促胃肠动力药物筛选

实验药理学目录 The following text is amended on 12 November 2020.全国高等医药教材供医、药学类专业用实验药理学Experimental Pharmacology主编丁虹中国科学出版社实验药理学Experimental Pharmacology 主编丁虹副主编杨迎暴、殷明编委（以姓氏笔划为序）《实验药理学》内容简介本《实验药理学》是一本具有独特编写模式的教材，在保持类似教材注重介绍具体实验方法及技术的基础上（点），以药物研发过程为线索，将具体的实验技术与实际应用相联系（线），培养学生的科研兴趣及科研能力；同时着重行业工作规范及相关理论知识的阐述（面），培养学生的实际工作能力。

全书约80万字，分为六篇：第一篇，总论；第二篇，药物筛选；第三篇，药效学研究；第四篇，药物体内过程研究；第五篇，药物安全性评价；第六篇，教学试验指导。

分为A类、B 类、C类；附录收载了中国“药品注册分类及申报资料要求”、“美国FDA的药物审查程序”等，是一本为医、药学专业的专科生、本科生及研究生提供以科研创新、职业素质、职业技能训练为出发点的专业教材，也是一本医、药院校教师、医药研究院所工作者、医药企业技术人员适用的工具书。

《实验药理学》内容简介本《实验药理学》是一本具有独特编写模式的教材，在保持类似教材注重介绍具体实验方法及技术的基础上（点），以药物研发过程为线索，将具体的实验技术与实际应用相联系（线），培养学生的科研兴趣及科研能力；同时着重行业工作规范及相关理论知识的阐述（面），培养学生的实际工作能力。

全书约80万字，分为六篇：第一篇，总论。

主要介绍药理实验设计的基本原则及基本技术，包括“实验动物学”及“动物实验方法学”；第二篇，药物筛选。

参考了国内外最新专业书籍及文献，介绍了抗肿瘤、抗心血管疾病等药物筛选方法；第三篇，药效学研究。

按照“新药药效学研究技术指导原则”介绍了15个系统95个类别的药物药效学研究方法；第四篇，药物体内过程研究。

肠梗阻肠梗阻是大肠传导功能失常，导致肠内容物不能正常运行或通行障碍的统称，是中医科的常见病症。

《内经》称其为“后不利”、“大便难”，认为脾胃受寒、肠中有热等有关。

如《素问·厥论》曰“太阴之厥，则腹满(月真)胀,后不利,不欲食,食则呕,不得卧。

”《素问·举痛论》曰:“热气留于小肠,肠中痛,疸热焦渴,则咽干不得出,故痛而闭不通矣”。

肠梗阻属中医学“关格、“肠结”、“腹痛”、“积聚”“反胃”等范畴，以腹痛、腹胀、呕吐、便秘为主要临床表现。

【病因病机】饮食入胃，经脾胃运化其精微，吸收其精华后，所剩糟粕由大肠传道而出，成为大便。

正如《素问·灵兰秘典论》曰：“水谷者，常并居于胃中，成糟粕而俱下于大肠。

”“大肠者，传导之官，变化出焉。

”若外感或时邪，情志失凋，饮食所伤，素体亏虚等，均可导致气机阻滞，肠腑气血不畅,肠道失于濡养，气血瘀阻,腑气不通,升降失常,其主要病变部位在肠。

根据“六腑以通为用”的原则,六腑传化水谷，泻而不藏。

若毒邪内盛、气滞血瘀，日久气血亏虚、运化无力湿，毒瘀血阻止于肠道，通降失调，而致肠梗阻，出现腹胀、腹痛、恶心、呕吐等症。

1.外感时邪；外感六淫。

如伤于风寒则寒凝气滞，经脉受阻，不通则痛，如《素问·举痛论》曰：“寒气客于肠胃，厥逆上出，故痛而呕也。

”如《景岳全书杂证谟秘结》曰：“阳证者，必因邪火有余，以致津液干燥。

”2.情志失调：忧愁思虑过度；或久坐不动；或跌打损伤，伤及胃肠；或虫积肠道，或肺失宣降，腑气不通，均可导致大肠气机郁滞，功能失司，糟粕不得下行，皆可致肠道梗阻不通。

