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传出神经系统药理概论

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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论

药理学课件第五章传出神经系统药理学概论

03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑

传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论

•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。

传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论

竞争性抑制：指药物与受体竞 争性结合，降低受体对正常配 体的敏感性。
非竞争性抑制：指药物与受体 非竞争性结合，不影响受体对 正常配体的敏感性。
药物对受体功能的影响
受体的功能包括兴奋和抑制两个方面。
增强：指药物增强受体的功能，包括兴奋和抑制 两个方面。
药物对受体功能的影响可以体现在增强和知有关，参与镇痛作用
03
传出神经系统的受体
α受体
α₁受体
主要分布在血管平滑肌、心肌和肾脏， 介导血管收缩、心肌收缩力增强和肾小 管重吸收。
VS
α₂受体
主要分布在中枢神经系统、血小板和血管 平滑肌，介导中枢镇静、血小板聚集和血 管舒张。
β受体
β₁受体
主要分布在心脏和肾脏，介导心肌收缩力增强、心率加快和肾小管重吸收。
传出神经系统药物的临床 应用和副作用
临床应用
传出神经系统药物在临床上的应用广泛，主要包括以下几个 方面
心血管系统：通过调节心率、血压和心输出量等，用于治 疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
呼吸系统：通过调节呼吸频率、呼吸深度等，用于治疗哮喘、慢性 阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
消化系统：通过调节胃肠道运动、分泌等，用于治疗胃溃疡 、便秘、腹泻等消化系统疾病。
04
传出神经系统药物的作用 机制
直接作用和间接作用
要点一
直接作用
指药物直接作用于传出神经元，包括作用于突触前膜 、突触间隙和突触后膜。
要点二
间接作用
指药物通过影响传出神经元的兴奋性、传导速度或递 质释放等发挥作用。
药物对受体亲和力的影响
亲和力是指药物与受体结合的 能力。
药物对受体亲和力的影响可以 体现在竞争性抑制和非竞争性 抑制两个方面。

传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论
交感神经兴奋: 心脏兴奋, 外周血管收缩, 内脏平滑肌松弛, 括约肌收缩, 瞳孔扩大, 眼压升高, 晶状体 调节麻痹, 代谢加快。
副交感神经兴奋: 心脏抑制,外周血管舒张, 内脏平滑肌收缩, 括约肌松弛, 瞳孔缩小, 眼压降低, 晶状体 调节痉挛, 腺体分泌增加。
h
6
胆M1碱受体受：体胃液激分动泌↑时，的NA释主放要↓ 功能
h
10
第二章 传出神经系统药理概论
⑴传出神经系统的分类； ⑵传出神经系统的递质与受体； ⑶传出神经系统药物的作用机制与分类
一.传出神经按递质分类
胆碱能神经: 副交感、运动神经，交感节前纤维 及交感神经汗腺支。
去甲肾上腺素能神经: 大部分交感神经节后纤维 。
h
2
传出神经系统模式图
h
3
二.递质与受体
递质:
M2受体：平滑肌收缩，瞳孔缩小, 眼压↓, 晶状体 调节痉挛,腺体分泌↑，心血管系统抑制
N1受体：神经节兴奋，肾上腺髓质分泌↑
N2受体：骨骼肌收缩
h
7
肾上腺素受体激动时主要功能
α1受体：心脏兴奋,血管平滑肌收缩, 内脏平滑肌松弛, 括约肌收缩, 瞳孔扩大, 糖原分解、糖异生↑ α2受体：血管平滑肌收缩, 血小板聚集，胰岛素分泌↓ β1受体：心脏兴奋，肾素释放↑，脂肪分解↑ β2受体：平滑肌舒张，糖原分解、异生↑
乙酰胆碱 （Ach） Ach的代谢: 主要被乙酰胆碱酯酶AchE水解消除
去甲肾上腺素 （NA） NA的代谢: 消除以被再摄取为主
h
4
受体
受体分类和命名 胆碱受体:
M受体(M1, M2,)， N受体(N1, N2) 肾上腺素受体： α受体(α1,α2) β受体(β1,β2)

