N受体，产生全部神经节（N1）兴奋和运动神经（N2）兴奋，还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬细胞，表现为胃肠道、膀胱等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高和骨骼肌收缩，过大剂量的Ach 对神经节的作用从兴奋转入抑制。
2．毛果芸香碱 (匹鲁卡品pilocarpine)1)作用机制毛果芸香碱直接激动M受体，产生M样作用。
作用于眼睛，可产生缩瞳，眼内压下降，调节痉挛（视近物清楚）；作用于腺体，可使汗腺和唾液腺分泌减少。
2）临床应用：青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品等中毒的解救。
3）注意事项：滴眼时应压迫内呲，避免药液流入鼻腔，因吸收而产生副作用。
二．抗胆碱酯酶药胆碱酯酶（AchE）可分为真性AchE和假性AchE，前者主要存在胆碱能神经末梢，水解Ach 特异性高。
抗胆碱酯酶药能与酶结合，使酶失去活性。
因而使Ach大量堆积，出现M样和N 样作用，根据它们与酶结合形成复合物后的水解难易，分为易逆性和难逆性两大类。
1．新斯的明 (neostigmine, prostigmine)1)作用机制：新斯的明抑制AchE，Ach积聚，作用于胆碱受体，产生N样作用和M样作用。
2）药理作用：N样作用即骨骼肌兴奋，间接作用（抑制AchE）> 直接作用（激动骨骼肌运N2受体，促进运动末梢释放Ach）。
M样作用即胃肠道、心血管平滑肌兴奋。
3）临床应用：重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药过量解救。
4）不良反应：肌肉颤动、肌无力加重，恶心、呕吐，心动过缓，心动过速，腹痛、腹泻。
