促动力药
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胃肠促动力药物的功用作者:晓娟来源:《祝您健康》1997年第01期正常的胃肠蠕动对于完成食物的机械消化、化学消化和吸收等功能具有重要作用。
当胃肠动力发生障碍时,会引起胃肠运动功能失常。
表现为吞咽困难、胸痛、早饱、恶心、呕吐、腹胀、腹痛和大便异常等。
临床常见的胃肠动力障碍性疾病有功能性消化不良、食管反流病、胃轻瘫、假性肠梗阻和肠易激综合征等。
临床上治疗这类疾病,多采用促动力药物来增强胃肠神经肌肉的张力,从而解除异常症状。
目前临床常见的胃肠促动力药主要有胃复安、吗丁啉、红霉素和西沙必利等。
现将这几种促动力药的作用及不良反应简要介绍如下:胃复安该药是一种多巴胺受体阻滞剂,主要作用于外周多巴胺受体,产生胆碱样作用,加强胃及上部肠段的运动,促进小肠蠕动和排空,松弛幽门和十二指肠,从而提高食物通过率。
临床上用于治疗胃一食管反流病,改善突发性胃轻瘫的胃排空延缓,对功能性消化不良也有一定疗效。
该药还作用于延髓和大脑,产生强大的中枢性止吐作用,可用于各种原因引起的恶心、呕吐。
常用口服剂量是10毫克,每日4次,饭前半小时服用或睡前服用。
但胃复安也有一定的不良反应,如锥体外系反应,主要表现为帕金森综合征,如焦虑、激动和运动性不安、发音困难、共济失调等,还会引起嗜睡和倦怠、头晕等其他不良反应,甚至引起女性乳腺瘤及溢乳、男性乳房女性化。
胃复安不宜与氯丙嗪、奋乃静等吩噻嗪类药物及阿托品、颠茄等抗胆碱药物联用。
即使临床需要。
在服药时间上至少需要间隔1小时以上。
吗丁啉该药主要成分是哌双咪酮,是目前临床应用较多的胃促动力药。
通过增加纵行平滑肌收缩频率和振幅,协调胃幽门和十二指肠的动力活动,改善胃排空延缓。
主要用于胃轻瘫、功能性消化不良及各种原因引起的恶心呕吐。
对胃一食管反流病无效。
常用口服剂量每次10~20毫克,每日4次。
饭前15~30分钟服用。
该药的不良反应比胃复安轻得多,有无锥体外副作用目前尚无定论。
临床最常见的不良反应有口干、头痛等。
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点术后胃瘫/术后胃瘫综合征(PGS)是手术后出现的一种以非机械性梗阻胃排空障碍为主要特点的胃动力紊乱综合征,其特征为胃排空迟缓,是腹部手术后较常见的并发症。
术后胃瘫/术后胃瘫综合征(PGS)治疗药物主要包括促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物。
促胃肠动力药物如多巴胺D2受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胆碱酯酶抑制剂、胃动素受体激动剂。
①多巴胺D2受体拮抗剂如多潘立酮、甲氧氯普胺。
多潘立酮可选择性地拮抗外周多巴胺D2受体加速胃的运动和协调胃十二指肠的运动,进而促进胃内食物排空,并可止吐,在治疗胃瘫上效果与甲氧氯普胺相似,其透过血屏障较少,中枢不良反应较轻,可用于胃瘫的治疗。
可引起高乳素血症,出现乳房胀痛或溢乳;锥体外系不良反应罕见,可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。
多潘立酮对心脏有严重影响,可致Q-T间期延长和心律失常,严重者可引起心脏猝死。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢,禁与酮康噗、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂(如氟康噗、伏立康哇、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素)合用,联用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。
建议当男性校正QT>470ms或女性>45OmS时,停用多潘立酮。
甲氧氯普胺兼有中枢和外周双重作用,可拮抗中枢和外周多巴胺受体,有较强的中枢镇吐作用,可增强胃动力,其易透过血脑屏障,还有激动5-HT4受体的作用,可用于胃瘫的治疗。
能阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应如急性排斥反应、静坐不能、药物诱发的帕金森综合征、迟发性运动障碍,尤其是老年者;阻断垂体多巴胺受体后,可引起高泌乳素血症,致泌乳、乳房胀痛、月经不调等。
