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塞来昔布与美洛昔康的比较.pptx

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非甾体类抗炎药 PPT

非甾体类抗炎药 PPT

现代研究进展
COX-2选择性抑制剂
• 90年代初，Needleman等人的研究首先揭示了 NSAIDs不良反应的发生与其抑制COX酶的亚型 有关。
• 发现了环氧酶（COX）有两种亚型，即COX-1和 COX-2, 这是NSAIDs发展史上的一大突破，极大 地促进了新型NSAIDs的研究。
COX酶抑制剂
NSAIDs
昔布类 塞来昔布（西乐葆）
帕瑞昔布（特耐）
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚 (泰诺、百服宁）
非那西丁
有机酸类
萘基烷酸类 萘丁美酮
（瑞力芬）
COX-2抑制剂 （选择性NSAIDs）
吲哚类（醋酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 双氯芬酸（扶他林）
昔康类 美洛昔康（莫比可）
吡罗昔康
分类（根据其对COX的选择性） 选择性COX-1抑制剂：小剂量阿斯匹林 非选择性COX抑制剂：吲哚美辛、布洛芬等 倾向性/选择性COX-2抑制剂：美洛昔康等 特异性/选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、罗
非昔布、帕瑞昔布等
两种形式的环氧化酶 (COX)
COX-1
生理性酶 参与合成正常细胞活动所
NSAID的应用十分普遍
每天全世界有约3千万人使用NSAID 每年的处方量达5亿 40%NSAID使用者年龄超过40岁 NSAID用量正在增加
非处方药的增加 人口老龄化 对于其它疾病作用的认识
非甾体类抗炎药历史
• 古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症。 • 1838年 法国化学家戈尔哈特（Charles F. Gerhardt） 以柳树皮为原料提
NSAIDs对致癌作用的影响
通过对环氧化酶的抑制（COX），NSAIDs阻断 了致癌作用

来昔布和美洛昔康的安全性对比文献

来昔布和美洛昔康的安全性对比文献
• 回顾性单纯病例对照观察研究
Pfizer Internal Use
• 目的是比较长期使用罗非昔布，塞来昔布 和美洛昔康后对病人的AMI（急性心肌梗 塞），心绞痛，中风和TIA（短暂性缺血 发作）几个重要的心血管事件发作的影响。
Pfizer Internal Use
• 研究人群是达到了9602 人，其中75%是64岁以 上。
• 有心血管过往史对于服用以上药物以 后的心血管相关事件发生率增加有影 响
Pfizer Internal Use
文献二
使用处方药事件监测数据来研究英国病人服用塞来昔布和美洛昔康的胃肠 道事件发生率，发表在Rheumatology（风湿病学）2003年，影响因子 3.786
Pfizer Internal Use
GI事件组
1.Symptomatic (acid/peptic) upper GI events 上消化道症状
plicated upper GI conditions (perforations/bleeding) 复杂上消化道病
Pfizer Internal Use
研究人群数据分析
人群中60岁以上的占了总研究人数的60%以上！西乐葆组既往胃肠道病史患 者比率（43.1）远高于美洛昔康组（25.1）！
• 检测在2001年到2003年 时间内至少连续各服用 罗非昔布，塞来昔布和 美洛昔康三种药物达到 180天以上，检测其对 AMI,急性心绞痛, 中风 or TIA 的发平均天 数
塞来昔 200mg 3762人 382 布
罗非昔 50mg 1550人 338 布
美洛昔 15mg 4290人 471 康
Pfizer Internal Use
• 研究人群和周期: • 塞来昔布17458，2000年5月到9月 • 美洛昔康19087，1996年9月到1997年3月

