四种紫杉醇有何不同？

紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较紫杉醇（PTX）最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的，后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性，从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究，并于1992年获得批准上市。

PTX通过抑制微管蛋白解聚，保持其稳定，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。

由于PTX高度亲脂性，微溶于水，注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂，而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质，在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物，降低紫杉醇注射液的过敏反应。

而随着医药技术的变革，PTX的制备工艺得以改善，溶解度提高，患者获得更好的治疗效果。

目前国内临床应用的剂型有三种，主要区别在于辅料不同，包括：紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。

1.1PTX三种剂型配置与用法区别从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别：1.2PTX三种剂型的过敏预处理传统紫杉醇注射液因其过敏不良反应的高发，需要对患者进行用药前抗过敏处理，而脂质体PTX理论上可以和白蛋白结合型PTX一样不需要进行用药前预处理，而直接注射给药。

白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白结合释放的特征，去除了助溶剂，提高紫杉醇的溶解性，缩短滴注时间，大大减少了临床用药，从而避免预处理药物的不良风险，提高了患者的顺应性。

1.3 PTX三种剂型的药动学差异因为PTX 注射液的辅料与制作工艺的差别，三种剂型在药动学上也存在明显差异。

2.1三种剂型的疗效比较因改善药物严重的过敏风险而改变药物的溶剂和制作工艺是否会对原料药PTX造成疗效上的减退呢？近年来，不少医疗工作者针对这一问题进行了一系列严格的临床试验，也给出了明确的答案。

来自粱娟的研究[2]表明：脂质体PTX疗效不低于传统剂型。

而来自谢天等的研究[3]也表明在说明书规定的剂量下，白蛋白结合型PTX的疗效要明显高于传统剂型。

白蛋白紫杉醇和紫杉醇
白蛋白、紫杉醇和紫杉醇是与治疗癌症相关的药物。

白蛋白（Albumin）是一种人体内重要的蛋白质，可以被用来制备药物的载体。

白蛋白可以与其他药物结合，形成白蛋白结合药物复合物，提高药物的稳定性和生物利用度。

白蛋白紫杉醇（Albumin-bound paclitaxel，简称Abraxane）是以人血浆白蛋白作为载体，将紫杉醇通过结合白蛋白进行包裹而制成的药物。

白蛋白紫杉醇与传统的溶剂型紫杉醇相比，具有更好的水溶性、生物利用度更高、抗肿瘤效果更明显等优点。

紫杉醇（Paclitaxel）是一种广泛用于治疗癌症的化疗药物。

它属于一类叫做紫杉类硷的植物生物碱，是从紫杉树的树皮中提取出来的。

紫杉醇通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，阻止肿瘤细胞的分裂和生长，从而达到治疗癌症的目的。

