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癌症克星-紫杉醇紫杉醇简介：世界上还有一种可以阻断细胞分裂，有效控制癌症的物质，这种物质名叫“紫杉醇”。
紫杉醇是一种来自红豆杉属植物的单体二萜类生物碱化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。
此药属于细胞抑止剂类药物，可干扰癌细胞的微管蛋白合成，发挥有效的抗癌作用，且对正常细胞基本无影响。
紫杉醇抗癌药从1996年上市至今，累计销售额已超过500亿美元。
紫杉醇分子式紫杉醇发展史：2015年，紫杉醇全球销售额已达245亿美元，2016年估计为250亿～280亿美元。
其用途主主要为治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡济氏肉瘤等。
在紫杉醇上市之初，美国FDA批准其临床用途仅为治疗晚期非小细胞肺癌与晚期卵巢癌。
此后的20年里，随着临床用途的急剧扩大，目前紫杉醇已被用于治疗包括晚期乳腺癌、前列腺癌、卡波济氏肉瘤、头颈癌、皮肤癌及其他一些常见恶性肿瘤。
由于该药疗效快、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，紫杉醇需求保持着30％以上的年增长率。
人工半合成紫杉醇由于其使用的原料主要是人工种植红豆杉树的枝叶，故属于可再生资源，但是其药质纯度与国际市价无法与天然紫杉醇相比。
人工半合成紫杉醇原料药的美国市价约为25-40万美元／千克，全球紫杉醇原料药产量大致为每年1.2吨左右。
半合成紫杉醇近几年来，国外医学界发现紫杉醇除抗癌作用外，还有其他医疗效果。
2014年中国共出口紫杉醇类原料药350-400公斤，其中95%以上为半合成紫杉醇。
据保守估计，中国的人工半合成紫杉醇原料药的年总产能450～500公斤。
（实际半合成紫杉醇原料总产量估计在每年400公斤左右，其中90%以上都出口到美国了，出口商为云南汉德生物制药有限公司）。
汉德是中国第一家，也是唯一一家获得美国FDA认证，有资质生产紫杉醇原料药和出口权的中国公司。
紫杉醇制剂国内近况由于国内大部分制药企业无法制作出高质量的紫杉醇药物制剂，而高质量的紫杉醇原料都流入了欧美国家，所以很多中国制药公司选择跟外国企业合作，抢占中国市场。
核准日期：2006年11月修改日期：2008年1月2009年3月多西他赛注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：多西他赛注射液商品名称：泰索帝® TAXOTERE®英文名称：DOCETAXEL INJECTION汉语拼音：DUO XI TA SAI ZHUSHEYE【成份】化学名称： (2R,3S)-N-羧基-3-苯基异丝氨酸,N-叔丁基酯,13-酯链上5β-20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸2-苯甲酸酯三水合物泰索帝®:20mg –每支:20mg注射液为将相当于20mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于吐温80中而制成。
泰索帝®:80mg –每支:80mg注射液为将相当于80mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于吐温80中而制成。
每毫升泰索帝®注射液含有40 mg无水多西他赛。
泰索帝®溶剂-浓度为13% w/w 的注射用乙醇（以95%计）水溶液。
化学结构式：•3H2O分子式：C43H53NO14•3H2O分子量：本注射剂的全部辅料为：浓溶液：吐温80和氮气；溶剂：95%乙醇和注射用水。
【性状】黄至棕黄色的粘稠液体，配有溶剂。
几乎不溶于水，高脂溶性。
【适应症】多西他赛的适应症如下：乳腺癌1. 适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。
2. 泰索帝（多西他赛）联合曲妥珠单抗，用于HER２基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗，此类患者先期未接受过转移性癌症的化疗。
3. 泰索帝（多西他赛）联合阿霉素及环磷酰胺用于淋巴结阳性的乳腺癌患者的术后辅助化疗。
非小细胞肺癌适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。
【规格】（1）：20mg；（2）：80mg【用法用量】多西他赛只能用于静脉滴注。
推荐剂量:一般性多西他赛的推荐剂量为每三周75mg/m2滴注一小时。
多西他赛简介1•简介多西他赛(Docetaxol)是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。
其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。
多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。
其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。
在体外抗瘤活性试验中，己证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的倍。
多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。
然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。
目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。
且使用前要使用抗过敏药物，给患者带來了极大的不便和痛苦。
本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。
本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。
2•研究现状及创新性中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。