《解热镇痛药》课件

《解热镇痛药》课件
NSAIDs制作用
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。

塞来昔布GI安全性PPT3-29

塞来昔布GI安全性PPT3-29
全胃肠道安全优势
镇痛安心之选
SLD_CEL_100104_1296 Expiration Date:2011-01-03
-陈小红
目录
• 选择性COX-2抑制剂的出现是历史的进步
– NSAIDs百年历程 – 非选择性NSAIDs相关胃肠道损害
SLD_CEL_100104_1296 Expiration Date:20296 Expiration Date:2011-01-03
NSAIDs相关胃肠道高危因素
胃肠道高危因素1
• • • 高龄(≥65岁)1 长期或大量应用NSAIDs1 幽门螺杆菌感染2 • • • 上消化道溃疡、出血病史1 使用抗凝药、糖皮质激素2 酗酒史1
SLD_CEL_100104_1296 Expiration Date:2011-01-03
小肠损伤2
1. 2. 3. Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
非选择性NSAIDs消化道损害特点: 1早 2高 3危害
高危因素的危害 • • • • 高龄人群中40%的胃溃疡及25%的十二指肠溃疡与NSAIDs和/或阿司匹林 使用有关3 有消化道溃疡史、出血史的患者发生消化道不良事件的风险是无此类病史 患者的2.3、2.6倍4 NSAIDs和糖皮质激素(>10mg/d)联合使用较单用NSAIDs消化道溃疡发生 风险增加4倍4 服用抗凝药物的高龄人群，使用NSAIDs可使因出血性溃疡而入院的风险 增加12.7倍4
• 理性评估选择性COX-2抑制剂的安全性
– 塞来昔布上消化道安全性 – 塞来昔布下消化道安全性 – 塞来昔布经济学优势

常用镇痛药物介绍ppt课件

常用镇痛药物介绍ppt课件

[药理作用]
12
（二）平滑肌
胃肠道： 胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓ →止泻及致便秘作用；
胆道： 引起胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道排空 受阻，胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
其他：
抑制子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩； 膀胱括约肌收缩 →尿潴留 输尿管平滑肌收缩 →尿潴留
大剂量兴奋支气管平滑肌收缩 →哮喘↑
[药理作用及应用]
❖ 低剂量阿司匹林是唯一的特异性COX-1抑制剂，对血小板COX-1产生不
可逆的抑制作用；
❖解热镇痛、抗炎、抗风湿；
❖小剂量剂量抗血栓；
不良反应
31 ① 胃肠道反应；
② 出血和凝血障碍；
③ 水杨酸反应:大剂量时可出 现头痛、眩晕、恶心、呕吐、 耳鸣，甚至精神错乱等;
④ 过敏反应；
20
4.羟考酮 (oxycodone)
[体内过程]
口服吸收良好，生物利用度高达60~87%，T1/2约4.5小时。
[药理作用及应用]
与吗啡相比
❖ 羟考酮在临床上主要用于中到重度疼痛，其镇痛效果与吗啡相当；
❖ 羟考酮为μ受体和k受体激动剂，对内脏疼较单纯的μ受体激动药有更 好的镇痛效果；
❖ 不良反应少而轻，可见便秘、恶心、呕吐、眩晕、头痛等，过量中毒 时出现针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压，严重者可能发生嗜睡、昏迷；
7.丁丙诺啡（buprenorphine)
23
[体内过程]
肌肉注射后，吸收迅速，几分钟达到血药浓度。口服有明显的首过效 应，舌下含片主要经颊部黏膜吸收，生物利用度30%-40%，镇痛作用持续6-8 小时。可透过血脑和胎盘屏障，血浆蛋白结合率96%。主要肝脏代谢，胆汁 排泄。静脉注射后半衰期α相为2分钟，半衰期β相为3小时。

非甾体消炎镇痛药.pptx

非甾体消炎镇痛药.pptx
抑制下丘脑COX
阻断PGE合成 体温调定点恢复
NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能 降至正常体温以下。
第17页/共31页
17
镇痛作用
Analgesic effect
NSAIDs主要用于组织损伤和炎症引起 的疼痛，如关节痛、肌肉痛等，因这些病 理过程均涉及缓激肽、PGs产生增加。且 PGE2能提高痛觉感受器的敏感性，加重疼 痛。
皮质激素
白
环氧化酶
血
细
小 板
胞
内过氧化物合酶
（PGG2 PGH2）
白三烯(LTs)
羟基二十碳四烯酸
NSAIDs
前列环素 前列腺素
血栓素A2
( PGI2 ) ( PGE1 , PGE2 ) ( TXA2 )
1971年，Jon Vane提出环氧化酶（Cyclooxygenase, COX）理论
10
第11页/共31页
过率，恶化高血压，从而增加心血管事件风险
心肌遭受一次或几次
3
心肌缺血预适应具有反心血复管的保短护暂作缺用血，再CO灌X-2 活性受抑制会 使心肌缺血预适应受注到抑后制，表达的一种对
随后长时间缺血损伤
抵抗能力增强的现象
4
由 COX-2 形成的PGI2 和前列腺素 E2 ( PGE2 ) 可能对大 鼠心肌细胞的氧化损伤有保护作用，选择性抑制 COX-2，减
➢ 敲除COX－2的鼠发生心肌纤维化；
Crofford LJ. Arth Rheum 2000, 43: 4-13
第23页/共31页
23
NSAIDs临床研究现状
➢ 特异性/倾向性COX-2抑制剂（SCOX2I/PCOX-2I）的疗效并不优于传统 NSAIDs