传出神经系统药理概论-PPT课件

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较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说

传出神经系药理学概论

传出神经系药理学概论

基本概念（二）
植物神经系统：内脏传出神经（交感神经、副交感神经），内脏传入神经。
○ 节前纤维
中枢神经系统→植物神经————→神
○ 节后纤维 ○ 经节————→效应器（effector）。
STEP1 STEP2 STEP3 STEP4
传出神经系统的
递质 及受体
神经冲动→神经末梢→释放递质 （transmitter）→突触（synapse）→下一级神经元或效应器的受体（receptor）→ 生物效应。
○ 运动神经； ○ 全部副交感神经的节后纤维； ○ 极少数交感神经节后纤维，如
支配汗腺
的分泌神经和骨骼肌的血管舒张 神经。
01
02
01
传出神经按递质的分类 （二）
二． 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
02
几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
1 传出神经系统效应产生的 2 生化过程
受体-效应偶联（receptor-effect 3
coupling） 4 受体与离子通道的偶联 5 受体与酶的偶联
交感神经和副交感神经 的生理功 2. 影响递质的转化 3. 影响递质的转运和贮存
传出神经系统药物的 基本作用
神经元结构与连接
递质的发现
’1921，Loewi的双蛙心实验
两个重要的神经递质
1
乙酰胆碱 →M1、 M2、N1、N2受体
2
胆碱酯酶
去甲肾上腺素 →β1 、β2 、 α1、α2 受体
3
重摄取， MAO， COMT
传出神经按递质的分类（一）
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
○ 全部交感神经和副交感神经的 节前纤维；

传出神经系统药理概论

2) N受体： NN(N1)：神经节兴奋 NM (N2)：骨骼肌收缩
16
肾上腺素受体
•α1受体：心脏兴奋，血管平滑肌收缩，内脏平滑 肌松弛，括约肌收缩，瞳孔扩大 •α2受体：血管平滑肌收缩 • 1受体：心脏＋，收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体：平滑肌舒张，骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张，糖原分解、糖异生、 脂肪分解
17
第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
18
特点
双重神经支配，功能相拮抗。 交感：应急，以适应环境急骤变化 副交感：保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经（Nerve） • 递质（Transmitter) • 受体（Receptor) • 药物（Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β（肾上腺素）
α,β（拉贝洛尔）
α（去甲肾上腺素） α（酚妥拉明）
β（异丙肾上腺素） β（普萘洛尔）
21
2. 影响递质 • 影响递质生物合成

一传出神经系统药理学概论ppt课件

心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，

传出神经系统药理

【作用机制】阻断α1和α2受体
【药理作用】 ➢ 舒张血管：阻断α受体和直接作用 ➢ 兴奋心脏：反射性兴奋和阻断突触 前膜α2 –R
阿托品（Atropine）： M胆碱受体阻断药
【作用机制】竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激 动作用，大剂量也可阻断N1受体。 【药理作用】
⑴抑制腺体分泌 ⑵对眼睛的作用：散瞳；眼内压升高；调节麻痹 ⑶松弛平滑肌 ⑷心血管系统：①加快心率；
②改善传导； ③扩张血管。 ⑸兴奋中枢
【临床应用】 ①解除平滑肌痉挛； ②麻醉前给药； ③眼科； ④缓慢型心律失常； ⑤休克； ⑥有机磷酸酯类中毒。
骼肌血管和冠脉舒张：(+)β2－R ➢ 升高血压 ➢ 扩张支气管：(+)β2－R ➢ 增强代谢：(+)β2－R
next
小剂量和治疗量Adr： 心肌收缩力，心率、心排出量，收缩压、
舒张压；(-)骨骼肌血管，抵消或超过皮肤粘膜 血管(+) 舒张压不变or 脉压 组织器官 的灌注。
大剂量Adr： 心脏(++)、α1受体(+)[皮肤、粘膜、肾脏和肠
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】 机制：选择性激动M胆碱受体，尤
其对眼和腺体作用明显。 ➢ 对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R；
缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 ➢ 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
next
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调节痉挛：毛果芸香碱兴奋睫状肌上 的M受体， 使睫状肌的环形纤维向虹膜 中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变 凸，屈光度增加，使远距离物体不能成 像于视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，这一作用称为调节痉挛。