紫杉醇可用于多种癌症的治疗，如乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。

总结：白蛋白紫杉醇是将紫杉醇与白蛋白结合制成的药物，相比传统的溶剂型紫杉醇，它具有更好的水溶性和生物利用度。

紫杉醇是一种化疗药物，通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程来治疗癌症。

白紫杉醇与紫杉醇的区别白紫杉醇和紫杉醇是两种非常重要的天然化合物，它们都可以从一些植物中提取出来，具有广泛的药理活性。

这两种化合物在结构上非常相似，但是它们在生物活性、药理作用和药物应用方面却存在着一些差异。

一、化学结构的差异白紫杉醇和紫杉醇的化学结构非常相似，都是由四环三萜类化合物组成。

它们的分子式和分子量也相同，都是C47H50O11，分子量为806.91。

但是它们的立体构型却存在一些差异。

白紫杉醇的结构中，C13和C14的羟基在β位，而紫杉醇中则是在α位。

这个差异可能会导致它们在生物活性和药理作用方面的差异。

二、生物活性的差异白紫杉醇和紫杉醇具有很强的生物活性，它们都可以抑制肿瘤细胞的增殖和分裂。

但是它们的作用机制有所不同。

白紫杉醇主要是通过阻断肿瘤细胞有丝分裂，从而抑制细胞增殖。

而紫杉醇则是通过结合微管蛋白，干扰微管的动态平衡，从而阻止细胞有丝分裂。

此外，白紫杉醇还具有较强的抗氧化活性和抗炎作用，能够减轻炎症反应和氧化应激对细胞的损伤。

三、药物应用的差异由于白紫杉醇和紫杉醇的生物活性和药理作用存在一些差异，它们在药物应用方面也有所不同。

目前，紫杉醇已经被广泛应用于抗肿瘤药物的研究和开发中，它是一种有效的治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤的药物。

而白紫杉醇则被认为是一种更为安全和有效的抗肿瘤药物，它可以有效地抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，同时还具有抗氧化和抗炎作用，能够减轻化疗对身体的损伤。

因此，白紫杉醇被认为是一种更加理想的抗肿瘤药物。

总之，白紫杉醇和紫杉醇虽然在化学结构上非常相似，但是它们在生物活性、药理作用和药物应用方面存在着一定的差异。

对于科学家和医生来说，深入了解这些差异，可以更好地利用它们的药理活性，开发出更加安全和有效的抗肿瘤药物，为人类健康作出更大的贡献。

紫杉醇和白蛋白紫杉醇在医学界，紫杉醇和白蛋白紫杉醇可谓是一对活宝。

想象一下，紫杉醇就像是一位老练的拳击手，凭借着强大的抗癌能力，常常在化疗的擂台上挥拳出击，打得癌细胞措手不及。

它的来源可追溯到太平洋紫杉树，这种树木可是自然界的“药材超人”。

它的作用真的是很厉害，能够帮助患者抵抗多种癌症，比如卵巢癌和乳腺癌。

话说回来，紫杉醇的确是个英雄，但有时候它的“出拳”太猛，副作用也不小，比如呕吐、脱发，这可让不少患者感到苦不堪言。

而白蛋白紫杉醇就像是紫杉醇的“保镖”，帮助它更好地进入细胞。

你想啊，白蛋白就像是超市里的购物车，能把紫杉醇稳稳地推到想去的地方。

它的优势在于，能降低紫杉醇的毒性，提高药物的效果，真是妙不可言。

这种药物组合的优势，不仅提升了治疗效果，患者的耐受性也大大提高，简直是一举两得。

在临床上，医生们逐渐把白蛋白紫杉醇当成“新宠”，让它走上了化疗的舞台。

谈到紫杉醇的使用，大家总是免不了要提到那些研究数据。

很多研究显示，白蛋白紫杉醇在治疗某些癌症时，效果可能更为显著。

研究人员们就像侦探一样，深入分析患者的反应，结果让人惊喜。

试想一下，原本面临治疗困境的患者，经过白蛋白紫杉醇的调理，脸上的愁苦逐渐消失，重新绽放出希望的光彩，那场景，真是让人感动得想掉眼泪。

不过呢，这两者之间并不是单纯的“谁好谁坏”之争。

紫杉醇虽然副作用多，但它也有着自己独特的优势。

比如说，某些类型的癌症可能对普通的紫杉醇反应更好，医生往往会根据患者的具体情况进行选择。

像是在点菜一样，医生会综合考虑患者的身体状况、癌症类型以及以往的治疗经历，选择最合适的药物。

这样的做法虽然听起来复杂，但其实是为了让每位患者都能得到最贴心的照顾。

生活中，我们常常能看到患者们勇敢面对癌症，背后有着多少的努力和支持。

想象一下，病房里，医生和护士忙碌地穿梭，患者们在椅子上接受治疗，有的沉默思考，有的则低声聊天，气氛中带着一丝轻松。

白蛋白紫杉醇的出现，仿佛让大家看到了希望的曙光。

【药物名称】中文通用名称：紫杉醇英文通用名称：Paclitaxel其它名称：安素泰、泰素、特素、紫素、Anzatax、Paclitaxelum、PTX、Taxol【临床应用】主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌；经联合化疗失败的转移性乳腺癌或经辅助性化疗后6个月内复发的乳腺癌)，对肺癌、食管癌、胃癌、软组织肉瘤、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、精原细胞瘤等也有一定疗效。