疼痛的药物治疗PPT课件

疼痛的药物治疗PPT课件

非选择性NSAIDs消化道损害特点： 上消化道损害，短期服用即可发生
19
2
下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
3
1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时 ，大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内 窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内 出现胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该 数字为51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的 危险增加3到10倍。
5
中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯 轻度镇痛药： 非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂 抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
镇痛,消炎,解热
15
• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板 聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因， 包括胃溃疡及出血性疾病。

疼痛科常用药物PPT课件

疼痛科常用药物PPT课件

– 绞痛
10
3Atcheson R et al. Management of Acute and Chronic Pain. 1998:23-50.
NSAIDs与胃肠道损伤
减轻传统NSAIDs胃肠道损害的一般策略
• 改进服药方法
–与食物同时或餐后服用 –与水同时服用 –直立位服用
• 改变剂型（肠溶）或给药途径（肌肉注射、直 肠给药）
疼痛科常用药物及使用原则
深圳市第六人民医院疼痛科 罗曼丽
1
用药原则
• 根据WHO的三阶梯用药原则（原指癌性疼痛） • 先无创后有创的给药途径 • 权衡利弊，安全第一，疗效第二
2
常用药物
• 止痛药物 • 甾体类消炎药物 • 辅助类药物：神经、精神类药物
3
一、止痛类药物
4
止痛药的分类
麻醉性止痛药 （Narcotic Analgesics) • 阿片类、弱阿片类
吡罗昔康
丙酸类 萘普生 布洛芬（芬必得）
COX-2抑制剂
（选择性NSAIDs） 传统NSAIDs (非选择性NSAIDs)
6
Physiology of Chronic Pain
7
传统NSAIDs的机制
花生四烯酸
COX-1
(基础酶)
COX-2
(诱导酶)
(–)
胃肠道 肾脏 血小板
传统NSAIDs
炎症部位 ▪ 巨噬细胞 ▪ 滑液纤维细胞
Adapted from Needleman P et al..
8
NSAIDs的广泛应用发现了多系统的副作用
胃肠道 – 消化不良、腹痛、溃疡、出血、穿孔1 – 胃镜下的溃疡发生率: 10~20%1 – 有症状的溃疡或合并症: 2~4% / 年2 – 60－80％的病人出血前并无先兆症状3

美洛昔康；塞来昔布；依托考昔；吲哚美辛

美洛昔康；塞来昔布；依托考昔；吲哚美辛

美洛昔康；塞来昔布；依托考昔；吲哚美辛美洛昔康适应症：骨关节炎症状加重时的短期症状治疗；类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期治疗用法用量：骨关节炎症状加重时: 一次 1 片 qd，需要时，可增至一次 2 片类风湿性关节炎，强直性脊柱炎: 一次 2 片 qd；每日用量不超过15mg对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗推荐剂量为7.5mg/天肾功能不全者，严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过7.5 mg/天；轻度至中度肾功能不全患者无需降低剂量。

轻至中度肝功能不全患者无需降低剂量禁忌：因为存在交叉过敏的可能，本品禁用于在服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻息肉、血管性水肿或荨麻疹的患者；活动性或新发胃肠道溃疡穿孔；未控制的重度心功能衰竭；禁用于冠状动脉旁路搭桥（CABG）手术注意事项：非甾体类抗炎药可能增加严重的心血管栓塞事件，心肌梗塞和卒中等致命性事件的危险。

非甾体类抗炎药对在维持肾脏灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成具有抑制作用。

对于肾血流和血容量减少的患者，给予非甾体类抗炎药可以导致肾功能失代偿的发生。

药理作用：美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成，有消炎、止痛和退热的性质。

药代动力学：美洛昔康进行大量肝脏生物转化。

美洛昔康主要以代谢产物的形式排出，尿液和粪便中的排出量相同。

塞来昔布适应症：缓解骨关节炎的症状和体征；缓解成人类风湿性关节炎的症状和体征；治疗成人急性疼痛；缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