传出神经系统药理概论

第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
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第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。

前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。

后者包括绝大多数交感神经节后纤维。

传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。

其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。

M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。

肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。

传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。

乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。

去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。

传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。

作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。

【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N１受体D.N2受体(二)多选题10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。

2．M型胆碱能神经兴奋时生理功能变化。

3. 简述传出神经系统受体的分型、主要分布部位及其生理效应。

【参考答案】一、选择题1．C 2. C 3. D 4. A 5. D 6. D 7. B 8. D 9. C 10.ABCDE 二、简答题1．心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠平滑肌抑制等。

2．心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。

3. 主要分为胆碱受体(M、N受体)、肾上腺素受体(α、β受体)及多巴胺受体。

M受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。

N l受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。

α受体可分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。

β受体可分为βl及β2受体，βl 受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β2受体激动使释放NA增加。

多巴胺受体激动时，肾和肠系膜血管舒张。

第七章胆碱受体激动药【重点与难点解析】(一) M受体激动药毛果芸香碱直接激动M受体产生M样作用，主要选择作用于眼和腺体。

对眼的作用为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

点眼给药用于治疗青光眼；与散瞳药交替应用治疗虹膜炎。

(二)易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明对骨骼肌兴奋作用强。

机制：①抑制胆碱酯酶；②直接激动运动终板N2受体和促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

其次对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋也较强；对眼、心、血管、腺体等作用弱。

应用：①重症肌无力；②术后腹气胀和尿潴留；③非去极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒时解救；④阵发性室上性心动过速；⑤对抗阿托品中毒引起的外周症状。

禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻患者。

医学小视窗青光眼为常见的眼科疾病，其主要临床症状为眼内压升高，同时，有视神经的病变和视力减退，严重者可致失明。

眼压由房水循环维持，房水由睫状体上皮细胞分泌和血管渗出而产生，从后房经瞳孔进入前房，再经前房角间隙由滤帘流入巩膜静脉窦而参与血液循环，使房水的产生与回流之间保持动态平衡以维持眼内压。