【药理】1.药效学本药是从短叶紫杉(Taxus brevis)中提取或半合成的一种抗癌药。

可作用于细胞微管/微管蛋白系统，促进微管蛋白装配成微管，但同时抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡。

本药还可在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下，诱导形成无功能的微管。

在体外人瘤株筛选和实验动物中本药对多种肿瘤均有效，属于广谱抗肿瘤药。

对顺铂、多柔比星耐药者，使用本药也有效。

2.药动学本药静脉滴注后，血药峰值浓度(Cmax)为435-802ng/mL，滴注结束6-12小时后，血药浓度仍可达具有细胞毒活性的水平(85ng/mL)。

血浆蛋白结合率为89%-98%。

在血浆内消除呈二室模型，平均半衰期α相为0.27小时，β相为6.4小时。

主要在肝脏代谢，经胆汁随粪便排泄，仅有少量(约占给药量的13%)以原形从尿中排出。

【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。

(2)孕妇及哺乳妇女。

(3)白细胞计数低于1.5×10×E9/L 的严重骨髓抑制者。

(4)中性粒细胞计数低于1×10×E9/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤(Kaposi's肉瘤)患者(国外资料)。

2.慎用 (1)有心脏传导功能异常者。

(2)低血压或心动过缓者(国外资料)。

(3)有周围神经病变者(国外资料)。

3.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查白细胞及血小板计数、肝肾功能、心电图等。

紫杉醇为新型抗微管药物，临床广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌、胃癌及软组织肉瘤等。

近年来，通过对紫杉类药物的不断探索及制剂工艺的不断改进，研发了多西紫杉醇（多西他赛）、紫杉醇脂质体及白蛋白结合型紫杉醇。

四种「紫杉醇」各有特点，为方便临床选择并合理使用，现归纳整理如下，以期对临床有些许帮助。

基本特征有何差别？紫杉醇：通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管的正常动态重组，将细胞周期阻断于G2/M 期，导致有丝分裂异常或停止，阻碍肿瘤细胞复制，使癌细胞无法继续分裂而死亡。

另外，紫杉醇还具有放射增敏效应，可促进离子照射所致细胞损害。

多西紫杉醇：由欧洲红豆杉叶提取物10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成的半合成紫杉醇类似物，作用机制与紫杉醇相同，与微管结合部位的亲和力更高，具有较高的抗癌活性，抗瘤谱广。

动物试验提示，多西紫杉醇对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。

白蛋白结合型紫杉醇：将紫杉醇和人血白蛋白经高压振动技术制成的纳米微粒，一个白蛋白分子与7 个紫杉醇分子结合，利用细胞膜上的白蛋白受体Gp60 以及肿瘤组织中富含半胱氨酸酸性分泌性蛋白（SPARC）的作用，促进药物进入肿瘤细胞内，增加化疗疗效。

紫杉醇脂质体：将紫杉醇包埋在脂质微粒中的新型制剂。

脂质体是一种靶向药物载体，属于靶向药系统的一种新剂型，采用特殊技术将药物包埋在直径为微米至纳米级的脂质微粒中，可使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性，在提高患者耐受性等方面表现出了独特的优势。

药物安全性有何差别？紫杉醇：具有高度亲脂性，不溶于水，因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。

聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应，也可加重紫杉醇的外周神经毒性，还影响药物分子向组织间扩散，影响抗肿瘤效应。

紫杉醇详细资料大全紫杉醇别名红豆杉醇，泰素，紫素，特素，是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。

紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。

基本介绍•中文名：紫杉醇•外文名：taxol•别名：泰素、紫素、特素•类别：处方药•主要适用症：卵巢癌、乳腺癌•生理功能：抗癌概述,理化性质,鉴别,合成 ... ,概述1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。