作用机制多巴胺D2受体拮抗剂∕5∙HT4受体激动剂外周多巴胺D2受体拮抗剂作用部位上消化道为主止吐作用有半衰期2~4h7-8h代谢途径CYP2D6CYP3A4锥体外系作用有罕见血清泌乳素升高常见常见心脏不良反应极少国外有报道药物相互作用多较多②5-羟色胺受体激动剂如西沙必利、普芦卡必利。
常用促胃肠动力药物总结2024促胃肠动力药物可通过增加胃肠推进性运动,增强胃肠道收缩,促进和刺激胃肠排空,同时减轻食物对胃窦部G 细胞和壁细胞的刺激,抑制胃酸的分泌,改善功能性消化不良等症状。
常用促胃肠动力药物有甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利和西尼必利等。
01、甲氧氯普胺甲氧氯普胺为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物,多巴胺D2 受体拮抗剂和中枢5-HT4 受体激动剂,具有较强的中枢镇吐作用,能增强胃动力,改善消化不良症状。
对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
适应证用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍,改善恶心、呕吐等症状,还常用于肿瘤化疗、放疗引起的各种呕吐。
可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率,对非溃疡性消化不良也有效,对反流病效果不佳。
用法用量口服:一次5~10 mg,每日3 次,餐前服用;肌内或静脉注射。
一次10~20 mg,一日剂量不超过0.5 mg/kg。
肾功能不全者,剂量减半。
注意事项1)主要不良反应为镇静作用,可有倦怠、嗜睡、头晕等。
2)甲氧氯普胺能透过血脑屏障作用于中枢,长期使用会有个体化特征的中枢不良反应。
3)甲氧氯普胺与西咪替丁、慢溶型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,间隔2 小时服用可减少这种影响;甲氧氯普胺还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血药浓度。
甲氧氯普胺与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
02、多潘立酮多潘立酮为苯并咪唑衍生物,选择性外周多巴胺D2 受体拮抗剂,直接作用于胃肠壁,通过特异性拮抗胃肠道平滑肌D2 受体发挥促动力作用。
其可增加纵肌收缩频率和振幅,增强胃的紧张性收缩和蠕动,促进胃窦与十二指肠协调运动,加快固体和液体排空;可作用于下食管括约肌,通过增加其压力防止胃食管反流,同时也能有效地防止胆汁反流,且不影响胃液分泌。
胃食管反流病的药物治疗作者:刘爱芬来源:《中国实用医药》2008年第31期【关键词】胃食管反流病;抑酸;黏膜保护1 促动力药物增加食管下端括约肌压力减少食道下端括约肌瞬间松弛频率;增加食管收缩幅度和频率,减少胃酸暴露时间;加速胃排空,减少胃酸反流。
①甲氯普胺(胃复安)是最早使用的一种促动力药物,是一种多巴胺受体拮抗剂,对食管及胃的平滑肌有显著促动力作用,增加食管蠕动,增加食管下端括约肌收缩幅度。
用法:10 mg,3次/d,连续8周。
有的患者可出现锥体外系不良反应;②多潘立酮(吗丁啉)是另一类多巴胺受体拮抗剂,与胃复安相似,可增加食道下端括约肌张力,促进胃排空。
用法:10 mg,3次/d,连续8周。
优点是不易通过血脑屏障,锥体外系不良反应很少;③普瑞博思(西沙比利)是5-羟色胺受体4(5-HT4)的激动剂,增加食管下端括约肌张力,促进胃排空。
用法:每次5~10 mg,3次/d,连续8周。
不良反应有一过性腹痛、腹泻和肠鸣;QT间期延长。
2 黏膜保护剂①硫糖铝是一种硫酸蔗糖局部活动性氢氧化铝盐,能附着于裸露组织的蛋白质,形成一个对抗胃酸、胃蛋白酶和胆汁的物理屏障,对黏膜的保护作用最好。
用法:将硫糖铝以水调成糊状吞服,每次1 g,3次/d。
不良反应:便秘,偶见口干和血磷降低。
②铋剂也是常用的药物。
③盖胃平是一种藻酸盐类保护剂,质轻,与唾液及粘液共同形成浮游的粘液胶质层,成为阻止反流作用的屏障,使黏膜不受胃酸侵蚀,临床可以酌情选用。
3 抑酸剂可以缓解症状、消除食管炎及愈合溃疡①抗酸剂:中和胃酸能有效清除患者烧心症状。
常用的有:氢氧化铝凝胶20 ml,3次/d;氧化镁0.3 g,2~4次/d。
