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胆碱受体激动药及作用于胆碱酯酶药6PPT课件

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胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件

发挥拟胆碱作用
抑制胆碱酯酶活性
部分胆碱受体激动药能够抑制胆碱酯 酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而增强拟胆碱作 用。
通过激动胆碱受体，胆碱受体激动药 发挥拟胆碱作用，如兴奋平滑肌、收 缩血管、增加心率等。
代表性药物
01
02
03
毛果芸香碱
毛果芸香碱是M型胆碱受 体激动药，主要用于治疗 青光眼和虹膜炎。
02
这些药物主要用于治疗重症肌无 力、肌萎缩侧索硬化症等神经系 统疾病，也可用于治疗有机磷中 毒等急性中毒病症。
药物应用与注意事项
胆碱酯酶复活药应在医生指导下 使用，患者不可自行调整剂量或
停药。
在使用胆碱酯酶复活药时，应注 意观察患者的反应，如出现过敏 反应或严重不良反应，应及时停
药并就医。
对于患有癫痫、心绞痛、青光眼 等疾病的患者，应慎用胆碱酯酶
胆碱受体激动药抗胆碱 酯酶药和胆碱酯酶复活 药课件
目录
• 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 胆碱酯酶复活药 • 三类药物的比较与选择 • 药物不良反应与处理 • 药物相互作用与配伍禁忌
胆碱受体激动药
01
药物作用机制
作用于胆碱受体
胆碱受体激动药能够与胆碱受体结合 ，激活受体，产生相应的生理效应。
烟碱
烟碱主要激动N型胆碱受 体，用于治疗有机磷中毒 和缓慢型心律失常。
乙酰胆碱
乙酰胆碱是天然存在的胆 碱受体激动药，参与神经 冲动的传递。
药物应用与注意事项
适应症
主要用于治疗青光眼、虹膜炎 、有机磷中毒等病症。
不良反应
使用胆碱受体激动药可能会出 现口干、眼干、皮肤干燥、瞳 孔扩大、心率加快等不良反应 。
药物相互作用

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。

第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件

第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件

一、易逆型胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 Neostigmine
可逆性抑制 AChE 因结构中含有季铵基团，故不易透过血脑 屏障，也不易通过角膜，故对中枢和眼的 作用很小。 主要作用于外周组织。
[药理作用与机制]
[作用机制]
与 AChE 结合，使 ACh 代谢减慢而在体 内堆积，引起M、N 样作用，故也称间接 拟胆碱药。 如将胆碱神经损坏，使神经末稍不能释放 ACh，则新斯的明无效，毛果云香碱仍有 效。
2、腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
3 、平滑肌： 激动消化道平滑肌的 M 受体，增加消化
道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸 道平滑肌的 M 受体，使气管收缩。
[临床用途]
1 青光眼： 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。 2 缩瞳：与阿托品交替点眼，治疗虹膜炎。 [注意] 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产 生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿 托品对抗。收缩气管，哮喘患者慎用。
氨甲酰胆碱药理作用与 Ach 相似，但不 易被 AChE 水解，故作用时间较长。由 于体内作用广泛，选择性较差，副作用 较多，很少全身给药。目前主要用于局 部滴眼以治疗青光眼
缩瞳:
降低眼内压
调节痉挛
Treatment involves use of drugs to reduce aqueous production and/or to allow increased fluid outflow. Pilocarpine, an acetylcholine mimetic, is used to stretch the trabecular tissues to allow the aqueous humor to flow out through the canal of Schlem. Beta2 antagonists may be used for open angle glaucoma since these agents reduce the production of vitreous fluid.