3.饮食不节：暴饮暴食，伤及脾胃，饮食内停；恣食肥甘厚腻辛辣之品酿生湿热，蕴蓄肠胃；误食馊腐，饮食不洁，或过食生冷，寒湿内停等，均可损伤胃肠，以致肠道传导失职，糟粕内停而致肠梗阻。

4.素体亏虚：病后、产后及年老体虚之人，阴阳气血亏虚，阳气虚则传送无力，阴血虚则润泽荣养不足，大肠失于传导。

难治性胃食管反流病的治疗进展李松霏;李文波;范飞飞;刘晓峰【摘要】胃食管反流病(GERD)是一种常见的上消化道疾病,近年其在我国的发病率逐年增高.质子泵抑制剂(PPI)为目前治疗该病最主要的药物,其治疗效果稳定,长期使用安全性好.但仍有高达30%的GERD患者规范使用PPI后症状控制欠佳,甚至进展为难治性GERD,严重影响生活质量.GERD的治疗是目前临床工作中较为棘手的问题,因此多种治疗方法应运而生,包括药物治疗、内镜治疗、外科手术等.本文就难治性GERD治疗方法的研究进展作一综述.%Gastroesophageal reflux disease (GERD) is a common gastrointestinal disease and its incidence is increased in recent years in China.As the main treatment of GERD, proton pump inhibitors (PPI) has stable effects and high safety in long-term application.However, around 30% GERD patients had poor symptom control under standard PPI treatment, even developed into refractory GERD, seriously affecting the quality of life.Therefore, the treatment of GERD is a difficult clinical problem and multiple therapeutic modalities have emerged, including drug therapy, endoscopic treatment and surgery.In this paper, we reviewed the advances in study on treatment of refractory GERD.【期刊名称】《胃肠病学》【年(卷),期】2017(022)007【总页数】4页(P439-442)【关键词】难治性胃食管反流病;药物治疗;内镜治疗;外科手术【作者】李松霏;李文波;范飞飞;刘晓峰【作者单位】锦州医科大学济南军区总医院研究生培养基地 250031;济南军区总医院消化内科;锦州医科大学济南军区总医院研究生培养基地 250031 ;济南军区总医院消化内科【正文语种】中文胃食管反流病(gastroesophageal reflux disease, GERD)是指胃、十二指肠内容物反流入食管引起反酸、烧心、胸骨后疼痛等症状或组织损害的一种疾病，目前最主要的治疗方法为抑酸治疗。

2024年社区临床药师与全科医师专项能力培训班考试题1、关于抗菌药物的医生处方权，下列说法错误的是?（） [单选题]A、住院医师限用非限制使用级药物B、主治医师限用非限制性和限制性使用级药物C、高级职称医师可以使用所有抗菌药物(正确答案)D、所有医生均需参加抗菌药物专项培训，考核合格方可授予抗菌药物处方权2、关于特殊使用级抗菌药物的使用，下列说法错误的是?（单选题）（） [单选题]A、临床应用特殊使用级药物应严格掌握用药指证B、严格控制使用，门诊只限专家门诊使用(正确答案)C、限高级职称医师使用D、需经抗菌药物会诊专家会诊同意，由具有相应处方权医师开具处方3、患者，男，69岁，因发现右侧肢体无力2小时急诊，查体:昏睡，右侧肢体偏瘫，肌张力减弱，右侧Babinski（+）。