在筛选实验中，Wani和Wall 发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。

由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过X-射线分析确定了该活性成份的化学结构，一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。

紫杉醇是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，经临床验证，具有良好的抗肿瘤作用，特别是对癌症发病率较高的卵巢癌、 ... 癌和乳腺癌等有特效。

紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物，被认为是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。

近年来地球人口和癌发率呈爆发性增长，对紫杉醇的需求量亦明显增大。

目前临床和科研所需的紫杉醇主要是从红豆杉中直接提取，由于紫杉醇在植物体中的含量相当低（目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅有0.069%），大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇，治疗一个卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的红豆杉树，也因此造成了对红豆杉的大量砍伐，致使这种珍贵树种已濒临灭绝。

紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和紫杉醇⽩蛋⽩结合型的使⽤注意事项紫杉醇（PTX）是⼀种微管稳定药物，选择性地抑制微管解聚，从⽽使有丝分裂停滞，导致细胞死亡，是⼀种⾼效、低毒、⼴谱的抗肿瘤药物。

尽管PTX具有良好的抗癌活性，但由于⽔溶性差，传统剂型需要使⽤氢化蓖⿇油和⽆⽔⼄醇作为载体，氢化蓖⿇油会引起严重的不良反应，如过敏、肾毒性和神经毒性，限制了其临床应⽤。

为了克服这些不良反应的限制，先后开发了紫杉醇脂质体和紫杉醇⽩蛋⽩结合型，下⾯对紫杉醇的不同剂型进⾏⽐较。

表1 紫杉醇制剂的参数⽐较项⽬紫杉醇注射液紫杉醇脂质体紫杉醇⽩蛋⽩结合型主要辅料聚氧⼄基代蓖⿇油、枸橼酸卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖⼈⾎⽩蛋⽩推荐⽤量135-175mg/m2 q3w135-175mg/m2 q3w260mg/m2 q3w 滴注时间＞3h3h1h溶媒5%GS / 0.9%GN0.9%GN5%GS输液材料⼀次性⾮聚氯⼄烯材料的输液瓶和输液管符合国家标准的⼀次性输液器聚氯⼄烯(PVC)或⾮PVC输液袋稳定性室温27⼩时室温24⼩时室温8⼩时预处理地塞⽶松、苯海拉明、西咪替丁地塞⽶松、苯海拉明、西咪替丁⽆需预处理严重/特殊不良反应聚氧⼄基代蓖⿇油的过敏反应过敏反应-紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇⽩蛋⽩结合型三种剂型主要区别在于辅料的不同，从⽽赋予了不同的药物特性。

⼀、疗效与药物特性1、紫杉醇注射液紫杉醇作为⼴谱的细胞毒性药物⼴泛应⽤于各种肿瘤，在多种肿瘤化疗原则均作为⼀线⽤药。

2、紫杉醇脂质体脂质体的优点是可漏出到癌组织周围的⾎管外空间，直接在⽣长的实体瘤内释放药物。

动物实验结果显⽰在肝、脾、肺和淋巴组织等⽹状内⽪系统较发达的脏器中，脂质体剂型⽐游离剂型的浓度更⾼。

临床研究发现，疗效⽅⾯，紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液⽆显著差异，毒性远低于紫杉醇注射液，但仍需对⼤量患者进⾏⼆期研究。

3、紫杉醇⽩蛋⽩结合型紫杉醇⽩蛋⽩结合型靶向性显著优于脂质体剂型，临床试验结果显⽰对乳腺癌的疗效优于紫杉醇注射液[8]。

紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇比较①适应症不同：紫杉醇注射液：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗｡头颈癌､食管癌､精原细胞瘤､复发非何金氏淋巴瘤等紫杉醇脂质体：用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。