药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件

药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
可编辑课件
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毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
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15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
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16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
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7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
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8
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9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

药物安全性与有效性评估
长期安全性评估
对新药进行长期临床观察和安全 性评估，确保药物在长期使用过 程中的安全性。
药物相互作用研究
研究药物与其他药物或食物相互 作用的机制和影响，为临床用药 提供指导。
疗效与成本效益分
析
对新药进行疗效与成本效益的综 合评估，为新药的推广和应用提 供依据。
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胆碱受体激动药和作用于胆碱酯 酶药
目 录
• 引言 • 胆碱受体激动药 • 作用于胆碱酯酶药 • 药物比较与选择 • 展望与未来研究方向
01
引言
药物作用机制简介
胆碱受体激动药
通过与胆碱受体结合，模拟或增 强胆碱能神经递质乙酰胆碱的作 用，从而发挥药效。
作用于胆碱酯酶药
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆 碱的水解，提高乙酰胆碱的浓度 ，发挥药效。
丁酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制丁酰胆 碱酯酶的活性，提高丁酰胆碱的浓度， 从而改善神经系统的功能，主要用于 治疗帕金森病和亨廷顿病等神经系统 疾病。
04
药物比较与选择
适应症与禁忌症
适应症
胆碱受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病，而作用于胆碱酯酶药主要用于治 疗阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经系统疾病。
氯化琥珀胆碱
氯化琥珀胆碱是一种常用的N2型胆碱受体激动药，可引起骨骼肌松弛和呼吸抑 制。
药物作用与应用
M胆碱受体激动药主要用于治疗平滑肌痉挛引起的疼痛和胃肠道痉挛等，如胃肠 痉挛、胆绞痛、肾绞痛等。阿托品还常用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞等 心血管疾病。
N胆碱受体激动药主要用于治疗神经肌肉接头疾病，如重症肌无力、肌无力综合 征等。氯化琥珀胆碱常用于全身麻醉和气管插管时的肌肉松弛。

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 PPT

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 PPT
1、 眼:瞳孔扩约肌与睫状肌收缩→瞳孔变小 2、 心血管:
☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结与房室结间得传导减慢(负性传导作用) ☆ 心收缩力减弱(负性肌力作用)
(整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) ☆ 血管扩张,血压下降 3、 腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘 膜等 4、 支气管:支气管平滑肌收缩 5、 胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 6、 泌尿道:泌尿道平滑肌兴奋 ,排尿增加
〖药理作用〗
从毛果芸香树植物叶中提 取得生物碱,可人工合成。
激动M受体产生M样作用,对眼睛与腺体作用强,主要用于眼科;对心血 管系统作用弱。
眼:1) 缩瞳: 瞳孔扩约肌收缩 2) 降低眼内压:虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流
通。 3) 调节痉挛:(瞧近物清楚):睫状肌向瞳孔中心收缩,悬韧带松驰,晶状
❖ 一种水解胆碱酯类得酶。 ❖ ACh释放到间隙后,被间隙内得乙
酰胆碱酯酶(AChE)所水解成乙酸 与胆碱。 ❖ 每一分子得AChE 1min内可水解 105分子ACh。 ❖ 本类药物可抑制AChE, 使突触间 隙ACh增多, 产生M样作用与N样 作用。
胆碱酯酶(AChE)
❖ 乙酰胆碱酯酶:又称真性AChE,特异性AChE, 主要存在于胆碱能神经突触后膜上,也存在 于红细胞与肌肉组织中,水解ACh速度快。
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【药理作用与机制】
❖ 与胆碱酯酶结合后形成氨基甲酰化胆碱酯酶,水解速度非常慢,抑制 AChE,使ACh累积,出现明显得生物效应。
❖ 氨基甲酰化胆碱酯酶水解后酯酶活性可恢复,因此酶得抑制就是可逆 得
❖ 引起M、N样作用,故也称间接拟胆碱药。 ❖ 胆碱神经末稍损坏,新斯得明无效,毛果芸香碱仍有效。 ❖ 引起副交感神经兴奋样作用:

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——房水回流受阻
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2、虹膜炎：拮抗扩瞳作用,与扩瞳药 交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
24
三、N胆碱受体激动药
• 烟碱(nicotine)烟碱是烟叶(tobacco)中 的主要成分。
•
国产晒烟中含烟碱3~8%，
•
烤烟后含烟碱1~2%。
25
生物碱，作用复杂 N1受体 N2受体 CNS(抗焦虑,抗老年痴呆,有 很大开发价值) 毒性大
33
（一）易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine） 1、结构特点： （1）人工合成,季胺类化合物，极性大，脂溶性
小——口服吸收不规则——sc、im； （2）不易通过BBB——中枢作用不明显； （3）不易透过角膜——对眼的作用小。
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药物结构与药动学
3(3HC)N+
O O C N(CH3)2
缩——虹膜变薄——前房角间隙扩 大—有利于房水通过小梁网和巩膜 静脉窦进入血循——眼内压↓
17
• （3）调节痉挛：毛果芸香碱能调 节晶状体厚度，视近物清楚，视远 物模糊
18
•
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向
眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,
屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显—眼科
用药，滴眼剂；
10
毛果芸香碱的药理作用：
心血管作用弱
• 对眼作用 •
缩瞳 降低眼压 调节痉挛
• 对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。
11
1、眼： （1）缩瞳：
瞳孔括约肌 瞳孔括约肌收缩
虹膜
缩瞳
瞳孔开大肌
胆碱能神经支配
毛果芸香碱

胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药

胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药

他克林
是一种非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，可 逆性地抑制乙酰胆碱酯酶，使乙酰胆碱在突 触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作 用。
06
胆碱受体激动剂和作用于胆碱 酯酶药物研发前景展望
新型药物研发趋势分析
基于结构的药物设计
利用计算机模拟技术，根据胆碱受体或胆碱酯酶的三维结 构，设计与之结合的小分子化合物，提高药物的选择性和 活性。
胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯 酶药
目录
• 胆碱受体激动剂概述 • 作用于胆碱酯酶药物概述 • 胆碱受体激动剂与胆碱酯酶药物相互
作用 • 各类胆碱受体激动剂介绍及特点分析
目录
• 各类作用于胆碱酯酶药物介绍及特点 分析
• 胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药 物研发前景展望
01
胆碱受体激动剂概述
定义与分类
N型胆碱受体激动剂
通过激活N型胆碱受体，促进神经肌 肉接头处的乙酰胆碱释放，从而引起 骨骼肌收缩。这类药物主要用于治疗 重症肌无力等疾病。
临床应用及适应症
M型胆碱受体激动剂
主要用于治疗青光眼、哮喘等疾病。例如，毛果芸香碱是一种常用的M型胆碱 受体激动剂，可用于治疗开角型青光眼和闭角型青光眼。
N型胆碱受体激动剂
主要用于治疗重症肌无力等疾病。例如，氯化氨甲酰胆碱是一种常用的N型胆 碱受体激动剂，可用于治疗手术后腹气胀、尿潴留等疾病。此外，N型胆碱受 体激动剂还可用于农药中毒的解救，如有机磷农药中毒时可使用阿托品和氯解 磷定进行治疗。
02
作用于胆碱酯酶药物概述
定义与分类
定义
作用于胆碱酯酶的药物是一类能够影响胆碱酯酶活性的化合物，通过调节乙酰胆 碱在突触间隙的水解速度，从而改变胆碱能神经传递的效果。