血压：160/90mmHg。

辅助检查：CT示脑梗死，患者既往有高血压病史，以下哪种治疗方案比较合适（） [单选题]A、患者右侧肢体偏瘫，不适宜用阿替普酶溶栓B、患者发病时间在3小时内，可以用阿替普酶溶栓(正确答案)C、患者发病时间超过1小时，不可以使用阿替普酶溶栓D、使用阿司匹林和氯吡格雷双联抗血小板治疗E、患者血压过高，不适宜用阿替普酶溶栓4、患者，男，75岁，诊断为大动脉硬化性脑梗死，使用阿托伐他汀强化降脂治疗，阿托伐他汀选用的剂量为（） [单选题]A、10 mgB、20 mgC、40 mg(正确答案)D、60 mgE、80 mg5、患者，男，72岁，因心源性脑梗死服用华法林抗凝治疗，其目标INR范围是（） [单选题]A、1.5~2.0B、2.0~3.0(正确答案)C、1.5~3.0D、2.5~3.0E、2.0~3.56、患者，男，59岁，因动脉硬化性脑梗死服用阿托伐他汀40mg，患者伴有糖尿病，LDL-C降至以下或较基线状态降低（） [单选题]A、2.14 mmol/L，20%B、2.07 mmol/L，40%。

C、2.59 mmol/L，40%。

新型肠动力激动剂ＧＫ－－１８０６的促肠动力作用及其靶点确认硕士研究生：孙宇指导教师：杨兴无教授专业名称：外科学摘要多孔菌Ｄ．３２是１９８０年一位辽宁省山区果农无意润在一裸桉梨树上发现的一种野生菌，服用该菌对胃肠动力障碍、腹胀、消化不良、慢性便秘等消化道疾病有奇效。

国际上对多孔菌的研究结果表明其无毒，可食，性温味甘，能调节机体代谢，增进健康，经常食用对人体机能调节起重要的作用。

其子实体中的齿孔酸可用于合成甾体药物，是治疗内分泌疾病，雄性器官衰退及某些妇科疾病的主要药物，也是治疗乳腺癌、前列腺癌等恶性肿瘤的辅助药物。

但对于消化道疾病的作用及机制、有效成分、理化性质均未见报道。

ＧＫ一１８０６是一种从多孔菌Ｄ一３２中提取出来的肠动力激动剂。

其具有很强的水溶性，并且至少可稳定存在于１Ｎ的酸或碱中。

本实验以兔离体肠管为靶器官，分别加入不同剂量的ＧＫ～１８０６和对照药物红霉素来观察其与离体肠管的量效关系，并通过加入神经激肽（ＮＫ３）特异性拮抗剂Ｈ一２７８８来确认ＧＫ一１８０６的作用靶点，从而确定ＧＫ．１８０６促肠动力的作用以及其作用靶点，并与红霉素的作用相比较，为肠动力药物筛选奠定了实验基础。

方法：将体外制各的兔离体肠管分别与不同剂量的ＧＫ一１８０６相互作用，来观察其作用效应，通过同样的方法来观察对照药物红霉素的作用效应。

将体外制备的兔离体肠管与ＮＫ３受体特异性拮抗剂Ｈ～２７８８相互作用，来观察其作用效应。

ＮＫ３受体拮抗剂Ｈ一２７８８与不同剂量的ＧＫ一１８０６同时作用于体外制备的兔离体肠管，来观察其作用效应。

ＮＫ３受体拮抗剂Ｈ一２７８８与不同剂量的对照药物红霉素同时作用于体外制备的兔离体肠管，来观察其作用效应。

同时对体外制备的兔离体肠管的收缩形态及其波形进行观察。

结果：（１）不同剂量的ＧＫ—１８０６作用于兔离体肠管可出现随剂量增加，效应逐渐增强的典型的ｓ型曲线，其最大收缩力可达到基础收缩力３．５倍，并且肠肌不会出现痉挛。

药物化学名词解释重点1.药物(drug)：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学(medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ， INN )：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前， INN 名称已被世界各国采用。

4.结构特异性药物(structurally specific drug)：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团pharmacophore)。

5.药动学时相(pharmacokinetic phase)：药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。

6.药效学时相(pharmcodynamic phase )：药物与受体在分子水平上的相互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。

7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient )：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用 lg P 表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

8.先导化合物(lead pound)：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。