用法用量：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mgqd或100mg bid；本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100 mg 至 200 mg，每日两次；急性疼痛推荐剂量为第 1 天首剂 400 mg, 必要时，可再服200 mg；随后根据需要，每日两次，每次200 mg；本品治疗强直性脊柱炎的症状和体征的推荐剂量为每日200 mg （1 粒），单次服用（每日一次）或分次服用（每日两次）禁忌：塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂在内的 NSAIDs 后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者。

解热镇痛抗炎药-非甾体类消炎药 ppt课件

解热镇痛抗炎药-非甾体类消炎药 ppt课件
五、芳基乙酸类：双氯芬酸 六、烯醇类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮
20
第二节
非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林（aspirin）常用 水杨酸钠（sodium salicylate）
一、水杨酸类
21
阿司匹林 aspirin 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid
③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗 （川崎病）
26
【不良反应】
1.胃肠道反应
① 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，
恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻。 ② 抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学 感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。 ③ PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发 溃疡病，故溃疡病患者禁用。 27
的重要依据。
应用解热药应注意：
1.对热度过高和持久发热者可使用解热药。 2.不可用量过大，尤其是对老人和小儿 。 3.解热药的应用是对症治疗，应结合病因进 行治疗。
19
【药物分类】
一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）
二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁
三、吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）
四、芳基丙酸类：布洛芬
22
【药理作用及临床应用】
1．解热镇痛及抗风湿
常用剂量（ 0.5g ）具有明显解热镇痛作用，也可与其他 药物配成复方（ A.P.C 片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经
痛、关节痛、痛经及感冒发热等。
大剂量（ 3-5g ）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者 退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，急 性风湿热的鉴别诊断,是临床首选药之一。
10
COX-1和COX-2的特性

非甾体类抗炎药 ppt课件

非甾体类抗炎药 ppt课件

PPT课件
3
NSAID的应用十分普遍
每天全世界有约3千万人 ？使用NSAID 每年的处方量达5亿 40%NSAID使用者年龄超过40岁 NSAID用量正在增加
PPT课件
4
NSAIDs药物
甲酸类
乙酰水杨酸 （阿司匹林）
乙酸类
吲哚美辛（消炎痛）、舒林酸
丙酸类
布洛芬、萘普生
非甾体类抗炎药浅谈
PPT课件
1
非甾体类抗炎药
• 非甾体抗炎药（Non steroidal Anti -inflammatory Drugs，NSAIDs）是一类具有抗炎、抗风湿、止痛、 退热和抗凝血等作用的药物，在临床上广泛用于骨 关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症 状的缓解。
PPT课件
PPT课件
10
3 .软组织疾病和运动性损伤 包括肩周炎、腰肌 劳损、肌腱炎、网球肘、颈肩综合征、腱鞘滑膜炎 以及各种原因引起的软组织拉伤、扭伤、挫伤和撕 裂伤。
PPT课件
11
4.疼痛 用于妇女痛经和各种手术后发热和疼痛、 头痛、癌性疼痛、神经性疼痛。
PPT课件
12
5.预防心血管疾病 长期小剂量服用阿司匹林 , 利用其抗血小板聚集作用防止血栓形成 ,治疗缺血性 心脏病、稳定性、不稳定性心绞痛及进展性心肌梗塞 患者 ,能降低病死率及再梗塞率。还可用于周围血管 性疾病的治疗和心脏手术后血栓的防治。
PPT课件
13
6.肿瘤的预防 除了对癌性疼痛有一定的止痛作 用外 , NSAID对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作 用 ,有研究表明阿司匹林及其他 NSAID可减少直肠癌 和结肠癌的危险性 ,定期服用阿司匹林可使结、直肠 癌减少近一半;长期服用阿司匹林者发生结肠癌的相 对危险性减少 40 %～60 %。 NSAID抗肿瘤作用除与 抑制 PGs的产生有关外,还与其诱导肿瘤细胞的凋亡 有关。

