药理学第四章--传出神经系统药理概论
- 格式:ppt
- 大小:1.49 MB
- 文档页数:57
第一章绪论1.药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的科学。
2.药物代谢动力学(药动学) :即研究机体对药物的处理,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化的规律A.D.M.E.3.药效动力学:主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律4.新药临床试验:分为Ⅰ期(20-30健康者)、Ⅱ期(200-300病者)、Ⅲ期(>400病者)、Ⅳ期(售后的临床监测)临床试验第二章药物代谢动力学1.首关效应(首过效应):某些药物口服后首次通过肠粘膜及肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环量减少的现象2.影响药物分布的因素:药物与血浆蛋白结合;局部器官的血流量;体液pH;组织亲和力;体内屏障,包括血脑屏障和胎盘屏障。
1)血浆蛋白结合的意义:①药物与血浆蛋白的饱和性:结合达饱和后,继续增加药物剂量,可使游离药物浓度迅速增加,引起毒性反应。
②药物与血浆蛋白的竞争性抑制现象:当两种蛋白结合率高的药物联合使用时,两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象,使其中一种或两种游离药物浓度增高。
使药理作用增强或引起中毒。
3.肝药酶诱导:一些药物可使肝药酶的活性增强,加速其它同时使用的药物和自身的代谢,使药理效应减弱,这类药称为肝药酶诱导剂。
如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、乙醇、奥美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。
4.肝药酶抑制:一些药物则能抑制或减弱肝药酶活性,可使合用的药物代谢减慢,药物活性增强或出现毒性反应,这些药物称为肝药酶抑制剂。
如氯霉素、异烟肼、奎尼丁、喹诺酮类药、红霉素、华法林、氟西汀、西咪替丁、别嘌醇等。
5.肝肠循环:一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中,经胆汁排泄入十二指肠,再被吸收,这种现象叫肝肠循环。
6.一室模型:用药后药物进入血循环并迅速均匀地分布到全身体液和各组织器官中,而迅速达到动态平衡。
单次静脉注射后的药物二室模型:药物在体内组织器官中的分布速率不同,药物首先进入分布容积较小的中央室(全血及血流充盈的组织,如肾、脑、心、肝等),然后较缓慢地进入分布容积较大的周边室(如血流较少,缓慢的肌肉、皮肤、脂肪等)。