当房水产生过多或回流减少，都会使眼压升高。

当眼压高于20-30mmHg时，即为青光眼。

临床上可分为开角性青光眼和闭角性青光眼。

重症肌无力属于自身免疫性疾病，可累及全身骨骼肌，表现为神经肌肉接头传递功能障碍，使受影响的肌肉极易疲劳。

症状可从小块肌肉收缩力不足开始，如眼睑下垂、手掌无法握紧，讲话声音变小，面无表情，吞咽困难，全身肌肉无力，最后死于呼吸困难。

【试题】一、选择题(一)单选题1.直接兴奋M受体的药物是A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.阿托品2.毛果芸香碱对眼睛的作用是A.缩瞳、降低眼压、调节痉挛B.缩瞳、降低眼压、调节麻痹C.缩瞳、外高眼压、调节痉挛D.缩瞳、升高眼压、调节麻痹3.毛果芸香碱滴眼后对视力的影响是A.视近物清楚，视远物模糊B.视近物模糊，视远物清楚C.视近物、远物都清楚D.视近物、远物都模糊4.毛果芸香碱的缩瞳作用是因为A.抑制胆碱酯活性B.阻断虹膜上α受体C.兴奋虹膜M受体D.阻断虹膜M受体5.烟碱主要作用于受体 B.N受体 C.α受体 D.M受体A.β１6.新斯的明作用最强的是A.增加腺体分泌B.缩瞳C.兴奋骨骼肌D.降低血压7.新斯的明可抑制A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.腺苷酸环化酶D.单胺氧化酶8.治疗重症肌无力应首选A.新斯的明B.毒扁豆碱C.毛果芸香碱D.阿托品9.毒扁豆碱可治疗A.重症肌无力B.青光眼C.尿潴留D.骨肠平滑肌痉挛10.毒扁豆碱可抑制A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.腺苷酸环化酶D.单胺氧化酶11.毛果芸香碱不应有的作用是A.兴奋腺体B.缩小瞳孔C.降低眼压D.兴奋骨骼肌12.抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况A．青光眼 B．重症肌无力C．手术后腹气胀和尿潴留 D．房室传导阻滞13.有支气管哮喘及机械性肠梗阻的病人应禁用A．阿托品 B．新斯的明 C．山莨菪碱 D．东莨菪碱（二）多选题14.下列哪些效应是通过激动M受体实现的A．心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.瞳孔括约肌收缩D.支气管平滑肌收缩E.血管收缩15.新斯的明对骨骼肌作用强大的原因是A.直接兴奋N受体 B.直接兴奋N2受体 C.抑制胆碱酯酶１D.促运动神经末稍释放AchE.提高N2受体对Ach的敏感性16.新斯的明可用于治疗A.阵发性室上性心动过速B.重症肌无力C.术后腹气胀或尿潴留D.非除极化肌松药中毒E.机械性肠梗阻17.抗胆碱酯酶药包括A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.吡斯的明E.依酚氯铵二、名词解释胆碱能危象三、临床用药分析1.按下列处方用药可治何病？为什么？滴眼时要注意什么？处方：硝酸毛果芸香碱滴眼液 2% 10ml用法：滴眼2.按下列处方用药可治哪些疾病？禁用于那些患者？处方：溴新斯的明片 15mg×10用法：一次15mg,一日3次三、简答题1．试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼机制。

2．简述新斯的明临床应用的药理学基础。

【参考答案】一、选择题1. A2. A3. A4. C5. B6. C7. A8. A9. B 10. A 11. D 12.D 13. 14.ABCD 15.BCD 16.ABCD 17.BCDE二、名词解释新斯的明治疗重症肌无力时，应用过量可使骨骼肌终板乙酰胆碱过多堆积，导致持久去极易使肌无力症状加重，称“胆碱能危象”。

三、临床用药分析1．此处方可治疗青光眼，因为毛果芸香碱能激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。

房水易通过巩膜静脉窦流人血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。

滴眼时应注意压住内眦部位。

2．治疗重症肌无力，腹气胀及尿潴留；治疗阵发性室上性心动过速；解救非去极化型肌松药过量中毒。

禁用于机械性肠梗阻，尿路梗塞，支气管哮喘、房室传导阻滞。

四、简答题1．毛果芸香碱是M受体激动药。

激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。

房水易通过巩膜静脉窦流人血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。

毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂，通过间接增加乙酰胆碱发挥作用，使瞳孔缩小，降低眼压，作用强而持久。

2．新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性，使神经末梢乙酰胆碱水解减少而表现其作用。

治疗重症肌无力：兴奋骨骼肌，除抑制胆碱酯酶外还直接激动终板N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

兴奋内脏平滑肌，治疗腹气胀及尿潴留。

抑制心脏，减慢心率，治疗阵发性室上性心动过速。

利用其兴奋骨骼肌作用解救非去极化型肌松药过量中毒。

第八章胆碱受体阻断药【重点与难点解析】(一)M胆碱受体阻断药1．阿托品阻断M受体拮抗乙酰胆碱的M样作用。

①抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺作用最强。

用于严重流涎、盗汗，麻醉前给药。

②解除平滑肌痉挛，用于各种内脏绞痛，以胃肠绞痛效优，对胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用。

③较大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制，使心率及房室传导加快；用于治疗缓慢型心律失常。