美洛昔康(莫比可) 塞来昔布-PPT课件

美洛昔康(莫比可) 塞来昔布-PPT课件

作用机理:塞来昔布是非甾体类 抗炎药,动物模型中观察到其有 抗炎、镇痛和退热的作用。
塞来昔布胶囊的作用机理是通过 抑制环氧化酶-2(COX－2)来抑 制前列腺素生成。且在人体治疗 浓度下，本品对同工酶—环氧化 酶-1(COX－1)没有抑制作用。 在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布 减缓了肿瘤的发生和进展
不良反应
药物相互作用
塞来昔布（西乐葆） 美洛昔康（莫比可）
本品可以和低剂量的阿司匹林一起使 用。然而与单独使用塞来昔布胶囊相 比，同阿司匹林联合使用时胃肠道的 溃疡和其他并发症的发生率会增加
口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、 系统地使用肝素、溶栓剂可 增加出血的可能，如果上述 合并用药不可避免，必须密 切监视抗凝剂的作用
美洛昔康疗效与安全性相关文献结论
国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较
中国新药与临床
ChinJNewDrugsClinRem
结 论
李友良等 中国人民解放军南京军区南京总医院等
2019年3月 第22卷第3期
试验组国产美洛昔康 15mg/d与对照组进 口美洛昔康15mg/d 相比，的不良反应发 生率分别为15.5%和 18%，撤药率分别为 1.9%和3% （P>0.05）。 国产美洛昔康片是一 种疗效较好、不良反 应较小、使用安全、 应用简便的药物。
塞来昔布（西乐葆）
塞来昔布与美洛昔康适用症
塞来昔布（西乐葆） 美洛昔康（莫比可）
1.用于缓解骨关节炎的症状和体征 2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征 3 .急性疼痛 4.作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的 一项辅助治疗，塞来昔布胶囊可减少家族性 腺瘤息肉（FAP）病人的腺瘤性结直肠息肉 的数目
美洛昔康治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究
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美洛昔康 （莫比可）
对药物活性成分或其赋形剂已知过敏者；与乙酰水杨酸和其它 NSAID可能会有交叉过敏反应；对使用乙酰水杨酸或其它NSAID消 炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病 人不宜使用本药；活动性消化性溃疡；严重肝功能不全；不能进行 透析之严重肾功能不全；儿童及15岁以下的患者；孕妇或哺乳妇女。
谢谢观赏
/cder/drug/infopage/COX2/default.htm#COX2
谨供内部参8考
从主要文献看美洛昔康胃肠道安全性
美洛昔康疗效与安全性相关文献结论
美洛昔康与吲哚美辛双盲随机对照治疗类风湿关节炎
梁毓华 ，周兰芳
天津市红桥区中医医院
中原医刊2004，7月，31卷第13期
以及人类cos细胞。越来越多的证据表明：非甾体类抗炎药因抑制
COX-2达到其治疗作用，而组织酶COX-1的抑制造成胃肠道及肾脏
2019-6-2的9 副作用
谢谢观赏
谨供内部参3考
从说明书比较塞来昔布与美洛昔康
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
不良反应
塞来昔布 （西乐葆）
GI不良反应： 关节炎对照研究中西乐葆治疗组发生率不大于2%的不良事件；腹泻、消化不良等 发生率小于2%的不良反应：胃炎、胃肠炎、胃食管反流、呕吐 发生率小于0.1%得非常罕见的不良事件： 小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
适用症
塞来昔布 （西乐葆）
1:用于缓解骨关节炎的症状和体征。 2:用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3 :急性疼痛 4:作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，塞来昔布 胶囊可减少家族性腺瘤息肉（FAP）病人的腺瘤性结直肠息肉的数目。
适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节 病）的症状治疗
CV不良反应： 发生率小于2%的不良反应：高血压加重、心绞痛、冠脉病变、心梗 发生率小于0.1%得非常罕见的不良事件： 晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、 深静脉血栓
GI不良事件：
常见：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻
少见:胃肠道出血、食管炎、扣炎
国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较
李友良等
中国人民解放军南京军区南京总医院等 中国新药与临床杂志（ChinJNewDrugsClinRem）， 2003年3月，第22卷第3期
结论：试验组国产美洛昔康15mg/d与对照组进口美洛昔康15mg/d相比，的不良反应发生率分别为15.5%和18%，撤药率 分别为1.9%和3%（P>0.05）。结论：国产美洛昔康片是一种疗效较好、不良反应较小、使用安全、应用简便的药物。
结论：美洛昔康和吲哚美辛治疗类风湿性关节炎的疗效和安全性相似。
美洛昔康治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究
韩星海，戴生明，方利平 第二军医大学长海医院风湿免疫 科
美洛昔康对RA 和OA 的疗效与布洛芬相比无显著性差异。15mg·d- 1的美洛昔康的不良反应发生率为17 . 0%，以胃肠道 反应为常见（13 . 4%），与布洛芬相比无显著性差异。7 .5mg·d- 1的美洛昔康的不良反应发生率为7 . 6%，也以胃肠道 反应为常见（6 . 5%），低于布洛芬和15mg·d- 1的美洛昔康。结论：美洛昔康对RA 和OA 均是安全、有效的药物，不良 反应的发生与剂量相关。