其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，釆用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。
但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器, 成本高，不适合大剂量给药。
中国专利CN1846692A和CN101057831A公开一种多西他赛长循环脂质体及其制备方法。
多西他赛别名:多西紫杉、多西紫杉醇、泰索帝、艾素、多帕菲、多帕菲、多烯紫杉醇、紫杉特尔、Taxotere;[适应症]:用于治疗晚期乳腺癌、非小细胞肺癌。
也有报道用于治疗头颈部癌、小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等肿瘤。
;[药理作用]:本品为细胞周期特异性抗肿瘤药，可特异性作用于M期细胞。
本品可促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。
[注意事项]：1.肝功能不全者、严重衰弱者、严重水潴留者、严重感觉神经疾病患者慎用。
2.本品用于儿童的安全性尚未确定。
3.尚不清楚本品能否分泌人乳汁，哺乳期妇女的用药安全性尚未确定，用药前应停止哺乳。
4.配制本品时，粉针剂应先以指定溶剂溶解，再以生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后使用(配制后浓度不超过0.74mg/ml)。
工作台表面应覆盖可丢弃的塑料薄膜，操作者应穿戴防护衣服及手套。
若皮肤接触了药液，应立即用肥皂和水彻底清洗;如眼睛或黏膜接触了药液，立即用水彻底清洗。
配制好的药液应立即使用。
5.在使用本品的最初几分钟内，可能发生过敏反应，应具备相应的急救设施。
为预防液体潴留和过敏反应，推荐在用药前1天开始口服地塞米松(每天16mg，连用4~5天)。
6.如用药后仅发生面部潮红或局部皮肤反应，则不需要停止治疗。
如发生严重过敏反应(血压下降超过2.67kPa、支气管痉挛或全身皮疹/红斑)，则需立即停止给药，并给予对症治疗。
已发生过严重不良反应者，不能再次使用本品。
7.使用本品治疗时如出现严重的周围神经病变、严重的或累积性皮肤反应，或严重的中性粒细胞减少(低于0.5×109/L，并持续7天或7天以上)，建议下1个疗程减量给药。
8.当血胆红素高于正常值上限、氨基转移酶高于正常上限1.5倍、ALP高于正常上限2.5倍时，应停用本品治疗。
9.药物过量时，可能表现为中性粒细胞减少、皮肤反应和感觉异常。
简介多西他赛卡铂化疗方案是一种针对恶性肿瘤的化疗治疗方案，主要包括多西他赛（Docetaxel）和卡铂（Carboplatin）两种药物。
该方案常用于治疗乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多种癌症，并取得了一定的疗效。
多西他赛（Docetaxel）多西他赛是一种从紫杉醇（Taxanes）类药物中提取的半合成药物，被广泛应用于治疗多种恶性肿瘤。
它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤生长和扩散。
多西他赛可通过静脉注射或静脉滴注的方式给予患者，其剂量通常根据患者的健康状况和肿瘤类型来确定。
一般情况下，多西他赛的标准剂量为每平方米体表面积75-100毫克。
卡铂（Carboplatin）卡铂是一种铂类化合物，也是常用的抗肿瘤药物之一。
它通过与肿瘤细胞DNA结合，阻碍DNA复制和细胞分裂，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
卡铂常通过静脉注射给予患者，其剂量通常根据患者的体表面积、肾功能和肿瘤类型来确定。
一般情况下，卡铂的剂量范围在每平方米体表面积200-400毫克。
多西他赛卡铂化疗方案多西他赛卡铂化疗方案是指将多西他赛和卡铂两种药物联合使用，以提高治疗效果。
该方案常用于治疗一些晚期、难治性的恶性肿瘤，如晚期乳腺癌、非小细胞肺癌等。
具体的多西他赛卡铂化疗方案包括多个周期的治疗，每个周期通常为三周。
在第一天，患者会接受多西他赛的静脉注射，并在注射后一个小时内给予卡铂的静脉注射。
在治疗第一个周期后，医生会评估患者的反应和耐受性，根据情况决定是否需要继续治疗下个周期。
通常情况下，患者会进行4-6个周期的多西他赛卡铂化疗。
不良反应和注意事项多西他赛卡铂化疗方案可能引起一些副作用和不良反应，包括恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、脱发、神经病变等。
一些患者可能会出现严重的过敏反应，因此在化疗过程中需要密切监测患者的生命体征和副作用。
此外，多西他赛和卡铂都对骨髓功能有一定的影响，可能导致白细胞和血小板计数降低。
因此，在化疗过程中需要进行定期的血液检查，监测患者的血象情况。
多西他赛注射液说明书【批准文号】国药准字H20093647【中文名称】多西他赛注射液【产品英文名称】Docetaxel for Injection【生产企业】山东鲁抗辰欣药业有限公司【功效主治】1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。
除非属于临床禁忌，限期治疗应包括蒽环类抗癌药。
2、多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
【化学成分】多西份赛【药理作用】多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。
多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。
多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。
这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
【药物相互作用】体外研究表明CYP3A4抑制剂可能干扰本品的代谢，因此当与此类药物（如酮唑、红霉素、环孢素等）同时应用时应格外小心。
【不良反应】1、骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重（低于500个/mm3）。