但临床上效果较差,很少使用;②H2受体阻滞剂:由于其可以与壁细胞的H2受体选择性结合,从而阻断组胺及部分阻断胃泌素和乙酰胆碱引起的胃酸分泌,有效减少反流胃液的量和酸度,并抑制睡前的胃酸分泌。
其疗效与药物剂量有关,与病情严重程度有关。
促动力药物在胃食管反流病治疗中的研究进展胃食管反流病(GERD)是指因胃及十二指肠内容物反流进入食管而引起不适症状的临床综合征。
GERD的主要症状是反酸、烧心、胸痛、恶心,也可以咽喉炎、咳嗽、哮喘为首发症状。
GERD的发病机制尚不明确,研究认为,胃肠动力因素是引发GERD的始动因素。
食管下段括约肌(LES)功能失调,食管清除能力降低,食管粘膜对刺激的防御作用降低,胃排空延迟等。
胃酸、消化酶类易对食管黏膜造成损害,可导致食管并发症。
促动力药能改善LES收缩力,增强LES内压力,改善食管蠕动功能,加速胃排空,在GERD治疗中疗效显著。
研究证明,促动力药与抑酸药在治疗轻度GERD上疗效相当,而在重症GERD治疗中,促动力药与抑酸药物联合比单药治疗效果更好。
标签:促动力药物;胃食管反流病;治疗胃食管反流病(GERD)是消化内科的一种常见病和多发病。
在欧美国家地区发病率约15%~20%,在我国发病率约7%~8%[1]。
GERD可分为反流性食管炎、Barrett食管、非糜烂性反流病。
GERD发病是多因素作用,主要原因为食管及胃肠动力障碍。
临床上常用促动力药物促食管运动,调节LES收缩性,调节胃肠动力来治疗GERD。
本文主要探讨目前应用促动力药物治疗GERD的相关研究进展。
1 多巴胺受体拮抗剂此类药物作用机理是作用于D2受体阻断多巴胺对平滑肌抑制作用,兴奋平滑肌,促进粘液分泌,加速胃排空。
该类药物主要包括甲氧氯普胺、多潘立酮、依托比利。
甲氧氯普胺(胃复安)拮抗中枢及外周多巴胺受体,促食管蠕动功能,使LES内压力增高,加速胃排空。
但可透过血脑屏障,长期使用可引起神经系统副作用,临床上主要用于止吐,不宜长期服用。
依托必利拮抗D2受体,促进乙酰胆碱(Ach)的释放,抑制胆碱酯酶,减少Ach的降解。
临床上该药治疗GERD的报道较少。
2 5-羟色胺受体激动剂此类药物作用于肠肌间神经丛,激活5-羟色胺(5-HT4)受体,促进Ach释放,对胆碱酯酶活性无抑制作用,不会有与抗多巴胺有关的副作用出现。
胃肠动力影响消化道的药物治疗胃肠动力障碍性疾病(DGIMD)系指以胃肠动力障碍为主要病因病机的一些疾病,如胃食管反流病(GERD)、功能性消化不良(FD)、肠易激综合征(IBS)等。
现仅就胃肠动力障碍性疾病的药物治疗现状概述如下。
一、胃肠动力药(一)促进胃肠动力药凡有胃肠动力不足表现者,如早饱、嗳气、腹胀、恶心、反胃、上顶感等;或胃肠电图呈胃肠动力减弱征象者;或实验室检查呈胃排空延迟或肠传输缓慢者,均应给予促进胃肠动力药。
1. 胃复安(灭吐灵)作用于多巴胺第一受体(D1)和第二受体(D2),拮抗多巴胺受体兴奋引起的胃肠动力的抑制作用,相对地增强了Ach的兴奋作用;并能兴奋5-HT4受体,产生促动力作用;抑制呕吐中枢呈明显止呕作用;同时能透过血脑屏障拮抗中枢的D2受体,产生锥体外系的副反应。
因此目前较少用于促动力,而主要用于抗呕吐。
2. 多潘立酮(吗丁啉)是D2受体的竞争性拮抗剂,作用基本同上,但因不能透过血脑屏障而无锥体外系副作用,又因D2受体分布于食管和胃,故目前主要用于上消化道促动力,如用于GERD和FD等。
不能抑制呕吐中枢,但可抑制血脑屏障外的呕吐化学感受器,故也有一定的止呕作用。
3. 西沙比利(普瑞博思)属苯甲酰胺类,系5-TH4受体激动剂。
主要通过兴奋肌间神经丛的节前和节后神经原的5-TH4受体,释放大量Ach,促发全胃肠道平滑肌的蠕动收缩。
作为全胃肠道促动力药,可用于GERD、FD、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功能性便秘等。
但部分病人用药过量或对药物敏感者可产生Q-T 间期延长和严重心律失常等,故目前已为新一代5-TH4受体激动剂所取代而较少应用。
但对无心脏病者按常规用量(5~10mg),一般未见发生心脏副作用。
4. 莫沙比利(加斯清、貝铬钠)是苯甲酰胺类新一代5-TH4受体激动剂,其作用机理同上,但因其化学结构较西沙比利有所改进故无Q-T间期延长和严重心律心常等心脏副作用,故目前作为全消化道促动力药,广泛应用于胃肠动力不足的各种病症,如GERD、FD、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻、便秘型IBS和功能性便秘等。