白蛋白结合型紫杉醇：适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

②疗效方面Meta分析发现：在转移性乳腺癌新辅助化疗治疗方面，与PTX相比，Ab-PTX 提高了乳腺癌患者的客观缓解率（ORR)，而在无进展生存期、总生存期和疾病控制率上差异无统计学意义;Ab-PTX在提高ORR和成本-效果比方面具有优势，但周围神经毒性发生率高于Lp-PTX和PTX，考虑与给药剂量有关（Ab-PTX为260 mg/m2 ，PTX 为 135~175 mg/m2 ，Lp-PTX 为 135~175 mg/m2 ）③安全性方面紫杉醇注射液（PTX为载体，氢化蓖麻油会引起严重的不良反应，如过敏、肾毒性和神经毒性，限制了其临床应用。

聚氧乙烯蓖麻油其实是一种过敏反应变应原，可刺激机体释放组胺导致严重的过敏反应，临床用药前须使用激素类物质及抗组胺药等进行预处理。

紫杉醇脂质体（Lp-PTX）：溶媒为卵磷脂和胆固醇按一定比例形成细胞膜磷脂双分子结构脂质体，紫杉醇包被在其中，无需再添加聚氧乙烯蓖麻油，明显减轻毒副反应，虽也有个别体制存在过敏反应，但发生率较低。

所以，紫杉醇脂质体在使用前也要求过敏预处理治疗。

白蛋白结合型紫杉醇：白蛋白紫杉醇是一种不含聚氧乙烯蓖麻油、以人血白蛋白作为药物载体与稳定剂，因为不使用聚氧乙烯蓖麻油，用药前不需要要抗过敏治疗。

并且白蛋白紫杉醇利用白蛋白的特性通过gp60受体介导的途径帮助药物直接分布于肿瘤细胞，与普通紫杉醇相比，增加了抗肿瘤活性。

④经济性。

紫杉醇种类紫杉醇种类紫杉醇是一种从紫杉树中提取出来的天然化合物，具有抗肿瘤、抗癌等多种药理作用。

在医学领域中，紫杉醇已经成为了一种重要的抗癌药物，被广泛应用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。

根据不同的来源和化学结构，紫杉醇可以分为以下几类。

1. 紫杉醇（Taxol）紫杉醇最早是从美洲红雪松属植物——太阳花（Taxus brevifolia）中提取得到的。

它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C47H51NO14，分子量为853.92 g/mol。

由于其良好的抗癌效果和广泛的临床应用价值，紫杉醇被誉为“21世纪最重要的药物之一”。

2. 侧柏叶碱（Paclitaxel）侧柏叶碱是从亚洲侧柏属植物——云南侧柏（Taxus chinensis var. mairei）中提取得到的一种四环二萜类天然产物，分子式为C47H51NO14，分子量为853.92 g/mol。

与紫杉醇相比，侧柏叶碱的结构略有不同，但其抗肿瘤作用与紫杉醇相似。

3. 10-脱乙酰紫杉醇（Docetaxel）10-脱乙酰紫杉醇是一种半合成紫杉醇衍生物，由紫杉醇经过化学修饰而得到。

它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C43H53NO14，分子量为807.88 g/mol。

10-脱乙酰紫杉醇具有较强的抗肿瘤活性和广泛的临床应用价值。

4. 7-双氢甾体-9,10α-环氧-1,2β,5α,20R,22R-六羟基-5β,20-环氧紫杉烷（IDN5109）IDN5109是一种新型半合成紫杉烷类化合物，由7β-hydroxydehydroabietic acid（DHAA）和10-deacetylbaccatin III （DAB）两个前体物质通过化学反应合成而来。

它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C45H56O16，分子量为874.92 g/mol。

IDN5109具有较强的抗肿瘤活性和良好的生物利用度，是一种很有前景的抗癌新药。

5. 7-氨基甾体-9,10α-环氧-1,2β,5α,20R,22R-六羟基-5β,20-环氧紫杉烷（SB-T-1216）SB-T-1216是一种新型半合成紫杉烷类化合物，由7-amino-dehydroabietic acid（ADAA）和10-deacetylbaccatin III（DAB）两个前体物质通过化学反应合成而来。