可逆转且不蓄积。
据文献报道，有与中性粒细胞减少相关的发热及感染发生。
贫血可见于多数病例，少数病例发生重度血小板减少。
2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。
停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。
部分病例也可发生轻度过敏反应。
如脸红、伴有或不伴有骚痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒颤。
3、皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发在臂部、脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有瘙痒。
皮疹通通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。
严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。
可能会发生指（趾）甲病变，以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。
4、体液潴留包括水肿，也有报道极少数病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加以及体重增加。
nsclc一线化疗方案非小细胞肺癌（NSCLC）一线化疗方案NSCLC 的一线化疗方案通常基于患者的病理类型（如腺癌、鳞癌等）、身体状况、肿瘤分期等因素来制定。
常见的化疗药物包括铂类（如顺铂、卡铂）、紫杉类（如紫杉醇、多西他赛）、长春瑞滨、吉西他滨等。
对于晚期NSCLC 患者，含铂两药联合方案是经典的一线化疗选择。
其中，顺铂联合紫杉醇或多西他赛是常用的组合。
顺铂是一种细胞周期非特异性药物，能够通过与 DNA 结合，形成交叉联结，从而抑制肿瘤细胞的 DNA 复制和转录。
紫杉醇和多西他赛则属于紫杉类药物，它们通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。
在腺癌患者中，培美曲塞联合顺铂或卡铂的方案也逐渐受到重视。
培美曲塞是一种新型的多靶点抗叶酸制剂，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶等叶酸依赖性酶，从而干扰肿瘤细胞的核酸合成。
对于鳞癌患者，吉西他滨联合顺铂是一种有效的方案。
吉西他滨是一种嘧啶类抗代谢药物，主要作用于 DNA 合成期的肿瘤细胞，阻止其由 G1 期向 S 期进展。
除了上述传统的化疗方案外，近年来免疫治疗和靶向治疗的发展也为 NSCLC 的治疗带来了新的选择。
但对于没有相关靶点突变或不适合免疫治疗的患者，化疗仍然具有重要地位。
在制定化疗方案时，医生会充分考虑患者的身体状况。
例如，如果患者年龄较大、肾功能不全或合并其他基础疾病，可能会选择卡铂而不是顺铂，因为卡铂的肾毒性相对较小。
同时，医生还会根据患者的不良反应情况调整药物剂量和治疗周期。
化疗的不良反应是患者和医生都需要关注的问题。
常见的不良反应包括骨髓抑制（如白细胞减少、血小板减少、贫血）、胃肠道反应（如恶心、呕吐、食欲不振）、脱发、神经毒性等。
为了减轻不良反应，医生通常会在化疗前给予预防性的药物，如止吐药、升白细胞药等。
患者在化疗期间也需要定期进行血常规、肝肾功能等检查，以便及时发现和处理不良反应。
泰索帝(多西他赛注射液)【药品名称】商品名称：泰索帝通用名称：多西他赛注射液英文名称：Docetaxel Injection【成份】本品主要成份为多西他赛。
【适应症】1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。
除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药【用法用量】多西他赛只能用于静脉滴注。
所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用。
每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。
临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中，轻轻摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人的所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。
多西人赛的推荐剂量为75mg/m2 滴注一小时，每三周一次【不良反应】1.骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重(低于500个/mm3)。
可逆转且不蓄积。
2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。
停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。
部分病例也可发生轻度过敏反应。
如脸红，伴有或不伴有搔痒的的红斑，胸闷，背痛，呼吸困难，药物热或寒战。
3、皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。
皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。
严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。
可能会发生指(趾)甲病变。
以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。
4.体液潴留包括水肿，也有报道极少病例发生胸腔积液，腹水，心包积液，毛细血管通透性增加以及体重增加。
经过4周期治疗或累积剂量400mg/m2后，下肢发生液体潴留，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3公斤或3公斤以上。
在停止多西他赛治疗后，液体潴留逐渐消失。