2019-6-29
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谨供内部参6考
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
药理作用
在临床研究接受本品的3300例65-74的老年患者中未见与年轻患者在 药物疗效和安全性方面有明显差异.
塞来昔布 （西乐葆）
。 【老年患者用药】：普通老年患者无需调节剂量
美洛昔康 （莫比可）
2019-6-29
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谨供内部参7考
美洛昔康 （莫比可）
2019-6-29
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谨供内部参1考
从说明书比较塞来昔布与美洛昔康
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
注意事项
塞来昔布 （西乐葆）
（警示语）
GI风险：
NSAIDS（包括本品）使严重GI风险增加，包括胃肠道出血、溃疡和穿孔，其风险可能是 致命的。这些事件可以发生在用药期的任何时间，并且可以没有警示症状。老年患者发生 严重GI风险更大。
2019-6-29
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2019-6-29
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谨供内部1参0考
2019-6-2-样老9，年在患对者更、易虚遭弱受或肾衰、弱肝患或者心对脏副谢功作谢能用观损的赏伤耐的受老性年会患差者，进应行仔治细疗监时视应。注与意使。用其他谨N供D内AI部D参S2一考
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
塞来昔布 （西乐葆）
药理作用
作用机理:塞来昔布是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、 镇痛和退热的作用。塞来昔布胶囊的作用机理是通过抑制环氧化酶2(COX－2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同 工酶—环氧化酶-1(COX－1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中 塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展
美洛昔康 （莫比可）
罕见：胃肠道穿孔、胃炎、结肠炎、肝炎、消化性溃疡、穿孔、或胃肠道出血有时会比较 严重。特别对于老年患者。
CV不良反应：
心脏失调；
少见：心悸；
血管失调； 2019-6-少29见：血压升高、潮红
Байду номын сангаас
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塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
禁忌症
塞来昔布 （西乐葆）
本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。 本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后会诱发哮喘、 荨麻疹或过敏反应的患者。在这些病人中已有非甾体类抗炎药诱发 的严重的（极少是致命）的过敏样反应报道
本药是烯醇酸类的一种非甾体类抗炎药，在动物试验中显示出消炎、 止痛和退热的性质。
美洛昔康 （莫比可）
本药具有更大的安全范围，可能与其对COX-2及COX-1抑制作用中 对前者有较高的选择性有关。本药对COX-2的高选择性抑制作用已 在多种体外细胞系中证实，例如豚鼠巨噬细胞、小牛主动脉内皮细
胞（测试COX-1活性作用）、小鼠巨噬细胞（测试COX-2活性作用）
美洛昔康 （莫比可）
-与使用其他NSAIDS一样，GI出血/穿孔/溃疡可在本品治疗的任何时期出现，个别情况下 是致命的，可伴或不伴先兆症状，患者可有或无GI病史；老年GI事件更为严重；
-若出现消化溃疡或出血应停用本品；
CV注意事项：
-使用非类固醇抗炎药可导致钠钾水钠潴留及影响利尿剂的促钠作用，加重心衰、高血压症 状；
塞来昔布与美洛昔康的比较
美国FDA最新分类（2005年4月）
所有NSAIDs仅分为两类：选择性COX2抑制和非 选择性COX-2抑制剂，而没有其它特异性、倾向性 等类别
选择性COX-2抑制剂（3种）
塞来昔布 罗非昔布 伐地昔布
非选择性COX-2 抑制剂
美洛昔康 萘丁美酮 双氯芬酸 布洛芬等
2019-6-29
CV风险：
本品可能使严重血栓、心肌梗塞和中风风险增加，其风险可能是致命的。所有NSAIDS可 能都具有相似的风险。这种风险可能随药物使用时间的延长而增加，有CV疾病或风险因素 的患者，风险更大。
GI注意事项：
-有食管炎、胃炎或消化性溃疡，使用本品前先治愈此病；应定期注意复发；
-有胃肠道症状或疾病史，应监测不适症状，特别是胃肠道出血的可能；
2019-6-29
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塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
药物相互作用
本品可以和低剂量的阿司匹林一起使用。然而与单独使用塞来昔布 胶囊相比，同阿司匹林联合使用时胃肠道的溃疡和其他并发症的发
塞来昔布 生率会增加
（西乐葆）
美洛昔康 （莫比可）
口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂可增加出血的可能，如 果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。