大剂量扩张血管改善微循环，用于感染中毒性休克。

④对眼作用：扩瞳、升高眼内压及调节麻痹。

用于虹膜睫状体炎的治疗。

⑤兴奋中枢。

不良反应常见口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等。

中毒时还出现谵妄、惊厥。

青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。

2．山莨菪碱(654-2) 与阿托品比较，松弛平滑肌，解除小血管痉挛、改善微循环作用明显，无明显中枢作用。

主要用于感染中毒性休克、胃肠痉挛的治疗。

3．东莨菪碱抑制腺体分泌、散瞳、调节麻痹强于阿托品。

对中枢具有显著的镇静催眠作用。

剂量增大甚至产生浅麻醉状态。

临床用于麻醉前给药、防治晕动病、震颤麻痹及感染中毒性休克等。

(二)N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药分为①N1受体阻断药不良反应大，偶用于高血压。

②N2受体阻断药(肌松药)。

去极化型肌松药（琥珀胆碱）肌松前可见短时肌束颤动现象。

过量中毒引起呼吸肌麻痹禁用新斯的明解救。

非去极化型肌松药（筒箭毒碱）肌松前无肌束颤动现象。

过量中毒应用新斯的明解救。

【试题】一、选择题(一)单选题1.有机磷酸酯类急性中毒病人出现口吐白沫、严重的恶心、呕吐和呼吸困难时，应立即注射的药物是A．碘解磷定 B．度冷丁 C．麻黄碱 D．阿托品2.阿托品中毒时可用下列何药治疗A．毛果芸香碱 B．酚妥拉明 C．东莨菪碱 D．后马托品3.阿托品对眼睛的作用是A．散瞳、升高眼内压、调节麻痹 B．散瞳、降低眼内压、调节麻痹C．散瞳、升高眼内压、调节痉挛 D．缩瞳、降低眼内压、调节麻痹4.肾绞痛或胆绞痛时可用何药治疗A．新斯的明 B．C+D C．度冷丁 D．阿托品5.麻醉前给药可用A．毛果芸香碱 B．氨甲酰胆碱 C．东莨菪碱 D．后马托品6.青光眼患者禁用A．加兰他敏 B．毒扁豆碱 C．阿托品 D．新斯的明7.东莨菪碱的作用特点是A．兴奋中枢，增加腺体分泌 B．兴奋中枢，减少腺体分泌C．有镇静作用，减少腺体分泌 D．有镇静作用，增加腺体分泌8.阿托品抗感染中毒性休克的主要原因是A．抗菌、抗毒素作用，消除休克的原因B．抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C．解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D．扩张支气管，缓解呼吸困难9.阿托品禁用于A.骨脏平滑肌痉挛B.麻醉前用药C.休克D.青光眼10.东莨菪碱不具有下列哪项作用A.阻断M受体B.抑制腺体分泌C.兴奋中枢D.防晕止吐11.具有解痉和止痛作用的药物是A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.山莨菪碱D.后马托品12.琥珀胆碱的肌松作用机制是A.减少Ach的合成B.减少Ach的释放受体结合，竞争性地阻断Ach的去极化C.与N２受体结合，产生类似Ach的持久去极化D.与N２13.筒箭毒碱使骨骼肌松弛的原因是阻断受体B.N2C.β１D.β２A.N１（二）多选题14.阿托品临床可用于A．平滑肌痉挛性绞痛 B.窦性心动过速 C.有机磷酸酯类中毒D.乙醚麻醉前给药E.窦性心动过缓15.大剂量阿托品能改善有机磷酸酯类急性中毒哪些症状?A.M症状B.N2症状C.N1症状D.中枢神经系统症状E.肌肉颤动16.缓解胃、十二指肠溃疼痛，可选用A.阿斯匹林B.654-2C.阿托品D.普鲁本辛E.扑热息痛二、简答题1．简述阿托品的作用机制和临床应用。