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱 的水解，提高乙酰胆碱的浓度，从而 发挥治疗作用。
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
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20 21
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh 水解减少, 产生M样作用和N样作用。
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明（neostigmine） 毒扁豆碱（physostigmine，依色林，eserine）
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类
20 21
新斯的明（neostigmine） 为人工合成品 [药动学] 1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
▪ 中枢作用 学习记忆，觉醒
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毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
［药理作用］
1. 对眼的作用 -- 缩瞳 -- 降低眼内压
-- 调节痉挛
2. 腺体：分泌增加 唾液腺、汗腺明显
［临床应用］ 青光眼
20
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20 21
何谓眼调节作用？通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。
二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
三、N胆碱受体激动药 烟碱
20 21
乙酰胆碱（acetylchline，Ach）
•药理作用
直接激动M、N胆碱受体
H 3C H 3C N + C H 2C H 2O C O C H 3
H 3C Acetylcholine (ACh)
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作用
虹膜括约肌、睫状肌收缩 腺体分泌增加 呼吸道平滑肌收缩 胃肠道平滑肌收缩 膀胱括约肌松弛 心脏抑制 血管扩张 激动骨骼肌N2受体 激动N1受体 中枢胆碱受体先激动后抑制
中毒表现
瞳孔缩小、视物不清 流泪、大汗、肺罗间 胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁 心率慢、心动过缓 BP下降 肌肉震颤 心率快，BP升高 烦躁不安、昏迷、BP
▪ M样作用 ▪ N样作用 ▪ 中枢神经系统作用
H 3C H 3C N + C H 2C H 2O C O N H 2
H 3C Carbacholine
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▪ M样作用 缩瞳 心率↓，收缩力↓ 消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑ 消化腺分泌↑ 全身汗腺分泌↑ 扩张血管
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▪ N样作用 - N1受体兴奋 神经节兴奋 - 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压↑、心率↑ - 消化道 兴奋 - N2受体 骨胳肌收缩
1．重症肌无力： 力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困
难，严重者可致呼吸困难。血清中存在抗 ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解 体，数目减少。
2．手术后腹气胀和尿渚留 ３．阵发性室上性心动过速：
４ ．肌松药过量中毒： 用于非去极化型骨骼肌松弛药
如筒箭毒碱。 禁用于去极化型骨骼肌松弛药 如琥珀胆碱过量的解毒。
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中药麻醉的催醒 剂。毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持 久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效减弱, 刺激性增大。
20 21
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
毛果芸香碱
毒扁豆碱
作用： 作用机理
用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质
毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状
（环状）肌 悬韧带放松
晶状体
变凸(变厚） 屈光度增加
远目
标影象映在视网膜前，视远物模糊，
视近物清晰(调节痉挛)。
20 21
烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
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作用： N样作用，具毒理学意义。
1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体。
为哪只眼的瞳孔会缩小？
20 21
有机磷酸酯类 ［中毒机制］
有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合, 生成磷酰化胆碱酯酶, 使 胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力, 乙酰胆碱在体内增多, 产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。
［中毒症状］
急性中毒分为 轻度中毒: M受体过度兴奋表现； 中度中毒: N和M受体过度兴奋表现； 重度中毒: N和M受体过度兴奋表现和中枢症状。
不良反应
降低眼内压 (+)虹膜括约肌M－R 直接作用 青光眼 30-40min 4-8 h 弱 1~2% 稳定
调节痉挛
降Байду номын сангаас眼内压
(-) AChE 间接作用
青光眼
5 min 1-2天 强
0.05% 不稳定，易分解，
避光保存
调节痉挛
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兔 双眼去除动眼神经后，左眼滴毛
果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认
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[不良反应]
过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、
肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可
用阿托品对抗。
反复大量使用新斯的
明，使骨骼肌兴奋过
度转入抑制，反使肌
无力症状加剧
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮 喘息者。
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毒扁豆碱 （physostigmine，依色林，eserine）
第六章
胆碱受体激动药和作用于 胆碱酯酶药
主要内容 第一节 第二节 第三节
胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶复活剂
20 21
拟胆碱药按作用原理可分为：
直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香 碱，N受体激动药。
抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱 等，难逆性如有机磷酸酯类。
20 21
一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（acetylchline，Ach）
1． 对骨骼肌兴奋作用强大： (1)抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少； (2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用 (3)促进运动神经末梢释放ACh 。
2 ．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴 奋作用较强 ，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
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[临床应用]
自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无
2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以 上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一 定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。
3. 新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解， 部分以原形肾排。
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[药理作用]
与AChE的结合，抑制AChE活性，使ACh破坏减少， 突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。
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【急性中毒解救】 阿托品－对抗M样症状 解磷定(胆碱酯酶复活药) －复活胆碱酯酶
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是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的 AChE恢复活性的药物 肟基：-N-OH，有效基团