传出神经系统药理学概述(1)
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传出神经系统药物总论〔一〕、肾上腺素受体和其效应α样作用〔选择性结合NA 、AD的受体〕——α-R:分为α1-R α2-R β样作用——β-R:分为β1-R、β2-R、β3-Rα样作用:收缩血管〔皮肤、黏膜、内脏〕α1受体:瞳孔〔开大肌〕扩大、汗腺分泌皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌〔弱〕血管收缩胃肠、膀胱括约肌收缩α2受体:胰岛〔B细胞〕素减少,NA开释减少,血小板集合,血管收缩β样作用:高兴心脏、扩张三管〔骨骼肌血管、冠状血管、支气管〕β1受体:心脏高兴〔力、率、传、输〕β2受体:支气管平滑肌松弛骨骼肌血管、冠状血管舒张血糖升高〔肝糖原分解〕β3受体:脂肪分解〔二〕、胆碱受体和效应毒蕈碱型胆碱受体:即M-R〔M1~M5〕——M样作用烟碱型胆碱受体:即N-R——N样作用〔高兴骨骼肌〕N N(N1)—R:位于神经节、肾上腺髓质N M (N2)—R:位于骨骼肌M样作用:抑制心脏高兴〔胃肠、支气管、膀胱〕平滑肌腺体分泌增加M1: 胃壁细胞:胃酸分泌增加M2: 心脏抑制M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加内脏平滑肌:胃肠、支气管、膀胱平滑肌高兴收缩血管平滑肌:骨骼肌血管扩张括约肌:胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩〔三〕、多巴胺〔DA〕受体和效应中枢DA受体外周DA受体:肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张胆碱受体冲动药〔拟胆碱药〕拟胆碱药的分类抗胆碱酯酶药〔间接作用的拟胆碱药〕M受体冲动药代表药物——毛果芸香碱〔匹罗卡品〕〔一〕药理作用:能直接作用于副交感神经〔包含支配汗腺的交感神经〕节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,对眼和腺体作用明显。
.〔冲动M-R〕1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛〔1〕缩瞳——冲动瞳孔括约肌的M受体,高兴时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;〔2〕降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
. 〔3〕调节痉挛缩瞳〔环状肌向中心方向收缩〕即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚,远物模糊2、对腺体的作用较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加〔汗腺、唾液腺〕 〔二〕临床应用增加唾液腺分泌,汗腺也会明显增加 〔三〕不良反响眼科局部用药无明显不良反响。
第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;极少数交感神经节后纤维,如骨骼肌舒张神经;运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中,胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等;N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体,α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等;β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质,分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后,临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降,最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N1受体D.N2受体(二)多选题10.胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1.肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲:
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统?
什么是交感、副交感?
交感、副交感的功能?
交感神经兴奋时,效应器的表现?
副交感(迷走)神经兴奋时,效应器的表现?
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木!
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现!
+汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现!
■N1样作用——交感+副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
(一)药物作用方式
1.直接与受体结合如:激动剂、拮抗剂
2.影响递质如:生物合成、储存、释放(转运)、灭活(转化)等。
要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下,心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质,当血压升高后,引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。
第五章传出神经系统药理概论基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。
1.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
1.3 了解传出神经系统解剖分类。
2 重点难点[TOP]2.1 重点传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,药物的基本作用原理与药物分类。
2.2 难点乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
3 讲授学时[TOP]建议2学时4 内容提要[TOP]传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
前者主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器,其活动为非随意性的,如心脏排血、血流分配和食物消化等;后者则支配骨骼肌,通常为随意活动,如肌肉的运动和呼吸等。
传出神经根据其末梢释放的递质不同,可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经,前者释放乙酰胆碱,后者主要释放去甲肾上腺素。
一、传出神经系统的递质和受体作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质和受体。
药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。
1. 传出神经系统的递质(1)基本概念:化学传递的物质基础是神经递质,包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类,它们广泛分布于神经系统,担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。
突触是指神经元与神经元之间,或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特化的细胞连接,通过它的传递作用可以实现细胞间的通讯联系。
(2)传出神经递质的生物合成和贮存:乙酰胆碱和去甲肾上腺素主要在各自神经末梢通过各自的特有原料物质合成,合成后,储存于囊泡中。
(3)传出神经递质的释放:当神经冲动到达神经末梢时,钙离子进入神经末梢,促进囊泡膜与突触前膜融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙,实现量子化释放。
(4)传出神经递质作用的消失:乙酰胆碱作用的消失主要由于突触间隙中的乙酰胆碱酯酶所水解,去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取。